związek antranoidowy
Związki antranoidowe (antranoidy) to grupa organicznych związków chemicznych pochodzenia roślinnego, należących do pochodnych antrachinonu. Występują naturalnie w wielu roślinach leczniczych, takich jak aloes, kruszyna, rzewień i senes. Ze względu na ich właściwości farmakologiczne, znajdują zastosowanie w medycynie jako składniki leków przeczyszczających.
Mechanizm działania antranoidów polega na zwiększaniu perystaltyki jelit poprzez bezpośrednie drażnienie ściany jelita grubego oraz hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów w jelicie. Efekt przeczyszczający pojawia się zwykle po 6-12 godzinach od podania. Długotrwałe stosowanie preparatów zawierających antranoidy może prowadzić do uzależnienia oraz uszkodzenia nerwów jelitowych.
W praktyce klinicznej związki antranoidowe są stosowane w leczeniu zaparć, szczególnie u pacjentów wymagających jednorazowego opróżnienia jelita. Ze względu na potencjalne działania niepożądane, w tym ryzyko rozwoju melanosis coli (przebarwienia błony śluzowej okrężnicy), ich stosowanie powinno być krótkotrwałe. Najnowsze badania sugerują również możliwy związek między długotrwałym stosowaniem antranoidów a zwiększonym ryzykiem nowotworów jelita grubego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Radirex PLUS –
Radirex PLUS to syrop przeczyszczający zawierający złożony ekstrakt płynny (1:1) z korzenia rzewienia (Rhei radix), kory kruszyny (Frangulae cortex), owocu kopru włoskiego (Foeniculi fructus) oraz owocu kminku (Carvi fructus). W 15 ml syropu znajduje się 12,7 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na glukofrangulinę A, a w 100 g produktu 10 g ekstraktu roślinnego. Ekstrakcja składników aktywnych odbywa się przy użyciu 50% etanolu, a finalny produkt zawiera do 3,5% etanolu (m/m). Mechanizm działania opiera się na pochodnych 1,8-dihydroantracenu, które stymulują perystaltykę jelit i zmniejszają resorpcję płynów w jelicie grubym, co skutkuje przyspieszeniem pasażu jelitowego i zwiększeniem uwodnienia mas kałowych. Efekt przeczyszczający pojawia się po 6-8 godzinach, co wynika z konieczności metabolicznej aktywacji związków przez mikroflorę jelitową.
8-dihydroantracenu, aloe-emodyna, anetol, bakteria jelitowa, chryzofanol, dyskomfort brzuszny, działanie przeciwskurczowe, działanie wiatropędne, emodyna, glikozyd antranoidowy, glukofrangulin A, jelito grube, karwon, kora kruszyny, korzeń rzewienia, lek przeczyszczający, limonen, motoryka okrężnicy, olejek eteryczny, owoc kminku, owoc kopru włoskiego, pasaż jelitowy, perystaltyka, pochodna 1, resorpcja płynów, zaparcie, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera związki antranoidowe, takie jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, które wykazują potencjalne działanie genotoksyczne i mutagenne w badaniach in vitro (np. test mutacji V79-HGPRT, test UDS na hepatocytach szczura). Jednak większość badań in vivo nie potwierdza tych właściwości. Emodyna wykazuje wpływ na długość cyklu rujowego u myszy, a jej toksyczność reprodukcyjna jest związana głównie z toksycznością u matek spowodowaną działaniem przeczyszczającym. Dwuletnie badania karcynogenności na szczurach i myszach dały niejednoznaczne wyniki, z potencjalnym ryzykiem karcynogenezy w nerkach oraz okrężnicy/jelicie ślepym. W badaniach klinicznych wyniki dotyczące związku między stosowaniem preparatów z kory kruszyny a rakiem okrężnicy są sprzeczne, a czynniki takie jak przewlekłe zaparcia i dieta mogą wpływać na ocenę ryzyka.
aberracja chromosomowa, aloe-emodyna, badanie karcynogenności, chryzofanol, cykl rujowy, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, działanie przeczyszczające, działanie teratogenne, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, hepatocyt pierwotny, hiperplazja nabłonka, kora kruszyny, naciek bazofilowy, nefropatia, nieplanowa synteza DNA, rak okrężnicy, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność dawki pojedynczej, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zaparcie, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Owoc róży – Dawkowanie i sposób podawania
Preparaty zawierające owoc róży (Rosae fructu) dostępne są na rynku w formie płynów doustnych (Digestonic) oraz syropów (Echinasal), z różnicami w dawkowaniu zależnymi od wieku pacjenta i wskazań terapeutycznych. Digestonic zawiera 2,84 części owocu róży na 1 ml wyciągu oraz 0,31-0,45 mg związków antranoidowych (w przeliczeniu na reinę) na 1 ml produktu; dawkowanie dla dorosłych to 5 ml (1 łyżeczka) rozpuszczone w ¼ szklanki wody, 3 razy dziennie. Echinasal zawiera 5 g wyciągu na 100 g syropu, z owocem róży stanowiącym 1/5 części wyciągu; dawkowanie lecznicze dla dzieci 3-7 lat to 3-4 razy dziennie po 5 ml, dla dzieci 7-12 lat 2 razy dziennie po 15 ml, a dla młodzieży powyżej 12 lat i dorosłych 3-4 razy dziennie po 15 ml. Czas leczenia preparatem Echinasal nie powinien przekraczać 10 dni, a w profilaktyce dawki są zmniejszone o połowę, stosowane do 20 dni.
dawka lecznicza, dawkowanie lecznicze, dawkowanie profilaktyczne, Digestonic, Echinasal, ekstrahent etanolowy, infekcja dróg oddechowych, kuracja lecznicza, owoc róży, płyn doustny, preparat złożony, reina, syrop, terapia, wskazanie medyczne, wskazanie terapeutyczne, wywiad medyczny, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Owoc róży – Wskazania do stosowania
Owoc róży jest składnikiem preparatów leczniczych o udokumentowanym zastosowaniu w różnych wskazaniach klinicznych. W preparacie Digestonic, zawierającym 2,84 części owocu róży na 1 ml płynu doustnego, stosowanym tradycyjnie w niestrawności, obecne są również ziele dziurawca, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, korzeń rzewienia, owoc kopru włoskiego oraz owoc kolendry, co potencjalizuje działanie wspomagające procesy trawienne. Preparat zawiera 0,31-0,45 mg związków antranoidowych (w przeliczeniu na reinę) na 1 ml oraz 60,0-68,0% (V/V) etanolu, co jest istotne przy jego stosowaniu u pacjentów z przeciwwskazaniami do spożycia alkoholu.
cukrzyca, Digestonic, dolegliwość trawienna, Echinasal, jeżówka purpurowa, kaszel, korzeń rzewienia, kwiat rumianku, liść babki lancetowatej, liść mięty pieprzowej, niestrawność, owoc kolendry, owoc kopru włoskiego, owoc róży, proces trawienny, przeziębienie, reina, stan zapalny górnych dróg oddechowych, układ immunologiczny, właściwość immunomodulująca, zaburzenia trawienne, ziele dziurawca, ziele grindelii, ziele tymianku, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Koper włoski – Wskazania do stosowania
Koper włoski (Foeniculum vulgare) jest substancją roślinną o szerokim spektrum zastosowań klinicznych, szczególnie w łagodzeniu zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak uczucie pełności i wzdęcia, dzięki swoim właściwościom wiatropędnym i rozkurczowym. W terapii zaparć stosowany jest jako składnik preparatów złożonych, np. Radirex PLUS, zawierającego 10 g ekstraktu płynnego na 100 g produktu, współdziałając z korzeniem rzewienia, korą kruszyny i owocem kminku. Ponadto, koper włoski poprawia apetyt, będąc składnikiem syropu Apetiherb, który zawiera 15 g wyciągu płynnego złożonego na 100 g preparatu i jest bezpieczny dla pacjentów od 3 roku życia. W ginekologii wykazuje działanie rozkurczowe, łagodząc skurcze menstruacyjne o łagodnym przebiegu, a w pulmonologii wspomaga odkrztuszanie w kaszlu produktywnym związanym z infekcjami górnych dróg oddechowych.
anoreksja, dolegliwość skurczowa, dyskomfort brzuszny, dysmenorrhea, działanie rozkurczowe, ekstrakt płynny złożony, Foeniculum vulgare, infekcja górnych dróg oddechowych, kaszel produktywny, koper włoski, kora kruszyny, korzeń rzewienia, liść melisy, odkrztuszanie, owoc kminku, postać farmaceutyczna, preparat przeczyszczający, środek wykrztuśny, właściwość wiatropędna, wzdęcie, zaburzenie łaknienia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaparcie, ziele krwawnika, ziele szanty, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Owoc kolendry – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Preparaty lecznicze zawierające owoc kolendry (Coriandri fructus), takie jak Digestonic, wymagają szczególnej ostrożności w stosowaniu. Produkt ten nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na potencjalne ryzyko zdrowotne. Digestonic zawiera wysoką zawartość etanolu (60-68% V/V), co przekłada się na około 2,7 g alkoholu w jednorazowej dawce 5 ml, co odpowiada spożyciu 68 ml piwa lub 28 ml wina. Z tego powodu preparat jest przeciwwskazany u osób z alkoholizmem, kobiet ciężarnych i karmiących piersią, pacjentów z chorobami wątroby oraz osób cierpiących na padaczkę, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów, działanie teratogenne alkoholu oraz obniżenie progu drgawkowego. Owoc kolendry w Digestonic występuje jako jeden z siedmiu składników ziołowych, w stężeniu 1,46 części wyciągu (1:5) na 1 ml preparatu.
alkoholizm, biegunka, choroba wątroby, Coriandri fructus, Digestonic, działanie przeczyszczające, działanie teratogenne, etanol, korzeń rzewienia, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, napad padaczkowy, owoc kolendry, owoc kopru włoskiego, owoc róży, padaczka, płynny wyciąg, próg drgawkowy, reina, ziele dziurawca, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Senes – Wskazania do stosowania
Senes, pozyskiwany z roślin Cassia senna L. oraz Cassia angustifolia Vahl, jest substancją czynną o działaniu przeczyszczającym, stosowaną głównie w krótkotrwałym leczeniu sporadycznych zaparć. Preparaty zawierające senes, takie jak Figura 1, Normosan oraz Normosan fix, różnią się zawartością glikozydów hydroksyantracenowych (16,58-22,43 mg sennozydu B/saszetkę w Figura 1) oraz antrapochodnych (22,02-29,79 mg glukofranguliny A/1,4 g w Normosan i Normosan fix). Normosan fix jest wskazany dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia. Preparaty te występują w formie ziół do zaparzania, przy czym Normosan wymaga przygotowania odwaru, a Normosan fix – naparu, co może wpływać na biodostępność i szybkość działania substancji czynnych.
antrapochodna, biodostępność substancji czynnej, Cassia angustifolia, Cassia senna, działanie moczopędne, działanie rozkurczowe, działanie wiatropędne, glikozyd hydroksyantracenowy, glukofrangulinę A, kora kruszyny, lek przeczyszczający, liść mięty pieprzowej, napar, odwar, owoc bzu czarnego, owoc kminku, senes aleksandryjski, sennozyd B, zaparcie, związek antranoidowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Digestonic –
Digestonic, płyn doustny zawierający 0,35-0,50 mg/g związków antranoidowych (w przeliczeniu na reinę) oraz 60,0-68,0% (V/V) etanolu, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań wynikających z farmakologii składników i obecności etanolu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością jelit, stanami zapalnymi jelit oraz kamicą żółciową ze względu na ryzyko nasilenia objawów i pogorszenia stanu klinicznego. Ponadto, ze względu na potencjał alergizujący składników roślinnych (m.in. ziele dziurawca, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, korzeń rzewienia), stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na którykolwiek z tych komponentów.
choroba alkoholowa, choroba refluksowa przełyku, choroba wątroby, działanie przeczyszczające, interakcja z etanolem, kamica żółciowa, korzeń rzewienia, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, marskość wątroby, nadwrażliwość na składniki, niedrożność jelit, owoc kolendry, owoc kopru włoskiego, owoc róży, padaczka, stłuszczenie wątroby, zaburzenie perystaltyki, zapalenie jelit, zapalenie wątroby, zawartość etanolu, ziele dziurawca, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Działania niepożądane
Kora kruszyny, obecna w preparatach takich jak Alax, Normosan, Radirex PLUS czy Tabletki przeciw niestrawności Labofarm, może wywoływać działania niepożądane związane z zawartością związków antranoidowych. Do najczęstszych należą dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak skurczowe bóle brzucha i płynne stolce, szczególnie nasilone u pacjentów z zespołem jelita drażliwego. Reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, pokrzywka i wysypka, występują rzadko (1/10 000 do <1/1000 w przypadku Radirex PLUS). Długotrwałe stosowanie może prowadzić do pseudomelanosis coli – pigmentacyjnych zmian błony śluzowej jelita grubego, które ustępują po odstawieniu leku. Ponadto obserwuje się zmiany zabarwienia moczu na żółty lub czerwono-brązowy, zależne od pH, bez istotnego znaczenia klinicznego. W preparacie Alax barwnik azowy czerwień koszenilowa może wywoływać reakcje alergiczne.
albuminuria, białkomocz, czerwień koszenilowa, dolegliwość gastryczna, glikozyd nasercowy, hematuria, hipokaliemia, kora kruszyny, krwiomocz, lek przeciwarytmiczny, pokrzywka, przewlekłe zaparcie, pseudomelanosis coli, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, skurczowy ból brzucha, uszkodzenie błony śluzowej przełyku, wydłużenie odstępu QT, wysypka uogólniona, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zespół jelita drażliwego, zespół leniwego jelita, zgaga, zmiana pigmentacyjna, związek antranoidowy