Właściwości farmakodynamiczne
Allestin 0,5 mg/ml

Allestin to roztwór kropli do oczu zawierający azelastynę chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml, gdzie jedna kropla dostarcza 0,015 mg substancji czynnej. Azelastyna jest silnym i długotrwałym antagonistą receptorów histaminowych H1, wykazującym działanie przeciwalergiczne oraz przeciwzapalne po miejscowej aplikacji. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, czynnik aktywujący płytki (PAF) oraz serotonina, co wpływa na zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej. Produkt zawiera również chlorek benzalkoniowy jako substancję pomocniczą w stężeniu 0,125 mg/ml, co należy uwzględnić przy ocenie tolerancji i potencjalnego podrażnienia oczu.

Właściwości farmakodynamiczne leku Allestin

Lek Allestin zawiera substancję czynną azelastynę w postaci chlorowodorku w stężeniu 0,5 mg/ml roztworu kropli do oczu. Jedna kropla dostarcza 0,015 mg azelastyny chlorowodorku. 1

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Azelastyna należy do grupy farmakoterapeutycznej leków zmniejszających przekrwienie i przeciwalergicznych, podgrupy innych leków przeciwalergicznych. Kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC) dla azelastyny to S01GX07. 2

Mechanizm działania

Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, charakteryzuje się specyficznym, silnym i długotrwałym antagonizmem wobec receptorów histaminowych H1. Dzięki tym właściwościom wykazuje działanie przeciwalergiczne. Co istotne, po miejscowej aplikacji do oka, substancja czynna wykazuje dodatkowo efekt przeciwzapalny. 3

Działanie na mediatory reakcji alergicznej

Badania przedkliniczne (in vivo) oraz laboratoryjne (in vitro) potwierdziły, że azelastyna wykazuje zdolność hamowania syntezy lub uwalniania licznych mediatorów chemicznych uczestniczących zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Do mediatorów tych należą m.in.:

4

Bezpieczeństwo kardiologiczne

U pacjentów otrzymujących duże dawki azelastyny w postaci doustnej przeprowadzono długoterminową ocenę zapisu elektrokardiograficznego (EKG). Wyniki tych badań wykazały brak klinicznie istotnego wpływu azelastyny na skorygowany odstęp QT (QTc) po wielokrotnym podaniu leku. 5

Dodatkowo, analizy obejmujące ponad 3700 pacjentów stosujących azelastynę drogą doustną nie wykazały związku między stosowaniem tego leku a występowaniem komorowych zaburzeń rytmu serca lub groźnej dla życia arytmii typu wielokształtnego częstoskurczu komorowego (torsade de pointes). 6

Postać farmaceutyczna i cechy fizyczne

Allestin występuje w postaci kropli do oczu w formie roztworu. Produkt ma postać klarownego, bezbarwnego roztworu, co zapewnia komfort stosowania i minimalizuje potencjalne podrażnienie oczu. 7

Należy zwrócić uwagę, że produkt zawiera jako substancję pomocniczą chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,125 mg/ml roztworu. 8

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl