Właściwości farmakodynamiczne
Esotkaleno 25 mg

Esotkaleno zawiera prednizon, glikokortykosteroid o działaniu układowym, który w dawce 5 mg odpowiada terapeutycznie 20 mg hydrokortyzonu. Lek ten wykazuje ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe, co wymaga uzupełnienia terapii mineralokortykosteroidami w leczeniu substytucyjnym niewydolności kory nadnerczy. Prednizon reguluje metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów oraz hamuje nadmierną produkcję kortykotropiny i androgenów w zespole nadnerczowo-płciowym. W dawkach przekraczających substytucyjne wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne, przeciwwysiękowe i immunosupresyjne, m.in. poprzez hamowanie chemotaksji leukocytów oraz redukcję mediatorów zapalnych, takich jak enzymy lizosomalne, prostaglandyny i leukotrieny.

Wskazania
  1. alergiczne zapalenie spojówek
  2. alergiczny nieżyt nosa
  3. artropatia enteropatyczna
  4. astma oskrzelowa
  5. autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna
  6. autoimmunologiczne zapalenie wątroby
  7. chłoniak nieziarniczy
  8. choroba Addisona
  9. choroba Behçeta
  10. choroba Hodgkina
  11. choroba Leśniowskiego-Crohna
  12. choroba Waldenströma
  13. choroby autoimmunologiczne
  14. choroby skóry i błon śluzowych
  15. choroby ziarniniakowe
  16. ciężkie postacie kataru siennego
  17. dermatozy ciążowe
  18. dermatozy pęcherzowe
  19. egzema
  20. eozynofilowa ziarniniakowatość z zapaleniem naczyń
  21. eozynofilowe zapalenie powięzi
  22. erytrodermia
  23. gruźlica płuc
  24. gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  25. guz rzekomy oczodołu
  26. guzkowe zapalenie tętnic
  27. hiperkalcemia w pierwotnych chorobach złośliwych
  28. idiopatyczna plamica małopłytkowa
  29. idiopatyczne włóknienie zaotrzewnowe
  30. liszaj ruberowy osutka
  31. łupież rubra mieszkowy
  32. łuszczyca krostkowa
  33. łuszczycowe zapalenie stawów
  34. mieszane choroby tkanki łącznej
  35. młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów
  36. myasthenia
  37. neuropatia nerwu wzrokowego
  38. niedobór ACTH
  39. niewydolność kory nadnerczy
  40. obrzęk Quinckego
  41. obturacyjne zapalenie krtani podgłośniowej
  42. odrzucenie przeszczepu
  43. olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic
  44. oparzenia zasadowe
  45. oparzenie przełyku
  46. orbitopatia endokrynologiczna
  47. ostra białaczka limfoblastyczna
  48. ostre zapalenie pęcherzyków płucnych
  49. paliatywna terapia chorób nowotworowych
  50. parałuszczyca
  51. piodermia zgorzelinowa
  52. podostry skórny toczeń rumieniowaty
  53. polimialgia reumatyczna
  54. polineuropatia związana z gammapatią monoklonalną
  55. profilaktyka i leczenie wymiotów wywołanych cytostatykami
  56. profilaktyka zespołu niewydolności oddechowej u wcześniaków
  57. przewlekła białaczka limfatyczna
  58. przewlekłe eozynofilowe zapalenie płuc
  59. przewlekłe zanikowe zapalenie wielochrzęstne
  60. przewlekłe zapalenie rzęs
  61. przewlekły tarczowaty toczeń rumieniowaty
  62. przewlekły zespół Guillaina-Barrégo
  63. reaktywne zapalenie stawów
  64. reumatoidalne zapalenie stawów
  65. rozplemowe zewnątrzwłośniczkowe kłębuszkowe zapalenie nerek
  66. sarkoidoza
  67. śródmiąższowe choroby płuc
  68. śródmiąższowe zapalenie rogówki
  69. stany stresowe po długotrwałej terapii kortykosteroidami
  70. stany toksyczne w ciężkich chorobach zakaźnych
  71. stwardnienie rozsiane
  72. submikroskopowe kłębuszkowe zapalenie nerek
  73. szpiczak mnogi
  74. toczeń rumieniowaty układowy
  75. twardzina układowa
  76. usunięcie nadnerczy
  77. wrodzone pęcherzowe oddzielanie się naskórka
  78. wrzodziejące zapalenie jelita grubego
  79. zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
  80. zapalenie błony naczyniowej oka
  81. zapalenie naczyń
  82. zapalenie nadtwardówki
  83. zapalenie rogówki
  84. zapalenie serca w gorączce reumatycznej
  85. zapalenie stawów kręgosłupa
  86. zapalenie stawów w sarkoidozie
  87. zapalenie tętnicy skroniowej
  88. zapalenie twardówki
  89. zapalenie wielomięśniowe
  90. zarostowe zapalenie oskrzelików z organizującym się zapaleniem płuc
  91. zespół nadnerczowo-płciowy
  92. zespół Tolosa-Hunta
  93. zespół Westa
  94. ziarniniakowatość Wegenera
  95. zwłóknienie płuc
Substancja czynna

Właściwości farmakodynamiczne leku Esotkaleno

Lek Esotkaleno zawiera substancję czynną prednizon, który należy do grupy farmakoterapeutycznej glikokortykosteroidów (kod ATC: H02AB07). Prednizon jako niefluorowany glikokortykosteroid przeznaczony do leczenia układowego, wywiera istotny, zależny od dawki wpływ na metabolizm niemal wszystkich tkanek organizmu. W zakresie fizjologicznym te działania są kluczowe dla utrzymania homeostazy organizmu zarówno w spoczynku, jak i podczas obciążenia oraz dla regulacji aktywności układu immunologicznego.1

Potencjał terapeutyczny i siła działania

Pod względem siły działania terapeutycznego, około 5 mg prednizonu odpowiada działaniu 20 mg hydrokortyzonu. Jest to istotna informacja kliniczna, pozwalająca na odpowiednie dostosowanie dawki podczas zamiany terapii między różnymi kortykosteroidami. Ze względu na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe prednizonu, w przypadku leczenia substytucyjnego niewydolności kory nadnerczy konieczne jest zastosowanie dodatkowego mineralokortykosteroidu.2

Zastosowanie w niewydolności kory nadnerczy

W przypadku braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy, prednizon może skutecznie zastąpić endogenny hydrokortyzon. W takich stanach patologicznych lek wpływa na równowagę metaboliczną węglowodanów, białek oraz metabolizm tłuszczów, zapewniając prawidłowe funkcjonowanie organizmu.3

Zastosowanie w zespole nadnerczowo-płciowym

W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon pełni podwójną funkcję terapeutyczną:

  • Zastępuje kortyzol, którego brak wynika z wady enzymatycznej
  • Hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce mózgowej
  • Redukuje produkcję androgenów w korze nadnerczy

Warto zaznaczyć, że jeżeli defekt enzymatyczny obejmuje także syntezę mineralokortykosteroidu, konieczne jest jego dodatkowe podawanie w celu zapewnienia pełnej homeostazy elektrolitowej.4

Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne

W dawkach większych niż wymagane do substytucji, prednizon wykazuje szybkie i skuteczne działanie przeciwzapalne o charakterze przeciwwysiękowym i antyproliferacyjnym. Dodatkowo, lek wywiera opóźnione działanie immunosupresyjne. Mechanizmy tych efektów obejmują:5

  • Hamowanie chemotaksji i aktywności komórek układu odpornościowego
  • Redukcję uwalniania i działania mediatorów stanu zapalnego i reakcji immunologicznych, w tym:
    • Enzymów lizosomalnych
    • Prostaglandyn
    • Leukotrienów

Należy podkreślić, że przy zwężeniu oskrzeli prednizon zwiększa działanie beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela, co określane jest jako efekt permisywny.6

Skutki długotrwałego stosowania

Istotną kwestią kliniczną jest świadomość, że długotrwałe leczenie dużymi dawkami prednizonu prowadzi do zaniku układu immunologicznego oraz kory nadnerczy. Jest to efekt niepożądany, który wymaga uważnego monitorowania oraz odpowiedniego postępowania klinicznego, w tym rozważenia stopniowego odstawiania leku po zakończeniu terapii.7

Działanie mineralotropowe

Efekt mineralotropowy, który jest wyraźnie obecny w hydrokortyzonie i występuje również, choć w mniejszym stopniu, w przypadku prednizonu, może wymagać regularnego monitorowania poziomu elektrolitów w surowicy pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na stężenia sodu i potasu, gdyż ich zaburzenia mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych.8

Działanie w chorobach dróg oddechowych

Działanie prednizonu w zwężeniu dróg oddechowych jest wielokierunkowe i opiera się na kilku mechanizmach patofizjologicznych. Do najważniejszych efektów terapeutycznych należą:9

  • Hamowanie procesów zapalnych w drogach oddechowych
  • Hamowanie lub zapobieganie obrzękowi błony śluzowej
  • Przeciwdziałanie niedrożności oskrzeli
  • Ograniczanie wytwarzania śluzu
  • Zmniejszanie lepkości wydzielanego śluzu

Te działania terapeutyczne wynikają z następujących mechanizmów molekularnych i komórkowych:10

  1. Uszczelnienie naczyń i stabilizacja błony śluzowej dróg oddechowych
  2. Normalizacja odpowiedzi mięśnia oskrzeli na leki β2-sympatykomimetyczne, która została osłabiona w wyniku ich długotrwałego stosowania
  3. Osłabienie reakcji alergicznej typu I, co jest obserwowane od drugiego tygodnia stosowania leczenia
Dawka Esotkaleno (mg) Substancja czynna Równoważnik hydrokortyzonu Postać farmaceutyczna
1 Prednizon 1 mg ~4 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „1”
2,5 Prednizon 2,5 mg ~10 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „2,5”
5 Prednizon 5 mg 20 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „5”
10 Prednizon 10 mg 40 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „10”
20 Prednizon 20 mg 80 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „20”
25 Prednizon 25 mg 100 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „25”
30 Prednizon 30 mg 120 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „30”
50 Prednizon 50 mg 200 mg Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „50”
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl