Lidocaine 1% Fresenius Kabi
Roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml
Roztwór do wstrzykiwań zawiera lidokainę chlorowodorek w stężeniach 1% lub 2%, wraz z sodem jako substancją pomocniczą. Preparat jest przeznaczony do miejscowego znieczulenia nasiękowego, regionalnego oraz znieczulenia nadtwardówkowego i krzyżowego. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z adrenaliną, również w stomatologii. Produkt jest klarownym roztworem o pH od 5,0 do 7,0, przeznaczonym do iniekcji.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie lidokainy powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta oraz miejsca podania, z zachowaniem zasady stosowania najmniejszej skutecznej dawki. U zdrowych dorosłych maksymalna dawka nie powinna przekraczać 200 mg, a w znieczuleniu podpajęczynówkowym 100 mg. W znieczuleniu nadtwardówkowym i krzyżowym dawki maksymalne nie powinny być powtarzane częściej niż co 1,5 godziny. W znieczuleniu odcinkowym dożylnym stosuje się roztwór 5 mg/ml, z maksymalną dawką 4 mg/kg masy ciała. Roztwór 10 mg/ml lidokainy chlorowodorku jest stosowany w znieczuleniu nadtwardówkowym i krzyżowym, z dawką próbną 2-5 ml podawaną co najmniej 5 minut przed dawką całkowitą, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego lub podpajęczynówkowego. Typowe dawki dla różnych blokad obejmują np. 20-30 ml roztworu 10 mg/ml (200-300 mg) w blokadzie krzyżowych korzeni nerwowych oraz 3-5 ml roztworu 10 mg/ml (30-50 mg) w blokadzie przykręgowej.
U pacjentów pediatrycznych zaleca się stosowanie mniejszych dawek, nie przekraczających 3 mg/kg masy ciała w znieczuleniu nasiękowym, z odstępami między dawkami co najmniej 4 godziny. U osób starszych i osłabionych również wskazane jest zmniejszenie dawek w celu ograniczenia ryzyka działań niepożądanych. Lidokainę można podawać drogą dożylną, domięśniową, podskórną oraz nadtwardówkową, jednak nie jest przeznaczona do stosowania okulistycznego. W przypadku konieczności rozcieńczenia produktu Lidocaine Fresenius Kabi należy użyć roztworu soli fizjologicznej 0,9% i przygotować roztwór bezpośrednio przed podaniem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
blokada korzeni nerwowych, blokada nerwów międzyżebrowych, blokada nerwu sromowego, blokada okołoszyjkowa, blokada przykręgowa, blokada splotu lędźwiowego, blokada splotu szyjnego, blokada zewnątrzoponowa, dawka próbna, dermatom, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, sól fizjologiczna, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie odcinkowe dożylne, znieczulenie podpajęczynówkowe, zwój gwiaździsty -
Interakcje leku
Lidokaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający o wąskim oknie terapeutycznym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (np. suksametonium), które mogą nasilać i wydłużać blokadę nerwowo-mięśniową, oraz z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), gdzie istnieje ryzyko addytywnego działania na przewodnictwo mięśnia sercowego. Metabolizm lidokainy jest modyfikowany przez inhibitory enzymów (cymetydyna, fluwoksamina, propranolol) prowadzące do wzrostu stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga redukcji dawki i monitorowania objawów toksyczności. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (fenytoina, hormonalna terapia zastępcza) mogą obniżać stężenie lidokainy, co może wymagać zwiększenia dawki. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków beta-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego (propranolol, werapamil), które mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, a także leków wydłużających odstęp QT (pimozyd, olanzapina), zwiększając ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.
Interakcje lidokainy z innymi lekami obejmują również środki obkurczające naczynia krwionośne, gdzie adrenalina zmniejsza wchłanianie lidokainy, ale przy niezamierzonym podaniu donaczyniowym zwiększa ryzyko groźnych arytmii. Połączenie z alkaloidami sporyszu (ergotamina) może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy manifestuje się nasileniem działań niepożądanych i obniżeniem progu drgawkowego (dopamina, 5-HT, opioidy, fentanyl). U kobiet stosujących estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą obserwuje się wzrost niezwiązanej frakcji lidokainy, co może wymagać dostosowania dawki. Długotrwałe nadużywanie alkoholu etylowego indukuje enzymy wątrobowe, przyspieszając metabolizm lidokainy i osłabiając jej działanie, jednak uszkodzenie wątroby u alkoholików zwiększa ryzyko toksyczności. Zalecane jest ścisłe monitorowanie pacjentów, dostosowanie dawek oraz unikanie jednoczesnego stosowania leków o wysokim potencjale interakcji, zwłaszcza w kontekście kardiologicznym i neurologicznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
5-hydroksytryptamina, adrenalina, alkaloid sporyszu, amiodaron, amprenawir, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora 5HT3, atazanawir, beta-adrenolityk, blokada nerwowo-mięśniowa, bupiwakaina, cymetydyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, darunawir, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dolasetron, dopamina, epinefryna, ergotamina, fentanyl, fenytoina, fluwoksamina, furosemid, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, indukcja enzymów wątrobowych, klirens, klonidyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, kurczliwość komór serca, kwaśna glikoproteina α1, kwetiapina, kwinuprystyna/dalfoprystyna, lek moczopędny, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, lopinawir, meksyletyna, mepiwakaina, metoprolol, migotanie komór, monitorowanie EKG, okno terapeutyczne, olanzapina, pimozyd, prilokaina, próg drgawkowy, propranolol, przewlekły alkoholizm, przewodnictwo mięśnia sercowego, przewodzenie wewnątrzkomorowe, sertyndol, środek obkurczający naczynia krwionośne, środek przeciwwirusowy, środek znieczulający amidowy, stężenie w osoczu, suksametonium, timolol, tokainid, tropisetron, werapamil, węzeł przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia oddechowe, zotepina -
Profil bezpieczeństwa leku
Podczas stosowania lidokainy zaleca się zachowanie ostrożności u określonych grup pacjentów. U kobiet karmiących lidokaina przenika do mleka matki w niewielkim stopniu, co nie wymaga przerwania karmienia, jednak dawkowanie powinno być zgodne z zaleceniami. U seniorów oraz osób osłabionych wskazane jest stosowanie mniejszych dawek ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny <10 mL/min, oraz u osób z niewydolnością wątroby, gdzie lidokaina jest metabolizowana, konieczna jest szczególna ostrożność w dawkowaniu i monitorowaniu terapii.
Lidokaina może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, co może okresowo obniżać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dlatego pacjentom zaleca się unikanie tych czynności do czasu pełnego powrotu funkcji. Dodatkowo, długotrwałe i nadmierne spożycie alkoholu etylowego może osłabiać skuteczność miejscowych środków znieczulających, w tym lidokainy, co wymaga zachowania ostrożności podczas terapii. W sumie, indywidualizacja dawkowania i monitorowanie stanu pacjenta są kluczowe dla bezpiecznego stosowania lidokainy w wymienionych grupach ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Lidocaine Fresenius Kabi, dostępny w stężeniach 1% (10 mg/ml) oraz 2% (20 mg/ml), jest miejscowym środkiem znieczulającym z grupy amidów, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne przeciwwskazania. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lidokainę chlorowodorek lub inne amidowe środki znieczulające, a także na substancje pomocnicze preparatu. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z całkowitym blokiem serca, gdyż może pogłębiać zaburzenia przewodzenia i wywoływać groźne arytmie. Przeciwwskazaniem jest także hipowolemia, która może nasilić niedociśnienie tętnicze i pogorszyć perfuzję narządową. Preparat zawiera sód w ilości około 0,124 mmol/ml (1%) oraz 0,093 mmol/ml (2%), co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej lub z chorobami wymagającymi ograniczenia sodu.
Przy kwalifikacji do terapii Lidocaine Fresenius Kabi istotne jest uwzględnienie dostępnych stężeń oraz objętości podawanych dawek, np. 5 ml roztworu 1% zawiera 50 mg lidokainy, a 5 ml roztworu 2% – 100 mg. Preparat jest roztworem do wstrzykiwań o pH 5,0–7,0 i osmolarności 280–340 mOsm, co wpływa na jego tolerancję i bezpieczeństwo stosowania. Dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta, w tym wykluczenie przeciwwskazań oraz monitorowanie parametrów hemodynamicznych, jest kluczowa dla minimalizacji ryzyka działań niepożądanych i zapewnienia skuteczności znieczulenia miejscowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
-
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Lidocaine Fresenius Kabi dostępny jest jako klarowny, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań w stężeniach 1% i 2%, o pH 5,0–7,0 oraz osmolarności 280–340 mOsm. W roztworze 1% każdy mililitr zawiera 10 mg lidokainy chlorowodorku (8,11 mg lidokainy), a dostępne ampułki zawierają 50 mg (5 mL), 100 mg (10 mL) lub 200 mg (20 mL) substancji czynnej. W roztworze 2% zawartość lidokainy chlorowodorku wynosi 20 mg/mL (16,22 mg lidokainy), a ampułki zawierają odpowiednio 100 mg, 200 mg lub 400 mg. Substancją pomocniczą jest chlorek sodu zapewniający osmolarność oraz składniki regulujące pH (sodu wodorotlenek, kwas solny), a także woda do wstrzykiwań. Produkt pakowany jest w ampułki LDPE z systemem „twist-off” i dostępny w różnych wielkościach opakowań (5–100 ampułek). Należy zwrócić uwagę na zawartość sodu: około 0,124 mmol/mL w roztworze 1% oraz 0,093 mmol/mL w roztworze 2%.
Lidocaine Fresenius Kabi wykazuje niezgodności fizykochemiczne z roztworami zawierającymi amfoterycynę B, sulfadiazynę sodową, metoheksital sodowy, cefazolinę sodową, fenytoinę, triazotan glicerolu oraz inne roztwory o odczynie zasadowym. Nie zaleca się mieszania z lekami stabilnymi w środowisku kwaśnym, takimi jak chlorowodorek adrenaliny, winian noradrenaliny czy izoprenalina, ze względu na ryzyko rozkładu tych substancji w podwyższonym pH. Roztwór można rozcieńczać w chlorku sodu 0,9% lub glukozie 5% do stężeń końcowych 2–5 mg/mL, przy czym rozcieńczony preparat należy zużyć natychmiast po przygotowaniu. Okres ważności produktu wynosi 3 lata w oryginalnym opakowaniu, natomiast po otwarciu ampułki preparat powinien być użyty natychmiast, choć wykazano stabilność do 24 godzin w 25°C. Po rozcieńczeniu roztwór zachowuje stabilność do 12 godzin w warunkach aseptycznych i temperaturze poniżej 25°C. Produkt jest przeznaczony do jednorazowego użycia, a stosowanie uszkodzonych ampułek jest przeciwwskazane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
amfoterycyna B, cefazolina, chlorek sodu, chlorowodorek adrenaliny, fenytoina, izoprenalina, kwas solny, lidokainy chlorowodorek, metoheksital, niezgodność farmaceutyczna, osmolarność, polietylen niskiej gęstości, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, stężenie lidokainy, sulfadiazyna, triazotan glicerolu, warunki aseptyczne, winian noradrenaliny, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu -
Specjalne ostrzeżenia
Lidokaina powinna być podawana wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny z doświadczeniem w resuscytacji, dysponujący odpowiednim sprzętem. Wysokie stężenia lidokainy we krwi, zwłaszcza po długotrwałym podawaniu dożylnym, mogą wywołać ostre reakcje toksyczne neurologiczne i kardiologiczne. Lek wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia serca, przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), z zastoinową niewydolnością serca, bradykardią, ciężkim wstrząsem, upośledzoną czynnością oddechową, napadami drgawkowymi, miastenią, koagulopatią, zaburzeniami czynności wątroby i nerek (klirens kreatyniny <10 mL/min), a także u osób w podeszłym wieku i ogólnie osłabionych. Przed dożylnym podaniem konieczne jest wyrównanie hipokaliemii, hipoksji oraz zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. Monitorowanie EKG i ciśnienia krwi jest obligatoryjne podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i nadtwardówkowego, ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi.
Podanie lidokainy w obrębie głowy i szyi niesie ryzyko poważnych powikłań neurologicznych, w tym po przypadkowym wstrzyknięciu do tętnicy. Znieczulenie zagałkowe może prowadzić do ciężkich reakcji, takich jak zapaść krążeniowa, bezdech, drgawki i okresowa ślepota. Istnieje ryzyko trwałych zaburzeń funkcji mięśni oka w wyniku toksycznego działania leku. Skuteczność znieczulenia miejscowego może być obniżona w obszarach zakażonych lub zapalnych. Domięśniowe podanie może podwyższać poziom fosfokinazy kreatynowej, co może utrudniać diagnostykę zawału mięśnia sercowego. Lidokaina jest przeciwwskazana u pacjentów z porfirią oraz niezalecana u noworodków ze względu na brak ustalonych bezpiecznych stężeń. Należy także uwzględnić zawartość sodu w preparatach: Lidocaine 1% Fresenius Kabi zawiera 85 mg sodu na dawkę (4,25% maksymalnego dobowego spożycia 2 g), a Lidocaine 2% Fresenius Kabi 32 mg sodu (1,6% maksymalnego dobowego spożycia), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lidocaine 1% Fresenius Kabi
blokada okołoszyjkowa, bradykardia, chondroliza, działanie porfirogenne, fosfokinaza kreatynowa, hipokaliemia, hipoksja, klirens kreatyniny, koagulopatia, lek przeciwarytmiczny klasy III, miastenia, napad drgawkowy, resuscytacja, upośledzenie czynności oddechowej, wstrząs, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zastoinowa niewydolność serca, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie okołogałkowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zagałkowe -
Właściwości farmakodynamiczne
Lidokaina, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej (kod ATC: N01BB02), wykazuje szybki początek działania i szerokie spektrum zastosowań klinicznych. Mechanizm jej działania opiera się na blokadzie przepływu jonów sodowych, co prowadzi do stabilizacji błony komórkowej neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów nerwowych. W efekcie wywołuje miejscowe znieczulenie oraz, przy odpowiednim stężeniu ogólnoustrojowym, działanie antyarytmiczne. Po podaniu dożylnym efekt terapeutyczny pojawia się w około 1 minutę i utrzymuje się 10-20 minut, natomiast po podaniu domięśniowym początek działania wynosi około 15 minut, a czas trwania efektu 60-90 minut. Lidokaina wpływa również na układ sercowo-naczyniowy, zmniejszając pobudliwość elektryczną kardiomiocytów, spowalniając przewodzenie oraz redukując siłę skurczu mięśnia sercowego, co jest szczególnie istotne w terapii zaburzeń rytmu serca pochodzenia komorowego.
Farmakodynamiczne właściwości lidokainy, takie jak szybki początek działania i relatywnie krótki czas utrzymywania efektu, predysponują ją do stosowania w krótkotrwałych procedurach chirurgicznych, stomatologicznych oraz w medycynie ratunkowej. Ponadto, jej zdolność do blokowania kanałów sodowych w mięśniu sercowym umożliwia skuteczną kontrolę zaburzeń rytmu serca. Lidokaina jest również wykorzystywana do znieczulenia powierzchniowego błon śluzowych w laryngologii, urologii i stomatologii. Szybka dystrybucja w tkankach po podaniu zapewnia efektywne znieczulenie obszaru zabiegowego, co czyni ją lekiem pierwszego wyboru w sytuacjach wymagających pilnego opanowania bólu lub arytmii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
arytmia, blokada nerwu, blokada przewodzenia, błona śluzowa, budowa amidowa, drobny zabieg chirurgiczny, działanie antyarytmiczne, kanał sodowy, kardiomiocyt, lek miejscowo znieczulający, medycyna ratunkowa, mięsień sercowy, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ jonów, układ krążenia, zabieg chirurgiczny -
Wskazania do stosowania
Lidocaine Fresenius Kabi to roztwór chlorowodorku lidokainy dostępny w stężeniach 1% (10 mg/ml) oraz 2% (20 mg/ml), stosowany do znieczulenia miejscowego w różnych technikach, takich jak znieczulenie nasiękowe, regionalne, nadtwardówkowe, krzyżowe oraz stomatologiczne. Preparat może być podawany samodzielnie lub w połączeniu z adrenaliną, która poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych wydłuża czas działania lidokainy i zmniejsza ryzyko krwawienia. Dostępne objętości roztworu wahają się od 1 ml do 20 ml, co pozwala na dostosowanie dawki do rodzaju zabiegu, wielkości obszaru znieczulenia oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zawartość lidokainy w poszczególnych objętościach wynosi od 8,11 mg do 324,4 mg substancji czynnej.
Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 5,0–7,0 oraz osmolarnością 280–340 mOsm, co zapewnia dobrą kompatybilność z płynami ustrojowymi i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Warto również zwrócić uwagę na zawartość sodu: 1% roztwór zawiera około 0,124 mmol sodu/ml, a 2% roztwór około 0,093 mmol sodu/ml, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej. Dobór odpowiedniego stężenia i objętości preparatu powinien uwzględniać specyfikę procedury oraz stan kliniczny pacjenta, aby zapewnić skuteczne i bezpieczne znieczulenie miejscowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
adrenalina, blokada korzeni nerwowych, blokada nerwów, chlorowodorek lidokainy, dieta niskosodowa, epinefryna, obkurczenie naczyń krwionośnych, osmolarność, przestrzeń nadtwardówkowa, przestrzeń zewnątrzoponowa, rozwór krzyżowy, zahamowanie przewodnictwa nerwowego, znieczulenie krzyżowe, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie stomatologiczne