Fluconazole Aurobindo – Kapsułki twarde

Fluconazole Aurobindo
Kapsułki twarde, 200 mg

Produkt zawiera 200 mg flukonazolu wraz z laktozą jako substancją pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu różnorodnych zakażeń grzybiczych, takich jak kandydozy, grzybice skóry, jamy ustnej oraz zapalenie opon mózgowych. Lek jest również wskazany do zapobiegania nawrotom zakażeń u pacjentów z osłabioną odpornością, w tym chorych na HIV i osób po przeszczepach. Może być podawany zarówno dorosłym, jak i dzieciom w różnych formach zakażeń grzybiczych.

Pobierz ChPL PDF Fluconazole Aurobindo – Kapsułki twarde – 200 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

flukonazol

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Flukonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym, którego dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do rodzaju i ciężkości zakażenia. W przypadku dorosłych, dawki nasycające wahają się od 150 mg (ostra drożdżyca pochwy) do 800 mg (kandydozy inwazyjne), a dawki podtrzymujące od 50 mg do 400 mg na dobę, z czasem leczenia od pojedynczej dawki do kilku miesięcy (np. 11-24 miesiące w kokcydioidomikozie). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki, np. przy klirensie kreatyniny ≤50 ml/min dawka powinna być zmniejszona do 50%, a u pacjentów hemodializowanych dawka pełna podawana po każdej sesji hemodializy. U dzieci dawki dobowe wynoszą 3-12 mg/kg masy ciała, z maksymalną dawką 400 mg, a u noworodków podawanie odbywa się co 48-72 godziny, nie przekraczając 12 mg/kg mc.

Flukonazol może być podawany doustnie (kapsułki, zawiesina) lub dożylnie, bez konieczności zmiany dawki przy zmianie drogi podania. Leczenie powinno trwać do ustąpienia objawów klinicznych i mikrobiologicznych, aby zapobiec nawrotom. U pacjentów z osłabionym układem immunologicznym możliwe jest długotrwałe stosowanie profilaktyczne, np. 200 mg raz na dobę w zapobieganiu nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych lub drożdżakowego zapalenia błon śluzowych u chorych na HIV. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy dostosować do funkcji nerek, a u osób z zaburzeniami wątroby flukonazol stosuje się ostrożnie ze względu na ograniczone dane kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Fluconazole Aurobindo 200 mg

czynność nerek, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, drożdżaki w moczu, drożdżakowe zapalenie błony śluzowej, drożdżyca pochwy, flukonazol, grzybica paznokci, grzybica stóp, hemodializa, kandydoza błon śluzowych, kandydoza inwazyjna, kandydoza jamy ustnej, kandydoza narządów płciowych, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, kokcydioidomikoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, kryptokokoza, łupież pstry, nawrót infekcji, neutropenia, niewydolność nerek, onychomikoza, osłabienie układu immunologicznego, ostra drożdżyca pochwy, pacjent hemodializowany, przewlekła kandydoza skóry, przewlekła zanikowa kandydoza, terapia przeciwgrzybicza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie drożdżakowe, zakażenie drożdżakowe krwi, zakażenie grzybicze
Działania niepożądane
Flukonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej (>10%) obserwuje się ból głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty) oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej) i wysypkę skórną. Rzadziej występują poważne zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia), reakcje anafilaktyczne, zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia), a także ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub zaburzeniami elektrolitowymi.

Podczas leczenia flukonazolem konieczne jest regularne monitorowanie parametrów wątrobowych oraz morfologii krwi, aby w porę wykryć potencjalne powikłania, takie jak niewydolność wątroby czy poważne zaburzenia hematologiczne. Objawy neurologiczne (drgawki, parestezje, zawroty głowy) oraz psychiczne (bezsenność, senność) występują niezbyt często, jednak wymagają ostrożności u pacjentów z chorobami OUN. Dolegliwości żołądkowo-jelitowe mają zwykle łagodny przebieg i rzadko prowadzą do przerwania terapii. Profil działań niepożądanych u dzieci jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych. Wszystkie podejrzewane działania niepożądane należy zgłaszać do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo leków, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii flukonazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Fluconazole Aurobindo 200 mg

agranulocytoza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, ból głowy, cholestaza, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, drgawki, dysfagia, fosfataza alkaliczna, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, kandydoza narządów płciowych, lek przeciwgrzybiczny triazolowy, leukopenia, martwica komórek wątrobowych, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, ostra uogólniona osutka krostowa, parestezja, profil bezpieczeństwa leku, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, wysypka skórna, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka
Interakcje leku
Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C9 i CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych. Jego długi okres półtrwania (4-5 dni po zakończeniu terapii) powoduje utrzymywanie się efektu hamującego enzymy. Przeciwwskazane jest łączenie flukonazolu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak cyzapryd, terfenadyna, astemizol, pimozyd, chinidyna, erytromycyna i halofantryna, ze względu na ryzyko torsade de pointes i nagłej śmierci sercowej. Flukonazol w dawkach ≥200 mg znacząco zwiększa stężenia benzodiazepin krótkodziałających (np. midazolam AUC wzrost 3,7-krotny, triazolam AUC wzrost 4,4-krotny), fentanylu (opóźniona eliminacja, ryzyko depresji oddechowej) oraz takrolimusu (nawet 5-krotny wzrost stężenia, ryzyko nefrotoksyczności). Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna – wydłużenie czasu protrombinowego do 2-krotnie, ryzyko krwawień), fenytoiny (AUC wzrost o 75%, Cmin o 128%), karbamazepiny (wzrost stężenia o 30%) oraz statyn (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy). Konieczne jest monitorowanie stężeń leków i dostosowanie dawek.

Interakcje o średnim nasileniu obejmują zwiększenie AUC cyklosporyny (1,8-krotny wzrost), ewerolimusu, syrolimusu, olaparybu (zalecane zmniejszenie dawki do 200 mg 2x/dobę), iwakaftoru (3-krotny wzrost ekspozycji, dawka zmniejszona do 150 mg 1x/dobę), tofacytynibu (zmniejszenie dawki do 5 mg 1x/dobę) oraz NLPZ (np. flurbiprofen AUC wzrost o 81%, ibuprofen o 82%). Rifampicyna indukuje metabolizm flukonazolu, zmniejszając jego AUC o 25% i skracając t1/2 o 20%, co może wymagać zwiększenia dawki flukonazolu. Alkohol, mimo braku reakcji disulfiramopodobnej, nasila hepatotoksyczność flukonazolu i działania niepożądane (zawroty głowy, senność), dlatego zaleca się jego unikanie podczas terapii. Flukonazol nie wykazuje istotnych interakcji z azytromycyną. W praktyce klinicznej konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów farmakokinetycznych i klinicznych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz tych wydłużających odstęp QT.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Fluconazole Aurobindo 200 mg

alkaloid barwinka, benzodiazepina krótkodziałająca, czas protrombinowy, hamowanie P-glikoproteiny, hepatotoksyczność, inhibitor CYP2C19, inhibitor izoenzymów cytochromu P450, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, leczenie przeciwgrzybicze, metabolizm pimozydu, metabolizm wątrobowy, nagła śmierć sercowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność kory nadnerczy, okres półtrwania flukonazolu, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, rabdomioliza, reakcja disulfiramopodobna, reakcja disulfiramowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej oka
Profil bezpieczeństwa leku
Flukonazol przenika do mleka matki, dlatego u kobiet karmiących zaleca się ostrożność – karmienie piersią można kontynuować po pojedynczej dawce 200 mg lub mniejszej, natomiast po wielokrotnych lub dużych dawkach nie jest to zalecane. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub drgawek, co wymaga unikania tych czynności w przypadku pojawienia się objawów. Brak jest danych dotyczących interakcji flukonazolu z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka.

W populacji seniorów oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki flukonazolu oraz monitorowanie funkcji nerek ze względu na jego wydalanie przez nerki. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, mimo ograniczonych danych, zaleca się ostrożność i przerwanie terapii w razie objawów uszkodzenia wątroby, gdyż rzadko mogą wystąpić ciężkie toksyczne uszkodzenia tego narządu. Całościowo, stosowanie flukonazolu wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka w wymienionych grupach pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Fluconazole Aurobindo 200 mg
Przeciwwskazania
Fluconazole Aurobindo 200 mg, będący lekiem przeciwgrzybiczym, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na flukonazol, inne azole oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę (202,24 mg/kapsułkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP3A4, które mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT w EKG i groźnych arytmii komorowych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie flukonazolu z terfenadyną (zwłaszcza przy dawkach ≥400 mg/dobę), cyzaprydem, astemizolem, pimozydem, chinidyną oraz erytromycyną, ze względu na ryzyko kardiotoksyczności i torsade de pointes.

Przed rozpoczęciem terapii flukonazolem konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu farmakologicznego, zwłaszcza w kontekście leków metabolizowanych przez CYP3A4, nawet jeśli nie są one wymienione w bezwzględnych przeciwwskazaniach. Dodatkowo, ostrożność zaleca się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z nasilonymi objawami nietolerancji laktozy. W przypadku wątpliwości co do bezpieczeństwa stosowania flukonazolu, wskazane jest rozważenie alternatywnych terapii przeciwgrzybiczych, aby zminimalizować ryzyko powikłań kardiologicznych i alergicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Fluconazole Aurobindo 200 mg

antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, chinidyna, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, erytromycyna, Fluconazole Aurobindo, flukonazol, laktoza, leczenie przeciwgrzybiczne, lek antyarytmiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość, neuroleptyk, nietolerancja laktozy, pimozyd, terfenadyna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, związki azolowe
Przedawkowanie
Przedawkowanie flukonazolu, leku przeciwgrzybiczego, manifestuje się głównie objawami neuropsychiatrycznymi, takimi jak omamy (wzrokowe, słuchowe lub innego rodzaju) oraz zachowania paranoidalne, w tym nieuzasadniona podejrzliwość, lęk i urojenia prześladowcze. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej i mogą wymagać doraźnej opieki psychiatrycznej. W przypadku przedawkowania kluczowe jest wdrożenie leczenia objawowego oraz podtrzymującego funkcje życiowe pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania stanu neurologicznego i parametrów życiowych.

Postępowanie terapeutyczne obejmuje zmniejszenie absorpcji flukonazolu poprzez płukanie żołądka, zwłaszcza jeśli od przyjęcia leku upłynął krótki czas. Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki, dlatego wymuszona diureza może zwiększyć eliminację leku. W ciężkich przypadkach lub przy niewydolności nerek wskazana jest hemodializa, która po trzech godzinach zabiegu obniża stężenie flukonazolu w surowicy o około 50%. Takie postępowanie jest kluczowe dla zmniejszenia toksyczności i poprawy rokowania u pacjentów z przedawkowaniem flukonazolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Fluconazole Aurobindo 200 mg

flukonazol, hemodializa, konsultacja psychiatryczna, leczenie objawowe, lek przeciwgrzybiczny, niewydolność nerek, objawy neuropsychiatryczne, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, stężenie leku w surowicy, urojenie prześladowcze, wymuszona diureza, zachowanie paranoidalne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne flukonazolu, substancji czynnej Fluconazole Aurobindo 200 mg, wykazały brak potencjału rakotwórczego w długoterminowych badaniach na myszach i szczurach przy dawkach 2,5-10 mg/kg mc./dobę, które były 2-7 razy wyższe niż dawki terapeutyczne u ludzi. Zaobserwowano jednak zwiększoną częstość gruczolaków wątrobowokomórkowych u samców szczurów przy dawkach 5-10 mg/kg mc./dobę, co wskazuje na możliwą hepatotoksyczność przy wysokich dawkach. Testy mutagenności, zarówno in vitro (do 1000 μg/ml), jak i in vivo, były negatywne, potwierdzając brak mutagennego działania flukonazolu. Ponadto, badania na szczurach wykazały brak wpływu na płodność przy dawkach doustnych 5-20 mg/kg mc./dobę oraz pozajelitowych 5-75 mg/kg mc., co wskazuje na minimalne ryzyko w tym zakresie.

Badania teratologiczne ujawniły dawkozależne działanie teratogenne flukonazolu u szczurów, z wadami rozwojowymi takimi jak dodatkowe żebra, poszerzenie układu kielichowo-miedniczkowego, opóźnienie kostnienia, falistość żeber czy rozszczep podniebienia przy dawkach od 25 do 320 mg/kg mc., znacznie przekraczających dawki terapeutyczne u ludzi. Wpływ na przebieg porodu obejmował opóźnienie i przedłużenie porodu oraz zwiększoną śmiertelność płodów przy dawkach 20-40 mg/kg mc., co jest efektem specyficznym dla gatunku i nie obserwowanym u ludzi. Podsumowując, flukonazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem mutagenności i rakotwórczości, jednak potencjalne ryzyko teratogenności przy wysokich dawkach wymaga ostrożności, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluconazole Aurobindo 200 mg

badanie cytogenetyczne, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, badanie teratologiczne, działanie teratogenne, falistość żeber, flukonazol, gruczolak wątrobowokomórkowy, hepatotoksyczność, kostnienie twarzoczaszki, metabolizm hormonalny, mutacja chromosomalna, opóźnienie kostnienia, płód szczurzy, potencjał mutagenny, rozszczep podniebienia, Salmonella typhimurium, szpik kostny, test mutagenności, układ kielichowo-miedniczkowy, wada rozwojowa
Skład i postać leku
Fluconazole Aurobindo 200 mg to twarde kapsułki żelatynowe zawierające 200 mg flukonazolu – syntetycznego leku przeciwgrzybiczego z grupy triazoli. Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza jednowodna w ilości 202,24 mg na kapsułkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Kapsułki zawierają także skrobię kukurydzianą, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka kapsułki składa się z żelatyny, tytanu dwutlenku (E171) i sodu laurylosiarczanu, a nadruk wykonano tuszem zawierającym szelak, glikol propylenowy i żelaza tlenek żółty (E172). Kapsułki mają rozmiar „0” i są oznaczone nadrukiem „FL” oraz „200” w żółtym kolorze, co ułatwia identyfikację dawki.

Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach: blistry PVC/PVDC/Aluminium (od 1 do 100 kapsułek) oraz butelki HDPE z zamknięciem polipropylenowym (30 lub 500 kapsułek, przeznaczone do lecznictwa zamkniętego). Fluconazole Aurobindo 200 mg nie wymaga specjalnych warunków przechowywania i ma okres ważności 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani interakcji fizykochemicznych z innymi lekami. Niewykorzystane kapsułki należy utylizować zgodnie z obowiązującymi zasadami, przekazując je do apteki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Fluconazole Aurobindo 200 mg

blister PVC/PVDC/Aluminium, butelka HDPE, dwutlenek tytanu, flukonazol, interakcja lekowa, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, lek przeciwgrzybiczny, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, pochodne triazolu, środek wypełniający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tlenek żelaza
Specjalne ostrzeżenia
Flukonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT w EKG. U dzieci z grzybicą skóry owłosionej głowy flukonazol jest przeciwwskazany ze względu na niską skuteczność (<20% wyleczeń) w porównaniu z gryzeofulwiną. W przypadku głębokich grzybic endemicznych (parakokcydioidomikoza, sporotrychoza limfatyczno-skórna, histoplazmoza) oraz kryptokokozy dane dotyczące skuteczności i dawkowania są ograniczone. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki zgodnie z ChPL. Flukonazol może wywoływać rzadkie, ale ciężkie działania niepożądane, takie jak toksyczne uszkodzenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) oraz reakcje anafilaktyczne. Monitorowanie parametrów wątrobowych jest obligatoryjne, a w przypadku objawów hepatotoksyczności (astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, żółtaczka) leczenie należy przerwać.

Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów przyjmujących leki o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowane przez te szlaki. Lek może wydłużać odstęp QT poprzez hamowanie kanału potasowego Ikr, co zwiększa ryzyko torsade de pointes, zwłaszcza u pacjentów z chorobami mięśnia sercowego, hipokaliemią lub przyjmujących inne leki wydłużające QT (np. amiodaron). Przeciwwskazane jest łączenie flukonazolu z halofantryną ze względu na ryzyko nasilenia kardiotoksyczności. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu i prednizonu z uwagi na ryzyko niewydolności kory nadnerczy. Produkt zawiera laktozę jednowodną, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Fluconazole Aurobindo

AIDS, astenia, choroba mięśnia sercowego, flukonazol, grzybica endemiczna, grzybica skóry owłosionej głowy, halofantryna, hipokaliemia, histoplazmoza, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, jadłowstręt, ketokonazol, kryptokokoza, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność serca, nudności, parakokcydioidomikoza, reakcja anafilaktyczna, sporotrychoza limfatyczno-skórna, terfenadyna, toksyczne uszkodzenie wątroby, torsade de pointes, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Flukonazol, należący do triazolowych leków przeciwgrzybiczych (kod ATC J02AC01), działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływają na stężenia hormonów steroidowych u zdrowych osób, a dawki 200-400 mg/dobę nie wywołują klinicznie istotnych zmian w poziomach endogennych steroidów ani odpowiedzi hormonalnej po stymulacji ACTH. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego in vitro, obejmujące Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, Cryptococcus neoformans, a także endemiczne pleśnie, jednakże szczepy C. krusei są oporne, a C. glabrata wykazuje zmienną wrażliwość.

Farmakokinetyka flukonazolu charakteryzuje się liniową zależnością dawka-AUC, co koreluje z efektywnością kliniczną w leczeniu kandydozy jamy ustnej i kandydemii. Wysokie MIC flukonazolu u szczepów Candida, wynikające z mechanizmów oporności, negatywnie wpływają na skuteczność terapii, co wymaga rozważenia alternatywnych leków przeciwgrzybiczych w przypadku zakażeń wywołanych przez gatunki oporne, takie jak C. krusei. Europejski Komitet EUCAST-AFST ustalił stężenia graniczne flukonazolu dla najczęstszych szczepów Candida: dla C. albicans, C. parapsilosis i C. tropicalis wartości MIC ≤ 2 mg/l oznaczają wrażliwość (S), a ≥ 4 mg/l oporność (R); dla C. glabrata brak wystarczających danych, a dla C. krusei testy wrażliwości nie są zalecane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Aurobindo 200 mg

14 alfa-metylosterol, azolowy lek przeciwgrzybiczy, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, ergosterol w błonie komórkowej, EUCAST-AFST, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, oporność na flukonazol, pochodna triazolu, stężenie graniczne flukonazolu, triazol przeciwgrzybiczy, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Właściwości farmakokinetyczne
Flukonazol, substancja czynna Flukonazole Aurobindo 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) i zbliżonym profilem farmakokinetycznym po podaniu dożylnym i doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w 0,5-1,5 godziny, a stężenia są proporcjonalne do dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (11-12%) i szeroką dystrybucję, przenikając do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (do 80% stężenia osoczowego). Flukonazol kumuluje się w skórze i paznokciach, z utrzymywaniem się leku w paznokciach nawet do 6 miesięcy po zakończeniu terapii. Metabolizm jest ograniczony (11% wydalane w postaci metabolitów), a lek jest głównie wydalany przez nerki w formie niezmienionej (~80%). Okres półtrwania wynosi około 30 godzin, co umożliwia stosowanie pojedynczej dawki dobowej lub tygodniowej, z koniecznością modyfikacji dawkowania u pacjentów z GFR <20 ml/min (okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin).

U noworodków przedwcześnie urodzonych okres półtrwania flukonazolu jest dłuższy (74 godziny w 1. dniu, zmniejszający się do 47 godzin w 13. dniu), a objętość dystrybucji wynosi około 1183-1328 ml/kg. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się zwiększone wartości AUC (76,4±20,3 μg·h/ml) i okresu półtrwania (46,2 godziny), co wiąże się z obniżoną czynnością nerek (średni klirens kreatyniny 74 ml/min). Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C9 i CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co wymaga uwagi przy kojarzeniu z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy. Lek przenika do mleka matki na poziomie około 98% stężenia osoczowego, co może skutkować ekspozycją niemowląt na dawkę około 0,39 mg/kg mc./dobę, stanowiącą 13-40% zalecanej dawki terapeutycznej dla noworodków i niemowląt.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Aurobindo 200 mg

AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, dializa otrzewnowa, flukonazol, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C9, inhibitor cytochromu P450, interakcja lekowa, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, protokół badania, stężenie w osoczu, wcześniak, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie flukonazolu w ciąży wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy dawkach wysokich (400-800 mg/dobę) i długotrwałej terapii (≥3 miesiące), które wiążą się z opisanymi w literaturze przypadkami wad wrodzonych, takich jak mikrocefalia, dysplazja uszu, duże ciemiączko przednie, skrzywienie kości udowej oraz kościozrost kości promieniowej z ramienną. Mimo braku jednoznacznego potwierdzenia bezpośredniej zależności, toksyczny wpływ flukonazolu na procesy rozrodcze potwierdzono w badaniach na modelach zwierzęcych. Epidemiologiczne dane u kobiet stosujących standardowe dawki (<200 mg/dobę) w pierwszym trymestrze nie wykazują zwiększonego ryzyka teratogenności. Z tego względu, flukonazol w standardowych dawkach i krótkotrwałej terapii powinien być stosowany w ciąży tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, natomiast duże dawki i długotrwałe leczenie są przeciwwskazane, chyba że zagrożone jest życie matki.

Flukonazol przenika do mleka matki, jednak jego stężenie jest niższe niż w surowicy krwi. Przy pojedynczej dawce ≤200 mg karmienie piersią można kontynuować, natomiast przy wielokrotnych dawkach lub dużych dawkach jednorazowych zaleca się zaprzestanie karmienia. Decyzja o terapii u kobiet karmiących powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka, w tym wpływ na dziecko oraz stan kliniczny matki. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu flukonazolu na płodność, co sugeruje brak konieczności szczególnych środków ostrożności w tym zakresie u kobiet planujących ciążę, choć należy zachować ostrożność przy ekstrapolacji danych na ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fluconazole Aurobindo 200 mg

ciemiączko przednie, dawka standardowa, dysplazja uszu, działanie niepożądane na płód, flukonazol, karmienie piersią, kokcydioidomikoza, kościozrost, krótka głowa, leczenie przeciwgrzybicze, przenikanie do mleka, skrzywienie kości udowej, stężenie w mleku, surowica krwi, terapia flukonazolem, toksyczność, trymestr ciąży, wada wrodzona, zakażenie zagrażające życiu
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fluconazole Aurobindo 200 mg kapsułki twarde zawierają flukonazol, lek przeciwgrzybiczy, który może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz drgawki. Brak specjalistycznych badań oceniających ten wpływ nie wyklucza ryzyka, dlatego lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych objawów oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich pojawienia się. Szczególną uwagę należy zwrócić na indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek, choroby współistniejące, interakcje lekowe oraz wykonywany zawód, zwłaszcza u osób zawodowo prowadzących pojazdy. Każda kapsułka zawiera 202,24 mg laktozy, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.

W ramach dobrej praktyki medycznej zaleca się dokumentowanie w historii choroby przekazania pacjentowi informacji o potencjalnym wpływie flukonazolu na sprawność psychofizyczną, co pozwala na potwierdzenie wypełnienia obowiązku informacyjnego oraz zabezpiecza prawnie lekarza. Pierwszą dawkę leku należy przyjmować w warunkach umożliwiających ocenę indywidualnej reakcji organizmu, bez prowadzenia pojazdów przez kilka kolejnych godzin. Dawkowanie, pora przyjmowania leku oraz wcześniejsze doświadczenia pacjenta z flukonazolem powinny być uwzględnione w ocenie ryzyka. Z uwagi na potencjalny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas terapii produktem Fluconazole Aurobindo 200 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fluconazole Aurobindo 200 mg

drgawki, działania niepożądane, farmakoterapia, flukonazol, laktoza, lek przeciwgrzybiczy, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, sprawność psychofizyczna, wrażliwość na substancję czynną, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Fluconazole Aurobindo 200 mg, zawierający 200 mg flukonazolu w kapsułce, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym u dorosłych i dzieci (od noworodków do 17 lat) w leczeniu szerokiego spektrum zakażeń grzybiczych. Wskazania obejmują kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, kokcydioidomikozę, inwazyjne kandydozy, drożdżakowe zakażenia błon śluzowych (w tym jamy ustnej, gardła, przełyku, pochwy i żołędzi), przewlekłe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej związane z protezami, grzybicę skóry (tinea pedis, corporis, cruris, pityriasis versicolor) oraz onychomikozę jako terapię alternatywną. Dawkowanie i schemat terapeutyczny należy dostosować do rodzaju zakażenia i populacji pacjentów, uwzględniając specyficzne wskazania i przeciwwskazania zawarte w charakterystyce produktu leczniczego.
Flukonazol jest również stosowany profilaktycznie w celu zapobiegania nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych, drożdżakowego zapalenia błon śluzowych u pacjentów z HIV, nawracającej drożdżycy pochwy (≥4 epizody rocznie) oraz zakażeniom grzybiczym u pacjentów z przedłużającą się neutropenią, np. po chemioterapii lub przeszczepieniu komórek macierzystych. Leczenie można rozpocząć empirycznie przed wynikami badań mikrobiologicznych, z późniejszą korektą terapii na podstawie wyników posiewów. Stosowanie flukonazolu powinno być zgodne z aktualnymi wytycznymi, aby zoptymalizować efektywność leczenia i ograniczyć ryzyko rozwoju oporności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Fluconazole Aurobindo 200 mg

chemioterapia, drożdżakowe zakażenie błon śluzowych, drożdżakowe zakażenie skóry, drożdżakowe zapalenie żołędzi, drożdżyca pochwy, flukonazol, grzybica paznokci, grzybica podudzi, grzybica skóry, grzybica stóp, grzybica tułowia, inwazyjna kandydoza, kandydoza jamy ustnej, kandydoza przełyku, kandyduria, kokcydioidomikoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leczenie ogólnoustrojowe, leczenie podtrzymujące, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, nawracające infekcje, neutropenia, noworodek, onychomikoza, pityriasis versicolor, profilaktyka zakażeń drożdżakowych, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, przewlekłe zanikowe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis

Fluconazole Aurobindo Kapsułki twarde, 200 mg

Fluconazole Aurobindo
Kapsułki twarde, 200 mg