chlorowodorek azelastyny
Chlorowodorek azelastyny to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, stosowany głównie w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz alergicznego zapalenia spojówek. Działa poprzez blokowanie receptorów H1 histaminowych, co zmniejsza typowe objawy alergii, takie jak kichanie, świąd, wyciek z nosa czy łzawienie oczu.
Substancja ta wykazuje szybki początek działania (około 15-30 minut po podaniu) i długi czas działania, co pozwala na stosowanie jej 1-2 razy dziennie. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, azelastyna w znacznie mniejszym stopniu przenika barierę krew-mózg, dzięki czemu rzadziej wywołuje uczucie senności i zaburzenia koncentracji.
Chlorowodorek azelastyny dostępny jest głównie w postaci aerozolu do nosa oraz kropli do oczu. Wykazuje nie tylko działanie przeciwhistaminowe, ale także przeciwzapalne i stabilizujące komórki tuczne, co zwiększa jego skuteczność w łagodzeniu objawów alergii. W badaniach klinicznych wykazano jego skuteczność zarówno w sezonowym, jak i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Allergodil 0,5 mg/ml
Chlorowodorek azelastyny w postaci kropli do oczu (Allergodil 0,5 mg/ml) może powodować przemijające podrażnienie oczu oraz przejściowe zaburzenia widzenia, które choć rzadkie, mogą istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Lekarz przepisujący ten preparat powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych działań niepożądanych oraz o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń wymagających pełnej sprawności wzrokowej do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Zaleca się planowanie aplikacji kropli w taki sposób, aby ewentualne zaburzenia widzenia nie kolidowały z aktywnościami wymagającymi dobrej ostrości wzroku, np. stosowanie leku wieczorem.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Allergodil 0,5 mg/ml
Krople do oczu Allergodil zawierają chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml (0,015 mg w jednej kropli) i są przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na substancje pomocnicze, w szczególności na chlorek benzalkoniowy (0,125 mg/ml). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest reakcja alergiczna na azelastynę lub którykolwiek składnik preparatu. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości po pierwszym zastosowaniu leku należy natychmiast przerwać terapię i rozważyć alternatywne metody leczenia. Przed przepisaniem leku konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza dotyczącego wcześniejszych reakcji na leki przeciwhistaminowe oraz składniki preparatu.
alergia, azelastyna, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, degradacja leku, krople do oczu, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość, opcja terapeutyczna, preparat okulistyczny, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytuacja kliniczna, wywiad alergologiczny, wywiad medyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Allergodil 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Allergodil w postaci kropli do oczu zawiera chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml i charakteryzuje się minimalnym potencjałem interakcji farmakologicznych ze względu na bardzo niskie stężenie substancji czynnej w krwiobiegu po podaniu miejscowym – rzędu pikogramów. W praktyce klinicznej brak jest udokumentowanych interakcji ogólnoustrojowych, co wynika z minimalnego wchłaniania systemowego. Teoretyczne interakcje z lekami działającymi depresyjnie na OUN, innymi lekami przeciwhistaminowymi, alkoholem czy inhibitorami CYP3A4 są oceniane jako bardzo niskie i nie wymagają specjalnych zaleceń. W przypadku stosowania innych kropli do oczu zaleca się zachowanie odstępu 5-10 minut, aby uniknąć potencjalnych interakcji fizykochemicznych i zapewnić optymalną skuteczność terapii miejscowej.
Allergodil, benzodiazepina, biodostępność, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, depresant OUN, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, inhibitor CYP3A4, interakcja fizyczno-chemiczna, interakcja lekowa, interakcja ogólnoustrojowa, krople do oczu, lek przeciwhistaminowy, miękka soczewka kontaktowa, opioid, terapia miejscowa, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allergodil 0,5 mg/ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne chlorowodorku azelastyny wykazały brak działania alergizującego na modelu świnek morskich, co jest istotne w kontekście miejscowego stosowania w kroplach do oczu. Kompleksowa ocena genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziła brak działania genotoksycznego, a długoterminowe badania na szczurach i myszach nie wykazały potencjału rakotwórczego. W badaniach wpływu na rozrodczość zaobserwowano zmniejszenie indeksu płodności u szczurów przy dawkach doustnych powyżej 30 mg/kg mc./dobę, jednak bez toksycznego wpływu na narządy rozrodcze w badaniach przewlekłych.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek azelastyny, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, funkcje rozrodcze, indeks płodności, krople do oczu, potencjał alergizujący, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, reakcja alergiczna, stężenie leku, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Azelamed
Produkt leczniczy Azelamed, zawierający chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml, jest wskazany do stosowania jako krople do oczu o działaniu przeciwhistaminowym, jednak nie wykazuje aktywności przeciwbakteryjnej ani przeciwgrzybiczej, co wyklucza jego zastosowanie w terapii infekcji okulistycznych. W przypadku podejrzenia zakażenia oczu konieczne jest zastosowanie odpowiednich preparatów przeciwinfekcyjnych. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy jako konserwant w ilości 3,75 μg na kroplę (0,125 mg/ml), który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe, prowadząc do zmiany ich zabarwienia oraz pogorszenia właściwości optycznych. Zaleca się usunięcie soczewek przed aplikacją oraz odczekanie minimum 15 minut przed ich ponownym założeniem.
chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, infekcja okulistyczna, podrażnienie oka, preparat przeciwinfekcyjny, reakcja nadwrażliwości, schorzenie okulistyczne, soczewka kontaktowa, terapia okulistyczna, zaburzenie rogówki, zakażenie oka, zespół suchego oka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Acatar Allergy 1 mg/ml
Acatar Allergy to aerozol do nosa zawierający 1 mg azelastyny chlorowodorku na ml roztworu, gdzie jedna dawka (rozpylenie) dostarcza 0,14 mg chlorowodorku azelastyny (0,13 mg azelastyny). Zalecane dawkowanie dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 6 lat to jedno rozpylenie do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę, co daje łączną dawkę 0,56 mg chlorowodorku azelastyny na dobę. Produkt ma postać klarownego roztworu o pH 6,4-7,2 i jest przeznaczony do stosowania miejscowego na błonę śluzową nosa. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Nie ma też wystarczających danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku, dla których zaleca się dawkowanie jak u dorosłych bez modyfikacji.
Acatar Allergy, aerozol do nosa, aplikacja aerozolu, badanie kliniczne, bezpieczeństwo stosowania, błona śluzowa nosa, chlorowodorek azelastyny, dawka całkowita, dawkowanie leku, niewydolność wątroby, niewydolność wątroby i nerek, objawy choroby, pH fizjologiczne, stosowanie miejscowe, wiek podeszły, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Acatar Allergy 1 mg/ml
Acatar Allergy to aerozol do nosa zawierający chlorowodorek azelastyny w stężeniu 1 mg/ml, dostarczający 0,14 mg substancji czynnej na jedno rozpylenie (0,13 mg azelastyny). Preparat jest wskazany do objawowego leczenia sezonowego oraz całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci powyżej 6 lat, młodzieży i dorosłych. Postać aerozolu o pH 6,4-7,2 umożliwia miejscowe działanie na błonę śluzową nosa, co pozwala na szybkie łagodzenie typowych objawów takich jak wodnista wydzielina, uczucie zatkania, świąd nosa oraz kichanie.
aerozol do nosa, alergia sezonowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, azelastyna, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek azelastyny, działanie przeciwhistaminowe, kichanie, leczenie objawowe, pylenie roślin, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd nosa, terapia ogólnoustrojowa, wodnista wydzielina z nosa, zatkanie nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allestin 0,5 mg/ml
Allestin to roztwór kropli do oczu zawierający azelastynę chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml, gdzie jedna kropla dostarcza 0,015 mg substancji czynnej. Azelastyna jest silnym i długotrwałym antagonistą receptorów histaminowych H1, wykazującym działanie przeciwalergiczne oraz przeciwzapalne po miejscowej aplikacji. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, czynnik aktywujący płytki (PAF) oraz serotonina, co wpływa na zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej. Produkt zawiera również chlorek benzalkoniowy jako substancję pomocniczą w stężeniu 0,125 mg/ml, co należy uwzględnić przy ocenie tolerancji i potencjalnego podrażnienia oczu.
chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, czynnik aktywujący płytki, działanie przeciwalergiczne, efekt przeciwzapalny, eikozanoid, elektrokardiografia, histamina, lek przeciwalergiczny, leukotrien, mediator reakcji alergicznej, mediator zapalny, neurotransmiter, odstęp QT, pochodna ftalazynonu, późna faza reakcji alergicznej, reakcja alergiczna natychmiastowa, receptor histaminowy H1, serotonina, torsade de pointes, wczesna faza reakcji alergicznej, wielokształtny częstoskurcz komorowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allergodil 0,5 mg/ml
Allergodil, zawierający chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml (dawka 0,015 mg na kroplę), jest lekiem z grupy innych leków przeciwalergicznych (kod ATC: S01 GX07) stosowanym miejscowo w okulistyce. Azelastyna, pochodna ftalazynonu, wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe poprzez selektywną blokadę receptorów H1, a także działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, PAF oraz serotonina, co wpływa na zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej. Preparat jest dostępny w postaci klarownego, bezbarwnego roztworu do oczu, zawierającego jako konserwant chlorek benzalkoniowy (0,125 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty.
antagonista receptora, arytmia komorowa, bezpieczeństwo kardiologiczne, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, częstoskurcz komorowy wielokształtny, czynnik aktywujący płytki, działanie przeciwzapalne, histamina, krople do oczu, lek przeciwalergiczny, leukotrien, mediator chemiczny, mediator lipidowy, mediator reakcji alergicznej, odstęp QT, pochodna ftalazynonu, proces alergiczny, receptor H1, serotonina, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Allergy 1 mg/ml
Lek Acatar Allergy zawiera azelastynę w stężeniu 1 mg/ml w formie aerozolu do nosa, gdzie pojedyncze rozpylenie dostarcza 0,13 mg azelastyny. Po wielokrotnym podaniu donosowym (0,14 mg do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę) obserwuje się niskie stężenie ogólnoustrojowe azelastyny w osoczu na poziomie około 0,26 ng/ml, a stężenie aktywnego metabolitu desmetyloazelastyny jest na granicy oznaczalności (≤0,12 ng/ml). Dla porównania, po podaniu doustnym w dawce 2,2 mg dwa razy na dobę, Cmax azelastyny wynosi 3,9 ng/ml, a desmetyloazelastyny 1,86 ng/ml, co wskazuje na znacznie niższą ekspozycję ogólnoustrojową przy podaniu donosowym i tym samym korzystniejszy profil bezpieczeństwa. Okres półtrwania azelastyny w osoczu wynosi około 20 godzin, a desmetyloazelastyny około 45 godzin.
absorpcja ogólnoustrojowa, aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek azelastyny, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, granica oznaczalności, krążenie wątrobowo-jelitowe, lek lipofilny, N-desmetyloazelastyna, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Allergodil 0,5 mg/ml
Allergodil w postaci kropli do oczu (roztwór 0,5 mg/ml chlorowodorku azelastyny) jest wskazany w leczeniu i profilaktyce sezonowego alergicznego zapalenia spojówek u dorosłych oraz dzieci powyżej 4. roku życia, a także w leczeniu całorocznego alergicznego zapalenia spojówek u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat. Substancja czynna, chlorowodorek azelastyny, działa przeciwhistaminowo, skutecznie łagodząc objawy takie jak zaczerwienienie, łzawienie, świąd, obrzęk powiek oraz uczucie ciała obcego w oku. Preparat dostarcza 0,015 mg azelastyny na jedną kroplę i jest dostępny w formie klarownego, bezbarwnego roztworu, co minimalizuje ryzyko podrażnień mechanicznych.
całoroczne alergiczne zapalenie spojówek, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, ciało obce w oku, działanie przeciwhistaminowe, kontrola okulistyczna, krople do oczu, łzawienie, obrzęk powiek, podłoże alergiczne, roztocza kurzu domowego, schorzenie powierzchni oka, sezonowe alergiczne zapalenie spojówek, świąd, zaczerwienienie oczu, zarodniki pleśni - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Azelastin POS 1 mg/ml
Azelastin POS to aerozol do nosa w postaci roztworu o stężeniu 1 mg/ml chlorowodorku azelastyny, przeznaczony do leczenia objawowego sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Każde naciśnięcie pompki dozującej dostarcza 0,14 ml roztworu, co odpowiada 0,14 mg substancji czynnej. Lek jest wskazany u dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia z objawami sezonowego alergicznego nieżytu nosa, takimi jak kichanie, wodnisty wyciek, świąd i niedrożność nosa. Forma aerozolu umożliwia miejscowe działanie bezpośrednio w miejscu występowania objawów, co sprzyja szybkiemu łagodzeniu dolegliwości.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Allestin 0,5 mg/ml
Lek Allestin w postaci kropli do oczu zawiera chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml, co odpowiada 0,015 mg substancji czynnej w pojedynczej kropli. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest nadwrażliwość na chlorowodorek azelastyny lub na substancje pomocnicze, w szczególności na chlorek benzalkoniowy, którego stężenie wynosi 0,125 mg/ml roztworu. Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jego stosowania. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej lub objawów nadwrażliwości po aplikacji, należy natychmiast przerwać terapię i skierować pacjenta na konsultację okulistyczną.
Allestin, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, konsultacja okulistyczna, krople do oczu, lek okulistyczny, miejscowa reakcja alergiczna, nadwrażliwość, objawy nadwrażliwości, podrażnienie oka, postać farmaceutyczna, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna, roztwór okulistyczny, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Acatar Allergy
Acatar Allergy to aerozol do nosa zawierający chlorowodorek azelastyny w stężeniu 1 mg/ml, gdzie pojedyncze rozpylenie 0,14 ml dostarcza 0,14 mg chlorowodorku azelastyny (0,13 mg azelastyny). Lek ma postać klarownego, bezbarwnego roztworu o pH 6,4–7,2. Kluczowym elementem prawidłowego stosowania jest utrzymanie głowy pacjenta w pozycji pionowej podczas aplikacji, co zapewnia optymalną dystrybucję substancji czynnej na błonie śluzowej nosa i minimalizuje ryzyko nieprawidłowego podania oraz działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Allergodil 0,5 mg/ml
Przedawkowanie chlorowodorku azelastyny zawartego w preparacie Allergodil (0,5 mg/ml, krople do oczu) jest zjawiskiem rzadkim, jednak wymaga szczególnej uwagi ze strony personelu medycznego. Charakterystyczne objawy przedawkowania po podaniu okulistycznym nie zostały precyzyjnie określone, niemniej potencjalne ryzyko zaburzeń funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego (OUN) jest istotne, zwłaszcza w przypadku znacznego przedawkowania lub przypadkowego spożycia doustnego. W badaniach na modelach zwierzęcych obserwowano objawy neurologiczne, co podkreśla konieczność uwzględnienia takiego czynnika w diagnostyce różnicowej u pacjentów z objawami neurologicznymi. Preparat zawiera 0,5 mg/ml chlorowodorku azelastyny, a jedna kropla dostarcza 0,015 mg substancji czynnej, co przy prawidłowym stosowaniu minimalizuje ryzyko toksyczności.
Allergodil, antidotum, chlorowodorek azelastyny, diagnostyka różnicowa, krople do oczu, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, objawy neurologiczne, ocena neurologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, podanie okulistyczne, procedura detoksykacyjna, przedawkowanie leku, worek spojówkowy, zatrucie lekiem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allerduo (137 mcg + 50 mcg)/dozę
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Allerduo (137 µg flutykazonu propionianu + 50 µg azelastyny chlorowodorku na dawkę, aerozol do nosa) wykazały, że profil bezpieczeństwa obu składników jest zgodny z ich znanymi mechanizmami działania. Flutykazon propionian, typowy glikokortykosteroid, wykazywał działania farmakologiczne związane z nadmierną aktywnością, jednak przy donosowym stosowaniu w zalecanych dawkach ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna, co ogranicza znaczenie kliniczne tych efektów. Nie stwierdzono działania genotoksycznego ani rakotwórczego flutykazonu w badaniach in vitro i in vivo, a także nie zaobserwowano zwiększonej częstości nowotworów w dwuletnich badaniach inhalacyjnych u myszy i szczurów. W badaniach rozwojowych odnotowano potencjał teratogenny glikokortykosteroidów, jednak przy donosowym podaniu dawkach terapeutycznych ryzyko jest ograniczone.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek azelastyny, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, potencjał genotoksyczny, propionian flutykazonu, rozszczep podniebienia, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wada rozwojowa układu kostnego, właściwość uczulająca, wskaźnik płodności, zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Azelamed 0,5 mg/ml
Przedawkowanie chlorowodorku azelastyny w kroplach do oczu (Azelamed, 0,5 mg/ml, 0,015 mg na kroplę o objętości około 30 µl) nie wykazuje specyficznych objawów klinicznych przy miejscowym stosowaniu. Ze względu na lokalną aplikację do worka spojówkowego, ryzyko ogólnoustrojowego przedawkowania jest minimalne, a brak jest udokumentowanych przypadków takiego zdarzenia u ludzi. W badaniach toksykologicznych na modelach zwierzęcych potencjalne objawy zatrucia obejmują zaburzenia OUN (senność, dezorientacja, śpiączka) oraz objawy układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, niedociśnienie tętnicze), które mogą wystąpić przy dużym wchłonięciu substancji do krwiobiegu.
chlorowodorek azelastyny, ciężkie przedawkowanie, dezorientacja, dezorientacja allopsychiczna, dezorientacja autopsychiczna, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, niedociśnienie tętnicze, odtrutka, ośrodkowy układ nerwowy, podanie oczne, senność, śpiączka, splątanie, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, worek spojówkowy, zaburzenia czuwania, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Przedawkowanie – Azelamed 1 mg/ml
Przedawkowanie chlorowodorku azelastyny, substancji czynnej aerozolu donosowego Azelamed 1 mg/ml, jest rzadko opisywane i przy prawidłowym stosowaniu donosowym ryzyko poważnych objawów jest minimalne. W przypadku doustnego spożycia większych dawek mogą wystąpić objawy toksyczne obejmujące ośrodkowy układ nerwowy (senność, dezorientacja, śpiączka) oraz układ sercowo-naczyniowy (tachykardia, niedociśnienie tętnicze). Dane dotyczące toksycznych dawek u ludzi są niedostępne, jednak na podstawie badań na modelach zwierzęcych można spodziewać się poważnych zaburzeń neurologicznych i hemodynamicznych. Po podaniu donosowym nie zaobserwowano dotychczas specyficznych objawów przedawkowania.
chlorowodorek azelastyny, ciśnienie tętnicze, dezorientacja, droga donosowa, efekt toksyczny, farmakokinetyka leku, interwencja farmakologiczna, leczenie objawowe, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, płukanie żołądka, senność, śpiączka, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie neurologiczne - Leksykon substancji czynnych
Azelastyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Azelastyna, stosowana głównie jako chlorowodorek azelastyny w formie aerozoli donosowych i kropli do oczu, jest skutecznym lekiem w terapii objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. W przypadku aerozoli donosowych zaleca się aplikację z głową w pozycji pionowej, aby zapewnić prawidłowe podanie i ograniczyć działania niepożądane. Preparaty te nie są wskazane do leczenia infekcji wirusowych, takich jak przeziębienie czy grypa. Krople do oczu zawierające azelastynę mogą zawierać chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienia, przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych oraz objawy zespołu suchego oka, dlatego pacjentom zaleca się zdjęcie soczewek na co najmniej 15 minut po aplikacji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zespołem suchego oka oraz zagrożeniem uszkodzenia rogówki, a długotrwałe leczenie wymaga regularnej kontroli okulistycznej.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej spojówek, centralna chorioretinopatia surowicza, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, ciężka choroba wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów, efekt pierwszego przejścia, film łzowy, interakcja lekowa, jaskra, krople do oczu, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość, nieostre widzenie, objawy cushingoidalne, obrzęk błony śluzowej nosa, propionian flutykazonu, zaburzenia widzenia, zaćma, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azel-Drop Alergia 0,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku azelastyny, substancji czynnej kropli do oczu Azel-Drop Alergia (0,5 mg/ml), wykazały brak reakcji nadwrażliwości u świnek morskich oraz brak działania genotoksycznego i rakotwórczego w testach in vitro i in vivo na szczurach i myszach. W badaniach na szczurach zaobserwowano zmniejszenie wskaźnika płodności przy dawkach systemowych przekraczających 30 mg/kg/dobę, co jest dawką wielokrotnie wyższą niż stosowana miejscowo u ludzi. Nie stwierdzono zmian morfologicznych narządów rozrodczych, co sugeruje, że wpływ na płodność ma charakter funkcjonalny, a nie strukturalny. Wpływ teratogenny chlorowodorku azelastyny ujawniał się jedynie przy toksycznych dawkach systemowych (około 50 mg/kg/dobę) u szczurów, myszy i królików, manifestując się zniekształceniami kostnymi płodu. W kontekście stosowania miejscowego w dawce 0,5 mg/ml ryzyko toksyczności jest zatem minimalne, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku Azel-Drop Alergia. Wyniki te wskazują, że przy prawidłowym stosowaniu miejscowym chlorowodorek azelastyny nie powinien wywoływać istotnych działań niepożądanych związanych z nadwrażliwością, genotoksycznością, rakotwórczością ani toksycznością rozrodczą.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksyczności, chlorowodorek azelastyny, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie teratogenne, genotoksyczność, krople do oczu, mutacja genetyczna, płodność, podanie miejscowe, rakotwórczość, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, teratogenność, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, zniekształcenie kostne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azelamed 0,5 mg/ml
Chlorowodorek azelastyny, substancja czynna kropli do oczu Azelamed (0,5 mg/ml), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w szeroko zakrojonych badaniach przedklinicznych. W modelach zwierzęcych, w tym u świnek morskich, nie stwierdzono działania uczulającego, co wskazuje na niskie ryzyko reakcji alergicznych. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania rakotwórczości na szczurach i myszach potwierdziły brak potencjału rakotwórczego. Wpływ na płodność zaobserwowano jedynie przy doustnym podaniu wysokich dawek (>30 mg/kg/dobę), natomiast teratogenność i embriotoksyczność wystąpiły wyłącznie przy toksycznych dla matki dawkach 68,6 mg/kg/dobę, znacznie przekraczających ekspozycję kliniczną po podaniu miejscowym do oka.
Azelamed, badanie embriotoksyczności, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, badanie teratogenności, chlorowodorek azelastyny, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, model zwierzęcy, narząd płciowy, potencjał alergizujący, potencjał uczulający, reakcja alergiczna, test in vitro, uszkodzenie materiału genetycznego, wada układu kostnego, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allergodil 0,5 mg/ml
Chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml, stosowany w kroplach do oczu Allergodil, może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości występowania, sklasyfikowane według systemu MedDRA. Najczęściej obserwuje się podrażnienie oczu (≥1/100 do <1/10), objawiające się pieczeniem, świądem, zaczerwienieniem lub dyskomfortem. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) występuje gorzki smak w ustach, spowodowany przedostawaniem się substancji czynnej do jamy ustnej przez przewody nosowo-łzowe. Bardzo rzadko (<1/10 000) mogą pojawić się reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, świąd czy obrzęk tkanek. W preparacie obecny jest także chlorek benzalkoniowy (0,125 mg/ml), który może nasilać podrażnienia oczu, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
Allergodil, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych, dysfagia, dysgeuzja, działanie niepożądane, konserwant w kroplach do oczu, krople do oczu, Medical Dictionary for Regulatory Activities, obrzęk tkanek, odczyn alergiczny, pieczenie, podrażnienie oka, powierzchnia gałki ocznej, przewód nosowo-łzowy, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, system MedDRA, zaczerwienienie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Acatar Allergy 1 mg/ml
Przedawkowanie chlorowodorku azelastyny, substancji czynnej leku Acatar Allergy (1 mg/ml, aerozol do nosa), choć nieudokumentowane u ludzi, na podstawie badań na zwierzętach może prowadzić do poważnych zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, takich jak senność, dezorientacja, a nawet śpiączka. Dodatkowo obserwowane są objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym tachykardia oraz niedociśnienie tętnicze, które mogą skutkować hipoperfuzją narządową i zaburzeniami hemodynamicznymi. Warto podkreślić, że jedno rozpylenie aerozolu zawiera 0,14 mg chlorowodorku azelastyny, co ogranicza ryzyko przedawkowania drogą wziewną, natomiast większe zagrożenie stanowi przypadkowe doustne spożycie, zwłaszcza u dzieci.
Acatar Allergy, aerozol do nosa, antagonista, chlorowodorek azelastyny, dezorientacja, dezorientacja allopsychiczna, dezorientacja autopsychiczna, hipoperfuzja narządowa, leczenie objawowe, niedociśnienie tętnicze, odtrutka, ośrodkowy układ nerwowy, senność, śpiączka, tachykardia, zaburzenia czuwania, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Interakcje leku – Allergodil 1 mg/ml (0,1%)
Chlorowodorek azelastyny w postaci aerozolu do nosa (Allergodil 1 mg/ml, 0,1%) charakteryzuje się minimalnym ryzykiem interakcji lekowych ze względu na miejscową aplikację i niską absorpcję ogólnoustrojową. Dotychczasowe badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z innymi produktami leczniczymi, w tym z lekami przeciwhistaminowymi, inhibitorami CYP3A4 i CYP2D6 oraz lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Zalecane jest jednak monitorowanie pacjentów pod kątem nasilenia działań niepożądanych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwhistaminowych lub depresyjnych na OUN. W przypadku stosowania innych leków donosowych wskazane jest zachowanie odstępu czasowego 15-30 minut, aby uniknąć potencjalnych interakcji fizycznych.
aerozol do nosa, Allergodil, aplikacja miejscowa leku, bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek azelastyny, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lek donosowy, lek działający depresyjnie na OUN, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Azelamed 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Azelamed, zawierający chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml w postaci kropli do oczu, może powodować łagodne, przemijające podrażnienie oczu oraz sporadyczne zaburzenia widzenia, które potencjalnie wpływają na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Każda kropla zawiera 0,015 mg chlorowodorku azelastyny oraz 3,75 µg chlorku benzalkoniowego (0,125 mg/ml), co może dodatkowo przyczyniać się do miejscowego podrażnienia i przejściowych zaburzeń ostrości widzenia. Pomimo że ryzyko istotnych zaburzeń jest niskie, konieczne jest poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów oraz zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ich całkowitego ustąpienia.
Azelamed, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, działanie niepożądane, krople do oczu, narząd wzroku, osmolarność, ostrość widzenia, podrażnienie oczu, przemijające zaburzenie widzenia, schemat leczenia, schorzenie okulistyczne, skuteczność terapeutyczna, substancja pomocnicza, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Azelastin POS
Azalastin POS w postaci aerozolu do nosa zawiera 1 mg/ml chlorowodorku azelastyny i jest wskazany wyłącznie do leczenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Każde naciśnięcie pompki dozującej dostarcza 0,14 ml roztworu, co odpowiada dawce 0,14 mg chlorowodorku azelastyny. Lekarz powinien poinformować pacjenta o właściwym zastosowaniu preparatu oraz o konieczności przestrzegania zaleconego dawkowania i standardowych środków ostrożności dotyczących stosowania aerozoli donosowych, w tym odpowiedniego przechowywania leku.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Fanipos Plus to preparat donosowy zawierający chlorowodorek azelastyny (137 µg) oraz propionian flutykazonu (50 µg) na dawkę, stosowany w terapii alergicznych schorzeń nosa. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest zaburzenie smaku, często wynikające z nieprawidłowej techniki aplikacji. Długotrwałe stosowanie flutykazonu może prowadzić do działań ogólnoustrojowych, w tym osteoporozy oraz opóźnienia wzrostu u dzieci i młodzieży. Wśród działań niepożądanych o różnej częstości występowania wyróżnia się reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy), bóle głowy, zawroty głowy, senność, jaskrę, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaćmę, krwawienia z nosa, suchość w jamie ustnej i nosa, nudności, wysypki skórne oraz uczucie zmęczenia i osłabienie.
chlorowodorek azelastyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych, dysgusja, glikokortykosteroid, hipersomnia, jaskra, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, nadwrażliwość, nieostre widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, osteoporoza, perforacja przegrody nosowej, pokrzywka, propionian flutykazonu, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, świąd, wysypka skórna, zaburzenie smaku, zaburzenie układu oddechowego, zaćma - Leksykon leków
Interakcje leku – Azel-Drop Alergia 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Azel-Drop Alergia zawiera chlorowodorek azelastyny w stężeniu 0,5 mg/ml w postaci kropli do oczu. Po podaniu miejscowym stężenie ogólnoustrojowe azelastyny utrzymuje się na poziomie pikogramów, co skutkuje minimalnym wchłanianiem systemowym i bardzo niskim ryzykiem klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych. Badania interakcji dotyczące doustnych, dużych dawek azelastyny nie mają zastosowania do podania okulistycznego. Nie udokumentowano istotnych interakcji z alkoholem ani lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), ze względu na znikome wchłanianie substancji czynnej po podaniu ocznym.
Azel-Drop Alergia, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, depresant OUN, depresja ośrodkowego układu nerwowego, efekt addytywny, interakcje lekowe, konserwant, krople do oczu, lek okulistyczny, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie oczne, stężenie ogólnoustrojowe, substancja pomocnicza, wchłanianie systemowe