sprzęganie z kwasem glukuronowym

Sprzęganie z kwasem glukuronowym (glukuronidacja) to jedna z najważniejszych reakcji metabolicznych II fazy, odpowiedzialna za detoksykację wielu leków, toksyn oraz związków endogennych. Proces ten polega na przyłączeniu cząsteczki kwasu glukuronowego do substancji zawierających odpowiednie grupy funkcyjne (hydroksylowe, karboksylowe, aminowe czy tiolowe), co zwiększa ich hydrofilowość i ułatwia wydalanie z organizmu.

Reakcja glukuronidacji jest katalizowana przez enzymy z rodziny UDP-glukuronylotransferaz (UGT), znajdujące się głównie w retikulum endoplazmatycznym hepatocytów, choć występują również w innych tkankach, takich jak nerki, jelita czy płuca. Donor reszty glukuronowej – kwas UDP-glukuronowy – powstaje z glukozo-1-fosforanu w szlaku kwasów uronowych.

Klinicznie sprzęganie z kwasem glukuronowym ma istotne znaczenie w farmakokinetyce wielu leków, w tym niesteroidowych leków przeciwzapalnych, opioidów, benzodiazepin czy hormonów steroidowych. Zaburzenia tego procesu, zarówno genetyczne (np. zespół Gilberta), jak i nabyte (np. choroby wątroby), mogą prowadzić do zmienionej biodostępności leków oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych i interakcji lekowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exbol 75 mg + 650 mg

Exbol to preparat zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku w formie racematu oraz 650 mg paracetamolu, stosowany doustnie. Tramadol wykazuje maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 64,3 ng/ml dla enancjomeru (+) i 55,5 ng/ml dla (-) po 1,8 godziny, z okresem półtrwania 5,1 i 4,7 godziny. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml szybciej, bo po 0,9 godziny, a jego okres półtrwania wynosi 2,5 godziny. Zarówno tramadol, jak i paracetamol charakteryzują się niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%) oraz znaczną dystrybucją (Vd tramadolu 203 ± 40 l, paracetamolu około 0,9 l/kg). Dostępność biologiczna tramadolu wynosi około 75% po jednorazowej dawce i wzrasta do 90% po podaniu wielokrotnym, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji.
CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia Cmax, dostępność biologiczna bezwzględna, dysfunkcja wątroby, enancjomer lewoskrętny, enancjomer prawoskrętny, faza eliminacji, izoenzym, jelito cienkie, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolit M1, metabolizm tramadolu, N-acetyl-benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do tkanek, racemat, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie osoczowe, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Polpharma 250 mg

Metronidazol charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym minimum 80%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-3 godzin po podaniu dawek 250 mg (4,6-6,5 μg/ml), 500 mg (11,5-13 μg/ml) oraz 2 g (30-45 μg/ml). Obecność pokarmu obniża szybkość wchłaniania i stężenie maksymalne leku. Wiązanie metronidazolu z białkami osocza jest niskie (~20%). Lek wykazuje szeroką dystrybucję w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w żółci, tkance kostnej, płynie mózgowo-rdzeniowym, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, osiągając tam stężenia porównywalne do osocza. Biologiczny okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją narządów wynosi 6-8 godzin, z możliwością wydłużenia u osób z niewydolnością wątroby.
aktywność przeciwbakteryjna, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, dializa otrzewnowa, eliminacja leku, farmakokinetyka metronidazolu, hemodializa, hydroksylacja, hydroksymetronidazol, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pacjent dializowany, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dopochwowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, utlenianie, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol-Acuphase 50 mg

Octan zuklopentyksolu, substancja czynna Clopixol Acuphase (50 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne wynikające z jego formy jako oleistego roztworu do wstrzykiwań. Po podaniu domięśniowym ester zuklopentyksolu ulega powolnej dyfuzji i szybkiej hydrolizie, uwalniając aktywny zuklopentyksol, który osiąga maksymalne stężenie w surowicy w 24-48 godzin (średnio 36 h). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 32 godziny, a objętość dystrybucji (Vd)β to około 20 l/kg, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Substancja wiąże się silnie z białkami osocza (98-99%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie drogą jelitową, z nerkami eliminującymi około 10% dawki, z czego tylko 0,1% w formie niezmienionej.
Clopixol Acuphase, cytochrom P450, działanie psychofarmakologiczne, enzym CYP2D6, estryfikacja, hydroliza estru, kinetyka liniowa, klirens układowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, substancja lipofilna, sulfoksydacja, szlaki biotransformacji, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylanu – Właściwości farmakokinetyczne

Cholina salicylanu, obecna w preparatach takich jak Axotonil Max (aerozol do uszu, 440 mg/mL) oraz Cholinex (pastylki twarde, 150 mg), wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i formy farmaceutycznej. Po podaniu doustnym mechanizm wchłaniania nie jest w pełni poznany, zwłaszcza w zakresie udziału wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej versus przewód pokarmowy. W przypadku aplikacji miejscowej do przewodu słuchowego zewnętrznego brak jest szczegółowych danych dotyczących absorpcji. Po wchłonięciu, cholina salicylanu wiąże się z białkami osocza w 70-90%, a jej objętość dystrybucji wynosi od 0,1 do 0,35 l/kg masy ciała. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 2-4 godzin, a metabolizm prowadzi do powstania kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego, które ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym, co ułatwia ich wydalanie przez nerki.
aerozol do uszu, białko krwi, białko osocza, biodostępność leku, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylanu, dane farmakokinetyczne, klirens całkowity, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, pastylka twarda, pH moczu, pochodna kwasu salicylowego, przewód słuchowy zewnętrzny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie salicylanów, szlak metaboliczny, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bicalutamide Accord 50 mg

Bikalutamid, podawany doustnie w dawce 50 mg, charakteryzuje się powolnym, ale efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od spożycia pokarmu. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (96% dla mieszaniny racemicznej, 99,6% dla enancjomeru R), co wpływa na jego dystrybucję i długi czas działania. Metabolizm bikalutamidu zachodzi głównie przez utlenianie i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez nerki i z żółcią, przy czym w moczu nie stwierdza się obecności leku w formie niezmienionej. Enancjomer R, aktywny farmakologicznie, cechuje się długim okresem półtrwania około 1 tygodnia, co prowadzi do kumulacji w osoczu do stężenia około 9 µg/mL w stanie stacjonarnym, stanowiąc 99% wszystkich krążących enancjomerów.
bikalutamid, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, enancjomer R, enancjomer S, hydroliza glukuronidów, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, okres półtrwania leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny leku, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml

Bimatoprost, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (0,1 mg/ml, 0,002 mg na kroplę), wykazuje dobrą penetrację przez rogówkę i twardówkę, co potwierdzają badania in vitro. Po aplikacji do obu oczu stężenie maksymalne (Cmax) we krwi osiąga około 0,08 ng/ml w ciągu 10 minut, a poziom leku spada poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) po 1,5 godziny. Stałe stężenie leku utrzymuje się od 7. do 14. dnia stosowania, z wartością AUC0-24h około 0,09 ng•h/ml. Bimatoprost wiąże się z białkami osocza w około 88%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,67 l/kg. Metabolizm obejmuje oksydację, N-deetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez przesączanie nerkowe (67% dawki wydalane z moczem) oraz kał (25%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg masy ciała.
bimatoprost, eliminacja bimatoprostu, farmakokinetyka, klirens krwi, metabolity glukuronidowe, metabolizm bimatoprostu, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, penetracja rogówki, podanie do oka, pole pod krzywą stężenia leku, profil bezpieczeństwa, przesączanie nerkowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco o smaku pomarańczowym 120 mg/5 ml

Paracetamol zawarty w preparacie Paracetamol Hasco (zawiesina doustna 120 mg/5 ml o smaku pomarańczowym) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut po podaniu. Substancja ulega szerokiej dystrybucji, z ograniczoną penetracją do tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci, a stopień wiązania z białkami osocza wzrasta wraz ze stężeniem leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) i siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach fizjologicznych jest neutralizowany przez glutation.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, kwas merkapturowy, martwica komórek wątrobowych, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, siarczan, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie substancji czynnej, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluanxol 0,5 mg

Farmakokinetyka czynnego izomeru cis(Z) flupentyksolu, substancji czynnej tabletek Fluanxol 0,5 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 4-5 godzinach od podania doustnego oraz dostępnością biologiczną około 40%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vdβ ≈ 14,1 l/kg) oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ogranicza frakcję wolną leku. Metabolizm flupentyksolu odbywa się głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a powstałe metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 35 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,29 l/min. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 7 dniach regularnego podawania, przy dawce 5 mg/dobę minimalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi około 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).
dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka flupentyksolu, flupentyksol, frakcja wolnego leku, klirens układowy, metabolit, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w mleku, substancja czynna, sulfoksydacja, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wytyczna terapeutyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol
Leksykon substancji czynnych
Oksazepam – Właściwości farmakokinetyczne

Oksazepam charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90-97%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 2,5-3 godzin, co potwierdzają dane dla preparatów Oksazepam TZF (92%, Tmax ~3 h, Cmax ~450 ng/ml po 30 mg) oraz Oxazepam GSK (97%, Tmax ~3 h, Cmax 256,36 ng/ml po 20 mg, AUC 3034 ng/ml·h). Substancja wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (85-98%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,4-2,3 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach, w tym przenikanie przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, łożysko i do mleka matki. Metabolizm oksazepamu zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, co eliminuje ryzyko farmakologicznej aktywności metabolitów.
AUC, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyska, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, Cmax, dystrybucja, eliminacja, glukuronian oksazepamu, metabolizm, mocznica, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy krwi, szlak metaboliczny, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acard 300 mg 300 mg

Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna preparatu Acard 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, przy czym obecność pokarmu nie wpływa na jej zmniejszenie, a jedynie może wydłużyć czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne kwasu acetylosalicylowego wykazują szybsze wchłanianie niż postaci konwencjonalne. Po absorpcji około 33% substancji wiąże się z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas acetylosalicylowy ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który dystrybuuje się w organizmie z objętością dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała przy stężeniu terapeutycznym, wykazując tendencję wzrostową wraz ze wzrostem stężenia w surowicy.
biodostępność, czynność nerek, dostępność biologiczna, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiany metaboliczne w wątrobie, przewód pokarmowy, salicylany, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie albumin, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, surowica krwi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topamax 25 mg

Topiramat, substancja czynna leku Topamax, wykazuje liniową farmakokinetykę z długim okresem półtrwania około 21 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Po podaniu doustnym 100 mg, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 1,5 µg/ml (po pojedynczej dawce) i 6,76 µg/ml (po wielokrotnym dawkowaniu), osiągane w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Wchłanianie jest szybkie i wynosi co najmniej 81%, niezależne od spożycia pokarmu. Topiramat charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (13-17%), niewielkim metabolizmem (~20% u zdrowych ochotników, do 50% przy induktorach enzymów), oraz głównie nerkową eliminacją (≥81% dawki, z czego 66% w postaci niezmienionej). Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a całkowity klirens osoczowy 20-30 ml/min. Objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,80 l/kg, z mniejszą wartością u kobiet, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
AUC, biorównoważność, Cmax, dostępność biologiczna, działanie przeciwpadaczkowe, enzym wątrobowy, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hydroksylacja, hydroliza, induktor enzymów, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka twarda, karbamazepina, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, mechanizm eliminacji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reabsorpcja kanalikowa, różnice międzyosobnicze, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Zatoki 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Produkt leczniczy Gripex Hot ZATOKI zawiera paracetamol (650 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg), dekstrometorfanu bromowodorek (20 mg) oraz chlorofenaminę maleinian (4 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 40-60 minutach, z dostępnością biologiczną 62-89% na czczo. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez utlenianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego toksyczność jest modulowana przez zasoby glutationu. Pseudoefedryna osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, działa już po 30 minutach, a jej okres półtrwania wynosi 9-16 godzin, z eliminacją głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Dekstrometorfan osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, działa przeciwkaszlowo przez 3-6 godzin, a jego metabolizm wątrobowy zależy od aktywności CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyki u pacjentów. Chlorofenamina działa po 10-30 minutach, z okresem półtrwania około 20 godzin i eliminacją przez nerki w postaci metabolitów.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, chlorofenamina, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, dostępność biologiczna, działanie przeciwkaszlowe, efekt pierwszego przejścia, glutation, inhibitory enzymu, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolity morfinanowe, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atozet 10 mg + 20 mg

Preparat Atozet zawiera ezetymib (10 mg) oraz atorwastatynę w dawkach 10–80 mg, wykazując farmakokinetyczną równoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz metabolizmem głównie przez sprzęganie do glukuronianu, z okresem półtrwania około 22 godzin. Atorwastatyna osiąga maksymalne stężenia w osoczu w 1–2 godziny, ma dostępność biologiczną około 12%, a jej aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%, z okresem półtrwania eliminacji około 14 godzin, jednak działanie farmakologiczne utrzymuje się 20–30 godzin dzięki aktywnym metabolitom. Obie substancje wykazują wysoki stopień wiązania z białkami osocza (atorwastatyna ≥98%), a ich metabolizm i eliminacja różnią się, co wpływa na profil farmakokinetyczny preparatu.
atorwastatyna, beta-oksydacja, biodostępność substancji czynnych, cytochrom P450 3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ezetymib, glukuronian fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory reduktazy HMG-CoA, krążenie jelitowo-wątrobowe, LDL-C, metabolizm jelitowy, metabolizm oksydacyjny, OATP1B1, pochodne hydroksylowe, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Gwajfenezyna – Właściwości farmakokinetyczne

Gwajfenezyna, będąca składnikiem leku Grypolek (200 mg na tabletkę), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Metabolizm gwajfenezyny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów, które są następnie eliminowane przede wszystkim drogą nerkową w postaci metabolitów, a nie substancji niezmienionej. W przeciwieństwie do innych składników Grypolka, takich jak paracetamol (325 mg, Tmax około 1 godziny, biodostępność 90%), pseudoefedryna (30 mg, Tmax około 2 godzin) i dekstrometorfan (15 mg, Tmax około 2 godzin, t½ 1,4–3,9 h), dla gwajfenezyny nie określono dokładnego czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia ani okresu półtrwania. Brak danych dotyczących stopnia wiązania gwajfenezyny z białkami osocza może mieć znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biotransformacja, czas do maksymalnego stężenia, dekstrometorfan, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, eliminacja z organizmu, gwajfenezyna, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pH moczu, proces metaboliczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie terapeutyczne, utlenianie, wiązanie z białkami osocza