Właściwości farmakodynamiczne
Allestin 0,5 mg/ml
Allestin to roztwór kropli do oczu zawierający azelastynę chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml, gdzie jedna kropla dostarcza 0,015 mg substancji czynnej. Azelastyna jest silnym i długotrwałym antagonistą receptorów histaminowych H1, wykazującym działanie przeciwalergiczne oraz przeciwzapalne po miejscowej aplikacji. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, czynnik aktywujący płytki (PAF) oraz serotonina, co wpływa na zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej. Produkt zawiera również chlorek benzalkoniowy jako substancję pomocniczą w stężeniu 0,125 mg/ml, co należy uwzględnić przy ocenie tolerancji i potencjalnego podrażnienia oczu.
Właściwości farmakodynamiczne leku Allestin
Lek Allestin zawiera substancję czynną azelastynę w postaci chlorowodorku w stężeniu 0,5 mg/ml roztworu kropli do oczu. Jedna kropla dostarcza 0,015 mg azelastyny chlorowodorku. 1
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
Azelastyna należy do grupy farmakoterapeutycznej leków zmniejszających przekrwienie i przeciwalergicznych, podgrupy innych leków przeciwalergicznych. Kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC) dla azelastyny to S01GX07. 2
Mechanizm działania
Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, charakteryzuje się specyficznym, silnym i długotrwałym antagonizmem wobec receptorów histaminowych H1. Dzięki tym właściwościom wykazuje działanie przeciwalergiczne. Co istotne, po miejscowej aplikacji do oka, substancja czynna wykazuje dodatkowo efekt przeciwzapalny. 3
Działanie na mediatory reakcji alergicznej
Badania przedkliniczne (in vivo) oraz laboratoryjne (in vitro) potwierdziły, że azelastyna wykazuje zdolność hamowania syntezy lub uwalniania licznych mediatorów chemicznych uczestniczących zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Do mediatorów tych należą m.in.:
- Leukotrieny – eikozanoidy odpowiedzialne za długotrwałe efekty zapalne
- Histamina – główny mediator reakcji alergicznej natychmiastowej
- PAF (czynnik aktywujący płytki) – lipidowy mediator zapalny
- Serotonina – neurotransmiter uczestniczący w reakcjach zapalnych
4
Bezpieczeństwo kardiologiczne
U pacjentów otrzymujących duże dawki azelastyny w postaci doustnej przeprowadzono długoterminową ocenę zapisu elektrokardiograficznego (EKG). Wyniki tych badań wykazały brak klinicznie istotnego wpływu azelastyny na skorygowany odstęp QT (QTc) po wielokrotnym podaniu leku. 5
Dodatkowo, analizy obejmujące ponad 3700 pacjentów stosujących azelastynę drogą doustną nie wykazały związku między stosowaniem tego leku a występowaniem komorowych zaburzeń rytmu serca lub groźnej dla życia arytmii typu wielokształtnego częstoskurczu komorowego (torsade de pointes). 6
Postać farmaceutyczna i cechy fizyczne
Allestin występuje w postaci kropli do oczu w formie roztworu. Produkt ma postać klarownego, bezbarwnego roztworu, co zapewnia komfort stosowania i minimalizuje potencjalne podrażnienie oczu. 7
Należy zwrócić uwagę, że produkt zawiera jako substancję pomocniczą chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,125 mg/ml roztworu. 8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania