Dawkowanie i sposób podawania
Imatenil 400 mg

Produkt Imatenil, stosowany w terapii hematologicznych nowotworów złośliwych i mięsaków, powinien być podawany przez lekarzy z doświadczeniem w tych schorzeniach. Dawkowanie u dorosłych w przełomie blastycznym wynosi standardowo 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 800 mg (dwie dawki po 400 mg) w przypadku progresji choroby lub braku odpowiedzi hematologicznej/cytogenetycznej. U dzieci dawka ustalana jest na podstawie powierzchni ciała, zwykle 340 mg/m²/dobę, z maksymalną dawką 800 mg. W Ph+ ALL u dorosłych zalecana dawka to 600 mg/dobę, a u dzieci 340 mg/m²/dobę (maksymalnie 600 mg). W MDS/MPD stosuje się 400 mg/dobę, w HES/CEL 100 mg/dobę z możliwością zwiększenia do 400 mg, a w DFSP 800 mg/dobę. Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłku, popijając wodą, a w przypadku trudności z połykaniem można przygotować zawiesinę z tabletek w wodzie niegazowanej lub soku jabłkowym.

Pobierz ChPL PDF Imatenil – Tabletki powlekane – 400 mg
  1. Dawkowanie i sposób podawania leku Imatenil
    1. Ogólne zalecenia dotyczące podawania
    2. Dawkowanie w przewlekłej białaczce szpikowej (CML) u dorosłych
    3. Dawkowanie w CML u dzieci
    4. Dawkowanie w ostrej białaczce limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL)
    5. Dawkowanie w zespołach mielodysplastycznych/chorób mieloproliferacyjnych (MDS/MPD)
    6. Dawkowanie w zespole hipereozynofilowym/przewlekłej eozynofilii (HES/CEL)
    7. Dawkowanie w guzkowym włókniakowatym mięsaku skórnym (DFSP)
  2. Modyfikacja dawkowania w przypadku działań niepożądanych
    1. Pozahematologiczne działania niepożądane
    2. Hematologiczne działania niepożądane
    3. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. guzowaty włókniakomięsak skóry
  2. ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia
  3. przewlekła białaczka eozynofilowa z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
  4. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia
  5. zaawansowany zespół hipereozynofilowy z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
  6. zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne związane z rearanżacją genu receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu
Substancja czynna
  1. imatynib
Kategoria leku
  1. inhibitory kinazy tyrozynowej
  2. leki przeciwnowotworowe

Dawkowanie i sposób podawania leku Imatenil

Leczenie produktem Imatenil powinien prowadzić lekarz posiadający doświadczenie w terapii pacjentów z hematologicznymi nowotworami złośliwymi i mięsakami złośliwymi. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania leku, które należy rozważyć podczas planowania terapii pacjenta.1

Ogólne zalecenia dotyczące podawania

Imatenil należy przyjmować doustnie podczas posiłku, popijając dużą szklanką wody, aby zminimalizować ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego. Dla dawek 400 mg lub 600 mg zaleca się podawanie raz na dobę, natomiast dobową dawkę 800 mg należy podzielić na dwie dawki po 400 mg, podawane rano i wieczorem.2

Produkt Imatenil 400 mg jest dostępny w postaci brązowych, podłużnych (17,8 mm x 7,7 mm), obustronnie wypukłych tabletek powlekanych, bez plam i wykruszeń, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki. Dla dawek innych niż 400 mg i większych dostępna jest (podzielna) tabletka 100 mg.34

Pacjentom niezdolnym do połknięcia tabletek powlekanych można przygotować zawiesinę. W tym celu należy umieścić odpowiednią ilość tabletek w odpowiedniej ilości napoju (około 50 ml w przypadku tabletki 100 mg lub około 200 ml w przypadku tabletki 400 mg – woda niegazowana lub sok jabłkowy) i mieszać łyżeczką. Przygotowaną zawiesinę należy podać natychmiast po całkowitym rozpadzie tabletki/tabletek.5

Dawkowanie w przewlekłej białaczce szpikowej (CML) u dorosłych

U dorosłych pacjentów w przebiegu przełomu blastycznego zalecane dawkowanie produktu Imatenil wynosi 600 mg/dobę. Przełom blastyczny definiuje się jako stan, w którym liczba blastów we krwi lub szpiku jest ≥30% lub jako obecność ognisk pozaszpikowych choroby innych niż w wątrobie i śledzionie.6

W badaniach klinicznych leczenie imatynibem kontynuowano do czasu progresji choroby. Wpływ zaprzestania leczenia po osiągnięciu pełnej odpowiedzi cytogenetycznej nie został zbadany.7

U pacjentów, u których nie występują poważne działania niepożądane oraz poważna neutropenia lub trombocytopenia niespowodowane białaczką, można rozważyć zwiększenie dawki z 600 mg do 800 mg (podawanych w dwóch dawkach po 400 mg) w leczeniu przełomu blastycznego w następujących przypadkach:8

  • postęp choroby (na każdym jej etapie)
  • brak zadowalającej odpowiedzi hematologicznej po co najmniej 3 miesiącach leczenia
  • brak odpowiedzi cytogenetycznej po 12 miesiącach leczenia
  • utrata osiągniętej uprzednio odpowiedzi hematologicznej i (lub) cytogenetycznej

Po zwiększeniu dawki należy uważnie obserwować pacjentów, ponieważ jej zwiększenie może spowodować nasilenie występowania działań niepożądanych.9

Dawkowanie w CML u dzieci

Dawkowanie u dzieci należy ustalać na podstawie powierzchni ciała (mg/m² pc.). U dzieci w fazie przewlekłej CML i fazach zaawansowanych CML zaleca się dawkę 340 mg/m² pc. na dobę (nie należy stosować całkowitej dawki większej niż 800 mg). Produkt można podawać w postaci jednej dawki na dobę lub można podzielić dawkę dobową na dwie części – jedną podawaną rano i drugą wieczorem.10

Zalecenia dotyczące dawkowania są oparte na stosowaniu u małej liczby dzieci i młodzieży. Brak doświadczenia w leczeniu dzieci poniżej 2 lat.11

U dzieci, u których nie występują poważne działania niepożądane oraz poważna neutropenia lub trombocytopenia niespowodowane białaczką, można rozważyć zwiększenie dawki z 340 mg/m² pc. do 570 mg/m² pc. na dobę (nie należy stosować całkowitej dawki większej niż 800 mg) w następujących przypadkach:12

  • postęp choroby (na każdym jej etapie)
  • brak zadowalającej odpowiedzi hematologicznej po co najmniej 3 miesiącach leczenia
  • brak odpowiedzi cytogenetycznej po 12 miesiącach leczenia
  • utrata osiągniętej uprzednio odpowiedzi hematologicznej i (lub) cytogenetycznej

Po zwiększeniu dawki należy uważnie obserwować pacjentów, ponieważ jej zwiększenie może spowodować nasilenie występowania działań niepożądanych.13

Dawkowanie w ostrej białaczce limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL)

Pacjenci dorośli

Zalecana dawka produktu Imatenil to 600 mg/dobę u dorosłych pacjentów z Ph+ ALL. We wszystkich fazach leczenia konieczny jest nadzór hematologów doświadczonych w prowadzeniu pacjentów z tą chorobą.14

Na podstawie istniejących danych wykazano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania imatynibu w dawce 600 mg na dobę w skojarzeniu z chemioterapią w fazie indukcji, konsolidacji i leczenia podtrzymującego u dorosłych pacjentów z nowo rozpoznaną Ph+ ALL. Czas trwania leczenia imatynibem może różnić się w zależności od wybranego programu leczenia, jednak na ogół dłuższa ekspozycja na imatynib dawała lepsze wyniki.15

Dla dorosłych pacjentów z nawracającą lub oporną na leczenie Ph+ ALL monoterapia imatynibem w dawce 600 mg na dobę jest bezpieczna, skuteczna i może być stosowana do czasu wystąpienia progresji choroby.16

Dzieci

Dawkowanie u dzieci należy ustalać na podstawie powierzchni ciała (mg/m² pc.). U dzieci z Ph+ ALL zaleca się dawkę dobową w wysokości 340 mg/m² pc. (nie należy stosować dawki całkowitej większej niż 600 mg).17

Dawkowanie w zespołach mielodysplastycznych/chorób mieloproliferacyjnych (MDS/MPD)

Zalecana dawka produktu Imatenil to 400 mg/dobę u dorosłych pacjentów z MDS/MPD.18

W jedynym badaniu klinicznym przeprowadzonym do tej pory, leczenie imatynibem kontynuowano do chwili wystąpienia progresji choroby. W momencie przeprowadzania analizy, mediana czasu leczenia wynosiła 47 miesięcy (24 dni – 60 miesięcy).19

Dawkowanie w zespole hipereozynofilowym/przewlekłej eozynofilii (HES/CEL)

Zalecana dawka produktu Imatenil wynosi 100 mg na dobę u dorosłych pacjentów z HES/CEL. Można rozważyć zwiększenie dawki ze 100 mg do 400 mg przy braku reakcji niepożądanych na lek, jeśli badania wykażą niewystarczającą odpowiedź na leczenie.20

Leczenie powinno być kontynuowane tak długo, jak długo pacjent odnosi z niego korzyść.21

Dawkowanie w guzkowym włókniakowatym mięsaku skórnym (DFSP)

U dorosłych pacjentów z DFSP zalecana dawka produktu Imatenil to 800 mg na dobę.22

Modyfikacja dawkowania w przypadku działań niepożądanych

Pozahematologiczne działania niepożądane

W przypadku wystąpienia poważnych, pozahematologicznych działań niepożądanych należy przerwać leczenie produktem Imatenil do czasu ich ustąpienia. Następnie, w zależności od początkowego stopnia ciężkości zdarzenia niepożądanego, można wznowić właściwe leczenie.23

Jeśli stężenie bilirubiny przekroczy 3-krotnie górną granicę normy lub aktywność aminotransferaz wątrobowych przekroczy 5-krotnie górną granicę normy, należy zaprzestać podawania produktu Imatenil do czasu, gdy:24

  • stężenie bilirubiny będzie mniejsze niż 1,5-krotna wartość górnej granicy normy
  • aktywność aminotransferaz będzie mniejsza niż 2,5-krotna wartość górnej granicy normy

Leczenie produktem Imatenil można kontynuować stosując zmniejszone dawki dobowe:25

  • U dorosłych: z 400 mg do 300 mg lub z 600 mg do 400 mg, lub z 800 do 600 mg
  • U dzieci: z 340 mg/m² pc. do 260 mg/m² pc. na dobę

Hematologiczne działania niepożądane

Zaleca się zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia w przypadku ciężkiej neutropenii lub trombocytopenii, zgodnie ze wskazówkami podanymi w tabeli poniżej.26

Wskazanie Parametry hematologiczne Zalecana modyfikacja dawki
HES/CEL (dawka początkowa 100 mg) ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytki krwi < 50 x 10⁹/l 1. Przerwać leczenie produktem Imatenil do czasu, gdy ANC ≥ 1,5 x 10⁹/l i płytki krwi ≥ 75 x 10⁹/l.
2. Wznowić leczenie produktem Imatenil w poprzedniej dawce (sprzed wystąpienia ciężkiego działania niepożądanego).
MDS/MPD (dawka początkowa 400 mg);
HES/CEL (po dawce 400 mg)		 ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytki krwi < 50 x 10⁹/l 1. Przerwać leczenie produktem Imatenil do czasu, gdy ANC ≥ 1,5 x 10⁹/l i płytki krwi ≥ 75 x 10⁹/l.
2. Wznowić leczenie produktem Imatenil w poprzedniej dawce (sprzed wystąpienia ciężkiego działania niepożądanego).
3. W razie ponownego zmniejszenia ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytek krwi < 50 x 10⁹/l, powtórzyć postępowanie podane w punkcie 1, a następnie wrócić do podawania produktu Imatenil w dawce zmniejszonej do 300 mg.
CML w fazie przewlekłej u dzieci i młodzieży (po dawce 340 mg/m² pc.) ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytki krwi < 50 x 10⁹/l 1. Przerwać leczenie produktem Imatenil do czasu, gdy ANC ≥ 1,5 x 10⁹/l i płytki krwi ≥ 75 x 10⁹/l.
2. Wznowić leczenie produktem Imatenil w poprzedniej dawce (sprzed wystąpienia ciężkiego działania niepożądanego).
3. W razie ponownego zmniejszenia ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytek krwi < 50 x 10⁹/l, powtórzyć postępowanie podane w punkcie 1, a następnie wrócić do podawania produktu Imatenil w dawce zmniejszonej do 260 mg/m² pc.
Przełom blastyczny i Ph+ ALL (dawka początkowa 600 mg) ᵃANC < 0,5 x 10⁹/l i (lub) płytki krwi < 10 x 10⁹/l 1. Sprawdzić, czy cytopenia nie jest związana z białaczką (aspiracja szpiku lub biopsja).
2. Jeśli cytopenia nie jest związana z białaczką, należy zmniejszyć dawkę produktu Imatenil do 400 mg.
3. Jeśli cytopenia utrzymuje się przez 2 tygodnie, należy zmniejszyć dawkę dodatkowo do 300 mg.
4. Jeśli cytopenia utrzymuje się przez 4 tygodnie i nadal nie jest związana z białaczką, należy przerwać podawanie produktu Imatenil, aż ANC ≥ 1 x 10⁹/l i płytki krwi ≥ 20 x 10⁹/l, następnie wznowić leczenie dawką 300 mg.
CML w fazie akceleracji i przełomu blastycznego u dzieci i młodzieży (dawka początkowa 340 mg/m² pc.) ᵃANC < 0,5 x 10⁹/l i (lub) płytki krwi < 10 x 10⁹/l 1. Sprawdzić, czy cytopenia nie jest związana z białaczką (aspiracja szpiku lub biopsja).
2. Jeśli cytopenia nie jest związana z białaczką, należy zmniejszyć dawkę produktu Imatenil do 260 mg/m² pc.
3. Jeśli cytopenia utrzymuje się przez 2 tygodnie, należy zmniejszyć dawkę dodatkowo do 200 mg/m² pc.
4. Jeśli cytopenia utrzymuje się przez 4 tygodnie i nadal nie jest związana z białaczką, należy przerwać podawanie produktu Imatenil, aż ANC ≥ 1 x 10⁹/l i płytki krwi ≥ 20 x 10⁹/l, następnie wznowić leczenie dawką 200 mg/m² pc.
DFSP (w dawce 800 mg) ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytki krwi < 50 x 10⁹/l 1. Przerwać leczenie produktem Imatenil do czasu, gdy ANC ≥ 1,5 x 10⁹/l i płytki krwi ≥ 75 x 10⁹/l.
2. Wznowić leczenie produktem Imatenil w dawce 600 mg.
3. W razie ponownego zmniejszenia ANC < 1,0 x 10⁹/l i (lub) płytek krwi < 50 x 10⁹/l, powtórzyć postępowanie podane w punkcie 1, a następnie wrócić do podawania produktu Imatenil w dawce zmniejszonej do 400 mg.

ANC (ang. Absolute Neutrophil Count) = bezwzględna liczba granulocytów obojętnochłonnych
ᵃ występujące po co najmniej 1 miesiącu leczenia27

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl