inhibitor DPP-4
Inhibitory DPP-4 (dipeptydylopeptydazy 4) to klasa leków przeciwcukrzycowych stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2. Ich mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, który normalnie rozkłada hormony inkretynowe GLP-1 i GIP. Blokowanie tego enzymu prowadzi do zwiększenia poziomu inkretyn, co skutkuje stymulacją wydzielania insuliny w sposób zależny od glukozy oraz hamowaniem wydzielania glukagonu.
Do grupy inhibitorów DPP-4 należą m.in. sitagliptyna, wildagliptyna, saksagliptyna, linagliptyna i alogliptyna. Leki te wykazują korzystny profil bezpieczeństwa – nie powodują hipoglikemii w monoterapii i są neutralne wagowo. Stosowane są zwykle jako leki drugiego rzutu, często w terapii skojarzonej z metforminą lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi.
Inhibitory DPP-4 charakteryzują się dobrą tolerancją przez pacjentów. Wśród potencjalnych działań niepożądanych wymienia się bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych i reakcje nadwrażliwości. W przeciwieństwie do agonistów receptora GLP-1, są to leki doustne, co zwiększa wygodę stosowania. Wykazują umiarkowaną skuteczność w obniżaniu poziomu HbA1c (zwykle o 0,5-0,8%).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 100 mg
Lek Adimuplan, zawierający sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zapoznanie się z charakterystyką produktu leczniczego, zwłaszcza punktami 4.4 i 4.8, które zawierają informacje o ostrzeżeniach, środkach ostrożności oraz potencjalnych działaniach niepożądanych. Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem: 25 mg (różowe, 5,7–6,6 mm), 50 mg (jasnoróżowe, 7,7–8,6 mm) oraz 100 mg (jasnobrązowe, 9,7–10,6 mm), co pomaga uniknąć pomyłek dawkowania.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fordiab
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i nie powinno być ponownie rozpoczynane po potwierdzeniu diagnozy. Metformina może powodować rzadkie, ale ciężkie powikłanie w postaci kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek, odwodnieniem, niewydolnością wątroby, czy nadmiernym spożyciem alkoholu. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić przesączanie kłębuszkowe (GFR), a Fordiab jest przeciwwskazany przy GFR < 30 ml/min. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek oraz ostrożność przy stosowaniu leków mogących ją zaburzać, takich jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne i NLPZ.
anafilaksja, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, GFR, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, sytagliptyna, witamina B12, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramipril Genoptim 5 mg
Ramipril, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu RAA (np. jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu) ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie ramiprilu podczas hemodializy lub hemofiltracji z błonami poliakrylonitrylowymi oraz aferezy lipoprotein LDL z siarczanem dekstranu, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. W takich przypadkach zaleca się zmianę błony dializacyjnej lub zastosowanie innego leku przeciwnadciśnieniowego.
afereza lipoprotein, antagonista angiotensyny II, azotan, błona poliakrylonitrylowa, cytostatyk, diuretyk, hemodializa, hemofiltracja, hiperkaliemia, inhibitor DPP-4, inhibitor endopeptydazy obojętnej, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek znieczulający, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zatrucie alkoholem, ramipril, reakcja hematologiczna, reakcja hipoglikemiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, stężenie litu w osoczu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krążenia mózgowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – PHINGROUM 100 mg
Lek PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości mogą mieć różny stopień nasilenia, od łagodnych do ciężkich, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Niezależnie od dawki (25 mg, 50 mg, 100 mg), przeciwwskazania pozostają takie same. Tabletki mają różne rozmiary: 5,9-6,3 mm (25 mg), 7,9-8,3 mm (50 mg) oraz 9,9-10,4 mm (100 mg), a ich barwa jest odpowiednio jasnoróżowa, jasnopomarańczowa i jasnobrązowa. PHINGROUM zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg na tabletkę), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to preparat złożony stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, łączący chlorowodorek sytagliptyny (inhibitor DPP-4) oraz chlorowodorek metforminy (biguanid). Sytagliptyna zwiększa stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i hamowania glukagonu w warunkach hiperglikemii, bez ryzyka hipoglikemii przy normoglikemii. Metformina dodatkowo zwiększa stężenia GLP-1, a ich jednoczesne podawanie wykazuje efekt addytywny. W badaniach klinicznych monoterapia sytagliptyną obniżała HbA1c oraz glukozę na czczo i po posiłku, bez istotnego wpływu na masę ciała i z niskim ryzykiem hipoglikemii. Poprawiała także funkcję komórek beta, ocenianą m.in. wskaźnikiem HOMA-β i stosunkiem proinsuliny do insuliny.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, analog GLP-1, biguanidy, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hiperglikemia poposiłkowa, homeostaza glukozy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta, komórki beta trzustki, model oceny homeostazy HOMA-β, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy zależny od glukozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje proporcjonalny do dawki wzrost AUC, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a C24h mniej. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie wykazuje znaczącego wpływu na transportery OCT2, OAT1, PEPT1/2, a jedynie słaby wpływ na glikoproteinę P.
akumulacja leku, AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transporter OCT2, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simlerid
Simlerid (sytagliptyna) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie tego inhibitora DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu diagnozy. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii zależy od terapii skojarzonej: w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agonista receptora PPARγ) jest podobne do placebo, natomiast w połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikami ryzyko to wzrasta, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin STADA 50 mg
Sitagliptin STADA, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, takich jak GLP-1 i GIP, poprzez hamowanie ich hydrolizy przez enzym DPP-4. W efekcie dochodzi do glukozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, co prowadzi do poprawy kontroli glikemii, zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie oraz obniżenia wartości hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i stężenia glukozy na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sitagliptyna nie wywołuje hipoglikemii dzięki zależnemu od glukozy mechanizmowi działania oraz zachowaniu fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, normoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy, sytagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 25 mg
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2 (kod ATC: A10BH01). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP. Hormony te stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od aktualnego stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii, redukcją hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz obniżeniem glikemii na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii, gdyż nie stymuluje insuliny przy niskim stężeniu glukozy.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, działanie hipoglikemizujące, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna - Leksykon chorób i schorzeń
Pęcherzyca pęcherzowa – Epidemiologia
Pęcherzyca pęcherzowa (BP) to najczęstsza autoimmunologiczna choroba pęcherzowa o podłożu podnaskórkowym, charakteryzująca się rosnącą zapadalnością, szczególnie w populacji osób starszych. Roczna zapadalność w populacji ogólnej wynosi od 2,4 do 23 przypadków na milion, z wyraźnym wzrostem u osób powyżej 80 roku życia (190-312 przypadków na milion) i najwyższą częstością w wieku 90-99 lat (81,9 na 100 000 w Szwecji). Wzrost zapadalności w ostatnich dwóch dekadach (1,9- do 4,3-krotny) przypisuje się starzeniu się populacji, ekspozycji na leki, poprawie diagnostyki klinicznej i laboratoryjnej. W 2020 roku w siedmiu głównych rynkach (USA, Niemcy, Francja, Włochy, Hiszpania, Wielka Brytania, Japonia) zdiagnozowano 124 517 przypadków BP, z prognozowanym wzrostem przy CAGR 0,96% do 2030 roku. Choroba dotyka głównie osoby w wieku 70-80 lat, bez istotnych różnic płciowych, choć niektóre badania wskazują na nieznaczną przewagę kobiet (np. 56% przypadków w USA w 2020 roku). Epidemiologia różni się regionalnie, z wyższą zapadalnością w Europie (2,5-42,8/milion) niż w Azji (2,6-7,5/milion).
choroba autoimmunologiczna pęcherzowa, choroba neurodegeneracyjna, choroba Parkinsona, choroba wieńcowa, choroba współistniejąca, chorobowość, ciężki przebieg choroby, cukrzyca, demencja, dysfagia, fototerapia, inhibitor DPP-4, łuszczyca, nadciśnienie tętnicze, osteoporoza, padaczka, pęcherzyca pęcherzowa, przewlekła choroba nerek, reakcja autoimmunologiczna, standaryzowany wskaźnik umieralności, stwardnienie rozsiane, udar mózgu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin STADA 100 mg
Podstawowym i jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sitagliptin STADA w dawkach 50 mg oraz 100 mg jest nadwrażliwość na substancję czynną – sytagliptynę – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, ze zwróceniem uwagi na objawy takie jak reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd), obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu lub przełykaniu, spadek ciśnienia tętniczego oraz wcześniejsze reakcje na inhibitory DPP-4. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości podczas leczenia, należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwwstrząsowe.
cukrzyca typu 2, duszność, dysfagia, farmakoterapia, hipotensja, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, Sitagliptin, substancja pomocnicza, świąd, sytagliptyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin 50 mg
Jansitin, zawierający sytagliptynę – inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Preparat może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii przy diecie i aktywności fizycznej, zwłaszcza gdy metformina jest przeciwwskazana (np. w zaburzeniach czynności nerek, stanach hipoksji tkanek, chorobach wątroby) lub nietolerowana. Jansitin jest również wskazany w terapii dwulekowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trzylekowej (w połączeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPARγ), a także jako terapia uzupełniająca do insuliny, co pozwala na intensyfikację leczenia bez konieczności wprowadzania insulinoterapii lub zmniejszenie zapotrzebowania na insulinę egzogenną.
agonista receptora PPARγ, choroba wątroby, compliance, cukrzyca typu 2, hiperglikemia, hipoglikemia, hipoksja tkanek, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, insulina egzogenna, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, patofizjologia cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynedion, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mifoglame 100 mg
Lek Mifoglame, zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorku jednowodnego) w formie tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. W praktyce klinicznej kluczowe jest wykluczenie pacjentów z historią reakcji alergicznych na sytagliptynę lub inne inhibitory DPP-4, ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości o różnym nasileniu, od łagodnych objawów skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Przed przepisaniem leku należy dokładnie przeanalizować wywiad alergologiczny oraz skład preparatu, uwzględniając pełną listę substancji pomocniczych zawartą w Charakterystyce Produktu Leczniczego (punkt 6.1).
badanie alergologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, farmakoterapia pacjenta, inhibitor DPP-4, leczenie objawowe, nadwrażliwość na substancję czynną, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana - Leksykon substancji czynnych
Sytagliptyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje znikomy lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z metforminą. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać percepcję i koncentrację, szczególnie w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, które mogą znacząco upośledzać funkcje poznawcze i zdolności psychomotoryczne, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów. W takich przypadkach zaleca się edukację pacjenta w zakresie rozpoznawania objawów hipoglikemii, posiadania szybkodziałających węglowodanów oraz unikania prowadzenia pojazdów przy pierwszych oznakach obniżenia poziomu glukozy.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia sytagliptyną, neuropatia cukrzycowa, niewydolność nerek, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, retinopatia cukrzycowa, samokontrola glikemii, senność, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, szybkodziałające węglowodany, terapia skojarzona z metforminą, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – GluaMet 50 mg/tabl. + 850 mg/tabl.
GluaMet to lek złożony stosowany w terapii cukrzycy typu 2, zawierający wildagliptynę (50-100 mg/dobę) – selektywny inhibitor DPP-4, który zwiększa stężenie endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając funkcję komórek beta trzustki i regulując wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, oraz metforminę – biguanid zmniejszający wątrobową produkcję glukozy, zwiększający insulinowrażliwość mięśni i opóźniający jelitowe wchłanianie glukozy. Wildagliptyna nie stymuluje insuliny u osób z prawidłową glikemią, a metformina dodatkowo korzystnie wpływa na profil lipidowy, obniżając cholesterol całkowity, LDL i triglicerydy. Badania kliniczne, w tym UKPDS, wykazały, że metformina zmniejsza ryzyko powikłań cukrzycowych, śmiertelności związanej z cukrzycą i ogólnej oraz ryzyko zawału serca. Dodanie wildagliptyny do metforminy powoduje istotne obniżenie HbA1c o 0,7-1,1% po 6 miesiącach, z mniejszym przyrostem masy ciała i niższym ryzykiem hipoglikemii w porównaniu do pochodnych sulfonylomocznika czy pioglitazonu.
badanie UKPDS, badanie VERIFY, cukrzyca typu 2, dawkowanie metforminy, endogenne inkretyny, glukoneogeneza, hiperglikemia, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor DPP-4, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, metformina, mieszanka insulinowa, monoterapia metforminą, niewydolność serca, potrójna terapia, syntaza glikogenu, terapia dodana, transportery glukozy, wartość HbA1c, wątrobowe wydzielanie glukozy, wildagliptyna, zawał mięśnia sercowego, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 25 mg
Preparat Adimuplan zawiera chlorowodorek sytagliptyny jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg i jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w kierunku reakcji alergicznych na inhibitory DPP-4, gdyż wystąpienie nadwrażliwości w przeszłości wyklucza stosowanie leku. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej podczas terapii, należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i wdrożyć leczenie objawowe.
bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek sytagliptyny, cukrzyca typu 2, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, kwalifikacja pacjenta, leczenie objawowe, nadwrażliwość na substancję czynną, poważna reakcja alergiczna, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad lekarski - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lonamo 100 mg
Lonamo to lek dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawierający sytagliptynę chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji nadwrażliwości na inhibitory DPP-4, do których należy sytagliptyna. Wystąpienie takich reakcji eliminuje możliwość zastosowania leku niezależnie od dawki (50 mg lub 100 mg).
W każdej tabletce Lonamo 50 mg znajduje się ilość sytagliptyny odpowiadająca 50 mg substancji czynnej, natomiast tabletka 100 mg zawiera odpowiednio 100 mg sytagliptyny. Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL) podkreśla konieczność zapoznania się z punktami 4.4 i 4.8, które zawierają szczegółowe informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania oraz potencjalnych działań niepożądanych związanych z reakcjami nadwrażliwości. W praktyce klinicznej kluczowe jest wykluczenie pacjentów z alergią na sytagliptynę lub składniki preparatu, aby uniknąć poważnych reakcji niepożądanych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symgliptin 100 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę, jest inhibitorem DPP-4 stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg. Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), co prowadzi do glukozależnego zwiększenia wydzielania insuliny i zmniejszenia wydzielania glukagonu, skutkując poprawą kontroli glikemii bez ryzyka hipoglikemii. W badaniach klinicznych stosowanie sytagliptyny w dawce 100 mg/dobę wykazało istotne obniżenie HbA1c, glukozy na czczo (FPG) oraz glukozy poposiłkowej (2-hour PPG), a także poprawę funkcji komórek beta trzustki (HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny). Częstość hipoglikemii była porównywalna z placebo, a masa ciała pozostawała stabilna lub nieznacznie się zmieniała w zależności od schematu leczenia.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, glikemia na czczo, glikemia poposiłkowa, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina A1C, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, inkretyny, insulina o przedłużonym działaniu, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, metformina, mieszanka insulinowa, parametry glikemii, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, reaktywność komórek beta, stosunek proinsuliny do insuliny, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symgliptin
Symgliptin (sitagliptina) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w terapii kwasicy ketonowej. Stosowanie tego inhibitora DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić Symgliptin oraz inne potencjalnie podejrzane leki i przeprowadzić diagnostykę różnicową. Po potwierdzeniu zapalenia nie należy ponownie rozpoczynać terapii tym preparatem. Ryzyko hipoglikemii zależy od terapii skojarzonej – w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPAR) częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko to wzrasta, co może wymagać redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sigletic 100 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę, silny i wysoce selektywny inhibitor enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu hydrolizy inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w osoczu. W efekcie dochodzi do glukozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, co skutkuje poprawą kontroli glikemii, w tym obniżeniem hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c), glukozy na czczo oraz glukozy poposiłkowej. Sytagliptyna nie wpływa na enzymy DPP-8 i DPP-9, co podnosi bezpieczeństwo terapii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana A1c, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, model zwierzęcy cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna, uwalnianie insuliny, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu, wytwarzanie glukozy w wątrobie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Adamed 25 mg
Sitagliptin Adamed, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, obejmujący zarówno łagodne, jak i ciężkie reakcje. Najpoważniejsze działania niepożądane to zapalenie trzustki (w tym postaci martwicze i krwotoczne) oraz reakcje nadwrażliwości o charakterze anafilaktycznym. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne zgłaszane działania obejmują trombocytopenię (rzadko), bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), śródmiąższową chorobę płuc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wymioty), zmiany skórne (wysypka, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona) oraz zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i nerek. Częstość występowania działań niepożądanych może wzrastać w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, np. hipoglikemia i obrzęki obwodowe.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, EGFR, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 50 mg
Sytagliptyna, zawarta w preparacie Sytena, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, takich jak GLP-1 i GIP. Hormony te, uwalniane w odpowiedzi na posiłek, stymulują wydzielanie insuliny i hamują wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii. W efekcie obserwuje się obniżenie poziomu glukozy na czczo i po posiłku oraz redukcję hemoglobiny glikowanej (HbA1c). Sytagliptyna cechuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, enzym DPP-4, glikemia, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, szlak sygnalizacyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Eprocliv to złożony doustny lek hipoglikemizujący, zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę chlorowodorek (biguanid), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna zwiększa stężenie inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i hamowania glukagonu w warunkach prawidłowej lub podwyższonej glikemii, bez ryzyka hipoglikemii. Metformina działa poprzez zmniejszenie produkcji glukozy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach. W badaniach klinicznych wykazano, że skojarzone stosowanie sytagliptyny i metforminy istotnie obniża HbA₁c (np. do -1,9% przy dawce 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy dwa razy dziennie) oraz glikemię na czczo i po posiłku, bez istotnego wpływu na masę ciała i z niskim ryzykiem hipoglikemii. Dodanie sytagliptyny do innych terapii, w tym insuliny, glimepirydem czy pioglitazonem, również poprawia kontrolę glikemii, przy zachowaniu bezpieczeństwa i stabilnej masy ciała.
biguanid, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, EGFR, enzym DPP-4, glikogenoliza, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, insulina glargine, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, niestabilna dławica piersiowa, syntaza glikogenowa, transporter glukozy, triglicerydy, udar mózgu, wskaźnik HOMA-β, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Wskazania do stosowania
Sitagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej. Monoterapia sitagliptyną jest wskazana u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii przy diecie i ćwiczeniach, u których metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. W terapii dwuskładnikowej sitagliptyna może być łączona z metforminą (dawki 50 mg sitagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy), pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ, gdy monoterapia jest niewystarczająca. W terapii trójskładnikowej dodaje się ją do metforminy i pochodnej sulfonylomocznika lub agonisty PPARγ. Ponadto, sitagliptyna może być stosowana jako uzupełnienie insulinoterapii, co pozwala na poprawę kontroli glikemii bez znacznego zwiększania dawki insuliny, zmniejszając ryzyko hipoglikemii i przyrostu masy ciała.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, hipoksja, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia, nietolerancja leku, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, preparat złożony, sitagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, upośledzenie czynności nerek, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vimetso 50 mg + 1000 mg
Vimetso to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Wildagliptyna jest selektywnym inhibitorem DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn (GLP-1 i GIP), poprawiając wrażliwość komórek beta trzustki na glukozę i zwiększając wydzielanie insuliny zależne od glukozy, a także regulując wydzielanie glukagonu przez komórki alfa. Metformina działa poprzez zmniejszenie wątrobowego wytwarzania glukozy, zwiększenie wrażliwości mięśni na insulinę oraz opóźnienie jelitowego wchłaniania glukozy, nie wywołując hipoglikemii ani przyrostu masy ciała. W badaniu UKPDS wykazano, że metformina zmniejsza ryzyko powikłań cukrzycowych, zgonów związanych z cukrzycą oraz śmiertelności ogólnej (np. powikłania: 29,8 vs 43,3 zdarzeń/1000 pacjento-lat, p=0,0023).
badanie VERIFY, biguanid, cukrzyca typu 2, GIP, glikogenoliza, glimepiryd, GLP-1, glukagon, glukoneogeneza, HbA1c, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor DPP-4, inkretyny, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, metformina, niewydolność serca, terapia początkowa, terapia potrójna, transporter glukozy, UKPDS, wildagliptyna, wysepki Langerhansa, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Metformina – Wskazania do stosowania
Metformina, należąca do biguanidów, jest lekiem pierwszego wyboru w terapii cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą lub otyłością. Jej mechanizm działania obejmuje zmniejszenie wątrobowej produkcji glukozy, zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz redukcję wchłaniania glukozy w przewodzie pokarmowym. Metformina jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, inhibitorami DPP-4, agonistami GLP-1) oraz insuliną. Wskazania obejmują także prewencję cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym (IGT, IFG, podwyższona HbA1c) oraz leczenie zespołu policystycznych jajników (PCOS), gdzie poprawia insulinooporność, profil hormonalny, reguluje cykl miesiączkowy i zmniejsza objawy hiperandrogenizmu. Metformina jest dostępna w formie standardowej oraz o przedłużonym uwalnianiu (XR, SR), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i poprawia adherencję.
agonista receptora GLP-1, agonista receptora PPARγ, biguanid, cukrzyca typu 2, hemoglobina glikowana, hiperandrogenizm, inhibitor DPP-4, insulina, insulinooporność, insulinowrażliwość tkanek, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, nieprawidłowa glikemia na czczo, nieprawidłowa tolerancja glukozy, płodność, pochodne sulfonylomocznika, powikłania cukrzycowe, preparat złożony, produkcja glukozy w wątrobie, profil hormonalny, sitagliptyna, stan przedcukrzycowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia potrójnie skojarzona, terapia skojarzona, tiazolidynedion, wildagliptyna, wskazanie terapeutyczne, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Interakcje leku – Symibace 2,5 mg
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cylazaprylu z sakubitrylem i walsartanem ze względu na wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Podobne ryzyko występuje przy łączeniu z racekadotrylem, inhibitorami mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz wildagliptyną, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Interakcje z litem mogą prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i toksyczności, zwłaszcza w obecności diuretyków tiazydowych. Istotne jest także ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu cylazaprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, trimetoprimem, ko-trimoksazolem, cyklosporyną i heparyną, co wymaga regularnej kontroli poziomu potasu. Rozpoczynanie terapii u pacjentów przyjmujących duże dawki diuretyków wiąże się z ryzykiem hipowolemii i niedociśnienia, dlatego zaleca się przerwanie diuretyku, zwiększenie podaży płynów i stosowanie małych dawek cylazaprylu.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, cyklosporyna, cylazapryl, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doustny lek hipoglikemizujący, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotensja ortostatyczna, hipowolemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor DPP-4, inhibitor mTOR, inhibitor receptora H2, ko-trimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy pochodny kumaryny, lek znieczulający, lit w surowicy, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, racekadotryl, reakcja nitritoidalna, sakubitryl, spironolakton, sulfametoksazol, sympatykomimetyk, tiojabłczan sodowo-złotowy, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Adamed 100 mg
Stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin Adamed), inhibitora DPP-4, w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy wysokich dawkach. Potencjalne ryzyko dla płodu ludzkiego nie zostało w pełni poznane, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności i rekomenduje unikanie terapii tym lekiem u kobiet ciężarnych. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji oraz natychmiastowe zgłoszenie lekarzowi podejrzenia lub potwierdzenia ciąży podczas leczenia sytagliptyną. Wskazane jest rozważenie zmiany terapii na leki o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa w ciąży zgodnie z aktualnymi wytycznymi diabetologicznymi.