Właściwości farmakokinetyczne
Allergodil 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Allergodil (0,5 mg/ml)

Charakterystyka właściwości farmakokinetycznych chlorowodorku azelastyny zawartego w produkcie Allergodil obejmuje zarówno parametry ogólnoustrojowe, jak i miejscowe. Dane te pozwalają na pełną ocenę zachowania leku w organizmie po różnych drogach podania.¹

Farmakokinetyka po podaniu ogólnym

Wchłanianie chlorowodorku azelastyny po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką szybkością oraz znaczną biodostępnością bezwzględną wynoszącą 81%. Istotne jest, że jednoczesne spożywanie pokarmów nie wpływa na proces wchłaniania substancji czynnej, co stanowi korzystny parametr z punktu widzenia stosowania klinicznego.²

Dystrybucja azelastyny po wchłonięciu do krążenia ogólnego cechuje się dużą objętością dystrybucji, co wskazuje na przeważające rozmieszczenie substancji czynnej w tkankach obwodowych organizmu. Stopień wiązania z białkami osocza jest stosunkowo niewielki i mieści się w zakresie 80-90%. Należy zaznaczyć, że stężenia terapeutyczne azelastyny są zbyt niskie, aby powodować istotne klinicznie interakcje związane z wypieraniem innych leków z połączeń białkowych.³

Metabolizm i eliminacja azelastyny charakteryzują się stosunkowo długim okresem półtrwania w fazie eliminacji, który po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 20 godzin dla związku macierzystego. Jeszcze dłuższy okres półtrwania, wynoszący około 45 godzin, obserwuje się w przypadku demetyloazelastyny – biologicznie czynnego metabolitu azelastyny.⁴

Azelastyna jest eliminowana z organizmu głównie z kałem. Obserwowane utrzymujące się wydalanie niewielkich ilości dawki z kałem wskazuje na możliwość udziału krążenia jelitowo-wątrobowego w farmakokinetyce tej substancji czynnej.⁵

Farmakokinetyka po podaniu miejscowym do oka

W przypadku produktu Allergodil w postaci kropli do oczu (0,5 mg/ml), po wielokrotnym miejscowym podaniu do worka spojówkowego, ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna. Badania wykazały, że przy schemacie dawkowania obejmującym podanie jednej kropli do każdego oka cztery razy na dobę, maksymalne stężenia chlorowodorku azelastyny w stanie stacjonarnym (Cmax) w osoczu są bardzo niskie – kształtują się na granicy oznaczalności metody analitycznej lub poniżej tej granicy.⁶

Powyższe dane farmakokinetyczne wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa produktu Allergodil w postaci kropli do oczu, ze względu na minimalną ekspozycję ogólnoustrojową przy miejscowym podaniu ocznym, przy jednoczesnym utrzymywaniu wystarczającego stężenia w miejscu działania, zapewniającego efekt terapeutyczny.⁷