urapidyl
Urapidyl to lek hipotensyjny z grupy antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych, stosowany głównie w leczeniu przełomu nadciśnieniowego oraz w kontroli ciśnienia tętniczego podczas zabiegów chirurgicznych. Substancja ta wykazuje działanie poprzez blokowanie obwodowych receptorów alfa-1 oraz centralne działanie serotoninergiczne (receptory 5-HT1A), co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Lek ten charakteryzuje się szybkim początkiem działania po podaniu dożylnym (3-5 minut), z czasem półtrwania wynoszącym około 2,7 godziny. Urapidyl nie powoduje odruchowej tachykardii, co wyróżnia go spośród innych leków blokujących receptory alfa. Jest szczególnie cenny w stanach nagłych u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, gdzie stabilność hemodynamiczna jest kluczowa.
W praktyce klinicznej urapidyl znajduje zastosowanie w leczeniu ciężkiego i opornego nadciśnienia tętniczego, przełomu nadciśnieniowego, kontroli ciśnienia w okresie okołooperacyjnym oraz w stanach przedrzucawkowych u kobiet ciężarnych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, nudności oraz zmęczenie, jednak lek jest na ogół dobrze tolerowany przez pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tachyben 50 mg
Produkt leczniczy Tachyben, zawierający urapidyl, wykazuje wieloukładową toksyczność w badaniach przedklinicznych. W toksyczności ostrej LD50 wynosiła 508-750 mg/kg (doustnie) oraz 140-260 mg/kg (dożylnie) u myszy i szczurów, z objawami takimi jak uspokojenie polekowe, opadanie powiek, duszność, drżenia i drgawki. W badaniach przewlekłych na szczurach (dawki do 250 mg/kg/dobę) i psach (do 64 mg/kg/dobę) obserwowano uspokojenie, zmniejszony przyrost masy ciała, przedłużenie cyklu rujowego oraz zmniejszenie masy macicy u szczurów, a u psów nadmierne ślinienie i drżenia bez istotnych zmian histopatologicznych. Urapidyl nie wykazał potencjału mutagennego w testach Amesa, host-mediated assay, badaniach na limfocytach ludzkich, metafazie szpiku kostnego myszy oraz naprawie DNA w hepatocytach szczura. Badania rakotwórczości na myszach i szczurach (18-24 miesiące) nie potwierdziły działania kancerogennego u ludzi, mimo że u gryzoni stwierdzono wzrost stężenia prolaktyny i rozrost tkanki gruczołu mlecznego, co nie zostało potwierdzone klinicznie u ludzi.
cykl rujowy, drgawka, duszność, hepatocyt, LD50, limfocyt, naprawa DNA, oś przysadkowo-gonadalna, potencjał mutagenny, prolaktyna, przeżywalność płodu, sedacja polekowa, sinica, teratogenność, test Amesa, toksyczność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, urapidyl, wpływ na reprodukcję, zaburzenia cyklu rujowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Urapidil Kalceks 25 mg
Urapidyl, stosowany w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, może wywoływać działania niepożądane głównie związane z szybkim spadkiem ciśnienia tętniczego. Objawy te, takie jak zawroty głowy, bóle głowy, tachykardia (>100 uderzeń/min), bradykardia (<60 uderzeń/min), kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, duszność oraz zaburzenia snu i niepokój, występują z różną częstością: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000). Działania niepożądane są konsekwencją blokady receptorów α1-adrenergicznych, prowadzącej do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia, co może skutkować niedostateczną perfuzją narządów, zwłaszcza mózgu i serca. W dokumentacji odnotowano także reakcje nadwrażliwości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz rzadkie przypadki małopłytkowości, choć związek przyczynowy z urapidylem nie został potwierdzony.
arytmia, ból głowy, bradykardia, dławica piersiowa, duszność, dysfunkcja narządów, glikol propylenowy, kołatanie serca, małopłytkowość, niedociśnienie ortostatyczne, niedostateczna perfuzja mózgowa, niepokój, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcja nadwrażliwości, receptory α₁-adrenergiczne, rozszerzenie naczyń, spadek ciśnienia krwi, świąd skóry, tachykardia, urapidyl, zaburzenia snu, zaburzenia trawienne, zaburzenia układu moczowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ebrantil 25 5 mg/ml
Ebrantil 25, zawierający urapidyl w stężeniu 5 mg/ml (25 mg w 5 ml ampułce), jest wskazany do leczenia nagłych stanów nadciśnieniowych, takich jak przełom nadciśnieniowy z uszkodzeniem narządów docelowych, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego oraz nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne, pomimo stosowania co najmniej trzech leków hipotensyjnych, w tym diuretyku. Preparat jest również stosowany do kontrolowanego obniżania ciśnienia tętniczego podczas i po zabiegach operacyjnych, gdy wzrost ciśnienia stanowi zagrożenie powikłań krwotocznych lub sercowo-naczyniowych. Substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (500 mg/ampułka) oraz sód (<1 mmol/23 mg/ampułka), mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub chorobami sercowo-naczyniowymi.
choroby sercowo-naczyniowe, ciężkie nadciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, glikol propylenowy, lek hipotensyjny, nadciśnienie oporne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obniżanie ciśnienia tętniczego, parametry życiowe, podanie parenteralne, powikłanie krwotoczne, przełom nadciśnieniowy, roztwór do wstrzykiwań, urapidyl, uszkodzenie narządów docelowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tachyben 100 mg
Przedawkowanie urapidylu (Tachyben, 100 mg/20 ml, 5 mg/ml) prowadzi do istotnego nadciśnienia tętniczego, manifestującego się zawrotami głowy, ortostatycznym spadkiem ciśnienia, omdleniami, zmęczeniem oraz obniżoną szybkością reakcji. Mechanizmy tych objawów wynikają z nadmiernego rozszerzenia naczyń i hipoperfuzji mózgowej, co skutkuje zaburzeniami równowagi, niedostateczną perfuzją mózgu oraz upośledzeniem funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Dodatkowo, w każdej ampułce znajduje się 2000 mg glikolu propylenowego, który może potęgować toksyczność przy przedawkowaniu.
adrenalina, działanie hipotensyjne, glikol propylenowy, hipotensja, hipowolemia, katecholaminy, leki wazopresyjne, niedociśnienie ortostatyczne, obniżone napięcie mięśniowe, omdlenie, perfuzja mózgowa, przepływ mózgowy, roztwór izotonicznego chlorku sodu, urapidyl, wazokonstryktor, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Urapidil Kalceks 25 mg
Urapidil KALCEKS to roztwór do wstrzykiwań/infuzji zawierający 5 mg urapidylu/ml, dostępny w ampułkach 5 ml (25 mg) i 10 ml (50 mg). Preparat stosowany jest w stanach nagłych nadciśnienia tętniczego, w ciężkich i opornych postaciach nadciśnienia. Podawanie odbywa się wyłącznie dożylnie, metodami: pojedynczego lub wielokrotnego wstrzyknięcia, infuzji dożylnej, infuzji ciągłej z pompą infuzyjną lub kombinacji wstrzyknięcia z infuzją podtrzymującą. Dawki początkowe wstrzyknięć wynoszą 10-50 mg, podawane powoli, z monitorowaniem ciśnienia tętniczego, które powinno obniżyć się w ciągu 5 minut. Infuzję ciągłą przygotowuje się przez rozcieńczenie 250 mg urapidylu w 500 ml roztworu do infuzji, z początkową szybkością 2 mg/min, dostosowywaną do reakcji pacjenta. Dawka podtrzymująca średnio wynosi 9 mg/h (1 mg = 2,2 ml roztworu). Podczas terapii konieczne jest monitorowanie ciśnienia i pozycji pacjenta (leżąca).
ciśnienie tętnicze, dawka podtrzymująca, glikol propylenowy, infuzja ciągła, infuzja dożylna, lek przeciwnadciśnieniowy, monitorowanie ciśnienia krwi, nadciśnienie oporne na leczenie, nadciśnienie tętnicze, pompa infuzyjna, pozycja leżąca, roztwór do infuzji, substancja pomocnicza, terapia podtrzymująca, terapia pozajelitowa, urapidyl, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ebrantil 25 5 mg/ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne urapidylu, substancji czynnej preparatu Ebrantil 25, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej, dożylne podanie dawek do 300 mg/kg masy ciała nie powodowało śmiertelności, a obserwowane efekty farmakologiczne, takie jak uspokojenie polekowe, duszność, tachykardia, hipotensja oraz nadmierne napięcie mięśniowe, miały charakter odwracalny i ustępowały w ciągu kilku godzin. W toksyczności przewlekłej, doustne podanie do 250 mg/kg wywoływało uspokojenie, wydłużenie cyklu rujowego, nadmierne ślinienie i drżenia, jednak bez istotnego zagrożenia dla człowieka. Kompleksowa ocena mutagenności, obejmująca test Amesa, badania na limfocytach ludzkich oraz testy in vivo, nie wykazała działania mutagennego ani genotoksycznego urapidylu.
aberracja chromosomowa, ciśnienie krwi, cykl rujowy, duszność, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczoł mlekowy, hepatocyt, karcynogenność, limfocyt, naprawa DNA, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, prolaktyna, śmiertelność zarodkowa, szpik kostny, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, urapidyl, uspokojenie polekowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tachyben 50 mg
Roztwór do wstrzykiwań Tachyben zawiera urapidyl, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym glikol propylenowy (500 mg w ampułce 25 mg i 1000 mg w ampułce 50 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także zwężenie cieśni aorty oraz obecność czynnej hemodynamicznie przetoki tętniczo-żylnej, ze względu na ryzyko pogorszenia perfuzji narządów i zaburzeń hemodynamicznych. Wyjątkiem jest nieczynna hemodynamicznie przetoka do dializy, gdzie podanie leku jest dopuszczalne.
ciśnienie tętnicze, dysfagia, glikol propylenowy, infuzja, lek hipotensyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, perfuzja narządowa, przetoka dializacyjna, przetoka tętniczo-żylna, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, urapidyl, wstrzyknięcie, zaburzenie hemodynamiczne, zwężenie cieśni aorty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tachyben 100 mg
W terapii lekiem Tachyben (urapidyl) w dawce 100 mg (5 mg/ml, ampułka 20 ml) wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, jest generalnie nieistotny. Jednakże reakcje indywidualne pacjentów mogą się różnić, co wymaga szczególnej uwagi lekarza. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowej fazie terapii, podczas modyfikacji dawkowania oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, który może nasilać działanie ośrodkowego układu nerwowego. Substancja pomocnicza – glikol propylenowy (2000 mg/ampułka) – również może modyfikować farmakodynamiczne efekty leku.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, działanie leku, farmakoterapia, glikol propylenowy, ośrodkowy układ nerwowy, reakcje indywidualne, roztwór do infuzji, schemat leczenia, substancja czynna, substancja pomocnicza, urapidyl, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Urapidil Kalceks
Stosowanie leku Urapidil KALCEKS wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nagłego, gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego, co może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania akcji serca. Monitorowanie parametrów hemodynamicznych jest kluczowe, zwłaszcza na początku terapii. U pacjentów stosujących alfa1-adrenolityki, w tym urapidyl, istnieje ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy, co może komplikować zabieg. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością serca z mechaniczną przeszkodą, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących cymetydynę. Dawkowanie urapidylu powinno być dostosowane u pacjentów wcześniej leczonych innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, aby uniknąć nadmiernego spadku ciśnienia.
alfa1-adrenolityk, bradykardia, choroba osierdzia, cymetydyna, farmakokinetyka, glikol propylenowy, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, niewydolność serca, operacja zaćmy, parametry hemodynamiczne, spadek ciśnienia tętniczego, toksyczność glikolu propylenowego, urapidyl, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zator tętnicy płucnej, zespół małej źrenicy, zespół wiotkiej tęczówki, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tachyben 25 mg
Produkt leczniczy Tachyben (urapidyl) w postaci roztworu do wstrzykiwań (25 mg/5 ml lub 50 mg/10 ml) wykazuje działania niepożądane głównie związane z szybkim obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, które mogą wystąpić nawet podczas powolnej infuzji i zwykle ustępują w ciągu kilku minut. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku lub ból za mostkiem (objawy dławicopodobne), duszność oraz hipotonię ortostatyczną, która może prowadzić do omdleń i urazów. Dodatkowo obserwuje się nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy, niepokój psychoruchowy oraz reakcje skórne, w tym świąd, zaczerwienienie, wysypkę, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę. Bardzo rzadko zgłaszano małopłytkowość, choć brak jest potwierdzonego związku przyczynowego z urapidylem. U mężczyzn może wystąpić priapizm, wymagający pilnej interwencji urologicznej.
badanie immunohematologiczne, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, dławica piersiowa, duszność, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, małopłytkowość, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, skaza krwotoczna, tachykardia, urapidyl, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tachyben 100 mg
Tachyben 100 mg to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający urapidyl w stężeniu 5 mg/ml, każda ampułka o pojemności 20 ml zawiera 100 mg substancji czynnej. Preparat jest przeznaczony do stabilizacji ciśnienia tętniczego i charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH 5,6-6,6. Substancje pomocnicze obejmują glikol propylenowy (2000 mg/ampułka), sole fosforanowe, kwas solny i wodę do wstrzykiwań. Lek należy przygotowywać w warunkach aseptycznych, a do rozcieńczenia stosować roztwory chlorku sodu 0,9%, glukozy 5% lub 10%. Nie zaleca się mieszania z innymi lekami, zwłaszcza o odczynie zasadowym, ze względu na ryzyko zmętnienia lub wytrącenia osadu.
ampułka szklana, disodu fosforan dwuwodny, glikol propylenowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, pompa strzykawkowa, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, sodu diwodorofosforan dwuwodny, sodu wodorotlenek, stabilizacja ciśnienia, urapidyl, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne, wytrącenie osadu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tachyben 50 mg
Tachyben, zawierający urapidyl w dawkach 25 mg i 50 mg w formie roztworu do wstrzykiwań, wykazuje profil działań niepożądanych głównie związanych z gwałtownym obniżeniem ciśnienia tętniczego. Objawy takie jak kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku lub ból za mostkiem, a także hipotonia ortostatyczna mogą występować z częstością nieznaną. Dodatkowo obserwuje się nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle głowy, niepokój, zmęczenie, duszność, nieregularną pracę serca, priapizm oraz przekrwienie błony śluzowej nosa. Reakcje skórne obejmują pocenie się, świąd, zaczerwienienie, wysypkę, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę. Bardzo rzadko odnotowano małopłytkowość, jednak bez potwierdzonego związku przyczynowego z urapidylem.
ból głowy, bradykardia, dławica piersiowa, duszność, hipotonia ortostatyczna, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, małopłytkowość, nadmierne pocenie, niepokój, nieregularna praca serca, nudności, obniżenie ciśnienia krwi, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pokrzywka, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, spadek ciśnienia tętniczego, świąd, Tachyben, tachykardia, urapidyl, wymioty, wysypka, zaczerwienienie skóry, zawroty głowy, zmniejszenie liczby płytek krwi - Leksykon substancji czynnych
Urapidyl – Właściwości farmakodynamiczne
Urapidyl jest lekiem z grupy α-adrenolityków (ATC: C02CA06), stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Jego mechanizm działania obejmuje blokadę postsynaptycznych receptorów alfa-1 adrenergicznych na poziomie obwodowym, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego, skutkując obniżeniem zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia tętniczego. Charakterystyczne dla urapidylu jest utrzymanie częstości akcji serca na niezmienionym poziomie oraz brak negatywnego wpływu na rzut minutowy serca, a w przypadku uprzednio obniżonego rzutu minutowego z powodu zwiększonego obciążenia następczego, może dojść do jego poprawy. Preparaty dostępne na rynku (Ebrantil 25, Tachyben 25/50/100 mg, Urapidil Kalceks 25/50 mg) zawierają 5 mg/ml substancji czynnej, a ich farmakodynamiczne właściwości są spójne niezależnie od formulacji.
akcja serca, alfa-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, katecholaminy, lek hipotensyjny, naczynia krwionośne, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze, opór obwodowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT1A, receptory alfa-adrenergiczne, rzut minutowy serca, układ współczulny, urapidyl - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ebrantil 25 5 mg/ml
Ebrantil 25 to roztwór do wstrzykiwań zawierający 5 mg/ml urapidylu, co odpowiada 25 mg substancji czynnej w 5 ml ampułce. Chemicznie preparat zawiera 27,35 mg urapidylu chlorowodorku, co przekłada się na 25 mg urapidylu w postaci wolnej zasady. Substancje pomocnicze to glikol propylenowy (500 mg/ampułka), disodu fosforan dwuwodny i sodu diwodorofosforan dwuwodny jako bufory oraz woda do wstrzykiwań. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, co jest istotne dla pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Ebrantil 25 jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem, pakowanym w ampułki ze szkła bezbarwnego, po 5 ml w opakowaniu zawierającym 5 ampułek.
ampułka, disodu fosforan dwuwodny, glikol propylenowy, okres ważności, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, roztwór infuzyjny, sodu diwodorofosforan dwuwodny, stabilność chemiczna i fizyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, urapidyl, urapidyl chlorowodorek, utylizacja produktów leczniczych, warunki aseptyczne, warunki przechowywania, woda do wstrzykiwań, wytrącenie osadu, zmętnienie roztworu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tachyben 100 mg
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Tachyben zawiera 100 mg urapidylu (5 mg/ml) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na urapidyl lub substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy (2000 mg/20 ml ampułka). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także zwężenie cieśni aorty, ze względu na ryzyko dekompensacji hemodynamicznej. Ponadto, obecność przetoki tętniczo-żylnej stanowi przeciwwskazanie do stosowania preparatu, z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy, która nie wyklucza terapii. W trakcie kwalifikacji pacjenta należy uwzględnić te istotne aspekty kliniczne, aby zapewnić bezpieczeństwo farmakoterapii.
dekompensacja hemodynamiczna, glikol propylenowy, hemodynamika, koncentrat do infuzji, nadwrażliwość na substancję czynną, patologia naczyniowa, przeciwwskazanie bezwzględne, przetoka dializacyjna, przetoka tętniczo-żylna, reakcja alergiczna, Tachyben, urapidyl, zanieczyszczenie preparatu, zwężenie cieśni aorty - Leksykon substancji czynnych
Urapidyl – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Urapidyl, stosowany w preparatach takich jak Ebrantil 25, Tachyben oraz Urapidil KALCEKS, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Stosowanie u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji jest niewskazane ze względu na potencjalne ryzyko nieplanowanej ciąży. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania urapidylu w ciąży są ograniczone; badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną przy dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dla ludzi. Urapidyl przenika przez łożysko, co może stanowić zagrożenie dla płodu, dlatego jego stosowanie w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W okresie laktacji brak jest danych potwierdzających przenikanie urapidylu do mleka kobiecego, jednak ze względu na potencjalne ryzyko dla noworodka, stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
alternatywne metody leczenia, antykoncepcja, karmienie piersią, laktacja, leczenie nadciśnienia, maksymalna dawka, monitorowanie zdrowia, nieplanowana ciąża, płodność, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, ryzyko dla płodu, stan kliniczny, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, urapidyl, wiek rozrodczy, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ebrantil 25 5 mg/ml
Produkt leczniczy Ebrantil 25 zawierający urapidyl w stężeniu 5 mg/ml, stosowany w formie roztworu do wstrzykiwań, może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co przekłada się na ryzyko zaburzeń podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególne ryzyko występuje w początkowej fazie terapii, przy zwiększaniu dawki, zmianie preparatu oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu etylowego. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnych działaniach niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną oraz zalecić czasowe powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w okresach zwiększonego ryzyka. W dokumentacji medycznej należy odnotować udzielenie takiej informacji, a podczas wizyt kontrolnych monitorować występowanie objawów niepożądanych.
alkohol etylowy, bezpieczeństwo farmakoterapii, bezpieczeństwo terapii, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, glikol propylenowy, mechanizmy adaptacyjne, ośrodkowy układ nerwowy, profil działań niepożądanych, prowadzenie pojazdów mechanicznych, reakcja indywidualna, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychomotoryczna, urapidyl, zaburzenia psychomotoryczne, zdarzenie niepożądane, zdolności poznawcze - Leksykon substancji czynnych
Urapidyl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Urapidyl, lek przeciwnadciśnieniowy, wykazuje niską toksyczność ostrą z wartościami LD50 wynoszącymi 508-750 mg/kg (doustnie) oraz 140-260 mg/kg (dożylnie) u zwierząt. Objawy toksyczności obejmują uspokojenie polekowe, duszność, tachykardię, hipotonię, drżenia i drgawki, które są odwracalne w ciągu kilku godzin. W badaniach przewlekłych, dawki do 250 mg/kg (szczury) i do 64 mg/kg (psy) wywoływały uspokojenie, drżenia oraz zmiany w cyklu rujowym i masie macicy, jednak bez istotnych zmian histopatologicznych. Badania genotoksyczności (m.in. test Amesa, testy na limfocytach ludzkich) oraz rakotwórczości (18-24 miesiące u myszy i szczurów) nie wykazały ryzyka mutagennego ani kancerogennego dla ludzi. Podwyższone stężenie prolaktyny u gryzoni, prowadzące do rozrostu tkanki gruczołu mlecznego, nie jest spodziewane u ludzi przy dawkach terapeutycznych.
badanie rakotwórczości, badanie toksyczności ostrej, badanie toksykokinetyczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hepatocyt szczura, LD50, lek przeciwnadciśnieniowy, obniżenie ciśnienia krwi, śmiertelność płodów, śmiertelność zarodków, stężenie prolaktyny, test Amesa, test naprawy DNA, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, urapidyl, uspokojenie polekowe, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Urapidyl – Działania niepożądane
Urapidyl, stosowany w formie iniekcji lub infuzji w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zwłaszcza w stanach nagłych, wykazuje działania niepożądane głównie związane z jego mechanizmem obniżania ciśnienia tętniczego. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy i bóle głowy, które wynikają z gwałtownego spadku perfuzji mózgowej. Inne często występujące objawy to nudności, a niezbyt często pojawiają się zaburzenia rytmu serca (kołatanie, tachykardia, bradykardia) oraz niedociśnienie ortostatyczne. Rzadziej notuje się przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność, reakcje nadwrażliwości skórnej, a bardzo rzadko priapizm i małopłytkowość. W przypadku preparatu Urapidil KALCEKS dodatkowo zgłaszane są zaburzenia snu, niepokój, biegunka, suchość w jamie ustnej oraz nasilone nietrzymanie moczu, z różną częstością występowania.
ból głowy, bradykardia, dusznica bolesna, duszność, dysfunkcja erekcyjna, hipotensja, kołatanie serca, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienie mózgu, nudności, obniżenie ciśnienia tętniczego, obrzęk naczynioruchowy, perfuzja mózgowa, pokrzywka, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, przepływ krwi, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, tachykardia, urapidyl, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tachyben
Produkt leczniczy Tachyben zawiera urapidyl w dawce 100 mg w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji (5 mg/ml). Stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca z powodu zaburzeń hemodynamicznych (zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorowość tętnicy płucnej, choroby osierdzia), zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów leczonych cymetydyną. Ze względu na ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego, konieczne jest monitorowanie parametrów hemodynamicznych, aby uniknąć powikłań takich jak bradykardia czy zatrzymanie akcji serca. W przypadku wcześniejszego stosowania leków hipotensyjnych zaleca się zachowanie odstępu czasowego i dostosowanie dawki urapidylu do aktualnego ciśnienia tętniczego.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Tachyben 100 mg
Stosowanie urapidylu (Tachyben) wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, które najczęściej wynikają z gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego. Objawy te mogą pojawić się nawet przy powolnej infuzji, jednak zwykle ustępują w ciągu kilku minut. Decyzja o przerwaniu terapii powinna być oparta na ocenie nasilenia objawów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu sercowo-naczyniowego i obejmują kołatanie serca, tachykardię (>100/min), bradykardię (<60/min), objawy dławicowe oraz duszność. Hipotonia ortostatyczna, manifestująca się spadkiem ciśnienia przy zmianie pozycji, występuje często i może prowadzić do zawrotów głowy lub omdleń. W układzie pokarmowym dominują nudności i wymioty, a w ośrodkowym układzie nerwowym – zawroty głowy, bóle głowy oraz niepokój. Rzadko notuje się priapizm, wymagający pilnej interwencji, oraz małopłytkowość, której związek z lekiem nie został potwierdzony immunohematologicznie.
arytmia, arytmia serca, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, dławica piersiowa, duszność, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, małopłytkowość, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pokrzywka, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, tachykardia, urapidyl, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tachyben 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne urapidylu wykazały, że dawka śmiertelna (LD50) po podaniu doustnym u gryzoni wynosi 508-750 mg/kg, a po dożylnym 140-260 mg/kg masy ciała. Toksyczność przewlekła u szczurów przy dawkach do 250 mg/kg/dobę objawiała się uspokojeniem polekowym, opadaniem powiek, zmniejszonym przyrostem masy ciała, przedłużeniem cyklu rujowego oraz zmniejszeniem masy macicy. U psów, przy dawkach do 64 mg/kg/dobę, obserwowano podobne objawy, jednak bez zmian klinicznych i histopatologicznych, co wskazuje na lepszą tolerancję u tego gatunku. Testy mutagenności (m.in. test Amesa, badania na limfocytach ludzkich) oraz długoterminowe badania rakotwórczości u myszy i szczurów nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego urapidylu.
chlorowodorek urapidylu, cykl rujowy, dawka śmiertelna LD50, działanie mutagenne, działanie teratogenne, hepatocyty, naprawa DNA, oś przysadka-gruczoły płciowe, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, prolaktyna, przeżywalność płodów, rozrost gruczołu mlekowego, sedacja polekowa, sinica, test Amesa, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, urapidyl - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Urapidil Kalceks 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne urapidylu, przeprowadzone na myszach, szczurach i królikach, nie wykazały działania teratogennego, co wskazuje na brak indukcji wad rozwojowych u płodów. Niemniej jednak, zaobserwowano istotne zmiany w układzie rozrodczym: u samców wpływ na płodność, a u samic zmiany histopatologiczne oraz zaburzenia fizjologii rozrodczej, takie jak przedłużony lub brak cyklu rujowego oraz zmniejszona masa macicy, związane z podwyższonym poziomem prolaktyny. Zmiany te były odwracalne po zakończeniu leczenia, a pomimo ich występowania nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samic. W badaniach rozwoju zarodka i płodu na królikach odnotowano zwiększoną śmiertelność płodów, prawdopodobnie wtórną do toksyczności matczynej. W badaniach około- i pourodzeniowych na szczurach pokolenia F1 zaobserwowano zwiększoną śmiertelność płodów oraz zmniejszoną masę urodzeniową, natomiast pokolenie F2 nie wykazało nieprawidłowości, co sugeruje brak efektów transgeneracyjnych.
AUC, badanie toksykologiczne, badanie wielopokoleniowe, Cmax, cykl rujowy, działanie teratogenne, efekt transgeneracyjny, oś przysadka-gruczoły płciowe, prolaktyna, rozwój zarodkowo-płodowy, śmiertelność płodu, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksykokinetyka, urapidyl, zmiana histopatologiczna