Właściwości farmakodynamiczne
Esotkaleno 5 mg
Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, jest niefluorowanym glikokortykosteroidem o kodzie ATC H02AB07, stosowanym w leczeniu układowym. Jego działanie obejmuje regulację metabolizmu węglowodanów, białek i tłuszczów oraz modulację układu immunologicznego. W terapii substytucyjnej niewydolności kory nadnerczy prednizon zastępuje endogenny hydrokortyzon, przy czym 5 mg prednizonu odpowiada około 20 mg hydrokortyzonu. Ze względu na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe konieczne jest uzupełnienie terapii o mineralokortykosteroidy. W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon hamuje nadmierną produkcję kortykotropiny i androgenów, a w dawkach przekraczających substytucyjne wykazuje silne działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne, m.in. poprzez hamowanie chemotaksji leukocytów, uwalniania mediatorów zapalnych oraz wpływ na enzymy lizosomalne, prostaglandyny i leukotrieny.
- alergiczne zapalenie spojówek
- alergiczny nieżyt nosa
- artropatia enteropatyczna
- astma oskrzelowa
- autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna
- autoimmunologiczne zapalenie wątroby
- chłoniak nieziarniczy
- choroba Addisona
- choroba Behçeta
- choroba Hodgkina
- choroba Leśniowskiego-Crohna
- choroba Waldenströma
- choroby autoimmunologiczne
- choroby skóry i błon śluzowych
- choroby ziarniniakowe
- ciężkie postacie kataru siennego
- dermatozy ciążowe
- dermatozy pęcherzowe
- egzema
- eozynofilowa ziarniniakowatość z zapaleniem naczyń
- eozynofilowe zapalenie powięzi
- erytrodermia
- gruźlica płuc
- gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- guz rzekomy oczodołu
- guzkowe zapalenie tętnic
- hiperkalcemia w pierwotnych chorobach złośliwych
- idiopatyczna plamica małopłytkowa
- idiopatyczne włóknienie zaotrzewnowe
- liszaj ruberowy osutka
- łupież rubra mieszkowy
- łuszczyca krostkowa
- łuszczycowe zapalenie stawów
- mieszane choroby tkanki łącznej
- młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów
- myasthenia
- naczyniak jamisty
- neuropatia nerwu wzrokowego
- niedobór ACTH
- niewydolność kory nadnerczy
- obrzęk Quinckego
- obturacyjne zapalenie krtani podgłośniowej
- odrzucenie przeszczepu
- olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic
- oparzenia zasadowe
- oparzenie przełyku
- orbitopatia endokrynologiczna
- ostra białaczka limfoblastyczna
- ostra przerywana trombocytopenia
- ostre zapalenie pęcherzyków płucnych
- paliatywna terapia chorób nowotworowych
- parałuszczyca
- piodermia zgorzelinowa
- podostry skórny toczeń rumieniowaty
- polimialgia reumatyczna
- polineuropatia związana z gammapatią monoklonalną
- profilaktyka i leczenie wymiotów wywołanych cytostatykami
- profilaktyka zespołu niewydolności oddechowej u wcześniaków
- przewlekła białaczka limfatyczna
- przewlekłe eozynofilowe zapalenie płuc
- przewlekłe zanikowe zapalenie wielochrzęstne
- przewlekłe zapalenie rzęs
- przewlekły tarczowaty toczeń rumieniowaty
- przewlekły zespół Guillaina-Barrégo
- reakcja Jarischa-Herxheimera
- reaktywne zapalenie stawów
- reumatoidalne zapalenie stawów
- rozplemowe zewnątrzwłośniczkowe kłębuszkowe zapalenie nerek
- sarkoidoza
- śródmiąższowe choroby płuc
- śródmiąższowe zapalenie rogówki
- stany stresowe po długotrwałej terapii kortykosteroidami
- stany toksyczne w ciężkich chorobach zakaźnych
- stwardnienie rozsiane
- submikroskopowe kłębuszkowe zapalenie nerek
- szpiczak mnogi
- toczeń rumieniowaty układowy
- twardzina układowa
- usunięcie nadnerczy
- wrodzone pęcherzowe oddzielanie się naskórka
- wrzodziejące zapalenie jelita grubego
- zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
- zapalenie błony naczyniowej oka
- zapalenie naczyń
- zapalenie nadtwardówki
- zapalenie rogówki
- zapalenie serca w gorączce reumatycznej
- zapalenie stawów kręgosłupa
- zapalenie stawów w sarkoidozie
- zapalenie tętnicy skroniowej
- zapalenie twardówki
- zapalenie wielomięśniowe
- zarostowe zapalenie oskrzelików z organizującym się zapaleniem płuc
- zespół Goodpasture’a
- zespół nadnerczowo-płciowy
- zespół Sézary'ego
- zespół Tolosa-Hunta
- zespół Westa
- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
- ziarniniakowatość Wegenera
- zwłóknienie płuc
Właściwości farmakodynamiczne leku Esotkaleno
Lek Esotkaleno zawiera substancję czynną prednizon, który należy do grupy farmakoterapeutycznej glikokortykosteroidów, oznaczonej kodem ATC: H02AB07. Jest to niefluorowany glikokortykosteroid przeznaczony do leczenia układowego, wywierający zależny od dawki wpływ na metabolizm niemal wszystkich tkanek organizmu.1
Działanie fizjologiczne i metaboliczne
W warunkach fizjologicznych działanie prednizonu ma kluczowe znaczenie dla utrzymania homeostazy organizmu, zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku. Dodatkowo reguluje on aktywność układu immunologicznego.2 W przypadkach braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy, prednizon może skutecznie zastępować endogenny hydrokortyzon.3
Substancja czynna leku Esotkaleno znacząco wpływa na równowagę metaboliczną węglowodanów, białek oraz metabolizm tłuszczów. Pod względem siły działania można przyjąć, że około 5 mg prednizonu odpowiada działaniu 20 mg hydrokortyzonu.4 Należy jednak podkreślić, że ze względu na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe prednizonu, w przypadku leczenia substytucyjnego niewydolności kory nadnerczy konieczne jest zastosowanie dodatkowego mineralokortykosteroidu.5
Zastosowanie w zespole nadnerczowo-płciowym
W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon zawarty w leku Esotkaleno zastępuje kortyzol, którego brak wynika z wady enzymatycznej. Dodatkowo hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce mózgowej oraz androgenów w korze nadnerczy.6 W przypadkach, gdy defekt enzymatyczny obejmuje również syntezę mineralokortykosteroidu, konieczne jest jego dodatkowe podawanie.7
Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne
Prednizon w dawkach przekraczających wymagania substytucyjne wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowo i antyproliferacyjnie) oraz opóźnione działanie immunosupresyjne.8 Mechanizm tego działania obejmuje:
- Hamowanie chemotaksji i aktywności komórek układu odpornościowego
- Hamowanie uwalniania i działania mediatorów stanu zapalnego i reakcji immunologicznych
- Wpływ na enzymy lizosomalne, prostaglandyny i leukotrieny9
W przypadku zwężenia oskrzeli, prednizon zwiększa działanie beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela poprzez tzw. efekt permisywny.10
Należy mieć na uwadze, że długotrwałe leczenie dużymi dawkami prednizonu może prowadzić do zaniku układu immunologicznego i kory nadnerczy.11
Efekt mineralotropowy
Efekt mineralotropowy prednizonu, choć mniej wyraźny niż w przypadku hydrokortyzonu, jest nadal obecny i może wymagać monitorowania poziomu elektrolitów w surowicy podczas terapii.12
Działanie w schorzeniach dróg oddechowych
Działanie prednizonu w zwężeniu dróg oddechowych jest wielokierunkowe i opiera się na kilku podstawowych mechanizmach:13
- Hamowanie procesów zapalnych
- Hamowanie lub zapobieganie obrzękowi błony śluzowej
- Hamowanie niedrożności oskrzeli
- Hamowanie lub ograniczanie wytwarzania śluzu
- Zmniejszanie lepkości śluzu
Powyższe efekty terapeutyczne wynikają z następujących mechanizmów działania prednizonu:14
- Uszczelnienie naczyń i stabilizacja błony – prowadzi do zmniejszenia przepuszczalności naczyń krwionośnych i ograniczenia wysięku zapalnego
- Normalizacja odpowiedzi mięśnia oskrzeli na leki β2-sympatykomimetyczne, która mogła zostać osłabiona w wyniku długotrwałego stosowania tych leków
- Osłabienie reakcji alergicznej typu I – efekt widoczny od drugiego tygodnia leczenia, co ma szczególne znaczenie w terapii schorzeń o podłożu alergicznym
| Dawka (mg) | Postać farmaceutyczna | Opis tabletki | Możliwość podziału |
|---|---|---|---|
| 1 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „1” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 2,5 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „2,5” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 5 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „5” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 10 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „10” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 20 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „20” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 25 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „25” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 30 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „30” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
| 50 | Tabletka | Biała lub prawie biała, okrągła, dwupłaszczyznowa ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie i wytłoczoną liczbą „50” na drugiej stronie | Tak, na równe dawki |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania