Właściwości farmakodynamiczne
Esotkaleno 25 mg
Esotkaleno zawiera prednizon, glikokortykosteroid o działaniu układowym, który w dawce 5 mg odpowiada terapeutycznie 20 mg hydrokortyzonu. Lek ten wykazuje ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe, co wymaga uzupełnienia terapii mineralokortykosteroidami w leczeniu substytucyjnym niewydolności kory nadnerczy. Prednizon reguluje metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów oraz hamuje nadmierną produkcję kortykotropiny i androgenów w zespole nadnerczowo-płciowym. W dawkach przekraczających substytucyjne wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne, przeciwwysiękowe i immunosupresyjne, m.in. poprzez hamowanie chemotaksji leukocytów oraz redukcję mediatorów zapalnych, takich jak enzymy lizosomalne, prostaglandyny i leukotrieny.
- alergiczne zapalenie spojówek
- alergiczny nieżyt nosa
- artropatia enteropatyczna
- astma oskrzelowa
- autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna
- autoimmunologiczne zapalenie wątroby
- chłoniak nieziarniczy
- choroba Addisona
- choroba Behçeta
- choroba Hodgkina
- choroba Leśniowskiego-Crohna
- choroba Waldenströma
- choroby autoimmunologiczne
- choroby skóry i błon śluzowych
- choroby ziarniniakowe
- ciężkie postacie kataru siennego
- dermatozy ciążowe
- dermatozy pęcherzowe
- egzema
- eozynofilowa ziarniniakowatość z zapaleniem naczyń
- eozynofilowe zapalenie powięzi
- erytrodermia
- gruźlica płuc
- gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- guz rzekomy oczodołu
- guzkowe zapalenie tętnic
- hiperkalcemia w pierwotnych chorobach złośliwych
- idiopatyczna plamica małopłytkowa
- idiopatyczne włóknienie zaotrzewnowe
- liszaj ruberowy osutka
- łupież rubra mieszkowy
- łuszczyca krostkowa
- łuszczycowe zapalenie stawów
- mieszane choroby tkanki łącznej
- młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów
- myasthenia
- neuropatia nerwu wzrokowego
- niedobór ACTH
- niewydolność kory nadnerczy
- obrzęk Quinckego
- obturacyjne zapalenie krtani podgłośniowej
- odrzucenie przeszczepu
- olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic
- oparzenia zasadowe
- oparzenie przełyku
- orbitopatia endokrynologiczna
- ostra białaczka limfoblastyczna
- ostre zapalenie pęcherzyków płucnych
- paliatywna terapia chorób nowotworowych
- parałuszczyca
- piodermia zgorzelinowa
- podostry skórny toczeń rumieniowaty
- polimialgia reumatyczna
- polineuropatia związana z gammapatią monoklonalną
- profilaktyka i leczenie wymiotów wywołanych cytostatykami
- profilaktyka zespołu niewydolności oddechowej u wcześniaków
- przewlekła białaczka limfatyczna
- przewlekłe eozynofilowe zapalenie płuc
- przewlekłe zanikowe zapalenie wielochrzęstne
- przewlekłe zapalenie rzęs
- przewlekły tarczowaty toczeń rumieniowaty
- przewlekły zespół Guillaina-Barrégo
- reaktywne zapalenie stawów
- reumatoidalne zapalenie stawów
- rozplemowe zewnątrzwłośniczkowe kłębuszkowe zapalenie nerek
- sarkoidoza
- śródmiąższowe choroby płuc
- śródmiąższowe zapalenie rogówki
- stany stresowe po długotrwałej terapii kortykosteroidami
- stany toksyczne w ciężkich chorobach zakaźnych
- stwardnienie rozsiane
- submikroskopowe kłębuszkowe zapalenie nerek
- szpiczak mnogi
- toczeń rumieniowaty układowy
- twardzina układowa
- usunięcie nadnerczy
- wrodzone pęcherzowe oddzielanie się naskórka
- wrzodziejące zapalenie jelita grubego
- zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
- zapalenie błony naczyniowej oka
- zapalenie naczyń
- zapalenie nadtwardówki
- zapalenie rogówki
- zapalenie serca w gorączce reumatycznej
- zapalenie stawów kręgosłupa
- zapalenie stawów w sarkoidozie
- zapalenie tętnicy skroniowej
- zapalenie twardówki
- zapalenie wielomięśniowe
- zarostowe zapalenie oskrzelików z organizującym się zapaleniem płuc
- zespół nadnerczowo-płciowy
- zespół Tolosa-Hunta
- zespół Westa
- ziarniniakowatość Wegenera
- zwłóknienie płuc
Właściwości farmakodynamiczne leku Esotkaleno
Lek Esotkaleno zawiera substancję czynną prednizon, który należy do grupy farmakoterapeutycznej glikokortykosteroidów (kod ATC: H02AB07). Prednizon jako niefluorowany glikokortykosteroid przeznaczony do leczenia układowego, wywiera istotny, zależny od dawki wpływ na metabolizm niemal wszystkich tkanek organizmu. W zakresie fizjologicznym te działania są kluczowe dla utrzymania homeostazy organizmu zarówno w spoczynku, jak i podczas obciążenia oraz dla regulacji aktywności układu immunologicznego.1
Potencjał terapeutyczny i siła działania
Pod względem siły działania terapeutycznego, około 5 mg prednizonu odpowiada działaniu 20 mg hydrokortyzonu. Jest to istotna informacja kliniczna, pozwalająca na odpowiednie dostosowanie dawki podczas zamiany terapii między różnymi kortykosteroidami. Ze względu na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe prednizonu, w przypadku leczenia substytucyjnego niewydolności kory nadnerczy konieczne jest zastosowanie dodatkowego mineralokortykosteroidu.2
Zastosowanie w niewydolności kory nadnerczy
W przypadku braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy, prednizon może skutecznie zastąpić endogenny hydrokortyzon. W takich stanach patologicznych lek wpływa na równowagę metaboliczną węglowodanów, białek oraz metabolizm tłuszczów, zapewniając prawidłowe funkcjonowanie organizmu.3
Zastosowanie w zespole nadnerczowo-płciowym
W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon pełni podwójną funkcję terapeutyczną:
- Zastępuje kortyzol, którego brak wynika z wady enzymatycznej
- Hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce mózgowej
- Redukuje produkcję androgenów w korze nadnerczy
Warto zaznaczyć, że jeżeli defekt enzymatyczny obejmuje także syntezę mineralokortykosteroidu, konieczne jest jego dodatkowe podawanie w celu zapewnienia pełnej homeostazy elektrolitowej.4
Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne
W dawkach większych niż wymagane do substytucji, prednizon wykazuje szybkie i skuteczne działanie przeciwzapalne o charakterze przeciwwysiękowym i antyproliferacyjnym. Dodatkowo, lek wywiera opóźnione działanie immunosupresyjne. Mechanizmy tych efektów obejmują:5
- Hamowanie chemotaksji i aktywności komórek układu odpornościowego
- Redukcję uwalniania i działania mediatorów stanu zapalnego i reakcji immunologicznych, w tym:
- Enzymów lizosomalnych
- Prostaglandyn
- Leukotrienów
Należy podkreślić, że przy zwężeniu oskrzeli prednizon zwiększa działanie beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela, co określane jest jako efekt permisywny.6
Skutki długotrwałego stosowania
Istotną kwestią kliniczną jest świadomość, że długotrwałe leczenie dużymi dawkami prednizonu prowadzi do zaniku układu immunologicznego oraz kory nadnerczy. Jest to efekt niepożądany, który wymaga uważnego monitorowania oraz odpowiedniego postępowania klinicznego, w tym rozważenia stopniowego odstawiania leku po zakończeniu terapii.7
Działanie mineralotropowe
Efekt mineralotropowy, który jest wyraźnie obecny w hydrokortyzonie i występuje również, choć w mniejszym stopniu, w przypadku prednizonu, może wymagać regularnego monitorowania poziomu elektrolitów w surowicy pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na stężenia sodu i potasu, gdyż ich zaburzenia mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych.8
Działanie w chorobach dróg oddechowych
Działanie prednizonu w zwężeniu dróg oddechowych jest wielokierunkowe i opiera się na kilku mechanizmach patofizjologicznych. Do najważniejszych efektów terapeutycznych należą:9
- Hamowanie procesów zapalnych w drogach oddechowych
- Hamowanie lub zapobieganie obrzękowi błony śluzowej
- Przeciwdziałanie niedrożności oskrzeli
- Ograniczanie wytwarzania śluzu
- Zmniejszanie lepkości wydzielanego śluzu
Te działania terapeutyczne wynikają z następujących mechanizmów molekularnych i komórkowych:10
- Uszczelnienie naczyń i stabilizacja błony śluzowej dróg oddechowych
- Normalizacja odpowiedzi mięśnia oskrzeli na leki β2-sympatykomimetyczne, która została osłabiona w wyniku ich długotrwałego stosowania
- Osłabienie reakcji alergicznej typu I, co jest obserwowane od drugiego tygodnia stosowania leczenia
| Dawka Esotkaleno (mg) | Substancja czynna | Równoważnik hydrokortyzonu | Postać farmaceutyczna |
|---|---|---|---|
| 1 | Prednizon 1 mg | ~4 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „1” |
| 2,5 | Prednizon 2,5 mg | ~10 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „2,5” |
| 5 | Prednizon 5 mg | 20 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „5” |
| 10 | Prednizon 10 mg | 40 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „10” |
| 20 | Prednizon 20 mg | 80 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „20” |
| 25 | Prednizon 25 mg | 100 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „25” |
| 30 | Prednizon 30 mg | 120 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „30” |
| 50 | Prednizon 50 mg | 200 mg | Biała, okrągła tabletka z linią podziału i liczbą „50” |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania