lewetyracetam
Lewetyracetam to lek przeciwpadaczkowy należący do grupy pirolidonów, będący S-enancjomerem etyracetamu. Jest stosowany w monoterapii i terapii wspomagającej w leczeniu napadów padaczkowych częściowych i wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci od 1. miesiąca życia, a także w terapii napadów mioklonicznych i uogólnionych toniczno-klonicznych.
Mechanizm działania lewetyracetamu różni się od innych leków przeciwpadaczkowych. Związek ten wiąże się z białkiem pęcherzyków synaptycznych SV2A, modulując uwalnianie neuroprzekaźników. Nie wykazuje bezpośredniego wpływu na receptory GABA ani kanały jonowe, co przekłada się na korzystny profil farmakokinetyczny i mniejsze ryzyko interakcji lekowych.
Lewetyracetam charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (prawie 100%), minimalnym wiązaniem z białkami osocza (poniżej 10%) oraz liniową farmakokinetyką. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a jego okres półtrwania wynosi około 6-8 godzin. Lek nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co znacznie ogranicza ryzyko interakcji z innymi lekami.
Do najczęstszych działań niepożądanych lewetyracetamu należą senność, zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia behawioralne (drażliwość, agresja, zaburzenia nastroju). Zaburzenia te występują częściej u dzieci i osób z wcześniejszymi problemami psychicznymi. Lek jest generalnie dobrze tolerowany, rzadko powoduje wysypkę skórną i nie wywiera istotnego wpływu na funkcje poznawcze.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cezarius 100 mg/ml
Lek Cezarius to roztwór doustny zawierający lewetyracetam w stężeniu 100 mg/ml, stosowany w leczeniu padaczki zarówno w monoterapii, jak i terapii wspomagającej. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wieku, masy ciała oraz funkcji nerek pacjenta. U dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat dawka początkowa wynosi 250 mg dwa razy na dobę, zwiększana do 500 mg dwa razy na dobę po 2 tygodniach, z możliwością dalszego zwiększania do maksymalnie 1500 mg dwa razy na dobę. U młodzieży i dzieci o masie ciała poniżej 50 kg dawka początkowa to 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę, z maksymalną dawką 30 mg/kg mc. dwa razy na dobę. U niemowląt (1-6 miesięcy) dawka początkowa wynosi 7 mg/kg mc. dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 21 mg/kg mc. dwa razy na dobę. Dawkę należy modyfikować stopniowo co 2 tygodnie, z uwzględnieniem tolerancji i odpowiedzi klinicznej.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka maksymalna, dawka nasycająca, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka uzupełniająca, dializa, funkcja nerek, klirens kreatyniny, lewetyracetam, monoterapia, niemowlęta i dzieci, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, padaczka, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stopniowe odstawianie, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności wątroby, zaburzona czynność nerek, zakończenie leczenia - Leksykon chorób i schorzeń
Krwiak wewnątrzczaszkowy – Leczenie
Krwiak wewnątrzczaszkowy stanowi stan zagrożenia życia wymagający szybkiej diagnostyki i leczenia, które zależy od rodzaju, lokalizacji, rozmiaru krwiaka oraz stanu klinicznego pacjenta. Konserwatywne postępowanie jest wskazane przy objętości krwiaka nadtwardówkowego <30 ml, średnicy skrzepu <15 mm, przesunięciu linii środkowej <5 mm oraz wyniku w skali Glasgow powyżej 8, bez ogniskowych objawów neurologicznych. Farmakoterapia obejmuje leki przeciwdrgawkowe (np. lewetyracetam), przeciwlękowe, przeciwbólowe, obniżające ciśnienie tętnicze (skurczowe <140 mm Hg wg badań INTERACT i ATACH), a także środki przeczyszczające. Kortykosteroidy nie są zalecane rutynowo ze względu na potencjalne zwiększenie śmiertelności. W przypadku stosowania antykoagulantów konieczne jest odwrócenie ich działania (witamina K, świeżo mrożone osocze, idarucizumab, andeksanet alfa).
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dekompresja chirurgiczna, doustny antykoagulant, drenaż chirurgiczny, embolizacja tętnicy oponowej środkowej, embolizacja wewnątrznaczyniowa, fizjoterapia, kortykosteroid, kraniotomia, krwiak nadtwardówkowy, krwiak podtwardówkowy, krwiak śródmózgowy, krwiak wewnątrzczaszkowy, krwotok mózgowy, krwotok wewnątrzczaszkowy, leczenie endowaskularne, lek obniżający ciśnienie tętnicze, lek przeciwbólowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwlękowy, lewetyracetam, malformacja tętniczo-żylna, mannitol, napad drgawkowy, neuroendoskopia, objawy neurologiczne, obrazowanie tensora dyfuzji, obrzęk mózgu, otwór trepanacyjny, płyn mózgowo-rdzeniowy, skala Glasgow, świeżo mrożone osocze, terapia mowy, terapia zajęciowa, tętniak, warfaryna, witamina K, wodogłowie, zewnętrzny drenaż komorowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levetiracetam NeuroPharma 1000 mg
Lewetyracetam, pochodna pirolidonu z kodem ATC N03AX14, wykazuje unikalny mechanizm działania przeciwpadaczkowego, wiążąc się specyficznie z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A (SV2A), co koreluje z jego skutecznością w modelach padaczki. Lek wpływa na regulację stężenia jonów Ca²⁺ w neuronach poprzez częściowe hamowanie prądów typu N oraz ograniczanie uwalniania jonów z wewnątrzkomórkowych magazynów, a także modyfikuje hamowanie prądów bramkowanych przez GABA i glicynę. Lewetyracetam wykazuje szerokie spektrum działania przeciwpadaczkowego, potwierdzone zarówno w modelach zwierzęcych, jak i badaniach klinicznych u ludzi, obejmujących napady częściowe, miokloniczne oraz toniczno-kloniczne pierwotnie uogólnione. Jego główny metabolit jest farmakologicznie nieaktywny, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania leku.
białko SV2A, działanie przeciwpadaczkowe, dzieci w wieku szkolnym, elektroencefalografia, GABA i glicyna, idiopatyczna padaczka uogólniona, karbamazepina CR, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, młodzieńcza padaczka miokloniczna, monoterapia, napad częściowy, napad miokloniczny, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, niemowlęta i małe dzieci, pacjent dorosły, padaczka częściowa, padaczka pierwotnie uogólniona, padaczka z napadami nieświadomości, pirolidon, pochodna pirolidonu, redukcja częstości napadów, terapia wspomagająca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cezarius 750 mg
Lek CEZARIUS (lewetyracetam) dostępny jest w dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek powlekanych, a dawkowanie zależy od wskazań, wieku pacjenta oraz funkcji nerek. W monoterapii u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat dawka początkowa wynosi 250 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 1500 mg dwa razy na dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej. W terapii wspomagającej u dorosłych i młodzieży (≥12 lat, masa ciała ≥50 kg) dawka początkowa to 500 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 1500 mg dwa razy na dobę, przy modyfikacji dawki co 2-4 tygodnie o 500 mg. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek dawkowanie ustala się indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny (CLkr), obliczanego według wzoru uwzględniającego wiek, masę ciała, stężenie kreatyniny i powierzchnię ciała. Dawkowanie dostosowuje się do stopnia niewydolności nerek: od 500-1500 mg dwa razy na dobę przy prawidłowej funkcji (CLkr ≥80 ml/min/1,73 m²) do 250-500 mg dwa razy na dobę przy ciężkim zaburzeniu (CLkr <30 ml/min/1,73 m²). W przypadku pacjentów dializowanych zaleca się dawkę 500-1000 mg raz na dobę z dawką nasycającą 750 mg w pierwszym dniu oraz dawką uzupełniającą po dializie 250-500 mg.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka maksymalna, dawka nasycająca, dawka początkowa, dializa, dostosowanie dawki, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monoterapia, powierzchnia ciała, rowek dzielący, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levetiracetam Aurovitas 500 mg
Levetiracetam Aurovitas jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, zawierających substancję czynną lewetyracetam w ilości odpowiadającej dawce nominalnej. Tabletki mają owalny kształt, są obustronnie wypukłe i posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Każda dawka charakteryzuje się unikalnym kolorem i wymiarami: 250 mg (niebieskie, 14,7 × 6,9 mm), 500 mg (żółte, 18,3 × 8,0 mm), 750 mg (pomarańczowe, 19,8 × 9,2 mm) oraz 1000 mg (białe, 22,5 × 10,7 mm). Skład tabletek obejmuje substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna, powidon, talk oraz stearynian magnezu, przy czym dawka 750 mg zawiera dodatkowo żółcień pomarańczową (E 110) w ilości 0,12 mg. Otoczki różnią się składem i barwą, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek.
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, lewetyracetam, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja smarująca, tabletka powlekana, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Trund 500 mg
Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund dostępnego w dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg i 1000 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony na podstawie badań klinicznych obejmujących 3416 pacjentów oraz danych po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, senność, bóle głowy, zmęczenie i zawroty głowy. Profil ten jest spójny we wszystkich grupach wiekowych, jednak u dzieci i młodzieży (4-16 lat) częściej występują wymioty (11,2%), pobudzenie (3,4%), agresja (8,2%) oraz zaburzenia zachowania (5,6%). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko jadłowstrętu, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu topiramatu, oraz na potencjalne poważne powikłania hematologiczne, takie jak pancytopenia i zahamowanie czynności szpiku, wymagające monitorowania morfologii krwi.
agranulocytoza, anafilaksja, ataksja, ból głowy, choreoatetoza, dyskineza, encefalopatia, hiperkinezja, hiponatremia, jadłowstręt, leukopenia, lewetyracetam, łysienie, majaczenie, małopłytkowość, napad częściowy, neutropenia, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre uszkodzenie nerek, padaczka, pancytopenia, parestezja, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, senność, szpik kostny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, topiramat, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenia psychotyczne, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Levetiracetam Teva
Lewetyracetam wymaga szczególnej uwagi klinicznej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki, oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, u których przed ustaleniem dawki należy ocenić funkcję nerek. Istnieje ryzyko ostrego uszkodzenia nerek, które może pojawić się od kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia terapii, dlatego zaleca się monitorowanie parametrów nerkowych, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Ponadto, lewetyracetam może powodować rzadkie zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość i pancytopenia, głównie na początku leczenia, co wymaga badania morfologii krwi u pacjentów z objawami osłabienia, gorączki lub zaburzeń krzepnięcia. W trakcie terapii obserwowano także rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca, zaburzeniami elektrolitowymi lub stosujących inne leki wpływające na QT.
agranulocytoza, badanie elektrokardiograficzne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, funkcja endokrynologiczna, lek przeciwpadaczkowy, leukopenia, lewetyracetam, małopłytkowość, morfologia krwi, myśli samobójcze, napad padaczkowy, neutropenia, objaw psychotyczny, ostre uszkodzenie nerek, pancytopenia, skorygowany odstęp QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie behawioralne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zachowanie samobójcze - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vetira 1000 mg
Produkt leczniczy Vetira zawiera lewetyracetam w dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek powlekanych owalnych, z rowkiem dzielącym umożliwiającym podział na pół. Każda dawka charakteryzuje się odmiennym kolorem i wymiarami: 250 mg (niebieski, 12,9 x 6,1 mm), 500 mg (żółty, 16,5 x 7,7 mm), 750 mg (pomarańczowy, 18,8 x 8,9 mm) oraz 1000 mg (biały, 19,2 x 10,2 mm). Tabletki 750 mg zawierają dodatkowo barwnik żółcień pomarańczową (E110). Rdzeń tabletek składa się z krospowidonu (typ B), powidonu K 30, krzemionki koloidalnej bezwodnej oraz magnezu stearynianu, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, wpływając na kolor i wygląd preparatu.
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, lewetyracetam, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, powidon, rowek dzielący, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja przeciwzbrylająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Normeg 250 mg
Lek Normeg (lewetyracetam) dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Dawkowanie zależy od wieku, masy ciała, wskazań klinicznych oraz funkcji nerek i wątroby. U dorosłych i młodzieży ≥12 lat o masie ciała ≥50 kg początkowa dawka wynosi 500 mg dwa razy na dobę, z możliwością redukcji do 250 mg dwa razy na dobę w uzasadnionych przypadkach. Maksymalna dawka dobowa może sięgać 1500 mg dwa razy na dobę, z modyfikacjami co 2-4 tygodnie o 250 mg lub 500 mg. U dzieci poniżej 6 lat oraz o masie ciała <25 kg zalecany jest roztwór doustny, gdyż tabletki nie są odpowiednie do podawania mniejszych dawek lub u pacjentów niezdolnych do połykania tabletek. Odstawianie leku powinno być stopniowe, z dawkowaniem zmniejszanym co 2-4 tygodnie, aby zminimalizować ryzyko napadów z odbicia.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, częściowy napad padaczkowy, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dawka uzupełniająca, dializa, dysfagia, klirens kreatyniny, łagodne i umiarkowane zaburzenie, lewetyracetam, linia podziału, monoterapia, napad z odbicia, Normeg, powierzchnia ciała, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie kreatyniny w surowicy, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, wzór Schwartza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Normeg 750 mg
Lewetyracetam, będący S-enancjomerem amidu kwasu α-etylo-2-oksy-l-pirolidynooctowego, to unikalny lek przeciwpadaczkowy z grupy N03AX14, który nie wykazuje chemicznego podobieństwa do innych leków przeciwpadaczkowych. Jego mechanizm działania opiera się na modulacji stężenia jonów wapnia w neuronach poprzez częściowe hamowanie prądów wapniowych typu N oraz ograniczanie uwalniania jonów Ca²⁺ z wewnątrzkomórkowych magazynów. Lewetyracetam wiąże się specyficznie z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A, co koreluje z jego skutecznością przeciwpadaczkową w modelach audiogennych napadów u myszy. W badaniach klinicznych potwierdzono jego szerokie spektrum działania przeciwdrgawkowego, obejmujące napady częściowe, miokloniczne oraz pierwotnie uogólnione toniczno-kloniczne, bez działania drgawkotwórczego. Metabolit leku jest farmakologicznie nieaktywny, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania.
amid kwasu pirolidynooctowego, badanie in vitro, badanie in vivo, białko pęcherzyków synaptycznych, działanie przeciwdrgawkowe, egzocytoza neuroprzekaźników, idiopatyczna padaczka uogólniona, karbamazepina o kontrolowanym uwalnianiu, kontrola placebo, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, mechanizm działania lewetyracetamu, młodzieńcza padaczka miokloniczna, model padaczki, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad miokloniczny, napad nieświadomości, napad padaczkowy, napad pierwotnie uogólniony, napad toniczno-kloniczny, padaczka z napadami grand mal, pirolidon, podwójna ślepa próba, prąd bramkowany przez GABA, prąd wapniowy typu N, przewodnictwo nerwowe, randomizowane badanie kliniczne, terapia wspomagająca, uwalnianie jonów wapnia, wideo-EEG, wyładowanie padaczkowe, zapis elektroencefalograficzny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Levetiracetam Stada 100 mg/ml
Lewetyracetam, stosowany w terapii padaczki, charakteryzuje się specyficznym profilem działań niepożądanych, który jest stosunkowo spójny w różnych grupach wiekowych i wskazaniach klinicznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, senność, ból głowy, zmęczenie oraz zawroty głowy. W układzie nerwowym dominują senność i ból głowy (>1/10), a także drgawki, zaburzenia równowagi, ataksja, parestezje i encefalopatia, która jest odwracalna po przerwaniu leczenia. Zaburzenia psychiczne obejmują depresję, agresję, lęk i bezsenność, z rzadkimi przypadkami prób samobójczych i zaburzeń psychotycznych. W układzie żołądkowo-jelitowym często występują ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, a rzadziej zapalenie trzustki. Ponadto, mogą pojawić się małopłytkowość, leukopenia, wysypka, reakcje nadwrażliwości (w tym zespół DRESS), nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych oraz rzadkie przypadki niewydolności wątroby. Wśród działań ogólnych często zgłaszana jest astenia, a w układzie mięśniowo-szkieletowym rzadko rabdomioliza, szczególnie u pacjentów japońskich.
agranulocytoza, ataksja, biegunka, ból głowy, choreoatetoza, drżenie, dyskineza, dyspepsja, encefalopatia, hiperkinezja, hiponatremia, jadłowstręt, leukopenia, lewetyracetam, łysienie, majaczenie, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutropenia, niewydolność wątroby, nudność, obrzęk naczynioruchowy, omam, ostre uszkodzenie nerek, padaczka, pancytopenia, parestezja, profil bezpieczeństwa leku, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, senność, test wątrobowy, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka skórna, zaburzenie chodu, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vetira 500 mg
Produkt leczniczy Vetira zawiera lewetyracetam w dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych owalnych z rowkiem dzielącym umożliwiającym podział na dwie równe dawki. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak krospowidon (typ B) jako środek rozsadzający, Povidon K30 jako substancję wiążącą, krzemionkę koloidalną bezwodną poprawiającą przepływ masy tabletkowej oraz magnezu stearynian jako środek poślizgowy. Kolorystyka tabletek różni się w zależności od dawki, co wynika ze składu otoczki: 250 mg (niebieskie), 500 mg (żółte), 750 mg (pomarańczowe, zawierające 0,375 mg żółcieni pomarańczowej E110, potencjalnie istotnej klinicznie u pacjentów z nadwrażliwością) oraz 1000 mg (białe). Wymiary tabletek wahają się od 12,9 x 6,1 mm do 19,2 x 10,2 mm w zależności od dawki.
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, lewetyracetam, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, żółcień pomarańczowa