alkaloid barwinka
Alkaloidy barwinka to związki biologicznie czynne pozyskiwane z rośliny Catharanthus roseus (barwinek różowy), które odgrywają istotną rolę w onkologii. Najważniejsze z nich to winkrystyna i winblastyna – substancje należące do alkaloidów vinca, które hamują polimeryzację tubuliny i blokują mitozę komórek nowotworowych.
Mechanizm działania alkaloidów barwinka polega na wiązaniu się z tubuliną, co uniemożliwia tworzenie mikrotubul i prowadzi do zatrzymania podziału komórkowego w fazie M. Ta właściwość czyni je skutecznymi cytostatykami wykorzystywanymi w terapii wielu nowotworów, w tym białaczek, chłoniaków, raka piersi czy drobnokomórkowego raka płuca.
W praktyce klinicznej stosuje się również nowsze pochodne, jak winorelbina, która charakteryzuje się lepszym profilem bezpieczeństwa. Typowe działania niepożądane alkaloidów barwinka obejmują mielosupresję, neurotoksyczność (neuropatia obwodowa), zaparcia, łysienie oraz zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ossmiq
Pozakonazol w postaci tabletek dojelitowych Ossmiq 100 mg wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z nadwrażliwością na azole oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, obejmującej podwyższenie enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza zasadowa) i bilirubiny całkowitej. Monitorowanie czynności wątroby przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne, a w przypadku objawów klinicznych zapalenia wątroby należy rozważyć przerwanie leczenia. Pozakonazol może wydłużać odstęp QTc, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania z innymi lekami wydłużającymi QTc oraz szczególnej ostrożności u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QTc, kardiomiopatią, bradykardią zatokową lub objawowymi zaburzeniami rytmu serca. Konieczne jest także monitorowanie i korekta elektrolitów (potas, magnez, wapń) dla zapobiegania arytmii.
alkaloid barwinka, azolowy lek przeciwgrzybiczy, benzodiazepina, bradykardia zatokowa, depresja oddechowa, inhibitor CYP3A4, kardiomiopatia, monitorowanie czynności wątroby, nadwrażliwość krzyżowa, napad drgawkowy, neuropatia obwodowa, neurotoksyczność, neutropenia, pochodna ryfamycyny, porażenna niedrożność jelit, reakcja hepatotoksyczna, sedacja, SIADH, tabletka dojelitowa, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zakażenie grzybicze, zapalenie wątroby, zespół lizy guza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etopozyd Accord 20 mg/ml
Etopozyd Accord, będący pochodną podofilotoksyny z grupy cytostatyków (kod ATC: L01C B01), wykazuje specyficzne działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie cyklu komórkowego w fazach S i G2. Jego cytotoksyczność jest zależna od dawki: w stężeniach powyżej 10 μg/ml indukuje lizę komórek rozpoczynających mitozę, natomiast w zakresie 0,3-10 μg/ml blokuje przejście komórek do profazy, uniemożliwiając prawidłowy podział. Mechanizm molekularny opiera się na stabilizacji kompleksu topoizomeraza II-DNA, co prowadzi do rozerwania podwójnej nici DNA, a także na potencjalnym tworzeniu wolnych rodników uszkadzających materiał genetyczny. W odróżnieniu od alkaloidów barwinka, etopozyd nie wpływa na strukturę mikrotubul, co ma znaczenie w kontekście jego unikalnego profilu działania.
Preparat dostępny jest w formie koncentratu do infuzji o stężeniu 20 mg/ml, w fiolkach o pojemnościach od 5 do 50 ml, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do powierzchni ciała pacjenta i schematu terapeutycznego. Etopozyd jest szczególnie skuteczny w leczeniu nowotworów charakteryzujących się szybkim wzrostem, takich jak nowotwory układu krwiotwórczego, drobnokomórkowy rak płuca oraz nowotwory zarodkowe. Jego działanie fazowo-selektywne oraz specyficzne oddziaływanie z topoizomerazą II czynią go wartościowym składnikiem wielolekowych protokołów chemioterapii, umożliwiając synergistyczne połączenia z innymi cytostatykami działającymi w różnych fazach cyklu komórkowego.
alkaloid barwinka, cykl komórkowy, cytostatyk, drobnokomórkowy rak płuca, działanie cytotoksyczne, fibroblast kurzy, koncentrat do infuzji, liza komórkowa, nowotwór układu krwiotwórczego, nowotwór zarodkowy, podofilotoksyna, profaza, segregacja chromosomów, topoizomeraza II DNA, wolny rodnik, zatrzymanie metafazy - Leksykon substancji czynnych
Winorelbina – Właściwości farmakokinetyczne
Winorelbina, półsyntetyczny alkaloid barwinka, wykazuje rozległą dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji średnio 21,2 l/kg (zakres 7,5-39,7 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (13,5%), ale silne powinowactwo do płytek krwi (~78%). Substancja akumuluje się intensywnie w tkance płucnej (stosunek stężenia tkanka płucna/osocze >300) i nie przenika do OUN. Po podaniu doustnym osiąga Cmax około 130 ng/ml po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m², z biodostępnością około 40%, niezmienioną przez posiłki. Doustne dawki 60 i 80 mg/m² odpowiadają stężeniom dożylnym 25 i 30 mg/m², a farmakokinetyka jest liniowa do 100 mg/m². Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4-O-deacetylowinorelbina powstającym przez karboksyloesterazy. Eliminacja wykazuje trójfazową krzywą, z długim okresem półtrwania około 40 godzin i wysokim klirensem (0,72 l/godz./kg), dominującą drogą wydalania jest żółć, a wydalanie nerkowe stanowi <20% dawki.
4-O-deacetylowinorelbina, alkaloid barwinka, cytochrom P450 CYP3A4, dystrybucja tkankowa, hematotoksyczność, karboksyloesterazy, krzywa eliminacji, leczenie onkologiczne, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie we krwi, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, powinowactwo do komórek krwi, przerzuty do OUN, przerzuty do wątroby, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Interakcje leku – Vinorelbine Accord 10 mg/ml
Winorelbina, cytotoksyczny alkaloid barwinka, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne istotne w terapii onkologicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie jej ze szczepionką przeciw żółtej febrze oraz innymi żywymi, atenuowanymi szczepionkami ze względu na ryzyko śmiertelnej choroby ogólnoustrojowej, szczególnie u pacjentów z immunosupresją. Interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak itrakonazol (silny inhibitor) czy fenytoina (induktor), mogą prowadzić do zwiększenia neurotoksyczności lub utraty skuteczności winorelbiny. Ponadto, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną lub takrolimusem zwiększa ryzyko nadmiernej immunosupresji i limfoproliferacji, a połączenie z mitomycyną C może wywołać skurcz oskrzeli i śródmiąższową chorobę płuc. W terapii skojarzonej z lapatynibem (1000 mg/dobę) zaleca się redukcję dawki winorelbiny do 22,5 mg/m² podawanej dożylnie w 1. i 8. dniu 3-tygodniowego cyklu z uwagi na zwiększone ryzyko neutropenii III/IV stopnia.
alkaloid barwinka, alkohol, anemia, chinidyna, cisplatyna, drgawki, duszność, enzym CYP3A4, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, glikoproteina p, granulocytopenia, immunosupresja, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lapatynib, lek mielotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, leki immunosupresyjne, limfoproliferacja, metabolizm wątrobowy, mitomycyna C, nefazodon, neurotoksyczność, neutropenia, nudności i wymioty, ośrodkowy układ nerwowy, poliomyelitis, ryfampicyna, rytonawir, skurcz oskrzeli, śródmiąższowa choroba płuc, supresja szpiku kostnego, szczepionka atenuowana, szczepionka przeciw żółtej febrze, telitromycyna, trombocytopenia, werapamil, winorelbina, wskaźnik INR, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cavinton Forte 10 mg
Podczas terapii preparatem Cavinton Forte zawierającym 10 mg winpocetyny, brak jest specyficznych badań oceniających wpływ tego leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Winpocetyna, stosowana głównie w zaburzeniach krążenia mózgowego i jako lek neuroprotekcyjny, może potencjalnie wpływać na funkcje psychomotoryczne i percepcyjne, dlatego lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o braku jednoznacznych danych oraz zalecić ostrożność, zwłaszcza na początku terapii. Należy uwzględnić indywidualną reakcję pacjenta, możliwe interakcje farmakologiczne oraz czynniki ryzyka, takie jak wiek, współistniejące schorzenia neurologiczne i polipragmazja, które mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych wpływających na zdolności prowadzenia pojazdów.
alkaloid barwinka, Cavinton Forte, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, krążenie mózgowe, leczenie farmakologiczne, lek neurotropowy, neuroprotekcja, ośrodkowy układ nerwowy, polipragmazja, świadoma zgoda pacjenta, tolerancja leku, Vinca minor, winpocetyna, zaburzenie neurologiczne, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vinorelbine Accord 10 mg/ml
Przedawkowanie Vinorelbine Accord (10 mg/ml) prowadzi do ciężkiej hipoplazji szpiku kostnego, manifestującej się pancytopenią, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Mechanizm toksyczny polega na hamowaniu funkcji komórek progenitorowych szpiku przez winorelbiny, co skutkuje znacznym obniżeniem liczby elementów morfotycznych krwi. Typowe powikłania obejmują zakażenia ogólnoustrojowe wtórne do neutropenii, gorączkę neutropeniczną oraz porażenną niedrożność jelit spowodowaną neurotoksycznym działaniem leku na sploty nerwowe przewodu pokarmowego. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, w tym empirycznej antybiotykoterapii o szerokim spektrum, leczenia przeciwgorączkowego oraz postępowania wspomagającego w zakresie zaburzeń perystaltyki jelit.
alkaloid barwinka, antybiotykoterapia empiryczna, czynnik wzrostu, działanie cytotoksyczne, działanie neurotoksyczne, gorączka neutropeniczna, hipoplazja szpiku kostnego, komórka progenitorowa szpiku kostnego, koncentrat krwinek czerwonych, lek cytotoksyczny, morfologia krwi z rozmazem, neutropenia, objaw neurologiczny, pancytopenia, parametr hematologiczny, płytka krwi, porażenna niedrożność jelit, sepsa, supresja szpiku, winorelbina, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zakażenie bakteryjne, zakażenie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
Winkrystyna – Właściwości farmakokinetyczne
Winkrystyna, substancja czynna preparatu Vincristine Teva (1 mg/ml), charakteryzuje się szybkim rozprowadzeniem po podaniu dożylnym, z ponad 90% dawki dystrybuowanej do tkanek w ciągu 15-30 minut. Objętość dystrybucji wynosi 8,4 ± 3,2 l/kg, a lek wykazuje wysokie powinowactwo do płytek krwi, które zawierają tubulinę – miejsce działania winkrystyny. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone, co jednak nie wyklucza neurotoksyczności. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A, co implikuje ryzyko interakcji lekowych oraz konieczność modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. Eliminacja leku przebiega trójfazowo z okresami półtrwania: 5 minut (faza początkowa), 2,3 godziny (faza środkowa) oraz średnio 85 godzin (faza końcowa, zakres 19-155 godzin). Klirens osoczowy jest powolny, co wymaga odstępów co najmniej 1 tygodnia między cyklami leczenia, aby zapobiec kumulacji toksyczności.
alkaloid barwinka, bariera krew-mózg, CYP3A, cytochrom P450, działanie toksyczne, farmakokinetyka, kał, klirens osoczowy, lek przeciwnowotworowy, metabolizm wątrobowy, model trójfazowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płytki krwi, populacja pediatryczna, schemat dawkowania, toksyczność skumulowana, tubulina, winkrystyna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Mitomycin Accord 20 mg
Mitomycyna wykazuje liczne istotne klinicznie interakcje, szczególnie z lekami i terapiami o działaniu mielotoksycznym, co może prowadzić do nasilenia supresji szpiku kostnego. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie mitomycyny z innymi cytostatykami, radioterapią, alkaloidami barwinka (winkrystyna, winblastyna) oraz bleomycyną, które zwiększają ryzyko toksyczności płucnej i hematologicznej. Ponadto, kojarzenie mitomycyny z 5-fluorouracylem lub tamoksyfenem podnosi ryzyko zespołu hemolityczno-mocznicowego (HUS), wymagającego ścisłego monitorowania parametrów nerkowych i hematologicznych. Nasilenie kardiotoksyczności obserwuje się przy jednoczesnym podawaniu doksorubicyny, co wymaga kontroli funkcji serca i rozważenia ograniczenia dawek kumulacyjnych.
5-fluorouracyl, alkaloid barwinka, bleomycyna, chlorowodorek pirydoksyny, doksorubicyna, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, działanie mielotoksyczne, kardiotoksyczność doksorubicyny, małopłytkowość, mitomycyna, niedokrwistość hemolityczna, ostra niewydolność nerek, parametr morfologiczny, powikłanie hematologiczne, substancja cytotoksyczna, supresja szpiku kostnego, tamoksyfen, toksyczność płucna, winblastyna, winkrystyna, witamina B6, zespół hemolityczno-mocznicowy, żywa szczepionka - Leksykon substancji czynnych
Mikonazol – Interakcje
Mikonazol, jako inhibitor cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2C9, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza przy doustnym podaniu, gdzie biodostępność substancji jest znacznie wyższa niż w przypadku stosowania miejscowego. Doustne preparaty mikonazolu, takie jak Daktarin-oral, są przeciwwskazane w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. astemizol, pimozyd), alkaloidami sporyszu, inhibitorami reduktazy HMG-CoA (symwastatyna, lowastatyna) oraz benzodiazepinami (triazolam, midazolam doustny) ze względu na wysokie ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak torsade de pointes, ergotyzm, miopatia czy nasilona sedacja. Ponadto, konieczne jest monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny (monitorowanie INR), pochodnych sulfonylomocznika (kontrola glikemii) oraz fenytoiny (monitorowanie stężenia leku), aby uniknąć powikłań związanych z nasileniem działania tych leków i toksycznością.
alkaloid barwinka, alkaloid sporyszu, antagonista kanału wapniowego, busulfan, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom CYP3A4/2C9, czas protrombinowy, Daktarin-oral, docetaksel, dostępność ogólnoustrojowa, doustny lek przeciwcukrzycowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, ergotyzm, fenytoina, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja międzylekowa, interakcja z alkoholem, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lowastatyna, midazolam, mikonazol, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonylomocznika, rabdomioliza, rapamycyna, sakwinawir, substancja przeciwgrzybicza, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, torsade de pointes, triazolam, warfaryna, werapamil, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Flumycon 100 mg
Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C9 i CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych. Hamowanie enzymów utrzymuje się do 4-5 dni po zakończeniu terapii z uwagi na długi okres półtrwania leku. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne podania flukonazolu z lekami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak cyzapryd (200 mg/dobę + 20 mg 4x/dobę), terfenadyna (≥400 mg flukonazolu), astemizol, pimozyd, chinidyna, erytromycyna, halofantryna oraz amiodaron (zwłaszcza przy dawkach flukonazolu 800 mg). Flukonazol znacząco zwiększa stężenia i wydłuża okres półtrwania benzodiazepin krótkodziałających (midazolam, triazolam), immunosupresantów (cyklosporyna, takrolimus, ewerolimus, syrolimus), doustnych antykoagulantów (np. warfaryna), statyn metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2C9, fenytoiny, sulfonylomocznika, zydowudyny oraz leków onkologicznych (abrocytynib, ibrutynib, iwakaftor, olaparyb, tofacytynib, tolwaptan). Wymaga to często modyfikacji dawek i ścisłego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych, np. czasu protrombinowego, stężenia leków, kinazy kreatynowej czy glikemii.
alkaloid barwinka, benzodiazepiny, cytochrom P450, czas protrombinowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, farmakokinetyka flukonazolu, hepatotoksyczność, inhibitor CYP2C19, inhibitor izoenzymu CYP, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, lek immunosupresyjny, metabolizm alkoholu, nagła śmierć sercowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odstęp QTc, osocze krwi, pochodna sulfonylomocznika, rabdomioliza, torsade de pointes, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie czynności wątroby, zydowudyna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vinorelbine Accord 10 mg/ml
Winorelbina (Vinorelbine Accord, 10 mg/ml) jest alkaloidem barwinka stosowanym w chemioterapii, charakteryzującym się istotną mielotoksycznością. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują neutropenię stopnia 3 (24,3%) i 4 (27,8%), która ustępuje zwykle po 5-7 dniach bez efektu kumulacji, oraz niedokrwistość stopnia 3-4 (7,4%). Trombocytopenia stopnia 3-4 występuje rzadziej (2,5%), a poważne powikłania hematologiczne wymagają ścisłego monitorowania morfologii krwi. Zaburzenia neurologiczne, takie jak utrata głębokich odruchów ścięgnistych (2,7% stopień 3-4), parestezje oraz rzadkie przypadki zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii, stanowią istotne ryzyko neurotoksyczności. Toksyczność przewodu pokarmowego manifestuje się zapaleniem jamy ustnej (15%), nudnościami i wymiotami stopnia 3-4 (2,2%) oraz zaparciami stopnia 3-4 (2,7% w monoterapii, 4,1% w terapii skojarzonej), z rzadkimi przypadkami porażennej niedrożności jelit.
alkaloid barwinka, choroba niedokrwienna serca, cytostatyk, gorączka neutropeniczna, hiponatremia, jadłowstręt, kołatanie serca, leukopenia, łysienie, martwica miejscowa, mielotoksyczność, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność serca, pancytopenia, parestezje, porażenna niedrożność jelit, posocznica, posocznica neutropeniczna, skurcz oskrzeli, śródmiąższowa choroba płuc, supresja szpiku kostnego, tachykardia, trombocytopenia, winorelbina, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia rytmu serca, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie żył, zaparcie, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej, zespół nieadekwatnego wydzielania ADH, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii - Leksykon leków
Interakcje leku – Flucofast 150 mg
Flukonazol jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9, umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 oraz inhibitorem CYP2C19, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Hamowanie enzymów utrzymuje się przez 4-5 dni po odstawieniu flukonazolu ze względu na jego długi okres półtrwania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak cyzapryd, terfenadyna (≥400 mg flukonazolu), astemizol, pimozyd, chinidyna oraz erytromycyna, które są przeciwwskazane ze względu na ryzyko torsade de pointes i kardiotoksyczności. Flukonazol zwiększa także stężenia leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna AUC ↑1,8x, takrolimus do 5-krotnie), opioidów (alfentanyl AUC ↑2x, fentanyl – opóźniona eliminacja), statyn metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2C9, a także leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna – dwukrotne wydłużenie czasu protrombinowego). W przypadku ryfampicyny obserwuje się zmniejszenie AUC flukonazolu o 25% i skrócenie t½ o 20%, co wymaga rozważenia zwiększenia dawki flukonazolu.
alkaloid barwinka, antagonista wapnia, AUC, bilirubina, czas protrombinowy, depresja oddechowa, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, farmakokinetyka, glikemia, guz rzekomy mózgu, hepatotoksyczność, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, kardiotoksyczność, klirens leku, lek przeciwzakrzepowy, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, niewydolność kory nadnerczy, NLPZ, odstęp QTc, okres półtrwania, pochodna sulfonylomocznika, przeszczep szpiku kostnego, rabdomioliza, statyna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zapalenie błony naczyniowej oka - Leksykon leków
Interakcje leku – Posaconazole STADA 100 mg
Pozakonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, jest metabolizowany głównie przez glukuronidację (enzymy II fazy) oraz usuwany przez p-glikoproteinę (P-gp). Inhibitory (np. werapamil, klarytromycyna) i induktory (np. ryfampicyna, fenytoina) tych szlaków mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenia pozakonazolu w osoczu, co wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Ryfabutyna (300 mg/dobę) zmniejsza Cₘₐₓ i AUC pozakonazolu o 57% i 51%, efawirenz o 45% i 50%, a fenytoina o 41% i 50%. Pozakonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4, co prowadzi do znacznego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak takrolimus (wzrost Cₘₐₓ o 121% i AUC o 358%), syrolimus (wzrost Cₘₐₓ 6,7-krotny i AUC 8,9-krotny), cyklosporyna, inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir), benzodiazepiny (np. midazolam) oraz statyny metabolizowane przez CYP3A4. Wymaga to często modyfikacji dawek i ścisłego monitorowania stężeń leków oraz działań niepożądanych.
alkaloid barwinka, alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, benzodiazepina, bloker kanałów wapniowych, dehydrogenaza alkoholowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, hepatotoksyczność, hiperkalcemia, hipoglikemia, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas all-trans-retynowy, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, leukoencefalopatia, neurotoksyczność, P-glikoproteina, przełomowe zakażenie grzybicze, rabdomioliza, torsade des pointes, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby