dehydroarypiprazol
Dehydroarypirazol to główny metabolit arypiprazolu, leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji stosowanego w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej oraz jako lek wspomagający w depresji. Metabolit ten powstaje w wyniku dehydrogenacji pierścienia dihydrochinolonowego arypiprazolu, co zachodzi głównie przy udziale enzymu CYP3A4.
Pod względem aktywności farmakologicznej dehydroarypirazol wykazuje podobne działanie do związku macierzystego, będąc częściowym agonistą receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonistą receptorów 5-HT2A. Metabolit ten charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 94 godzin), co przyczynia się do utrzymywania efektu terapeutycznego arypiprazolu.
Stężenie dehydroarypirazolu we krwi stanowi około 40% stężenia arypiprazolu, jednak może się znacząco różnić u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub u osób przyjmujących jednocześnie leki wpływające na aktywność CYP3A4. Monitorowanie stężenia tego metabolitu może być istotne przy ocenie skuteczności terapii i dostosowywaniu dawki arypiprazolu, szczególnie u pacjentów z wolnym metabolizmem w zakresie CYP2D6.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Apra 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, arypiprazol wymaga dostosowania dawki przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów tych enzymów. Chinidyna (silny inhibitor CYP2D6) zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobne zalecenia dotyczą inhibitorów CYP2D6, takich jak fluoksetyna i paroksetyna. Ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4) zwiększa AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a także metabolitu dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, co również wymaga redukcji dawki o połowę. W przypadku induktorów CYP3A4, takich jak karbamazepina, obserwuje się znaczące zmniejszenie stężenia arypiprazolu (Cmax o 68%, AUC o 73%), co wymaga podwojenia dawki. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę należy odpowiednio dostosować do pierwotnego poziomu. Słabe inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem) i CYP2D6 (np. escytalopram) powodują niewielkie zmiany stężenia, zwykle nie wymagające korekty dawkowania.
antagonista receptora H2, arypiprazol, dehydroarypiprazol, działania niepożądane leku, dziurawiec zwyczajny, elektrokardiografia, enzymy CYP, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, induktory CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitory CYP2D6, inhibitory proteazy HIV, leki przeciwnadciśnieniowe, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny α1, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 5 mg
Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym dobre wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 3-5 godzin oraz wysoką bezwzględną biodostępność na poziomie 87%. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę leku, co ułatwia jego stosowanie. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminą. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% całkowitego AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a wydalanie odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, enzymy metabolizujące, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, szlak metaboliczny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, co wymaga zmniejszenia dawki leku o około 50%. Podobnie, silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC arypiprazolu o około 63%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają AUC arypiprazolu o około 73%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 lub CYP2D6 powodują niewielkie zwiększenie stężenia arypiprazolu, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Warto podkreślić, że arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A2, co eliminuje potrzebę dostosowania dawki u palaczy tytoniu.
antagonista receptora H2, antagonista receptorowy, Aripilek, arypiprazol, chinidyna, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dekstrometorfan, diltiazem, działanie miorelaksacyjne, dziurawiec, efawirenz, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, escytalopram, etanol, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lit, newirapina, omeprazol, paroksetyna, prymidon, receptor adrenergiczny α1, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, SNRI, SSRI, uzależnienie od alkoholu, walproinian, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aricogan dostępnego w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) po podaniu doustnym oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albumina). Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u szybkich metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u wolnych metabolizerów około 146 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą wątrobową, z klirensem całkowitym 0,7 ml/min/kg, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% arypiprazolu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Aricogan, arypiprazol, biodostępność, choroba nerek, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC i wykazuje podobne powinowactwo do receptorów dopaminowych jak związek macierzysty. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, dominującą rolę odgrywa klirens wątrobowy, a eliminacja z moczem jest minimalna (<1% niezmienionego leku).
albuminy osocza, arypiprazol, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja arypiprazolu, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, receptor dopaminowy, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 10 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmów o wysokiej zawartości tłuszczów, co ułatwia stosowanie bez konieczności dostosowywania do posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – odpowiada za około 40% AUC leku macierzystego, co podkreśla jego istotny wkład w efekt farmakologiczny.
arypiprazol, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole +pharma 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie farmakodynamiczne. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na dawkowanie i monitorowanie terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 60% radioaktywnego materiału z kałem i 27% z moczem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem.
arypiprazol, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja, działanie teratogenne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, genotoksyczność, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, kamica żółciowa, klirens, klirens wątrobowy, lipofuscyna, metabolizm, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rakotwórczość, szybki metabolizer, toksyczność nadnerczy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Interakcje leku – Arpixor 5 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobnie, silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. Po odstawieniu tych leków dawkę arypiprazolu należy odpowiednio dostosować do wartości wyjściowej. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 oraz leki takie jak lit, walproiniany i lamotrygina nie wpływają istotnie na farmakokinetykę arypiprazolu i nie wymagają modyfikacji dawkowania.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie niepożądane leku, efawirenz, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, farmakokinetyka arypiprazolu, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, newirapina, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, receptor adrenergiczny α1, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, SNRI, sole litu, SSRI, terapia przeciwpsychotyczna, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Tractiva 30 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych enzymów. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, jednocześnie zmniejszając AUC i Cmax aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu o 32% i 47%, co wymaga zmniejszenia dawki arypiprazolu o około połowę. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o około 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. Po zakończeniu terapii inhibitorami lub induktorami dawkę należy odpowiednio dostosować do wartości wyjściowych. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują jedynie niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle bez konieczności korekty dawki.
arypiprazol, chinidyna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, diltiazem, efawirenz, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lit, newirapina, paroksetyna, prymidon, receptor adrenergiczny alfa 1, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca zwyczajnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, odpowiada za około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotną rolę w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu wykazuje dużą zmienność zależną od fenotypu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, dominujący jest klirens wątrobowy.
albuminy osocza, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie terapeutyczne, enzym CYP, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, proces metaboliczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak biochemiczny, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Tractiva 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Tractiva, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około połowę. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o 63% i Cmax o 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają stężenie arypiprazolu (Cmax o 68%, AUC o 73%), co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie zmiany stężenia, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450 w dawkach terapeutycznych (10-30 mg/dobę).
antagonista receptora H2, arypiprazol, arytmia, dehydroarypiprazol, dziurawiec zwyczajny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, inhibitor wydzielania kwasu żołądkowego, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, lek serotoninergiczny, lek wydłużający odstęp QT, niedociśnienie ortostatyczne, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, zaburzenie elektrolitowe, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripsan 5 mg
Arypiprazol, substancja aktywna preparatu Aripsan, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silni induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają AUC i Cmax arypiprazolu o 73% i 68%, co wymaga podwojenia dawki leku. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, które zazwyczaj nie wymagają korekty dawkowania. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A, więc palenie tytoniu nie wpływa na jego farmakokinetykę. Ponadto, arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm substratów enzymów CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, co zmniejsza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez te szlaki.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, dekstrometorfan, działanie niepożądane, efawirenz, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lit, newirapina, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, prymidon, receptor adrenergiczny alfa 1, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, jednocześnie obniżając stężenia aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, co wymaga redukcji dawki arypiprazolu o około 50%. Podobne działanie wykazują silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV), które zwiększają AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność zmniejszenia dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, dziurawiec) obniżają stężenia arypiprazolu (AUC o 73%, Cmax o 68%), co wymaga podwojenia dawki leku. W przypadku słabych inhibitorów CYP3A4 i CYP2D6 (np. diltiazem, escytalopram) zmiany stężeń są niewielkie i zwykle nie wymagają korekty dawkowania.
antagonista receptora H2, antagonista receptorów adrenergicznych, arypiprazol, AUC, biodostępność, chinidyna, Cmax, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym CYP2D6, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, newirapina, OUN, paroksetyna, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, SNRI, sole litu, spowolnienie psychoruchowe, SSRI, upośledzenie funkcji poznawczych, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium dostępnego w kapsułkach 10 mg i 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mocz <1%, kał 18%).
albumina osocza, arypiprazol, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, proces metaboliczny, schizofrenia, stan stacjonarny, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadzącemu do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC i istotnie wpływa na efekt farmakologiczny leku.
albuminy osocza, arypiprazol, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, lek macierzysty, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Arypiprazol, składnik aktywny produktu Aripiprazole Aurovitas, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4 oraz antagonistycznym działaniem na receptor α1-adrenergiczny. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, jednocześnie obniżając AUC dehydroarypiprazolu o 32%, co wymaga zmniejszenia dawki arypiprazolu o około 50%. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki leku. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 (np. diltiazem, escytalopram) powodują niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę arypiprazolu należy odpowiednio dostosować do dawki wyjściowej.
arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lit, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, prymidon, receptor adrenergiczny α1, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripiprazole Medical Valley 30 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne wymagające dostosowania dawkowania. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, jednocześnie obniżając AUC i Cmax aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu o 32% i 47%, co wymaga zmniejszenia dawki arypiprazolu o około połowę. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. U pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6 jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia arypiprazolu, co wymaga szczególnej ostrożności i modyfikacji dawkowania. Po zakończeniu terapii inhibitorami lub induktorami CYP dawkę arypiprazolu należy odpowiednio dostosować do poziomu sprzed terapii skojarzonej.
aktywny metabolit, antagonista receptora H2, arypiprazol, badanie in vitro, chinidyna, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym CYP1A, enzym CYP2D6, escytalopram, famotydyna, farmakokinetyka arypiprazolu, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, kwas żołądkowy, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lek serotoninergiczny, metabolizm arypiprazolu, monoterapia, newirapina, OUN, paroksetyna, prymidon, receptor adrenergiczny alfa1, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, SNRI, sole litu, SSRI, substancja czynna, substrat CYP2D6, walproinian, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 15 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany stopnia wchłaniania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol odpowiada za około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Okres półtrwania w fazie eliminacji różni się w zależności od aktywności CYP2D6: 75 godzin u osób z wysoką aktywnością i 146 godzin u słabych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem.
albumina, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dystrybucja leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Arypiprazol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają AUC i Cmax arypiprazolu o około 70%, co wymaga podwojenia dawki. U pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6 jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu bez istotnego wpływu klinicznego, a słabi inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 (diltiazem, escytalopram) powodują niewielkie wzrosty stężenia, które zwykle nie wymagają korekty dawkowania.
aktywny metabolit, antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie niepożądane, działanie sedatywne, efawirenz, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, kwas żołądkowy, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, pole pod krzywą AUC, prymidon, receptor α1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, sole litu, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Asduter 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, arypiprazol wymaga dostosowania dawki przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów tych enzymów: chinidyna (AUC arypiprazolu wzrasta o 107%, AUC i Cmax dehydroarypiprazolu spadają odpowiednio o 32% i 47%) oraz ketokonazol (AUC i Cmax arypiprazolu wzrastają o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%) wskazują na konieczność zmniejszenia dawki o około połowę. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, powodują znaczące obniżenie stężenia arypiprazolu (Cmax i AUC zmniejszone odpowiednio o 68% i 73%), co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 oraz antagonista H2 famotydyna nie wymagają modyfikacji dawkowania. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A, co eliminuje konieczność korekty dawki u palaczy tytoniu.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, diltiazem, efawirenz, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, paroksetyna, receptor α1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, senność, SNRI, sole litu, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 30 mg
Aripiprazol w postaci tabletek do rozpadu w jamie ustnej (Aribit ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) oraz w 60% z kałem (około 18% w postaci niezmienionej). Spożycie pokarmów bogatych w tłuszcze nie wpływa istotnie na farmakokinetykę aripiprazolu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Interakcje leku – Aribit ODT 30 mg
Arypiprazol, główny składnik leku Aribit ODT, jest metabolizowany przede wszystkim przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o połowę. Podobnie, silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o około 63%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o 50%. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca, fenytoina) obniżają AUC arypiprazolu o około 70%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 wywołują niewielkie zmiany stężenia, zwykle nie wymagające korekty dawkowania. Warto podkreślić, że arypiprazol w dawkach 10-30 mg/dobę nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 oraz CYP1A2.
arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, efawirenz, elektrokardiografia, enzymy CYP, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lit, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, receptor adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (3-5 godzin). Absorpcja nie jest modyfikowana przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%), co może mieć implikacje w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC substancji czynnej i istotnie przyczynia się do efektu terapeutycznego.
aripiprazolum, arypiprazol, AUC, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja lekowa, izotop węgla, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 30 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie dla czasu działania i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością tego enzymu.
absorpcja leku, aktywność CYP2D6, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Explemed 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Explemed, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, arypiprazol wymaga dostosowania dawki przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów tych enzymów, takich jak chinidyna (zwiększenie AUC o 107%) czy ketokonazol (zwiększenie AUC o 63%), co skutkuje koniecznością zmniejszenia dawki o połowę. Induktory CYP3A4, np. karbamazepina, obniżają stężenie arypiprazolu w osoczu o 68-73%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie zmiany stężenia, zwykle nie wymagające korekty dawkowania. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak bez klinicznego znaczenia. Arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 w dawkach terapeutycznych 10-30 mg/dobę.
antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, arypiprazol, benzodiazepina, chinidyna, CYP1A, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, diltiazem, dziurawiec, efawirenz, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek serotoninergiczny, lit, neuroleptyk, newirapina, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, prymidon, receptor adrenergiczny alfa 1, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, słaby inhibitor CYP3A4, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Aryfrenix 15 mg
Arypiprazol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o połowę. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o 63%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o 50%. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, dziurawiec) obniżają AUC arypiprazolu o 73%, co wymaga podwojenia dawki. W przypadku odstawienia inhibitorów lub induktorów dawkę należy odpowiednio dostosować do pierwotnej. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak bez znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawki przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu, litu czy lamotryginy. Arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm substratów CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, diltiazem, efawirenz, enzymy CYP, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, prymidon, receptor alfa1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, SNRI, SSRI, SSRI/SNRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Substancja czynna charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co podkreśla jego istotną rolę farmakodynamiczną. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biotransformacja, ciężka choroba nerek, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Aribit 30 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą zwiększać AUC arypiprazolu nawet o 107%, a silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o 63% i Cmax o 37%, co wymaga zmniejszenia dawki arypiprazolu o około 50%. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68-73%, co wskazuje na konieczność podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia leku, zwykle nie wymagające korekty dawkowania. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu bez wpływu na biodostępność, nie wymaga więc zmiany dawki. Walproinian, lit i lamotrygina nie wpływają istotnie na farmakokinetykę arypiprazolu.
antagonistyczne działanie, arypiprazol, biodostępność, chinidyna, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Arpixor 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Arpixor, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jego antagonizm wobec receptorów adrenergicznych α1 może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Arypiprazol metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, a silne inhibitory tych enzymów (np. chinidyna, fluoksetyna, ketokonazol) zwiększają AUC arypiprazolu odpowiednio o 107% i 63%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają stężenie arypiprazolu o około 70%, co wymaga podwojenia dawki. Słabsze inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia, zwykle bez konieczności korekty dawki. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania, jednak bez znaczenia klinicznego.
antagonista receptora H2, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, efekt hipotensyjny, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, farmakolog kliniczny, inhibitor proteazy HIV, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja z alkoholem, lek przeciwnadciśnieniowy, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia, receptor adrenergiczny α1, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, stężenie maksymalne, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 5 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach od podania. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co przekłada się na długi okres półtrwania. Ten ostatni różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie kliniczne. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (27%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
albumina osocza, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, co umożliwia skuteczne i przewidywalne wchłanianie niezależnie od spożycia posiłków bogatych w tłuszcze. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol i jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol, który stanowi około 40% AUC, podlegają intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, co wymaga uwagi przy stosowaniu inhibitorów lub induktorów tych enzymów.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP, Explemed, hydroksylacja, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, klirens, klirens wątrobowy, metabolit, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Interakcje leku – Aribit ODT 15 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) podnoszą AUC o 63%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna) obniżają AUC arypiprazolu o 73%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP2D6 i CYP3A4 powodują niewielkie wzrosty stężenia leku, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę arypiprazolu należy odpowiednio dostosować do pierwotnego poziomu. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak bez znaczenia klinicznego.
antagonista receptora H2, arypiprazol, arytmia, chinidyna, ciśnienie tętnicze, dehydroarypiprazol, depresja OUN, diltiazem, EKG, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, koordynacja psychoruchowa, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lit, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, receptor adrenergiczny alfa1, ryfampicyna, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobnie inhibitory CYP3A4 (ketokonazol) podnoszą AUC o 63% i Cmax o 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina) obniżają AUC o 73% i Cmax o 68%, co wymaga podwojenia dawki arypiprazolu. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie zmiany stężenia leku, nie wymagające korekty dawki. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A, więc palenie tytoniu nie wpływa na jego farmakokinetykę. Współistniejące stosowanie walproinianów, litu czy lamotryginy nie wymaga modyfikacji dawek ze względu na brak istotnych interakcji.
alkohol etylowy, arypiprazol, chinidyna, choroba wątroby, dehydroarypiprazol, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lek psychotropowy, lit, metabolizm enzymatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, politerapia, receptor adrenergiczny alfa 1, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Aripiprazole Sandoz 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu Aripiprazole Sandoz, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o ponad 100%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o 63% i Cₘₐₓ o 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, dziurawiec) obniżają AUC o 73% i Cₘₐₓ o 68%, co wymaga podwojenia dawki arypiprazolu. W przypadku słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazem) i CYP2D6 (np. escytalopram) zmiany stężenia są niewielkie i zazwyczaj nie wymagają korekty dawkowania. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Palenie tytoniu nie wpływa na metabolizm arypiprazolu, gdyż jest on metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, a nie CYP1A.
antagonista receptora H2, Aripiprazole Sandoz, arypiprazol, chinidyna, choroba wątroby, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie depresyjne na OUN, działanie hipotensyjne, efawirenz, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, leki działające na OUN, lit, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, prymidon, receptor α1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, SNRI, SSRI, SSRI/SNRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zaburzenie oddychania, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 3-5 godzin. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem pierwszego przejścia oraz brakiem wpływu posiłków bogatych w tłuszcze na farmakokinetykę, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym.
Aribit, arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja arypiprazolu, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2D6, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz dobrym wchłanianiem, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Arypiprazol wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy.
arypiprazol, AUC, biodostępność leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, zdolność metaboliczna, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z pozorną objętością dystrybucji 4,9 l/kg oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hydroksylacja, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-dealkilacja, obniżona aktywność CYP2D6, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, pozorna objętość dystrybucji, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Interakcje leku – Aricogan 15 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, co wymaga redukcji dawki o połowę. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o 63%, również wskazując na konieczność zmniejszenia dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenia arypiprazolu o około 70%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia leku, zwykle nie wymagające korekty dawkowania. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A2, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u palaczy tytoniu. Ponadto, arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4.
antagonista receptora alfa₁-adrenergicznego, arypiprazol, arytmia komorowa, dehydroarypiprazol, dziurawiec, efekt hipotensyjny, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, famotydyna, induktor CYP3A4, induktory CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, niestabilność autonomiczna, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, SNRI, spowolnienie psychomotoryczne, SSRI, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia koordynacji, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszące 3-5 godzin, z minimalnym efektem pierwszego przejścia. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) i silnemu wiązaniu z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, co ma znaczenie kliniczne dla efektu farmakodynamicznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywnego arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm i wydalanie z żółcią.
albumina, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność biologiczna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, masa ciała, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pojedyncza dawka, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ABILIUM 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (kapsułki 5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u ekstensywnych metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u słabych metabolizerów wydłuża się do około 146 godzin. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez metabolizm i wydalanie z żółcią, z mniej niż 1% niezmienionego leku wydalanego z moczem oraz około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, ekstensywny metabolizer, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, słaby metabolizer, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Aripiprazol Aurovitas charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, około 18% z kałem).
arypiprazol, biodostępność leku, ciężka choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krzywa AUC, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, proces ADME, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 10 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin, co umożliwia skuteczne podawanie leku niezależnie od posiłków, w tym bogatotłuszczowych. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, zarówno arypiprazolu, jak i jego aktywnego metabolitu – dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku i istotnie przyczynia się do działania farmakologicznego. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, co implikuje potencjalne interakcje lekowe z inhibitorami lub induktorami tych enzymów. Okres półtrwania leku jest długi i różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, hydroksylacja, interakcja lekowa, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Interakcje leku – Asduter 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4 oraz działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i receptor α1-adrenergiczny. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, jednocześnie zmniejszając AUC i Cmax aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu o 32% i 47%, co wymaga redukcji dawki arypiprazolu o połowę. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, co również wskazuje na konieczność zmniejszenia dawki o około 50%. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68% i 73%, a dehydroarypiprazolu o 69% i 71%, co wymaga podwojenia dawki leku. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę należy odpowiednio dostosować do pierwotnej wartości.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, dekstrometorfan, diltiazem, efawirenz, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, farmakoterapia, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, newirapina, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, prymidon, receptor α1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, SNRI, sole litu, SSRI, walproinian, warfaryna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aripiprazole Aurovitas, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie drogą metaboliczną z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, faza eliminacji, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 5 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, z minimalnym metabolizmem przedukładowym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) i 60% z kałem (około 18% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu, co ułatwia stosowanie leku.
arypiprazol, biodostępność biologiczna, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Interakcje leku – Tractiva 20 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Tractiva, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, co wymaga redukcji dawki o połowę. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność zmniejszenia dawki o 50%. Silne induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A, co eliminuje konieczność dostosowania dawki u palaczy tytoniu. Współpodawanie z lekami hamującymi wydzielanie kwasu żołądkowego, np. famotydyną, nie wymaga zmiany dawkowania mimo zmniejszenia szybkości wchłaniania.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, diltiazem, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, escytalopram, famotydyna, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lit, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, receptor adrenergiczny alfa 1, ryfampicyna, schizofrenia, SNRI, SSRI, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 3-5 godzin (Tmax). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, induktory i inhibitory, interakcja lekowa, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz umiarkowanie szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC), co wskazuje na istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i zależy od aktywności CYP2D6: około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością enzymu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, inhibitory enzymatyczne, izotop węgla 14C, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Abilium 10 mg
Arypiprazol, metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) oraz CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) zwiększają AUC arypiprazolu odpowiednio o 107% i 63%, co wymaga redukcji dawki leku Abilium o około 50%. Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, ryfampicyna czy ziele dziurawca, obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o około 68-73%, co wskazuje na konieczność podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 (np. diltiazem, escytalopram) powodują niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle nie wymagające modyfikacji dawkowania. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę należy odpowiednio dostosować do stanu wyjściowego.
antagonista receptora H2, AUC, dehydroarypiprazol, depresja oddechowa, enzym CYP1A2, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, funkcje poznawcze, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm substratów, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny alfa1, schizofrenia, sedacja, SNRI, SSRI, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z Tmax w zakresie 3-5 godzin i brakiem istotnego wpływu posiłków wysokotłuszczowych na farmakokinetykę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg masy ciała) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg masy ciała, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
albumina, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe