Astmodil – Tabletki do rozgryzania i żucia

Astmodil
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Produkt leczniczy zawiera montelukast w dawce 5 mg w formie tabletki do rozgryzania i żucia, wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak aspartam, glukoza i d-limonen. Stosuje się go pomocniczo u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą łagodną lub umiarkowaną astmą, gdy inne leczenie nie zapewnia pełnej kontroli objawów. Może być także wskazany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów, którzy nie mogą ich stosować. Lek jest również używany do zapobiegania astmie wywołanej wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Astmodil – Tabletki do rozgryzania i żucia – 5 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Astmodil, zawierający montelukast, jest stosowany w leczeniu astmy, z dawkowaniem dostosowanym do wieku pacjenta. Dla dzieci w wieku 6-14 lat zalecana dawka to 1 tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg podawana raz na dobę wieczorem, najlepiej na czczo (1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek ani u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby; brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u pacjentów z umiarkowaną astmą przewlekłą, a jego stosowanie zamiast wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą powinno być rozważane tylko w określonych warunkach klinicznych, takich jak brak ciężkich napadów i niemożność stosowania glikokortykosteroidów wziewnych.

Terapeutyczny efekt Astmodilu jest zauważalny już po pierwszej dobie stosowania, jednak pacjentów należy poinformować o konieczności kontynuacji terapii niezależnie od obecności objawów. W przypadku braku zadowalającej kontroli astmy w ciągu miesiąca, wskazane jest rozważenie dodatkowej terapii przeciwzapalnej lub zmiany leczenia zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Podczas stosowania Astmodilu jako leku wspomagającego do wziewnych glikokortykosteroidów nie należy nagle odstawiać tych ostatnich. Dawkowanie dla innych grup wiekowych to: tabletki powlekane 10 mg dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat oraz tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dla dzieci w wieku 2-5 lat.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Astmodil 5 mg

astma, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, czynność płuc, glikokortykosteroidy wziewne, kontrola astmy, kortykosteroidy doustne, lek przeciwzapalny, montelukast, napad astmy, niewydolność nerek, tabletka do rozgryzania, terapia astmy, zaburzenia czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Działania niepożądane
Montelukast, substancja czynna leku Astmodil, był oceniany w badaniach klinicznych obejmujących około 4000 dorosłych pacjentów (≥15 lat) stosujących dawkę 10 mg oraz około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat przy dawce 5 mg. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi w grupie dorosłych był ból głowy, a u dzieci ból brzucha, z częstością występowania >1/100 do <1/10. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas terapii do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci, choć liczba pacjentów w badaniach długoterminowych była ograniczona. Po wprowadzeniu leku na rynek zgłoszono dodatkowe działania niepożądane o różnej częstości, w tym zaburzenia psychiczne (np. zaburzenia snu, omamy, lęk, depresja), bardzo rzadkie myśli i zachowania samobójcze (<1/10 000), a także zwiększoną aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) i zapalenia wątroby o różnym charakterze (cholestatyczne, wątrobowokomórkowe, mieszane).

Wśród działań niepożądanych montelukastu odnotowano również zwiększoną skłonność do krwawień, co jest istotne u pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe. Zgłaszano także przypadki zespołu Churga-Strauss (rzadko), charakteryzującego się eozynofilią i zapaleniem naczyń. Ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń psychicznych oraz potencjalnych uszkodzeń wątroby, zaleca się monitorowanie funkcji wątroby oraz uważną obserwację objawów neuropsychiatrycznych podczas terapii montelukastem. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, aby umożliwić ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku Astmodil.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Astmodil 5 mg

anafilaksja, astma, badanie kliniczne, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból stawów, depresja, drgawki, eozynofilia, gorączka, kołatanie serca, koszmar senny, krwawienie z nosa, kurcz mięśni, lek przeciwkrzepliwy, montelukast, myśli samobójcze, naciek eozynofilowy wątroby, niepokój ruchowy, niestrawność, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie, parestezja, podwyższone aminotransferazy, pokrzywka, rumień guzowaty, siniaczenie, skłonność do krwawienia, somnambulizm, suchość jamy ustnej, świąd, zaburzenie psychiczne, zaburzenie snu, zachowanie agresywne, zacinanie się w mowie, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby cholestatyczne, zapalenie wątroby wątrobowokomórkowe, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss, złe samopoczucie, zmęczenie
Interakcje leku
Montelukast, substancja czynna preparatu Astmodil, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 3A4, co ma kluczowe znaczenie dla jego interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały, że leki indukujące CYP 3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać pole pod krzywą stężenia montelukastu (AUC) o około 40%, co może wymagać dostosowania dawki i uważnego monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei montelukast nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP 2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid), pomimo in vitro hamowania tego izoenzymu. Ponadto, montelukast może być bezpiecznie stosowany jednocześnie z teofiliną, glikokortykosteroidami (prednizon, prednizolon), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną oraz warfaryną bez konieczności modyfikacji dawkowania.

W kontekście stosowania montelukastu z alkoholem, brak jest bezpośrednich badań klinicznych, jednak alkohol może nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz indukować skurcz oskrzeli, co może pogarszać kontrolę astmy i zmniejszać skuteczność montelukastu. Preparat Astmodil zawiera śladowe ilości etanolu (0,041 mg na tabletkę), które nie mają istotnego wpływu klinicznego. Zaleca się jednak ostrożność i rozważenie ograniczenia spożycia alkoholu, szczególnie u pacjentów, u których alkohol nasila objawy astmy. W terapii przewlekłej astmy oskrzelowej, zwłaszcza w leczeniu skojarzonym, konieczne jest monitorowanie skuteczności montelukastu u pacjentów przyjmujących induktory CYP 3A4, aby zapobiec niedostatecznej kontroli objawów choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Astmodil 5 mg

astma oskrzelowa, CYP 2C8, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, INR, leczenie astmy, metabolizm leku, montelukast, montelukast sodowy, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, teofilina, terapia skojarzona, terfenadyna, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Montelukast powinien być stosowany z ostrożnością u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, choć wykazano przenikanie u szczurów. Obecność alkoholu benzylowego w preparacie wymaga konsultacji lekarskiej. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby również zaleca się ostrożność, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby. W przypadku niewydolności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, a lek można stosować bez przeciwwskazań. Brak specyficznych danych dotyczących stosowania u seniorów.

Pod względem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, montelukast nie powinien znacząco ją upośledzać, choć sporadycznie zgłaszano senność lub zawroty głowy, co wymaga zachowania ostrożności. Interakcje z alkoholem spożywczym nie zostały udokumentowane, a bardzo niska zawartość etanolu w leku nie powoduje zauważalnych skutków. W związku z powyższym, montelukast można stosować u pacjentów spożywających alkohol, jednak zawsze z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji i stanu klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Astmodil 5 mg
Przeciwwskazania
Lek Astmodil 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia zawiera montelukast jako substancję czynną i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na montelukast lub składniki pomocnicze, takie jak aspartam (0,625 mg/tabletkę), glukoza (10,13 mg/tabletkę), alkohol benzylowy (0,081 mg/tabletkę), etanol (0,041 mg/tabletkę) oraz D-limonen. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wysypką, świądem, obrzękiem naczynioruchowym, dusznością, a nawet anafilaksją. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z fenylketonurią ze względu na obecność aspartamu, u osób z nietolerancją glukozy oraz u noworodków i wcześniaków, u których alkohol benzylowy może wywołać zespół „gasping”. D-limonen może stanowić potencjalny alergen u predysponowanych pacjentów.

Przed zastosowaniem Astmodilu 5 mg lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad alergologiczny, ocenić ryzyko fenylketonurii oraz nietolerancji glukozy, a także rozważyć przeciwwskazania u noworodków i wcześniaków ze względu na zawartość alkoholu benzylowego. Forma leku – tabletki do rozgryzania i żucia – wymaga uwzględnienia możliwości stosowania u pacjentów z zaburzeniami żucia lub połykania. Wskazane jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów nadwrażliwości podczas terapii montelukastem, aby zapobiec poważnym reakcjom alergicznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Astmodil 5 mg

alkohol benzylowy, anafilaksja, aspartam, d-limonen, etanol, fenylketonuria, fenyloalanina, glukoza, montelukast, nadwrażliwość, nietolerancja glukozy, obrzęk naczynioruchowy, tabletki do rozgryzania i żucia, zaburzenia wchłaniania glukozy, zespół dyszenia
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej Astmodilu 5 mg, choć potencjalnie niebezpieczne, wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa. Badania kliniczne wykazały tolerancję dawek nawet do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez tydzień bez istotnych działań niepożądanych. Przypadki ostrego przedawkowania, w tym dawki do 1000 mg (około 61 mg/kg u dziecka), nie wykazały specyficznej toksyczności narządowej, a objawy takie jak ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożona aktywność psychoruchowa występowały często, lecz zwykle miały charakter samoograniczający się lub wymagały jedynie monitorowania i leczenia objawowego.

Brak specyficznego antidotum dla montelukastu wymaga stosowania standardowych procedur podtrzymujących i objawowych w przypadku przedawkowania. Skuteczność dializy otrzewnowej lub hemodializy w eliminacji montelukastu pozostaje niepotwierdzona, co ogranicza możliwości przyspieszenia usuwania leku. Mimo relatywnego bezpieczeństwa, każdy przypadek przedawkowania wymaga indywidualnej oceny, szczególnie u pacjentów pediatrycznych i osób z chorobami współistniejącymi, z koniecznością dokładnego monitorowania stanu klinicznego i wdrożenia odpowiedniego leczenia objawowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Astmodil 5 mg

antidotum, badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, montelukast, ostre przedawkowanie, postępowanie podtrzymujące, profil bezpieczeństwa, senność, toksyczność narządowa, wymioty, wzmożona aktywność psychoruchowa, wzmożone pragnienie, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne montelukastu wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy dawkach wielokrotnie przekraczających standardowe narażenie kliniczne. W toksyczności ogólnej obserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (AlAT, glukoza, fosfor, triglicerydy) przy dawkach >17-krotnie wyższych niż kliniczne, a u małp objawy niepożądane pojawiały się dopiero przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada narażeniu >232-krotnemu. Toksyczność ostra była bardzo niska – brak zgonów przy dawkach do 5000 mg/kg mc. (odpowiadających 25 000-krotnemu narażeniu klinicznemu). Montelukast nie wpływał negatywnie na płodność i reprodukcję przy dawkach >24-krotnie wyższych niż kliniczne, choć u królików zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego tworzenia się kości przy narażeniu >24-krotnym. Substancja przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co ma znaczenie dla stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.

Badania genotoksyczności i rakotwórczości montelukastu nie wykazały działania mutagennego ani kancerogennego, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania. Ponadto, brak działania fototoksycznego stwierdzono przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (narażenie >200-krotne). Całościowo, wyniki badań przedklinicznych potwierdzają szeroki margines bezpieczeństwa leku Astmodil, z działaniami niepożądanymi pojawiającymi się jedynie przy narażeniach znacznie przekraczających te osiągane w terapii klinicznej. Profil bezpieczeństwa montelukastu jest korzystny, co uzasadnia jego stosowanie w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Astmodil 5 mg

aminotransferaza alaninowa, Astmodil, badania genotoksyczności, badania przedkliniczne, badania toksyczności, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, montelukast, narażenie ogólnoustrojowe, parametry biochemiczne, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, substancja czynna, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, triglicerydy w surowicy, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Skład i postać leku
Astmodil to lek zawierający 5 mg montelukastu sodowego w formie tabletek do rozgryzania i żucia, co ułatwia podawanie zwłaszcza dzieciom z trudnościami w połykaniu. Tabletki mają białą do kremowej barwy, są okrągłe i obustronnie wypukłe, z wytłoczoną cyfrą „5”. Substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym to m.in. aspartam (0,625 mg/tabletkę), glukoza (10,13 mg), alkohol benzylowy (0,081 mg), etanol (0,041 mg) oraz D-limonen jako składnik aromatu. Pozostałe składniki pomocnicze obejmują hydroksypropylocelulozę, celulozę mikrokrystaliczną, mannitol, kroskarmelozę sodową, aromat wiśniowy K oraz magnezu stearynian. Specjalna postać farmaceutyczna umożliwia szybsze uwalnianie montelukastu po rozgryzieniu i żuciu.

Opakowanie leku wykonane jest z materiałów HDPE i PP, zawiera pojemnik z LDPE z pochłaniaczem wilgoci, a standardowe opakowanie zawiera 28 tabletek. Okres ważności wynosi 18 miesięcy od daty produkcji, a po otwarciu pojemnika lek należy zużyć w ciągu 30 dni. Przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, co zapewnia stabilność i skuteczność produktu. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych między lekiem a opakowaniem. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapewnić ochronę środowiska i bezpieczeństwo publiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Astmodil 5 mg

alkohol benzylowy, aromat wiśniowy, aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, d-limonen, dysfagia, etanol, glukoza, guma arabska, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, maltodekstryna, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, polipropylen, sorbinian potasu, stearynian magnezu, tabletka do rozgryzania i żucia
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast, stosowany w preparacie Astmodil, nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy oskrzelowej; pacjenci powinni mieć zawsze dostęp do szybkodziałających β-agonistów wziewnych jako leków ratunkowych. Nie zaleca się nagłego odstawiania glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych na rzecz montelukastu, gdyż brak jest dowodów na możliwość redukcji dawki steroidów podczas terapii montelukastem. W rzadkich przypadkach u pacjentów stosujących montelukast może wystąpić układowa eozynofilia z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie przy zmniejszeniu dawki lub odstawieniu glikokortykosteroidów. Należy monitorować objawy takie jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, pogorszenie funkcji płuc, powikłania kardiologiczne oraz neuropatie i w razie ich wystąpienia zweryfikować schemat leczenia. Bezpieczeństwo stosowania tabletek do rozgryzania u dzieci poniżej 2 lat nie zostało ustalone.

U pacjentów leczonych Astmodilem zgłaszano działania niepożądane o charakterze neuropsychiatrycznym, które wymagają uważnej obserwacji i ewentualnej oceny korzyści do ryzyka kontynuacji terapii. Preparat zawiera substancje pomocnicze, które mogą mieć znaczenie kliniczne: każda tabletka 5 mg zawiera 0,625 mg aspartamu (0,35 mg fenyloalaniny), co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią; 10,13 mg glukozy (przeciwwskazanie u chorych z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy); 0,081 mg alkoholu benzylowego, który może wywoływać reakcje alergiczne i jest przeciwwskazany u noworodków oraz ograniczony u dzieci poniżej 3 lat; oraz 0,041 mg etanolu, co nie powoduje istotnych skutków klinicznych. Produkt zawiera także d-limonen jako składnik aromatu. Zawartość sodu jest poniżej 1 mmol (23 mg) na tabletkę, co klasyfikuje lek jako „wolny od sodu”.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Astmodil

alkohol benzylowy, antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, beta-agonista, beta-agonista wziewny, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, glikokortykosteroid, kwasica metaboliczna, lek ratunkowy, montelukast, napad astmy, neuropatia, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłania kardiologiczne, wysypka naczyniowa, zaburzenia neuropsychiatryczne, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss, zespół gasping, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego (kod ATC: R03DC03), wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez selektywne blokowanie receptorów CysLT1, co skutkuje hamowaniem skurczu oskrzeli, zmniejszeniem wydzielania śluzu oraz redukcją napływu eozynofilów do dróg oddechowych. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów dawka 10 mg raz na dobę poprawiała funkcję płuc, zwiększając FEV1 o 10,4% (w porównaniu do 2,7% w grupie placebo) oraz PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo), jednocześnie redukując zużycie β-agonistów o 26,1%. U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg/dobę również wykazała istotną poprawę FEV1 o 8,71% i wzrost porannego PEFR o 27,9 l/min, a także zmniejszenie zużycia β-agonistów o 11,7%. Montelukast skutecznie hamuje zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli po ekspozycji na alergen oraz redukuje liczbę eozynofilów w drogach oddechowych, co koreluje z kliniczną poprawą kontroli astmy.

W terapii skojarzonej z wziewnymi glikokortykosteroidami montelukast wykazuje dodatkowe korzyści, zwiększając poprawę FEV1 o 5,43% i redukując zużycie β-agonistów o 8,7%, przewyższając monoterapię beklometazonem. W porównaniu z flutykazonem u dzieci z łagodną astmą przewlekłą montelukast nie wykazał istotnej gorszej skuteczności w zakresie odsetka dni bez konieczności stosowania leków ratunkowych (RFDs: 84,0% vs 86,7%), choć flutykazon przewyższał montelukast w poprawie FEV1 (% należnej wartości: 2,7% vs 0,6%) oraz redukcji stosowania β-agonistów. Montelukast jest również skuteczny w zapobieganiu powysiłkowemu skurczowi oskrzeli, zmniejszając maksymalne obniżenie FEV1 do 22,33% u dorosłych i 18,27% u dzieci oraz skracając czas powrotu FEV1 do wartości sprzed wysiłku. Dane te potwierdzają rolę montelukastu jako wartościowego leku w kompleksowym leczeniu astmy oskrzelowej u różnych grup wiekowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Astmodil 5 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, astma przewlekła, beklometazon, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dozownik ciśnieniowy, eikozanoid, eozynofil, FEV1, flutykazon, glikokortykosteroid ogólnoustrojowy, granulocyt kwasochłonny, komora inhalacyjna, komórka tuczna, kontrola astmy, lek przerywający napad astmy, lek ratunkowy, leukotrien cysteinylowy, LTD4, montelukast, napływ eozynofilów, patogeneza astmy, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT1, receptor leukotrienu cysteinylowego, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, spirometria, szczytowy przepływ wydechowy, wziewny glikokortykosteroid, β-agonista
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg. Średnia biodostępność wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym standardowy posiłek obniża biodostępność tabletek do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 oraz CYP2C9, bez istotnego hamowania aktywności tych enzymów przez terapeutyczne stężenia montelukastu. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja następuje głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, przy minimalnym wydalaniu z moczem (<0,2%).

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek, ze względu na dominującą eliminację żółciową. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9). W badaniach klinicznych nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych przy zalecanej dawce 10 mg/dobę, choć przy bardzo wysokich dawkach montelukastu (20-60-krotnie wyższych) odnotowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Podsumowując, profil farmakokinetyczny montelukastu umożliwia jego bezpieczne stosowanie w szerokim spektrum pacjentów bez konieczności dostosowywania dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 5 mg

bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, dostępność biologiczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosom wątroby ludzkiej, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, teofilina, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast, substancja czynna leku Astmodil w dawce 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego wpływu montelukastu na rozwój zarodka i płodu, a dane kliniczne, choć ograniczone, nie wskazują na związek przyczynowy z wadami wrodzonymi. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano sporadyczne przypadki wad wrodzonych, które nie zostały potwierdzone jako związane z terapią. Stosowanie montelukastu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, zwłaszcza w kontekście kontroli astmy, której nieleczona postać może zagrażać zarówno matce, jak i dziecku.

W przypadku kobiet karmiących piersią, badania na szczurach wykazały przenikanie montelukastu do mleka matki, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących jego obecności w mleku kobiecym i wpływu na dziecko. Z tego powodu stosowanie Astmodilu w okresie laktacji powinno być rozważane wyłącznie wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółową ocenę stanu klinicznego pacjentki, rozważyć alternatywne terapie o lepszym profilu bezpieczeństwa, poinformować pacjentkę o ograniczeniach danych dotyczących bezpieczeństwa montelukastu oraz zapewnić ścisłe monitorowanie matki i dziecka podczas leczenia. Decyzja o terapii powinna być indywidualna i oparta na wnikliwej analizie sytuacji klinicznej oraz dostępności innych opcji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Astmodil 5 mg

astma, Astmodil, badania przedkliniczne, ciąża, karmienie piersią, laktacja, model zwierzęcy, monitorowanie bezpieczeństwa, montelukast, objawy astmy, płodność, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodka i płodu, substancja czynna, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia montelukastem, wada kończyny, wada wrodzona, związek przyczynowy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce klinicznej montelukast, substancja czynna leku Astmodil w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, montelukast generalnie nie wpływa negatywnie na zdolności psychomotoryczne pacjenta. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które potencjalnie mogą zaburzać koordynację ruchową i czujność, co wymaga od lekarza szczególnej uwagi podczas informowania pacjenta o możliwych zagrożeniach.

W codziennej praktyce lekarz powinien indywidualizować zalecenia, uwzględniając wiek pacjenta, choroby współistniejące, funkcję wątroby i nerek oraz stosowane leki, zwłaszcza o działaniu sedatywnym. Kluczowe jest poinformowanie pacjenta o niskim ryzyku wpływu montelukastu na zdolność prowadzenia pojazdów, a także o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy. Dokumentacja w historii choroby powinna odnotować przekazanie tych informacji, co jest nie tylko dobrą praktyką medyczną, ale i wymogiem prawnym, mającym na celu zapewnienie bezpieczeństwa pacjenta i otoczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Astmodil 5 mg

Astmodil, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, działanie sedatywne, interakcja lekowa, lek przeciwastmatyczny, metabolizm leku, modyfikacja dawkowania, montelukast, objaw neuropsychiatryczny, prowadzenie pojazdów mechanicznych, schorzenie współistniejące, senność, tabletka do rozgryzania i żucia, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Montelukast w dawce 5 mg (Astmodil) jest wskazany jako leczenie uzupełniające u dzieci w wieku 6-14 lat z łagodną lub umiarkowaną astmą przewlekłą, szczególnie gdy kontrola objawów jest niewystarczająca pomimo stosowania wziewnych glikokortykosteroidów i krótko działających β-agonistów. Mechanizm działania montelukastu opiera się na blokowaniu receptorów leukotrienowych, co uzupełnia działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidów wziewnych. Ponadto, montelukast może być stosowany jako monoterapia u pacjentów pediatrycznych, którzy nie doświadczyli ciężkich napadów astmy wymagających doustnych kortykosteroidów i mają trudności z prawidłowym stosowaniem leków wziewnych, co stanowi istotną alternatywę terapeutyczną w przypadku niskiej adherencji lub problemów technicznych z inhalatorami.

Astmodil jest również efektywny w profilaktyce astmy ponaporowej, zapobiegając skurczowi oskrzeli indukowanemu wysiłkiem fizycznym, zarówno jako monoterapia w izolowanej postaci astmy wysiłkowej, jak i w terapii skojarzonej u pacjentów z przewlekłą astmą. Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają 5 mg montelukastu sodowego oraz substancje pomocnicze, takie jak aspartam (0,625 mg), glukoza (10,13 mg), alkohol benzylowy (0,081 mg), etanol (0,041 mg) i D-limonen, które należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancjami lub ograniczeniami dietetycznymi. Znajomość tych składników jest istotna dla bezpiecznego stosowania leku w praktyce klinicznej pediatrycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Astmodil 5 mg

aspartam, astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma przewlekła łagodna, astma wysiłkowa, beta-agoniści krótkodziałający, glikokortykosteroidy wziewne, kortykosteroidy doustne, montelukast, montelukast sodowy, napad astmy, objawy astmy, receptory leukotrienowe, skurcz oskrzeli, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia skojarzona

Astmodil Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Astmodil
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg