Elvanse
Kapsułki twarde, 20 mg
Produkt leczniczy zawiera lisdeksamfetaminę dimezylan jako substancję czynną. Jest dostępny w postaci twardych kapsułek o różnych dawkach. Stosuje się go w kompleksowym leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 lat oraz dorosłych z objawami ADHD od dzieciństwa. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistę z doświadczeniem w leczeniu zaburzeń zachowania.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lisdeksamfetamina dimezylanu (Elvanse) jest stosowana w terapii ADHD i dostępna w kapsułkach o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg, 8,9 mg, 11,9 mg, 14,8 mg, 17,8 mg i 20,8 mg deksamfetaminy. Leczenie powinno być inicjowane pod nadzorem specjalisty po kompleksowej ocenie pacjenta, obejmującej badanie układu krążenia, szczegółowy wywiad farmakologiczny i rodzinny, pomiar masy ciała oraz, u dzieci i młodzieży, wzrostu z zapisem na siatce centylowej. Monitorowanie terapii obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego, tętna, masy ciała, wzrostu (u dzieci i młodzieży), oceny stanu psychicznego oraz ryzyka nadużywania leku. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 30 mg raz dziennie rano, z możliwością redukcji do 20 mg, a dawkę można zwiększać o 10-20 mg co tydzień do maksymalnie 70 mg/dobę. Brak poprawy po miesiącu optymalnej dawki wskazuje na konieczność przerwania terapii.
Elvanse można podawać niezależnie od posiłków, kapsułkę można połknąć w całości lub rozpuścić zawartość w miękkim pokarmie (np. jogurcie) lub płynie (woda, sok pomarańczowy), przy czym preparat należy spożyć natychmiast po przygotowaniu. Nie należy dzielić kapsułek ani stosować dawki mniejszej niż jedna kapsułka dziennie. Leku nie należy podawać popołudniu ze względu na ryzyko bezsenności. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-<30 mL/min/1,73 m²) maksymalna dawka to 50 mg/dobę, a u dializowanych konieczne jest dalsze zmniejszenie dawki, gdyż lisdeksamfetamina i deksamfetamina nie są usuwane podczas dializy. Brak danych dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u dzieci poniżej 6 lat. Długoterminowa terapia wymaga corocznej oceny klinicznej i rozważenia próbnego odstawienia, zwłaszcza w okresach zmniejszonego obciążenia obowiązkami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 20 mg
ADHD, akcja serca, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, dawka dobowa, deksamfetamina, dysfagia, działanie niepożądane, farmakoterapia, GFR, kapsułki twarde, klirens kreatyniny, lisdeksamfetamina dimezylan, nadużywanie leku, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, pacjent dializowany, rozwój somatyczny, siatka centylowa, substancja czynna, układ krążenia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychiczne, zaburzenia zachowania -
Interakcje leku
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna preparatu Elvanse, nie wykazuje istotnej inhibicji ani indukcji głównych izoenzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) ani nie jest substratem lub inhibitorem P-glikoproteiny, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy i transportery. W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie z guanfacyną o przedłużonym uwalnianiu powodowało niewielki wzrost Cmax o 19% i AUC o 7%, a z wenlafaksyną o przedłużonym uwalnianiu obserwowano zmniejszenie Cmax o-desmetylowenlafaksyny o 9% i AUC o 17%, oraz wzrost Cmax wenlafaksyny o 10% i AUC o 13%, zmiany te są jednak klinicznie nieistotne. Deksamfetamina może nieznacznie hamować CYP2D6, ale bez istotnego wpływu na ekspozycję leków metabolizowanych przez ten enzym. Należy unikać jednoczesnego stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na wysokie ryzyko przełomu nadciśnieniowego i złośliwej hipertermii.
Farmakodynamicznie lisdeksamfetaminy dimezylan może wywoływać interakcje z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) z ryzykiem zespołu serotoninowego, a także zmniejszać skuteczność leków hipotensyjnych, w tym guanetydyny. Amfetaminy nasilają działanie opioidowych leków przeciwbólowych, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Chlorpromazyna i haloperydol mogą osłabiać ośrodkowe działanie pobudzające amfetaminy, a węglan litu może zmniejszać jej działanie anorektyczne i stymulujące. Wpływ na farmakokinetykę amfetaminy mają substancje modyfikujące pH moczu: zakwaszające (np. kwas askorbinowy) zwiększają wydalanie i skracają okres półtrwania, alkalizujące (np. wodorowęglan sodu) zmniejszają wydalanie i wydłużają okres półtrwania, co może wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Spożywanie alkoholu podczas terapii Elvanse jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ośrodkowych i sercowo-naczyniowych oraz nieprzewidywalne zmiany farmakokinetyczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Elvanse 20 mg
amfetamina, chlorpromazyna, cytochrom P450, guanetydyna, guanfacyna, haloperydol, hepatocyty, inhibitory monoaminooksydazy, izoenzymy CYP, komórki Caco-2, kwas askorbinowy, leki moczopędne tiazydowe, leki opioidowe, lisdeksamfetaminy dimezylan, mikrosomy wątrobowe, O-desmetylowenlafaksyna, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, przełom nadciśnieniowy, SNRI, SSRI, stężenie osoczowe, węglan litu, wenlafaksyna, wodorowęglan sodu, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia -
Profil bezpieczeństwa leku
Lisdeksamfetamina dimezylan jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na przenikanie pochodnych amfetaminy do mleka matki. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn pacjenci powinni zachować ostrożność, gdyż lek może powodować zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz widzenia, w tym akomodacji i ostrości. Interakcje z alkoholem nie są dobrze poznane, dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu.
U seniorów obserwuje się zmniejszony klirens deksamfetaminy, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki oraz monitorowania układu sercowo-naczyniowego i ciśnienia tętniczego. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka maksymalna nie powinna przekraczać 50 mg/dobę, a u osób dializowanych konieczne jest dalsze zmniejszenie dawki, gdyż lek nie jest usuwany podczas dializy. Brak jest danych dotyczących stosowania lisdeksamfetaminy u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, co uniemożliwia formułowanie zaleceń w tej grupie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Elvanse 20 mg
-
Przeciwwskazania
Lisdeksamfetamina (Elvanse) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne, w tym na samą lisdeksamfetaminę lub jej aktywny metabolit – deksamfetaminę, a także na substancje pomocnicze preparatu, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie lub okres 14 dni po odstawieniu inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), z uwagi na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadczynnością tarczycy, stanami przebiegającymi z pobudzeniem psychoruchowym (np. maniakalnymi, psychotycznymi), jawnymi chorobami układu sercowo-naczyniowego (choroba wieńcowa, niewydolność serca, zaburzenia rytmu, wady zastawkowe, kardiomiopatia), zaawansowaną miażdżycą naczyń, umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz jaskrą, ze względu na ryzyko poważnych powikłań sercowo-naczyniowych, metabolicznych i okulistycznych.
W przypadku łagodnego nadciśnienia tętniczego, wywiadu rodzinnego nagłej śmierci sercowej, zaburzeń rytmu serca w wywiadzie, chorób naczyniowych mózgu, padaczki, zaburzeń psychicznych (w tym tendencji samobójczych) oraz zespołu Tourette’a i innych tików, stosowanie lisdeksamfetaminy wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny korzyści względem ryzyka. W praktyce klinicznej decyzja o terapii powinna być podejmowana po dokładnej analizie stanu pacjenta, z uwzględnieniem potencjalnych zagrożeń wynikających z działania sympatykomimetycznego leku, które mogą nasilać istniejące schorzenia i prowadzić do poważnych incydentów, takich jak przełom nadciśnieniowy, zaostrzenie tyreotoksykozy, czy wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Elvanse 20 mg
aminy sympatykomimetyczne, anafilaksja, choroba naczyniowa mózgu, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, deksamfetamina, działanie sympatykomimetyczne, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia, lisdeksamfetamina, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pobudzenie psychoruchowe, powikłania naczyniowo-mózgowe, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, stan maniakalny, tendencja samobójcza, tyreotoksykoza, udar mózgu, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wada zastawkowa serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie drgawkowe, zawał serca, zespół psychotyczny, zespół Tourette’a -
Przedawkowanie
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) stanowi poważny stan kliniczny, wymagający natychmiastowej interwencji ze względu na farmakokinetykę leku, w tym przedłużone uwalnianie aktywnej deksamfetaminy. Dawki kapsułek wahają się od 20 mg do 70 mg lisdeksamfetaminy, co odpowiada 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy. Objawy przedawkowania obejmują pobudzenie OUN, drżenia, splątanie, omamy, a w ciężkich przypadkach drgawki i śpiączkę, które są najczęstszą przyczyną zgonów. Warto podkreślić, że dializa i inne metody eliminacji pozaustrojowej są nieskuteczne w usuwaniu zarówno proleku, jak i aktywnej substancji. Leczenie jest objawowe i obejmuje podanie węgla aktywnego, leków przeczyszczających oraz środków uspokajających, a także konsultację z ośrodkiem kontroli zatruć.
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy może manifestować się szerokim spektrum objawów ze strony układów: nerwowego (niepokój ruchowy, drżenia, wygórowane odruchy, splątanie, omamy, drgawki, śpiączka), sercowo-naczyniowego (hipertensja, hipotensja, wstrząs kardiogenny), pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha), a także innych poważnych powikłań, takich jak hipertermia (>40°C), rabdomioliza prowadząca do ostrej niewydolności nerek oraz zaburzenia psychiczne (agresja, napady paniki). Tachypnoe i alkalaza oddechowa mogą wystąpić ze strony układu oddechowego. Nasilenie objawów zależy od dawki, indywidualnej wrażliwości i chorób współistniejących, co wymaga monitorowania i dostosowania terapii do stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Elvanse 20 mg
alkaloza oddechowa, dializa, drgawki, hipertermia, lek przeczyszczający, lek uspokajający, lisdeksamfetamina dimezylan, napad lęku, niepokój ruchowy, niewydolność wielonarządowa, objawy toksyczne, odtrutka, omamy, ośrodek kontroli zatruć, ostra niewydolność nerek, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, rabdomioliza, skurcz mięśni gładkich, śpiączka, splątanie, uwalnianie deksamfetaminy, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wygórowane odruchy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) wykazały, że substancja ta posiada potencjał uzależniający niższy niż metylofenidat czy kokaina, z opóźnionym i przemijającym działaniem pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy u szczurów i małp. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano typowe dla psychostymulantów objawy, takie jak zwiększona aktywność, zmniejszenie masy ciała, apetytu oraz spowolnienie wzrostu, co wiązano z nasilonym działaniem farmakologicznym. Substancja nie wykazała działania genotoksycznego w testach in vitro (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy) oraz in vivo (test mikrojądrowy mysich komórek szpiku). Brak jest bezpośrednich badań rakotwórczości lisdeksamfetaminy, jednak badania mieszaniny enancjomerów D i L amfetaminy (1:1) w dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów nie wykazały działania rakotwórczego.
Ocena wpływu na rozród i rozwój wykazała brak negatywnego wpływu lisdeksamfetaminy dimezylanu podawanej ciężarnym szczurom (do 40 mg/kg mc./dobę) i królikom (do 120 mg/kg mc./dobę) na przeżywalność i rozwój zarodków oraz płodów. Mieszanina enancjomerów D i L amfetaminy (3:1) w dawkach do 20 mg/kg mc./dobę nie powodowała zaburzeń rozrodu u szczurów. Nie stwierdzono też negatywnego wpływu na płodność po zaprzestaniu leczenia u młodych szczurów. Pomimo doniesień o neurotoksyczności amfetaminy w dużych dawkach u gryzoni, badania toksyczności lisdeksamfetaminy dimezylanu u młodych szczurów i psów nie wykazały uszkodzeń OUN. Jednakże ekspozycja na amfetaminę w okresie prenatalnym lub wczesnym postnatalnym może prowadzić do długotrwałych zaburzeń neurochemicznych i behawioralnych, takich jak deficyty uczenia się, pamięci, zmiany aktywności ruchowej oraz funkcji seksualnych, choć brak jest bezpośrednich danych dla lisdeksamfetaminy dimezylanu, co ogranicza możliwość ekstrapolacji tych wyników.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 20 mg
badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, działanie genotoksyczne, enancjomery amfetaminy, kokaina, lisdeksamfetaminy dimezylan, metylofenidat, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, przeżywalność zarodków, samodzielne podawanie substancji, środek psychostymulujący, substancja psychostymulująca, test Amesa, test komórek chłoniaka myszy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie włókien nerwowych, zaburzenie funkcji seksualnych, zaburzenie pamięci, zaburzenie uczenia się, zmiana neurochemiczna -
Skład i postać leku
Elvanse to lek w postaci twardych kapsułek zawierających lisdeksamfetaminę dimezylan w dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg oraz 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg, 8,9 mg, 11,9 mg, 14,8 mg, 17,8 mg i 20,8 mg deksamfetaminy. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a osłonka kapsułki wykonana jest z żelatyny. Kapsułki różnią się kolorem i oznaczeniami, co ułatwia identyfikację dawki, a nadruk wykonany jest tuszem zawierającym m.in. szelak i tlenki żelaza. Kapsułki mają standardowy rozmiar około 16 mm długości i 6 mm szerokości.
Produkt jest dostępny w butelkach HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, w opakowaniach po 28 lub 30 kapsułek, z zaleceniem przechowywania w temperaturze do 25°C i okresem ważności 3 lat. Niewykorzystane resztki leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Różnorodność dawek i precyzyjne oznaczenia kapsułek umożliwiają dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, co jest istotne w praktyce klinicznej przy leczeniu zaburzeń wymagających stosowania lisdeksamfetaminy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Elvanse 20 mg
błękit brylantowy FCF, celuloza mikrokrystaliczna, deksamfetamina, dwutlenek tytanu, erytrozyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, lisdeksamfetaminy dimezylan, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, żelatyna -
Specjalne ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem terapii lisdeksamfetaminą dimezylanem (Elvanse) konieczna jest szczegółowa ocena ryzyka nadużywania, uzależnienia oraz stosowania niezgodnego z zaleceniami, zwłaszcza u pacjentów z historią nadużywania substancji psychoaktywnych. Lek może powodować objawy nadużywania, takie jak zmiany dermatologiczne, bezsenność, drażliwość, nadpobudliwość, chwiejność emocjonalna oraz psychozę, a także objawy odstawienne (zmęczenie, depresja). U dzieci i młodzieży odnotowano przypadki nagłych zgonów związanych z chorobami serca, dlatego stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z organicznymi chorobami serca, kardiomiopatią, arytmiami lub ciężkimi zaburzeniami kardiologicznymi. U dorosłych z ADHD obserwowano przypadki nagłych zgonów, udarów i zawałów serca, choć rola leków psychostymulujących nie jest jednoznaczna. Leki te powodują umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego (o 2-4 mmHg) i częstości rytmu serca (o 3-6 uderzeń/min), co wymaga regularnego monitorowania, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem, niewydolnością serca, przebytym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu komorowego. Lisdeksamfetamina może wydłużać odstęp QTc, co wymaga ostrożności u pacjentów z wydłużeniem QTc, chorobą serca lub zaburzeniami elektrolitowymi.
Stosowanie lisdeksamfetaminy wiąże się z ryzykiem nasilenia objawów psychotycznych, maniakalnych oraz agresywnych zachowań, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi lub afektywnymi dwubiegunowymi. U dzieci i młodzieży może wystąpić spowolnienie wzrostu i masy ciała; w badaniach klinicznych po 7 tygodniach leczenia odnotowano średni spadek masy ciała o 2,35 kg (SD 2,084) w grupie leczonej lisdeksamfetaminą, w porównaniu do wzrostu o 0,87 kg (SD 1,102) w grupie placebo. Leki psychostymulujące mogą obniżać próg drgawkowy, szczególnie u pacjentów z historią napadów lub zaburzeń EEG, co wymaga przerwania terapii w przypadku wystąpienia napadów. Zaleca się przepisywanie minimalnych dawek, aby ograniczyć ryzyko przedawkowania, oraz ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków sympatykomimetycznych. Produkt zawiera mniej niż 23 mg sodu na kapsułkę, co klasyfikuje go jako lek „wolny od sodu”.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Elvanse
arytmia, badanie kardiologiczne, bezsenność, choroba organiczna serca, choroba wieńcowa, chwiejność emocjonalna, drażliwość, działanie sympatykomimetyczne, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina, mania, nadciśnienie tętnicze, nadpobudliwość, nadużywanie substancji psychoaktywnych, nagły zgon, napad drgawkowy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, objaw psychotyczny, omam, pochodna amfetaminy, próg drgawkowy, przedawkowanie, psychoza, tik głosowy, tik nerwowy, tik ruchowy, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, urojenie, uzależnienie psychiczne, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie akomodacji, zaburzenie EEG, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie zachowania, zawał mięśnia sercowego, zawał serca, zespół odstawienny, zespół Tourette’a -
Właściwości farmakodynamiczne
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminy dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD. Lisdeksamfetamina działa jako prolek, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie głównie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy. Mechanizm terapeutyczny obejmuje blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich uwalniania w przestrzeni synaptycznej. Działanie kliniczne utrzymuje się przez około 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych. Skuteczność leku potwierdzono w licznych kontrolowanych badaniach klinicznych, obejmujących dzieci, młodzież i dorosłych z ADHD, z dawkowaniem raz na dobę, podawanym rano.
W kluczowym badaniu fazy III (SPD489325) z udziałem 336 pacjentów w wieku 6-17 lat, leczenie Elvanse przez 7 tygodni wykazało istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów ADHD, mierzonego skalą ADHD-RS-IV, o średnio 18,6 punktu (p<0,001) w porównaniu z placebo. Ponadto, w grupie leczonej lisdeksamfetaminy dimezylanem odsetek pacjentów spełniających kryteria odpowiedzi klinicznej (≥30% redukcji wyniku ADHD-RS-IV oraz CGI-I 1 lub 2) był istotnie wyższy (p<0,001). Dostępne formy kapsułek zawierają od 20 mg do 70 mg lisdeksamfetaminy dimezylanu, co odpowiada ekwiwalentowi deksamfetaminy od 5,9 mg do 20,8 mg, umożliwiając indywidualizację terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 20 mg
amina sympatykomimetyczna, badanie in vitro, badanie kliniczne kontrolowane, deksamfetamina, dopamina, erytrocyt, lisdeksamfetaminy dimezylan, neurotransmiter, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, randomizacja, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi -
Właściwości farmakokinetyczne
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax deksamfetaminy wynoszącym około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) oraz około 3,8 godziny u dorosłych na czczo. Pokarm bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax do 4,7 godziny, nie wpływając jednak na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, nie ulega metabolizmowi przez CYP450. Deksamfetamina ma okres półtrwania około 11 godzin, a lisdeksamfetamina około 1 godziny. Po 120 godzinach od podania dawki 70 mg, 96% radioaktywności jest wydalane z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
Farmakokinetyka deksamfetaminy jest spójna u dzieci (6-12 lat), młodzieży (13-17 lat) i dorosłych po korekcie względem masy ciała. U dzieci 4-5-letnich ekspozycja na deksamfetaminę jest o 44% wyższa niż u starszych dzieci przy dawce 30 mg/dobę. U osób starszych (55-74 lata i ≥75 lat) obserwuje się zmniejszenie klirensu do 0,7 i 0,55 L/godz./kg mc. odpowiednio, w porównaniu do 1 L/godz./kg mc. u osób 18-45 lat. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-<30 mL/min/1,73 m²) klirens deksamfetaminy spada do 0,4 L/godz./kg mc., co wskazuje na konieczność dostosowania dawkowania w tej populacji. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią u dzieci ani wpływu rasy na farmakokinetykę deksamfetaminy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 20 mg
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, amfetamina, białko transportowe PEPT1, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, D-amfetamina, deksamfetamina, dysfagia, farmakokinetyka populacyjna, fenyloaceton, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetaminy dimezylan, norefedryna, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse), stosowany w terapii zaburzeń koncentracji uwagi, może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne, takie jak zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz zaburzenia widzenia (akomodacji i niewyraźne widzenie). Te objawy mogą istotnie zaburzać bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, co stanowi ryzyko dla pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Preparat dostępny jest w dawkach 20 mg do 70 mg, odpowiadających 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy, a każda z nich niesie potencjalne ryzyko działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów.
W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o możliwych zagrożeniach związanych z terapią Elvanse, monitorować objawy po podaniu leku oraz zalecać unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Konieczne jest uwzględnienie indywidualnej wrażliwości pacjenta, jego warunków zawodowych oraz dokumentowanie przekazanych informacji w historii choroby. Zaleca się także edukację pacjenta, dostarczenie materiałów pisemnych oraz stopniowe wprowadzanie prowadzenia pojazdów w sytuacjach o niskim ryzyku, a także rozważenie alternatywnych środków transportu w początkowym okresie leczenia lub po zmianie dawki. Ponadto, należy pamiętać o możliwych regulacjach prawnych dotyczących prowadzenia pojazdów pod wpływem substancji psychoaktywnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elvanse 20 mg
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, deksamfetamina, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, lisdeksamfetaminy dimezylan, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja wizualna, substancja psychoaktywna, wrażliwość pacjenta, zaburzenie akomodacji, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Elvanse jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsze leczenie metylfenidatem było nieskuteczne, oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów ADHD w dzieciństwie. Rozpoznanie ADHD musi być oparte na szczegółowym wywiadzie i badaniu lekarskim zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem retrospektywnej oceny objawów u dorosłych. Leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów doświadczonych w terapii zaburzeń zachowania i obejmować kompleksowy program terapeutyczny, łączący metody psychologiczne, edukacyjne i farmakologiczne. Elvanse jest stosowany w umiarkowanym do ciężkiego nasileniu objawów, takich jak rozproszenie uwagi, impulsywność, nadpobudliwość oraz chwiejność emocjonalna, a także w przypadku niewielkich objawów neurologicznych i nieprawidłowości w EEG.
Elvanse dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg lisdeksamfetaminy dimezylanu, które po metabolizacji dostarczają odpowiednio 5,9 mg, 8,9 mg, 11,9 mg, 14,8 mg, 17,8 mg oraz 20,8 mg deksamfetaminy. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać indywidualny profil pacjenta, w tym nasilenie i przewlekłość objawów, ryzyko nadużywania oraz odpowiedź na wcześniejsze terapie. Leczenie farmakologiczne Elvanse musi być uzupełnione interwencjami psychospołecznymi, a jego rozpoczęcie możliwe jest wyłącznie zgodnie z zatwierdzonymi wskazaniami. Kapsułki różnią się kolorem i oznaczeniami w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Elvanse 20 mg
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, etiologia ADHD, impulsywność, interwencje psychospołeczne, kapsułki twarde, kryteria diagnostyczne ICD, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość psychoruchowa, nieprawidłowości w EEG, prolek, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, zaburzenia skupienia uwagi, zaburzenia zachowania