Romazic – Tabletki powlekane

Romazic
Tabletki powlekane, 40 mg

Preparat zawiera rozuwastatynę w postaci soli wapniowej oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna i sód. Stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii, w tym rodzinnej heterozygotycznej i homozygotycznej, u osób dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 6 roku życia. Lek stanowi uzupełnienie diety i innych metod terapii mających na celu obniżenie poziomu lipidów. Dodatkowo jest wykorzystywany w profilaktyce pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem.

Pobierz ChPL PDF Romazic – Tabletki powlekane – 40 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Romazic) konieczne jest wdrożenie diety hipolipemizującej oraz indywidualne ustalenie dawki na podstawie wyjściowego stężenia cholesterolu, czynników ryzyka sercowo-naczyniowego oraz ryzyka działań niepożądanych. Dawka początkowa wynosi 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji po 4 tygodniach. Maksymalna dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, wymaga ścisłego monitorowania i powinna być stosowana pod nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka to 20 mg raz na dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg (6-9 lat: 5-10 mg, 10-17 lat: 5-20 mg), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna to 20 mg raz na dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych.

U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg, bez konieczności modyfikacji u pozostałych grup wiekowych. U chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek stosowanie rozuwastatyny jest bezwzględnie przeciwwskazane. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh ≤7) nie obserwowano zwiększonej ekspozycji, natomiast u pacjentów z 8-9 punktami w skali Child-Pugh konieczna jest ocena czynności nerek, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego dawka początkowa wynosi 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Ze względu na ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, u pacjentów z predyspozycjami lub stosujących leki wpływające na transportery OATP1B1 i BCRP (np. cyklosporyna, inhibitory proteaz) zaleca się ostrożność, dostosowanie dawki lub rozważenie alternatywnej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Romazic 40 mg

BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta hipolipemizująca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek
Działania niepożądane
Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Romazic, wykazuje profil działań niepożądanych o najczęściej łagodnym i przemijającym charakterze, z mniej niż 4% pacjentów przerywających terapię z powodu działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych jest dawkozależna, ze szczególnym wzrostem ryzyka rabdomiolizy oraz poważnych zaburzeń nerek i wątroby przy dawce 40 mg. Proteinuria, głównie kanalikowego pochodzenia, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg, a u 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępując podczas kontynuacji leczenia. Występują również bóle mięśni, miopatia oraz rzadko rabdomioliza, z zależnym od dawki wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK), której znaczne podwyższenie (>5 x GGN) wymaga przerwania terapii. Zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych jest również dawkozależne i najczęściej łagodne oraz przemijające.

Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, choć obserwuje się częstsze zwiększenie stężenia kinazy kreatyniny >10 x GGN oraz objawy mięśniowe po wysiłku. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Do istotnych działań należą m.in. małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, cukrzyca (zależna od czynników ryzyka), depresja, polineuropatia, zapalenie trzustki, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, miopatia, rabdomioliza, krwiomocz, ginekomastia oraz obrzęki. Rzadko obserwuje się zaburzenia funkcji seksualnych i śródmiąższowe zapalenie płuc. Zaleca się systematyczne monitorowanie parametrów mięśniowych, nerkowych i wątrobowych oraz zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Romazic 40 mg

aminotransferazy, ból mięśni, dysfagia, ginekomastia, glukoza na czczo, hematuria, hipertriglicerydemia, immuno-zależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Interakcje leku
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te białka, co może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane stosowanie), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir powodujący 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cmax), gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane stosowanie dawki 40 mg), a także z innymi lekami jak regorafenib, welpataswir czy ombitaswir/parytaprewir/rytonawir/dazabuwir, które zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę od 2,6 do 3,8 razy. Zaleca się modyfikację dawki rozuwastatyny, rozpoczynając od 5 mg przy spodziewanym dwukrotnym lub większym wzroście ekspozycji, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez leków wchodzących w interakcje.

Rozuwastatyna nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych, jednak współistniejące stosowanie z inhibitorami HMG-CoA i fibratami, niacyną (≥1 g/dobę) lub kwasem fusydowym zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, wymagając przerwania terapii statyną podczas leczenia kwasem fusydowym. Interakcje farmakodynamiczne obserwuje się także z antagonistami witaminy K (np. warfaryną), gdzie konieczne jest monitorowanie INR. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać stężenia etynyloestradiolu i norgestrelu (odpowiednio o 26% i 34%) podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych. Spożycie alkoholu podczas terapii rozuwastatyną może nasilać hepatotoksyczność i ryzyko miopatii, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby lub predyspozycjami do miopatii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Romazic 40 mg

antagonista witaminy K, antykoagulant kumarynowy, AUC, białko transportujące, cyklosporyna, enzym cytochromu P450, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor białka transportującego, inhibitor HMG-CoA, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, leczenie hipolipemizujące, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, rabdomioliza, terapia hipolipemizująca, transporter BCRP, transporter OATP1B1
Profil bezpieczeństwa leku
Rozuwastatyna (Romazic) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących wydzielania leku do mleka ludzkiego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka, co przewyższa korzyści terapeutyczne dla matki. W przypadku pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny zaleca się zachowanie ostrożności z uwagi na możliwość wystąpienia zawrotów głowy. Ponadto, u osób nadużywających alkoholu istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony wątroby i mięśni, w tym miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek rozuwastatyny.

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg z uwagi na podwyższone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku zaburzeń czynności nerek stosowanie rozuwastatyny jest przeciwwskazane przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min, a dawka 40 mg jest niewskazana przy klirensie poniżej 60 ml/min; w tych przypadkach leczenie należy rozpoczynać od 5 mg i monitorować funkcję nerek. U pacjentów z czynną chorobą wątroby lub z punktacją 8-9 w skali Child-Pugh stosowanie leku wymaga ostrożności ze względu na zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę oraz konieczność oceny czynności wątroby, zwłaszcza u osób z historią nadużywania alkoholu lub chorób wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Romazic 40 mg
Przeciwwskazania
Rozuwastatyna (Romazic), jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest skutecznym lekiem w terapii zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, aktywną chorobą wątroby (aminotransferazy >3-krotna górna granica normy), ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, a także u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, jednoczesne stosowanie cyklosporyny jest przeciwwskazane ze względu na istotne interakcje farmakologiczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy dawce 40 mg, która jest związana z wyższym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszym uszkodzeniem mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, a także u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów.

Ważnym aspektem jest również zawartość laktozy jednowodnej w preparacie Romazic, która wzrasta wraz z dawką: 5 mg zawiera 41,572 mg, 10 mg – 83,144 mg, 20 mg – 166,288 mg, a 40 mg – 332,576 mg laktozy. Z tego powodu lek jest przeciwwskazany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, takimi jak nietolerancja galaktozy, całkowity niedobór laktazy czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania rozuwastatyny i minimalizacji ryzyka powikłań miopatycznych oraz hepatotoksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Romazic 40 mg

aminotransferazy, choroba mięśni, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, fibrat, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, Romazic, rozuwastatyna, statyny, stężenie leku w osoczu, synteza cholesterolu, uszkodzenie mięśni, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Romazic dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, manifestujące się potencjalnie rabdomiolizą, miopatią, hepatotoksycznością oraz zaburzeniami neurologicznymi i żołądkowo-jelitowymi. W przypadku przedawkowania nie istnieje specyficzny protokół terapeutyczny, dlatego leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, w tym aktywności kinazy kreatynowej (CK), aminotransferaz (ALT, AST), bilirubiny oraz funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR), a także badanie ogólne moczu w celu wykrycia mioglobinurii. Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji rozuwastatyny i nie jest zalecana.

Postępowanie terapeutyczne obejmuje intensywną płynoterapię w celu zapobiegania ostrej niewydolności nerek, szczególnie przy rabdomiolizie, leczenie objawowe dolegliwości żołądkowo-jelitowych, korekcję zaburzeń elektrolitowych oraz utrzymanie równowagi kwasowo-zasadowej. Monitoring kliniczny pacjenta powinien trwać co najmniej 24-48 godzin, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji wątroby, nerek i mięśni. W ciężkich przypadkach konieczne jest wsparcie funkcji życiowych zgodnie z zasadami intensywnej terapii. Brak specyficznej odtrutki wymusza leczenie wyłącznie objawowe i podtrzymujące, co podkreśla konieczność wczesnej diagnostyki i ścisłego nadzoru klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Romazic 40 mg

aminotransferazy, badanie ogólne moczu, biochemia surowicy, ból neuropatyczny, elektrolity surowicy, funkcja nerek, funkcja wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, mioglobina, mioglobinuria, miopatia, neuropatia obwodowa, ostra niewydolność nerek, parestezja, płynoterapia, rabdomioliza, równowaga kwasowo-zasadowa, rozuwastatyna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Romazic, wykazały brak istotnego zagrożenia dla człowieka w zakresie bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Niemniej jednak, nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG, kluczowy dla repolaryzacji kardiomiocytów, co może mieć znaczenie w ocenie ryzyka kardiotoksycznego. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy, szczurów i psów, natomiast u małp nie stwierdzono takich zmian, co wskazuje na gatunkową zmienność wrażliwości na działanie rozuwastatyny.

Toksyczne efekty na układ rozrodczy obejmowały uszkodzenia jąder u małp i psów oraz negatywny wpływ na rozrodczość u szczurów, manifestujący się zmniejszeniem masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa. Efekty te występowały jednak przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej poziomy terapeutyczne u ludzi, co sugeruje niskie ryzyko kliniczne przy standardowym dawkowaniu. Profil bezpieczeństwa rozuwastatyny jest zgodny z charakterystyką innych statyn, z dominującym wpływem hepatotoksycznym wynikającym z mechanizmu działania. Brak danych dotyczących wpływu na kanał hERG wymaga dalszej uwagi w kontekście potencjalnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Romazic 40 mg

badanie farmakologiczne, badanie kliniczne, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja na substancję czynną, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, profil bezpieczeństwa, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, statyna, tkanka wątrobowa, toksyczność jąder, toksyczność matczyna, układ rozrodczy, układ sercowo-naczyniowy, zmiany histopatologiczne wątroby
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Romazic zawiera rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Tabletki powlekane różnią się wyglądem w zależności od dawki: 5 mg, 10 mg i 20 mg są białe, okrągłe i obustronnie wypukłe z wygrawerowaną dawką, natomiast 40 mg są białe, podłużne i obustronnie wypukłe. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, której zawartość wzrasta proporcjonalnie do dawki: 41,572 mg w 5 mg, 83,144 mg w 10 mg, 166,288 mg w 20 mg oraz 332,576 mg w 40 mg tabletce. Inne składniki to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza i tytanu dwutlenek (E171).

Romazic jest pakowany w blistry Aluminium/OPA/Aluminium/PVC, standardowo po 3 blistry po 10 tabletek, co daje łącznie 30 tabletek w opakowaniu. Okres ważności produktu wynosi 2 lata od daty produkcji, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania. Niewykorzystane resztki leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji farmaceutyków. Informacje te są istotne dla lekarzy w kontekście doboru dawki, monitorowania ewentualnych reakcji na substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę, oraz zapewnienia prawidłowego postępowania z lekiem w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Romazic 40 mg

blister, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian sodu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, otoczka tabletki, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, rozuwastatyna, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna
Specjalne ostrzeżenia
Rozuwastatyna (produkt Romazic) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych dotyczących nerek, mięśni i wątroby. Dawka 40 mg wiąże się z większą częstością występowania proteinurii kanalikowej oraz ciężkich działań niepożądanych nerkowych. Miopatia, bóle mięśni, rabdomioliza (zwłaszcza przy dawkach >20 mg) oraz immunozależna miopatia martwicza (IMNM) to potencjalne powikłania, które wymagają monitorowania aktywności kinazy kreatynowej (CK). Nie należy rozpoczynać terapii, jeśli CK przekracza 5-krotność górnej granicy normy (GGN). Ryzyko miotoksyczności zwiększają m.in. zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu oraz jednoczesne stosowanie fibratów, kwasu nikotynowego czy inhibitorów proteaz. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia mięśni lub znacznego wzrostu CK (>5 x GGN) leczenie należy przerwać. Po ustąpieniu objawów możliwe jest ponowne wprowadzenie leku w najmniejszej dawce pod ścisłą kontrolą.

Rozuwastatyna może powodować również hepatotoksyczność, dlatego zaleca się kontrolę aminotransferaz wątrobowych przed leczeniem i po 3 miesiącach terapii; leczenie należy przerwać lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz przekracza 3-krotnie GGN. U pacjentów azjatyckiego pochodzenia obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga dostosowania dawki. Produkt Romazic jest przeciwwskazany do stosowania z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Ponadto, statyny mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi, co wymaga monitorowania u pacjentów z grup ryzyka rozwoju cukrzycy. Rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i DRESS, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. U dzieci i młodzieży stosowanie rozuwastatyny przez okres do 2 lat nie wykazało wpływu na wzrost, masę ciała ani dojrzałość płciową. Produkt zawiera laktozę w dawkach proporcjonalnych do siły leku (np. 332,576 mg laktozy jednowodnej w dawce 40 mg).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Romazic

aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, brak laktazy, cukrzyca, cyklosporyna, gemfibrozyl, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, lek z grupy fibratów, miopatia, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niekontrolowana padaczka, nietolerancja galaktozy, posocznica, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, śródmiąższowe zapalenie płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawki od 5 do 40 mg/dobę powodowały redukcję LDL-C od 45% do 63%, całkowitego cholesterolu od 33% do 46%, oraz wzrost HDL-C o 8-14%. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna odpowiedź utrzymuje się podczas kontynuacji terapii. U pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawka 40 mg zmniejsza LDL-C o 53%, a u dzieci z heterozygotyczną postacią choroby redukcja LDL-C po 24 miesiącach wynosiła średnio 43%, bez wpływu na wzrost czy rozwój płciowy. W badaniu JUPITER rozuwastatyna 20 mg/dobę obniżyła LDL-C o 45% i zmniejszyła ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem, przy zachowaniu dobrego profilu bezpieczeństwa.

Rozuwastatyna wykazuje korzystny wpływ na stosunki frakcji lipidowych, obniżając m.in. LDL-C/HDL-C, całkowity cholesterol/HDL-C oraz ApoB/ApoA-I, co przekłada się na kompleksową poprawę profilu lipidowego. W badaniu METEOR u pacjentów z subkliniczną miażdżycą i niskim ryzykiem sercowo-naczyniowym, stosowanie 40 mg rozuwastatyny spowolniło progresję grubości intima-media tętnicy szyjnej (CIMT) o -0,0145 mm/rok (p<0,0001). Terapia jest dobrze tolerowana, z niskim odsetkiem działań niepożądanych prowadzących do przerwania leczenia; najczęstsze to bóle mięśni (0,3%) i dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Wskazane jest ostrożne stosowanie terapii skojarzonej, np. z fenofibratem lub kwasem nikotynowym, ze względu na potencjalne interakcje. Dane kliniczne potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo rozuwastatyny zarówno u dorosłych, jak i u dzieci z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Romazic 40 mg

cholesterol całkowity, fenofibrat, grubość ściany tętnicy szyjnej, HDL cholesterol, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas nikotynowy, LDL cholesterol, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, mewalonian, miażdżyca naczyń tętniczych, pierwotna hipercholesterolemia, pierwotna mieszana dyslipidemia, receptor LDL, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Framingham, skala SCORE, skala Tannera, triglicerydy, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Właściwości farmakokinetyczne
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką o liniowym profilu, z biodostępnością około 20% i czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności, natomiast pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne przy wielokrotnym podawaniu, bez kumulacji leku.

Farmakokinetyka rozuwastatyny ulega modyfikacjom w zależności od czynników indywidualnych. U pacjentów rasy azjatyckiej obserwuje się dwukrotny wzrost AUC i Cmax, a u Hindusów wzrost o 1,3 raza w porównaniu do rasy kaukaskiej. Zaburzenia czynności nerek łagodne i umiarkowane nie wpływają istotnie na stężenia leku, natomiast ciężkie (CrCl <30 ml/min) powodują 3-krotny wzrost stężenia rozuwastatyny i 9-krotny wzrost metabolitów N-demetylowanych. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, ekspozycja na lek wzrasta co najmniej dwukrotnie przy ocenie 8-9 punktów w skali Child-Pugh. Polimorfizmy genetyczne transporterów OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) i BCRP (ABCG2 c.421AA) mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia redukcji dawki. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną farmakokinetyka rozuwastatyny jest porównywalna lub niższa niż u dorosłych, z przewidywalnym profilem w okresie 2 lat stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 40 mg

białko BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2C19, enzym CYP2C9, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, transporter OATP-C
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie rozuwastatyny (produkt leczniczy Romazic) jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, niezależnie od dawki (5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg). Mechanizm działania statyn polegający na hamowaniu syntezy cholesterolu stanowi istotne ryzyko teratogenne, gdyż cholesterol jest niezbędny do prawidłowego rozwoju płodu. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii należy natychmiast przerwać leczenie i skierować pacjentkę do specjalisty celem dalszego monitorowania. Badania na modelach zwierzęcych wykazały ograniczone dowody toksyczności reprodukcyjnej, jednak brak danych klinicznych u ludzi oraz fundamentalna rola cholesterolu w rozwoju płodu potwierdzają przeciwwskazania.

Rozuwastatyna jest wydzielana do mleka karmiących samic szczura, co sugeruje możliwość przenikania do mleka ludzkiego i narażenia niemowlęcia na działanie leku, dlatego stosowanie Romazic w okresie laktacji jest przeciwwskazane. Lekarz powinien poinformować kobiety w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznych metod antykoncepcji przez cały czas terapii oraz o natychmiastowym zaprzestaniu leczenia w przypadku potwierdzenia ciąży. W planowaniu ciąży zaleca się wcześniejsze odstawienie leku i rozważenie alternatywnych metod leczenia hipolipemizującego. Edukacja pacjentki i ścisłe przestrzeganie przeciwwskazań są kluczowe dla minimalizacji ryzyka dla płodu i niemowlęcia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Romazic 40 mg

antykoncepcja, działanie niepożądane, działanie teratogenne, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kontrola lipidów, laktacja, leczenie hipolipemizujące, leczenie w ciąży, mechanizm działania statyny, metoda antykoncepcyjna, monitorowanie ciąży, przemiana cholesterolu, reprodukcja, rozuwastatyna sól wapniowa, rozuwastatyna w mleku, toksyczność rozuwastatyny, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat Romazic, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, nie posiada dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Farmakodynamicznie rozuwastatyna, poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA, nie powinna bezpośrednio zaburzać funkcji ośrodkowego układu nerwowego ani koordynacji psychoruchowej. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić zawroty głowy, które potencjalnie mogą upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub po zwiększeniu dawki, szczególnie przy dawkach 20 mg i 40 mg.

W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o braku specyficznych badań dotyczących wpływu rozuwastatyny na prowadzenie pojazdów, a także o ryzyku wystąpienia zawrotów głowy i konieczności zachowania ostrożności. Zaleca się monitorowanie indywidualnej reakcji pacjenta, a w przypadku pojawienia się objawów upośledzających zdolności psychomotoryczne – powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia dolegliwości. Dokumentacja medyczna powinna odzwierciedlać przekazanie tych informacji, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów prawnych. W razie potrzeby można rozważyć przyjmowanie leku w godzinach wieczornych, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszymi epizodami zawrotów głowy podczas terapii statynami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Romazic 40 mg

działanie niepożądane, koordynacja psychoruchowa, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres leczenia, profil bezpieczeństwa, reduktaza HMG-CoA, Romazic, rozuwastatyna, statyny, substancja czynna, terapia rozuwastatyną, właściwości farmakodynamiczne, wysoka dawka leku, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Romazic, zawierający rozuwastatynę w formie soli wapniowej, jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg tabletek powlekanych i wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, takich jak pierwotna hipercholesterolemia (w tym rodzinna heterozygotyczna) u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia. Lek stosowany jest jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych, a w przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii także jako uzupełnienie terapii obniżającej stężenie lipidów, np. aferezy LDL. Ponadto Romazic znajduje zastosowanie w pierwotnej profilaktyce dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w połączeniu z redukcją innych czynników ryzyka.

Tabletki Romazic mają charakterystyczny wygląd i zawierają laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio: 41,572 mg (5 mg dawka), 83,144 mg (10 mg), 166,288 mg (20 mg) oraz 332,576 mg (40 mg). Ze względu na obecność laktozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją tego składnika. Lek jest dopuszczony do stosowania u dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 6 roku życia, co umożliwia szerokie zastosowanie w różnych grupach wiekowych w terapii dyslipidemii i profilaktyce sercowo-naczyniowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Romazic 40 mg

afereza LDL, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia homozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, nietolerancja laktozy, profilaktyka pierwotna, rozuwastatyna, stężenie cholesterolu, tabletka powlekana, trójglicerydy, zaburzenia lipidowe, zaburzenie lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe

Romazic Tabletki powlekane, 40 mg

Romazic
Tabletki powlekane, 40 mg