Interakcje leku
Astmodil 5 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Astmodil, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 3A4, co ma kluczowe znaczenie dla jego interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały, że leki indukujące CYP 3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać pole pod krzywą stężenia montelukastu (AUC) o około 40%, co może wymagać dostosowania dawki i uważnego monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei montelukast nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP 2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid), pomimo in vitro hamowania tego izoenzymu. Ponadto, montelukast może być bezpiecznie stosowany jednocześnie z teofiliną, glikokortykosteroidami (prednizon, prednizolon), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną oraz warfaryną bez konieczności modyfikacji dawkowania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast (substancja czynna preparatu Astmodil) może być stosowany jednocześnie z większością leków powszechnie używanych w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. Przeprowadzone badania interakcji nie wykazały znaczących klinicznie wpływów montelukastu w dawkach terapeutycznych na farmakokinetykę wielu powszechnie stosowanych leków, takich jak: teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna.1

Interakcje z udziałem układu cytochromu P450

Należy zwrócić uwagę na fakt, że montelukast ulega metabolizmowi głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP 3A4. U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki indukujące ten izoenzym, takie jak fenobarbital, zaobserwowano zmniejszenie pola pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) o około 40%. Dlatego zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Do najważniejszych leków z tej grupy należą: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.2

Istotne jest również, że pomimo iż badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8, badania kliniczne nie potwierdziły tego wpływu w warunkach in vivo. Przeprowadzone badanie interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazało, że montelukast nie hamuje tego izoenzymu w warunkach klinicznych. W związku z tym nie należy spodziewać się istotnych klinicznie interakcji wpływających na metabolizm leków będących substratami CYP 2C8, takich jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid.3

Interakcje leku Astmodil z alkoholem

Montelukast jest lekiem stosowanym w terapii astmy oskrzelowej, a jego jednoczesne stosowanie z alkoholem wymaga szczególnej uwagi z kilku powodów:

  • Brak jest bezpośrednich badań oceniających interakcje montelukastu z alkoholem etylowym w kontekście efektów klinicznych
  • Alkohol może nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co nabiera szczególnego znaczenia u pacjentów pediatrycznych
  • Astmodil zawiera śladowe ilości etanolu (0,041 mg w tabletce) jako substancję pomocniczą, jednak ilość ta jest zbyt mała, aby wywołać jakiekolwiek istotne klinicznie efekty
  • Spożywanie alkoholu może nasilać objawy astmy u niektórych pacjentów poprzez indukcję skurczu oskrzeli, co może zmniejszać skuteczność terapeutyczną montelukastu

Z powyższych powodów, mimo braku bezpośrednich przeciwwskazań do spożywania alkoholu podczas terapii montelukastem, należy zachować ostrożność i rozważyć ograniczenie spożycia alkoholu, szczególnie u pacjentów, u których alkohol nasila objawy astmy.

Tabela interakcji leku Astmodil (montelukast)

Lek/Substancja Rodzaj interakcji Mechanizm Znaczenie kliniczne Zalecenia
Fenobarbital Farmakokinetyczna Indukcja CYP 3A4, przyspieszenie metabolizmu montelukastu, zmniejszenie AUC o 40% Wysokie Zachować szczególną ostrożność, rozważyć dostosowanie dawki montelukastu
Fenytoina Farmakokinetyczna Indukcja CYP 3A4, potencjalne przyspieszenie metabolizmu montelukastu Umiarkowane do wysokiego Zachować ostrożność, monitorować skuteczność montelukastu
Ryfampicyna Farmakokinetyczna Indukcja CYP 3A4, potencjalne przyspieszenie metabolizmu montelukastu Umiarkowane do wysokiego Zachować ostrożność, monitorować skuteczność montelukastu
Teofilina Brak istotnej interakcji Nie wpływa na farmakokinetykę Niskie Można stosować jednocześnie bez dostosowania dawki
Prednizon/Prednizolon Brak istotnej interakcji Nie wpływa na farmakokinetykę Niskie Można stosować jednocześnie bez dostosowania dawki
Doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron) Brak istotnej interakcji Nie wpływa na farmakokinetykę Niskie Można stosować jednocześnie bez obaw o skuteczność antykoncepcji
Terfenadyna Brak istotnej interakcji Nie wpływa na farmakokinetykę Niskie Można stosować jednocześnie
Digoksyna Brak istotnej interakcji Nie wpływa na farmakokinetykę Niskie Można stosować jednocześnie bez dostosowania dawki
Warfaryna Brak istotnej interakcji Nie wpływa na farmakokinetykę Niskie Można stosować jednocześnie, standardowe monitorowanie INR
Leki metabolizowane przez CYP 2C8 (paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid) Brak istotnej interakcji in vivo Mimo hamowania CYP 2C8 in vitro, brak hamowania in vivo Niskie Można stosować jednocześnie bez dostosowania dawki
Alkohol Potencjalne nasilenie objawów astmy Możliwa indukcja skurczu oskrzeli przez alkohol Zależne od pacjenta Zachować ostrożność, rozważyć ograniczenie spożycia alkoholu

Szczególne uwagi dotyczące interakcji

Należy pamiętać, że montelukast sodowy, będący substancją czynną preparatu Astmodil, jest stosowany w terapii przewlekłej astmy oskrzelowej, często jako element terapii skojarzonej. Z tego względu szczególnie istotne jest monitorowanie skuteczności leczenia u pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy CYP 3A4, gdyż może wystąpić konieczność dostosowania dawkowania.4

W przypadku pacjentów przyjmujących jednocześnie montelukast i leki potencjalnie wchodzące w interakcje (induktory CYP 3A4), uzasadniona jest dokładna obserwacja kliniczna, zwłaszcza pod kątem skuteczności leczenia przeciwastmatycznego, gdyż przyspieszone usuwanie montelukastu z organizmu może skutkować niedostateczną kontrolą objawów astmy.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl