Tractiva – Tabletki

Tractiva
Tabletki, 30 mg

Preparat zawiera arypiprazol, w dawkach od 5 mg do 30 mg, oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu schizofrenii u dorosłych i młodzieży od 15. roku życia. Pomaga także w leczeniu epizodów maniakalnych o umiarkowanym do ciężkiego nasileniu u osób z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I. Lek może być stosowany zarówno w terapii długoterminowej, jak i krótkotrwałej u młodzieży powyżej 13 lat.

Pobierz ChPL PDF Tractiva – Tabletki – 30 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Tractiva (arypiprazol) dostępny jest w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, a dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań, wieku pacjenta oraz indywidualnych czynników klinicznych. W leczeniu schizofrenii u dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 10-15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę, a maksymalna dawka to 30 mg/dobę. W przypadku epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I dawka początkowa to 15 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 30 mg/dobę. U młodzieży (≥15 lat dla schizofrenii i ≥13 lat dla epizodów maniakalnych) terapia rozpoczyna się od 2 mg/dobę, stopniowo zwiększając do 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 30 mg/dobę, przy czym dawki powyżej 10 mg u młodzieży wiążą się z większym ryzykiem działań niepożądanych i powinny być stosowane ostrożnie. Leczenie epizodów maniakalnych u młodzieży nie powinno przekraczać 12 tygodni. Tractiva nie jest zalecana u dzieci poniżej 13 lat (epizody maniakalne) i poniżej 15 lat (schizofrenia) ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawkowanie należy ustalać ostrożnie, nie przekraczając 30 mg/dobę. Zaburzenia czynności nerek nie wymagają korekty dawki. U osób w podeszłym wieku (≥65 lat) zaleca się rozważenie niższej dawki początkowej ze względu na zwiększoną wrażliwość. W interakcjach lekowych, przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć, a po zakończeniu terapii inhibitorem – ponownie zwiększyć. W przypadku stosowania silnych induktorów CYP3A4 dawkę należy zwiększyć, a po ich odstawieniu – zmniejszyć do dawki zalecanej. Tabletki Tractiva podaje się doustnie, a u pacjentów z trudnościami w połykaniu dostępne są tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub roztwór doustny (od innego podmiotu odpowiedzialnego).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Tractiva 30 mg

arypiprazol, dysfagia, induktory CYP3A4, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, nawroty epizodów maniakalnych, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, schizofrenia, schizofrenia u młodzieży, senność, terapia skojarzona, zaburzenia autystyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zespół Tourette’a, zwiększenie masy ciała
Działania niepożądane
Arypiprazol (Tractiva) w dawkach od 5 mg do 30 mg wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, z najczęściej zgłaszanymi w badaniach klinicznych akatyzją i nudnościami (>3%). Objawy pozapiramidowe (EPS) występują z częstością 19-26,6% w zależności od populacji i dawki, przy czym u pacjentów ze schizofrenią EPS pojawiały się rzadziej niż przy leczeniu haloperydolem (25,8% vs. 57,3%). Akatyzja dotyczyła 6,2-12,1% pacjentów, a dystonia występowała głównie u młodszych i męskich pacjentów w pierwszych dniach terapii. U młodzieży (13-17 lat) obserwowano częstsze występowanie senności, zaburzeń pozapiramidowych, suchości w jamie ustnej, zwiększonego apetytu i niedociśnienia ortostatycznego. W badaniach u młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I częstość senności wynosiła 23%, zaburzeń pozapiramidowych 18,4%, akatyzji 16%, a zmęczenia 11,8%. Dawkowa zależność EPS i akatyzji była wyraźna (np. EPS: 9,1% przy 10 mg vs. 28,8% przy 30 mg). Ponadto, u młodzieży po 12 tygodniach leczenia odnotowano średni przyrost masy ciała 2,4 kg, a po 30 tygodniach 5,8 kg (vs. 0,2 kg i 2,3 kg w grupie placebo). Arypiprazol może powodować zarówno hiperprolaktynemię, jak i hipoprolaktynemię, co ma znaczenie dla funkcji endokrynologicznych i reprodukcyjnych.

Profil bezpieczeństwa obejmuje także liczne działania niepożądane o różnej częstości, w tym zaburzenia hematologiczne (leukopenia, neutropenia, trombocytopenia), reakcje alergiczne (w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia metaboliczne (cukrzyca, hiperglikemia, kwasica ketonowa), psychiczne (bezsenność, lęk, depresja, zaburzenia kontroli impulsów takie jak patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, kompulsywne objadanie się), a także poważne powikłania neurologiczne (złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki typu grand mal). Występują również zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak tachykardia, hipotensja ortostatyczna, wydłużenie odstępu QT oraz ryzyko nagłego zgonu. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, ze szczególnym uwzględnieniem objawów pozapiramidowych, kontroli masy ciała, glikemii oraz zaburzeń kontroli impulsów. W populacji młodzieży konieczne jest dodatkowe monitorowanie senności i zmian masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla dalszej oceny bezpieczeństwa leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Tractiva 30 mg

akatyzja, arypiprazol, bradykardia, choroba zakrzepowo-zatorowa, cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, dysfagia, dyskineza, dystonia, fosfokinaza kreatynowa, haloperydol, hiperfagia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hiperseksualność, hiponatremia, komorowe zaburzenia rytmu, kompulsywne objadanie się, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, nudność, objawy pozapiramidowe, patologiczne uzależnienie od hazardu, priapizm, prolaktyna, rabdomioliza, sedacja, tachykardia, torsades de pointes, Tractiva, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia noworodkowy, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka
Interakcje leku
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych enzymów. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, jednocześnie zmniejszając AUC i Cmax aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu o 32% i 47%, co wymaga zmniejszenia dawki arypiprazolu o około połowę. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o około 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. Po zakończeniu terapii inhibitorami lub induktorami dawkę należy odpowiednio dostosować do wartości wyjściowych. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują jedynie niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle bez konieczności korekty dawki.

Ze względu na działanie arypiprazolu na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem oraz lekami o działaniu sedatywnym, aby uniknąć nasilenia działań niepożądanych, takich jak sedacja i zaburzenia koordynacji. Istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy kojarzeniu arypiprazolu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI), co wymaga monitorowania objawów. Arypiprazol może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych poprzez antagonizm receptorów alfa-1, dlatego wskazane jest monitorowanie ciśnienia tętniczego. Ponadto, należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu arypiprazolu z lekami wydłużającymi odstęp QT, ze względu na ryzyko arytmii. Interakcje z walproinianem, litem i lamotryginą nie wymagają korekty dawki. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak bez znaczenia klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Tractiva 30 mg

arypiprazol, chinidyna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, diltiazem, efawirenz, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lit, newirapina, paroksetyna, prymidon, receptor adrenergiczny alfa 1, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca zwyczajnego
Profil bezpieczeństwa leku
Arypiprazol wykazuje przenikanie do mleka matki, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet karmiących, gdzie decyzja o kontynuacji leczenia lub karmienia powinna uwzględniać korzyści i ryzyko dla matki i dziecka. U pacjentów w wieku ≥65 lat, zwłaszcza z psychozą związaną z demencją, obserwuje się zwiększone ryzyko zgonu i działań niepożądanych układu krążenia mózgowego, co wskazuje na konieczność rozważenia niższej dawki początkowej i ścisłego monitorowania. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki, natomiast u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby dawka również pozostaje bez zmian, choć brak danych dla ciężkiej niewydolności wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy maksymalnych dawkach.

Arypiprazol może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak senność, uspokojenie, omdlenia oraz zaburzenia widzenia, co wymaga od pacjentów zachowania ostrożności. Ponadto, jednoczesne stosowanie z alkoholem może nasilać sedację i inne działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego, dlatego zaleca się unikanie lub ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii. Podsumowując, stosowanie arypiprazolu wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści w określonych grupach pacjentów oraz edukacji dotyczącej potencjalnych interakcji i działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Tractiva 30 mg
Przeciwwskazania
Arypiprazol (produkt leczniczy Tractiva) ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość laktozy w tabletkach, która waha się od 53 mg w dawce 5 mg do 321 mg w dawce 30 mg. U pacjentów z potwierdzoną nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na ten składnik konieczne jest rozważenie alternatywnych metod leczenia, zwłaszcza przy wyższych dawkach. Przed rozpoczęciem terapii wskazane jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego wcześniejszych reakcji alergicznych na neuroleptyki oraz, w razie potrzeby, wykonanie testów alergicznych.

Podczas stosowania arypiprazolu należy monitorować pacjentów pod kątem objawów nadwrażliwości, które mogą manifestować się jako reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), objawy oddechowe (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech) oraz objawy ogólnoustrojowe (gorączka, złe samopoczucie, spadek ciśnienia tętniczego). W przypadku wystąpienia tych symptomów lub reakcji anafilaktycznych, leczenie należy natychmiast przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Pacjent powinien być poinformowany o konieczności szybkiego zgłaszania wszelkich niepokojących objawów, aby zminimalizować ryzyko poważnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Tractiva 30 mg

arypiprazol, duszność, laktoza, leczenie przeciwpsychotyczne, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość, nadwrażliwość na substancję czynną, neuroleptyk, nietolerancja laktozy, objawy oddechowe, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, skurcz oskrzeli, świąd, świszczący oddech, test alergiczny, Tractiva, wysypka
Przedawkowanie
Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej leku Tractiva, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, takich jak letarg, senność, tachykardia (>100 uderzeń/min), wzrost ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty oraz biegunka u dorosłych, przy dawkach sięgających do 1260 mg. U pacjentów pediatrycznych, przy dawkach do 195 mg, obserwuje się senność, przejściową utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, dystonia, akatyzja, dyskineza). Przypadki przedawkowania, zarówno przypadkowego, jak i zamierzonego, nie zakończyły się zgonem, jednak wymagają natychmiastowej interwencji medycznej i monitorowania stanu pacjenta.

Leczenie przedawkowania arypiprazolu opiera się na terapii podtrzymującej, obejmującej utrzymanie drożności dróg oddechowych, monitorowanie EKG oraz leczenie objawowe. Podanie węgla aktywowanego (50 g w ciągu godziny od zażycia) jest skuteczne w redukcji absorpcji leku, zmniejszając Cmax o około 41% i AUC o około 51%. Hemodializa nie jest efektywna ze względu na wysokie wiązanie arypiprazolu z białkami osocza i nie jest zalecana w leczeniu przedawkowania. Należy również uwzględnić możliwość współistniejącego przedawkowania innych leków, co może komplikować obraz kliniczny i wymagać dostosowania strategii terapeutycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Tractiva 30 mg

akatyzja, arypiprazol, badanie farmakokinetyczne, biegunka, dystonia, elektrokardiogram, hemodializa, hipersomnia, letarg, nadciśnienie tętnicze, nudności i wymioty, objawy pozapiramidowe, przedawkowanie arypiprazolu, senność, tachykardia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia ruchowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące arypiprazolu, substancji czynnej preparatu Tractiva, obejmują szeroki zakres badań toksykologicznych, genotoksycznych oraz wpływu na reprodukcję i rozwój. Wyniki nie wskazują na istotne zagrożenia przy stosowaniu terapeutycznych dawek do 30 mg/dobę. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano toksyczny wpływ na nadnercza u szczurów przy dawkach 20-60 mg/kg m.c./dobę (AUC 3-10-krotnie wyższe niż u ludzi), kamicę żółciową u małp przy dawkach 25-125 mg/kg m.c./dobę (AUC 1-3-krotnie wyższe niż u ludzi) oraz zwiększoną częstość nowotworów nadnerczy u samic szczurów przy dawce 60 mg/kg m.c./dobę (AUC 10-krotnie wyższe niż u ludzi). Ekspozycja niepowodująca nowotworów odpowiadała 7-krotnej ekspozycji u ludzi. Nie stwierdzono neurotoksyczności ani genotoksyczności, a profil toksyczności u młodych zwierząt był porównywalny z dorosłymi.

Wpływ na reprodukcję wykazał brak zaburzeń płodności, jednak odnotowano toksyczny wpływ na rozwój, w tym opóźnienie mineralizacji kości u szczurów przy dawkach subterapeutycznych (ocenianych na podstawie AUC) oraz możliwe działanie teratogenne u królików przy ekspozycji 3-11-krotnie wyższej niż u ludzi stosujących maksymalne dawki terapeutyczne. Toksyczny wpływ na samice ciężarne obserwowano przy dawkach podobnych do tych wywołujących toksyczność rozwojową. Wartości AUC i dawki podane w badaniach wskazują na istotne marginesy bezpieczeństwa przy stosowaniu arypiprazolu w dawkach klinicznych do 30 mg/dobę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tractiva 30 mg

arypiprazol, badanie toksykologiczne, działanie teratogenne, ekspozycja subterapeutyczna, genotoksyczność, gruczolak nadnercza, kamica żółciowa, komórki miąższowe, lipofuscyna, metabolity arypiprazolu, mineralizacja kości, nadnercza, nowotwór nadnerczy, potencjał genotoksyczny, stan stacjonarny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, Tractiva, związki siarczanowe
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Tractiva zawiera arypiprazol w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 30 mg, dostępny wyłącznie w formie tabletek doustnych o jasnoróżowym zabarwieniu. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg lub 30 mg substancji czynnej oraz laktozę jednowodną w ilościach od 53 mg (tabletka 5 mg) do 321 mg (tabletka 30 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami, np. tabletka 5 mg ma średnicę 5,3 mm i jest płaska, natomiast tabletka 30 mg ma średnicę 9,5 mm i jest obustronnie wypukła. Linia podziału na tabletkach 15 mg i 20 mg służy wyłącznie do identyfikacji dawki i nie jest przeznaczona do dzielenia.

Tractiva jest pakowana w blistry Aluminium/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 14 do 98 tabletek, choć nie wszystkie wielkości mogą być dostępne na rynku. Okres ważności produktu wynosi 2 lata od daty produkcji, a nie określono specjalnych wymagań dotyczących warunków przechowywania. Niewykorzystane tabletki lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec potencjalnemu zanieczyszczeniu środowiska substancją czynną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Tractiva 30 mg

arypiprazol, barwnik farmaceutyczny, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, okres ważności, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek powlekający, stearynian magnezu, substancja wiążąca, tabletka 1,5 mg, tabletka 10 mg, tabletka 20 mg, tabletka 30 mg, tabletka 5 mg, tabletka doustna, tlenek żelaza, Tractiva
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Tractiva zawierający arypiprazol wymaga ścisłego monitorowania klinicznego ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak zachowania samobójcze, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), napady drgawek oraz zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze), a także u osób z ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). W badaniach klinicznych u osób w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera odnotowano zwiększone ryzyko zgonu (3,5% vs 1,7% w grupie placebo), głównie z powodu chorób układu krążenia i infekcji. Arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu psychoz związanych z demencją. Ponadto, u młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym obserwowano istotny klinicznie przyrost masy ciała po 4 tygodniach terapii, co wymaga regularnej kontroli i ewentualnej modyfikacji dawki.

Podczas terapii arypiprazolem należy monitorować objawy hiperglikemii, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka takimi jak otyłość czy cukrzyca w wywiadzie rodzinnym, mimo że w badaniach klinicznych nie wykazano istotnego wzrostu częstości hiperglikemii w porównaniu do placebo. Lek może wywoływać zaburzenia kontroli impulsów, takie jak wzmożony popęd do hazardu, kompulsywne objadanie się czy zwiększone popędy seksualne, co wymaga aktywnego monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Arypiprazol może także powodować działania zwiększające ryzyko upadków (senność, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilność ruchowa), szczególnie u osób starszych i osłabionych, co wymaga ostrożności i rozważenia zmniejszenia dawki początkowej. Produkt zawiera laktozę (od 53 mg w dawce 5 mg do 321 mg w dawce 30 mg), co jest istotne u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Tractiva

ADHD, akatyzja, arypiprazol, brak laktazy, choroba Alzheimera, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna, choroba psychiczna, dysfagia, fosfokinaza kreatynowa, gruczolak przysadki, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie tętnicze, napad drgawek, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostra niewydolność nerek, parkinsonizm, patologiczne uzależnienie od hazardu, późna dyskineza, przejściowy napad niedokrwienia, psychoza związana z demencją, rabdomioliza, schizofrenia, śpiączka hiperosmotyczna, udar, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie nastroju, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, zachłystowe zapalenie płuc, zachowanie samobójcze, zawał mięśnia sercowego, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Właściwości farmakodynamiczne
Arypiprazol, substancja czynna leku Tractiva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, obejmującym częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonizm receptorów 5HT2a. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a, umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, przy braku istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie, co wskazuje na modulację układu dopaminergicznego. W leczeniu schizofrenii arypiprazol wykazał skuteczność w badaniach kontrolowanych placebo (n=1228), a także porównywalną efektywność do haloperydolu w 52-tygodniowym badaniu, z lepszą tolerancją i wyższym odsetkiem ukończenia terapii (43% vs 30%). Ponadto, w 26-tygodniowym badaniu zapobiegającym nawrotom schizofrenii, arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów do 34% w porównaniu do 57% w grupie placebo.

Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, w tym neutralnym wpływem na masę ciała – tylko 13% pacjentów doświadczyło przyrostu masy ciała ≥7% (≥5,6 kg przy średniej masie wyjściowej 80,5 kg) w porównaniu do 33% w grupie olanzapiny. Nie powoduje istotnych zmian w profilu lipidowym (cholesterol całkowity, triglicerydy, HDL, LDL). W badaniach klinicznych (n=28 242) wykazano minimalny wpływ na stężenie prolaktyny, z częstością hiperprolaktynemii 0,3% vs 0,2% dla placebo oraz hipoprolaktynemii 0,4% vs 0,02%. W leczeniu epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I arypiprazol wykazał skuteczność w krótkoterminowych badaniach kontrolowanych placebo, a w badaniach długoterminowych jego efektywność była porównywalna do litu i haloperydolu, potwierdzając jego rolę zarówno w fazie ostrej, jak i podtrzymującej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 30 mg

arypiprazol, badanie kliniczne, cholesterol HDL, cholesterol LDL, dysfagia, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, profil receptorowy, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie cholesterolu, stężenie prolaktyny, stężenie triglicerydów, szybka zmiana fazy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie metaboliczne
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka arypiprazolu, substancji czynnej leku Tractiva, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC macierzystego związku. Okres półtrwania różni się w zależności od polimorfizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizatorów i 146 godzin u wolnych metabolizatorów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale.

Mechanizm działania arypiprazolu opiera się na częściowym agonizmie receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonizmie receptorów 5HT2a, co tłumaczy jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Lek wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i histaminowych H1. Badania toksykologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń przy dawkach terapeutycznych, jednak przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne zalecane (20-60 mg/kg u szczurów) obserwowano toksyczne zmiany w nadnerczach oraz zwiększoną częstość nowotworów nadnerczy. U małp stwierdzono kamicę żółciową przy ekspozycji 1-3 razy większej niż u ludzi. Arypiprazol nie wykazuje genotoksyczności, ale może powodować toksyczny wpływ na rozwój płodu, w tym opóźnienie mineralizacji kości i potencjalne działanie teratogenne w modelach zwierzęcych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 30 mg

antagonizm receptorowy, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, biodostępność doustna, częściowy agonizm, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, hydroksylacja, kamica żółciowa, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolit arypiprazolu, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, toksyczność płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie afektywne dwubiegunowe
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Arypiprazol (Tractiva) stosowany w ciąży wymaga szczegółowej konsultacji lekarskiej, uwzględniającej brak wystarczających, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania u kobiet ciężarnych. Dane z badań na zwierzętach wskazują na potencjalną toksyczność dla płodu, a obserwacje porejestracyjne zgłaszają wady wrodzone, choć bez potwierdzonego związku przyczynowego. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności natychmiastowego zgłoszenia zajścia w ciążę podczas terapii oraz podkreślić, że stosowanie arypiprazolu jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko powikłań u noworodka po ekspozycji na lek w trzecim trymestrze, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, senność patologiczna, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu, co wymaga ścisłego monitorowania noworodka po porodzie.

Arypiprazol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, dlatego decyzja o kontynuacji karmienia piersią powinna być podjęta indywidualnie, po ocenie korzyści dla dziecka (immunologicznych, odżywczych, psychologicznych) oraz korzyści terapeutycznych dla matki (stabilizacja stanu psychicznego). Warto również uspokoić pacjentki, że arypiprazol nie wykazuje działania zaburzającego płodność na podstawie dostępnych danych toksykologicznych. Lekarz powinien zapewnić pełną informację medyczną, ocenić stosunek korzyści do ryzyka, omówić potencjalne zagrożenia dla płodu i noworodka oraz wspólnie z pacjentką podjąć decyzje terapeutyczne, dostosowane do indywidualnego stanu klinicznego i potrzeb pacjentki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tractiva 30 mg

arypiprazol, badanie toksykologiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, metabolit, model zwierzęcy, modyfikacja leczenia, senność patologiczna, toksyczność leku, trzeci trymestr ciąży, wada wrodzona, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie oddechowe, zaburzenie odżywiania, zaburzenie płodności, zaburzenie pozapiramidowe, zespół odstawienny, związek przyczynowy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Arypiprazol, substancja czynna leku Tractiva, może wywierać niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co wynika z jego działania na ośrodkowy układ nerwowy i narząd wzroku. Do kluczowych działań niepożądanych wpływających na bezpieczeństwo prowadzenia należą: uspokojenie polekowe, senność, omdlenia oraz zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie i diplopia). Występowanie tych objawów może być zmienne w czasie terapii i zależy od dawki (dostępne dawki Tractiva to 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg), indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz interakcji z innymi lekami. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowym okresie leczenia oraz przy zmianie dawkowania.

Lekarz przepisujący arypiprazol powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn, zalecając powstrzymanie się od tych czynności do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek. Należy zwrócić uwagę na konieczność natychmiastowego zgłaszania objawów takich jak senność, omdlenia czy zaburzenia widzenia. Szczególne znaczenie ma edukacja pacjentów w podeszłym wieku, osób prowadzących pojazdy zawodowo, przyjmujących leki działające na OUN oraz z zaburzeniami funkcji wątroby. Dokumentacja w historii choroby powinna odnotować przekazanie tych informacji, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta i osób trzecich w ruchu drogowym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tractiva 30 mg

arypiprazol, diplopia, efekt sedatywny, interakcje lekowe, metabolizm leku, niewyraźne widzenie, okres indukcji leczenia, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, sedacja polekowa, senność polekowa, Tractiva, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia widzenia, zmiana dawkowania
Wskazania do stosowania
Tractiva, zawierająca arypiprazol, jest wskazana do leczenia schizofrenii u dorosłych (dawki 5-30 mg) oraz młodzieży od 15 roku życia, z możliwością dostosowania dawki do indywidualnych potrzeb. W zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u dorosłych, lek stosuje się w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego oraz w profilaktyce nawrotów, zwłaszcza u pacjentów z dominującymi epizodami maniakalnymi i pozytywną odpowiedzią na arypiprazol. U młodzieży od 13 roku życia Tractiva jest wskazana wyłącznie do leczenia epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, z maksymalnym czasem terapii ograniczonym do 12 tygodni.

Tabletki Tractiva dostępne są w pięciu dawkach: 5 mg (średnica 5,3 mm, laktoza 53 mg), 10 mg (7 mm, 107 mg laktozy), 15 mg (8 mm, 160 mg laktozy, linia podziału), 20 mg (9 mm, 214 mg laktozy, napis „20” i linia podziału) oraz 30 mg (9,5 mm, 321 mg laktozy). Przy wyborze terapii należy uwzględnić wiek pacjenta oraz rozpoznanie kliniczne, a w przypadku młodzieży stosowanie leku wymaga ścisłego monitorowania i reewaluacji po 12 tygodniach leczenia. Tractiva może być stosowana zarówno w fazie ostrej, jak i w terapii podtrzymującej u dorosłych pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Tractiva 30 mg

arypiprazol, diagnoza schizofrenii, epizod maniakalny, laktoza, leczenie przeciwpsychotyczne, nawrót epizodu maniakalnego, postać farmaceutyczna, profilaktyka nawrotów, rozpoznanie kliniczne, schizofrenia, schizofrenia u młodzieży, substancja pomocnicza, tabletka doustna, terapia podtrzymująca, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I

Tractiva Tabletki, 30 mg

Tractiva
Tabletki, 30 mg