cytrynian fentanylu

Cytrynian fentanylu to syntetyczny opioid będący pochodną fentanylu, stosowany jako silny lek przeciwbólowy. Jest około 100 razy silniejszy od morfiny, co czyni go substancją wybieraną do leczenia silnego bólu, szczególnie w przypadkach bólu przebijającego u pacjentów z chorobą nowotworową.

W praktyce klinicznej cytrynian fentanylu występuje w formie preparatów podawanych drogą przezśluzówkową (tabletki podpoliczkowe, aerozol donosowy, lizaki), co umożliwia szybkie wchłanianie i początek działania przeciwbólowego. Ta droga podania zapewnia ominięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co zwiększa biodostępność leku.

Ze względu na wysoką siłę działania, cytrynian fentanylu wiąże się z ryzykiem depresji oddechowej i uzależnienia. Stosowanie powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem medycznym, z uwzględnieniem historii pacjenta dotyczącej tolerancji na opioidy. U pacjentów niestosujących wcześniej opioidów rozpoczyna się od najmniejszych dostępnych dawek z możliwością stopniowego zwiększania w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vellofent 533 mcg

Produkt leczniczy Vellofent zawiera fentanyl w postaci cytrynianu i jest dostępny w formie tabletek podjęzykowych o dawkach 67, 133, 267, 400, 533 oraz 800 mikrogramów. Ze względu na silne działanie opioidowe, lek może powodować istotne zaburzenia funkcji psychomotorycznych, takie jak senność, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które bezpośrednio wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Brak jest specjalistycznych badań oceniających wpływ Vellofentu na te zdolności, jednak na podstawie ogólnej wiedzy o opioidach i danych z nadzoru farmakoterapii, zaleca się szczególną ostrożność. Wystąpienie wymienionych objawów stanowi przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
bezpieczeństwo farmakoterapii, cytrynian fentanylu, fentanyl, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, objaw niepożądany, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, senność, silny opioid, tabletka podjęzykowa, Vellofent, wrażliwość na opioidy, zaburzenie sprawności psychicznej, zaburzenie widzenia, zawrót głowy
Leksykon leków
Skład i postać leku – Nimbex 2 mg/ml

Produkt leczniczy Nimbex zawiera cisatrakurium w stężeniu 2 mg/ml, dostępny w ampułkach o pojemnościach 2,5 ml (5 mg), 5 ml (10 mg) oraz 10 ml (20 mg). Jest to przezroczysty roztwór do wstrzykiwań i infuzji, bez widocznych cząstek stałych, o barwie od bezbarwnej do jasnożółtej lub zielonawo-żółtej. Preparat należy przechowywać w temperaturze 2–8°C, chronić przed światłem i nie zamrażać. Po otwarciu ampułki produkt zachowuje stabilność fizyczną i chemiczną przez co najmniej 24 godziny w temperaturze 5–25°C, jednak z punktu widzenia mikrobiologicznego powinien być zużyty natychmiast. Po rozcieńczeniu w kompatybilnych płynach infuzyjnych (0,9% NaCl, 5% glukoza, mieszanki NaCl i glukozy) w stężeniach 0,1–2,0 mg/ml, Nimbex pozostaje stabilny przez 24 godziny w temperaturze 5–25°C, pod warunkiem stosowania odpowiednich pojemników (PVC lub polipropylen).
benzenosulfonian cisatrakurium, chlorowodorek alfentanylu, chlorowodorek midazolamu, cisatrakurium, cytrynian fentanylu, cytrynian sufentanylu, droperidol, kwas benzenosulfonowy, niezgodność farmaceutyczna, płyn infuzyjny, płyn Ringera, propofol, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, tiopental sodu, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Submena 400 mcg

Submena to podjęzykowa tabletka zawierająca mikronizowany cytrynian fentanylu w dawkach 100, 200, 400 i 800 μg, charakteryzująca się wysoką lipofilnością i szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe jamy ustnej. Bezwzględna biodostępność wynosi 54%, co jest znacząco wyższe niż przy podaniu doustnym, dzięki uniknięciu efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia fentanylu w osoczu wahają się od 0,2 do 1,3 ng/ml, osiągane w czasie 22,5-240 minut, zależnie od dawki. Fentanyl wiąże się z białkami osocza w 80-85%, głównie z α1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 3-6 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a klirens osoczowy wynosi około 0,5 l/h/kg.
albuminy, alfa-1-glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, cytrynian fentanylu, dwufazowa eliminacja, działanie przeciwbólowe, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, klirens, lipoproteiny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, tabletka podjęzykowa, właściwości lipofilne, wydalanie nerkowe, wyniszczenie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – AuroFena 200 mcg

Lek AuroFena, zawierający fentanyl w postaci cytrynianu w tabletkach podpoliczkowych o dawkach 100, 200 i 400 µg, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które należy bezwzględnie przestrzegać. Nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na fentanyl lub substancje pomocnicze, w tym 67,1 mg sorbitolu na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją fruktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest brak leczenia podtrzymującego opioidami, gdyż brak tolerancji na opioidy zwiększa ryzyko ciężkiej depresji oddechowej i zgonu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą depresją oddechową, ostrą chorobą obturacyjną płuc oraz u osób stosujących jednocześnie hydroksymaślan sodu ze względu na ryzyko nasilonej depresji ośrodkowego układu nerwowego i potencjalnie śmiertelne powikłania.
ból nowotworowy, ból przebijający, choroba obturacyjna płuc, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, fentanyl, hydroksymaślan sodu, narkolepsja, nietolerancja fruktozy, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja nadwrażliwości, sorbitol, tabletka podpoliczkowa, tolerancja na opioidy, wstrząs anafilaktyczny
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – AuroFena 100 mcg

Fentanyl w postaci tabletek podpoliczkowych (AuroFena) w dawkach 100, 200 i 400 mikrogramów wykazuje istotny wpływ na funkcje poznawcze i zdolności psychomotoryczne, co może znacząco obniżać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Pomimo braku bezpośrednich badań dotyczących wpływu AuroFeny na te zdolności, farmakologiczne właściwości fentanylu oraz obserwowane objawy niepożądane, takie jak senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia, wskazują na ryzyko upośledzenia sprawności psychofizycznej. Nawet niewielkie dawki mogą powodować deficyty w koncentracji, koordynacji i czasie reakcji, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawki.
AuroFena, benzodiazepina, cytrynian fentanylu, działanie sedatywne, fentanyl, funkcja poznawcza, funkcja psychofizyczna, koordynacja psychoruchowa, lek przeciwhistaminowy, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, podwójne widzenie, rozmazane widzenie, senność, tabletka podpoliczkowa, terapia wielolekowa, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vellofent 800 mcg

Podczas przepisywania fentanylu w formie tabletek podjęzykowych Vellofent kobietom w wieku rozrodczym, ciężarnym oraz karmiącym piersią, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na reprodukcję oraz rozwijający się płód. Baza danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania fentanylu w ciąży jest ograniczona, a badania na modelach zwierzęcych wykazały działanie teratogenne. Stosowanie Vellofent w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, a inne metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Należy poinformować pacjentkę o ryzyku zespołu odstawienia u noworodka, objawiającego się m.in. drażliwością, drgawkami i zaburzeniami oddychania, oraz konieczności monitorowania dziecka po porodzie. Fentanyl przenika przez barierę łożyskową, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie okołoporodowym ze względu na ryzyko depresji oddechowej u płodu i noworodka; w wyjątkowych sytuacjach wymagane jest zapewnienie dostępu do naloksonu i personelu przeszkolonego w resuscytacji noworodka.
antidotum, bariera łożyskowa, cesarskie cięcie, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, depresja oddechowa noworodka, działanie uspokajające, fentanyl, mleko kobiece, nalokson, opioid, resuscytacja noworodka, tabletka podjęzykowa, terapia przeciwbólowa, toksyczność reprodukcyjna fentanylu, wskazanie bezwzględne, zespół odstawienia u noworodka
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – AuroFena 200 mcg

Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa fentanylu, substancji czynnej leku AuroFena (dostępnego w dawkach 100, 200 i 400 µg w formie tabletek podpoliczkowych), nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Standardowe testy farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości potwierdziły brak działań niepożądanych. Badania toksyczności rozwojowej u szczurów i królików w okresie organogenezy nie wykazały wad rozwojowych ani zmian rozwojowych. Wysokie dawki (300 µg/kg/dobę, podskórnie) u szczurów wywołały specyficzne efekty na męski układ rozrodczy, interpretowane jako wynik działania uspokajającego fentanylu. Ponadto, toksyczne dawki u matek powodowały obniżenie przeżywalności potomstwa oraz opóźnienia rozwojowe, zaburzenia sensoryczne, odruchowe i behawioralne, co mogło wynikać z bezpośredniego wpływu substancji lub pośrednio z pogorszonej opieki matczynej.
badanie farmakologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, cytrynian fentanylu, działanie uspokajające, fentanyl, genotoksyczność, laktacja, mysz transgeniczna, opóźnienie rozwoju, organogeneza, płodność, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, preparat histologiczny, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, tabletka podpoliczkowa, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, toksyczność zarodka i płodu, układ rozrodczy męski, wada rozwojowa, wskaźnik przeżycia, zaburzenie czucia, zaburzenie odruchów, zaburzenie zachowania
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vellofent 533 mcg

Vellofent, zawierający fentanyl w postaci cytrynianu, jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny (ATC: N02AB03), dostępnym w tabletkach podjęzykowych o dawkach od 67 do 800 µg fentanylu. Mechanizm działania opiera się na agonizmie receptorów opioidowych µ, co skutkuje efektem analgetycznym oraz działaniem uspokajającym. Fentanyl wywołuje również działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa, bradykardia, hipotermia, zaparcia, mioza oraz ryzyko uzależnienia fizycznego. Skuteczność przeciwbólowa koreluje ze stężeniem leku w osoczu, a rozwój tolerancji wymaga indywidualnego dostosowania dawki. Opioidy wpływają także na napięcie mięśni gładkich układu moczowego i przewodu pokarmowego oraz modulują osie hormonalne, powodując zmiany stężenia prolaktyny, kortyzolu i testosteronu, co może manifestować się zaburzeniami cyklu miesiączkowego, libido i nastroju.
ból nowotworowy, ból przebijający, bradykardia, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, działanie analgetyczne, działanie toksyczne, fentanyl, hipotermia, intensywność bólu, kortyzol w osoczu, mioza, objawy odstawienne, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, prolaktyna w surowicy, receptor opioidowy μ, różnica intensywności bólu, stężenie w osoczu krwi, tabletki podjęzykowe, testosteron w osoczu, tolerancja na opioidy, trudności w mikcji, układ hormonalny, układ moczowy, układ pokarmowy, uzależnienie fizyczne, zaparcie
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fentanyl Kalceks 0,05 mg/ml

Fentanyl Kalceks w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,05 mg/ml (0,05 mg fentanylu na 1 ml roztworu) jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Absolutnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na fentanyl (cytrynian fentanylu 0,0785 mg/ml) lub na substancje pomocnicze, w tym istotną zawartość sodu: 7,08 mg (0,31 mmol) w ampułce 2 ml oraz 35,41 mg (1,54 mmol) w ampułce 10 ml. Ponadto, ze względu na ryzyko nadwrażliwości krzyżowej, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne opioidy, takie jak morfina, oksykodon czy hydromorfon. Przed podaniem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego oraz ocena potencjalnych interakcji lekowych i stanu klinicznego pacjenta.
cytrynian fentanylu, dieta niskosodowa, dysfagia, fentanyl, hydromorfon, leczenie bólu, morfina, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, nieopioidowy lek przeciwbólowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksykodon, opioidowy lek przeciwbólowy, opioidy, pH, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań
Leksykon leków
Skład i postać leku – Fentanyl WZF 50 mcg/ml

Fentanyl WZF to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 50 mikrogramów/ml, zawierający cytrynian fentanylu jako substancję czynną. Preparat jest wysokopotencjalnym opioidem stosowanym w anestezjologii i leczeniu bólu, dostępny w ampułkach o objętości 2 ml i 10 ml, pakowanych w opakowania po 10 lub 50 sztuk. Lek może być podawany drogą domięśniową, dożylną (bolus, wlew ciągły, PCA), podskórną, zewnątrzoponową oraz podpajęczynówkową, co podkreśla jego wszechstronność w różnych technikach analgezji i anestezji regionalnej. Preparat zawiera minimalne ilości sodu (<0,01 mg/ml), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Należy unikać jednoczesnego podawania z tiopentalem i metoheksytalem ze względu na chemiczną niezgodność wynikającą z różnic pH.
analgezja kontrolowana przez pacjenta, anestezja regionalna, anestezjologia, bolus, cytrynian fentanylu, droga parenteralna, fentanyl, leczenie bólu, metoheksytal, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podpajęczynówkowe, podanie podskórne, podanie zewnątrzoponowe, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, tiopental, wlew ciągły
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vellofent 533 mcg

Vellofent w formie tabletek podjęzykowych jest wskazany do leczenia bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów onkologicznych, którzy są już na stabilnej opioidowej terapii podtrzymującej przez co najmniej tydzień. Terapia podtrzymująca powinna obejmować minimalne dawki: morfiny 60 mg/dobę doustnie, fentanylu 25 µg/godz. przezskórnie, oksykodonu 30 mg/dobę doustnie, hydromorfonu 8 mg/dobę doustnie lub równoważną dawkę innych opioidów. Vellofent dostępny jest w sześciu dawkach: 67, 133, 267, 400, 533 oraz 800 µg fentanylu, podawanych w charakterystycznych trójkątnych tabletkach podjęzykowych o wysokości 5,6 mm, z nadrukami ułatwiającymi identyfikację dawki. Substancją czynną jest cytrynian fentanylu, gdzie np. tabletka 67 µg zawiera 110 µg cytrynianu fentanylu, odpowiadającego 67 µg fentanylu.
ból ostry, ból przebijający, choroba nowotworowa, cytrynian fentanylu, epizod bólu przebijającego, fentanyl, hydromorfon, morfina, oksykodon, opioidowa terapia podtrzymująca, przewlekły ból nowotworowy, tabletka podjęzykowa, terapia opioidowa, terapia przeciwbólowa, zaostrzenie bólu
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vellofent 67 mcg

Lek Vellofent, zawierający fentanyl w postaci cytrynianu w dawkach od 67 do 800 mikrogramów w tabletkach podjęzykowych, jest wskazany wyłącznie do leczenia bólu przebijającego u pacjentów onkologicznych poddawanych terapii podtrzymującej opioidami. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na fentanyl lub substancje pomocnicze, brak tolerancji na opioidy, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (oraz okres 2 tygodni po ich zakończeniu), ostrą depresję oddechową, ostre choroby obturacyjne płuc oraz leczenie produktami zawierającymi hydroksymaślan sodu. Stosowanie leku poza wskazaniami, np. w ostrym bólu innym niż ból przebijający, jest niewskazane ze względu na ryzyko przedawkowania i nieodpowiedni profil farmakologiczny.
ból przebijający, bradyarytmia, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, hipotensja, hipowolemia, hydroksymaślan sodu, inhibitor monoaminooksydazy, kacheksja, kserostomia, leczenie podtrzymujące opioidami, nadwrażliwość, narkolepsja, niewydolność narządowa, ostra choroba obturacyjna płuc, ostra depresja oddechowa, owrzodzenie jamy ustnej, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, przełom serotoninowy, przewlekła choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, sedacja, tabletka podjęzykowa, tolerancja na opioidy, uraz głowy, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenie połykania, zaburzenie świadomości
Leksykon leków
Skład i postać leku – Dexmedetomidine EVER Pharma

Dexmedetomidine EVER Pharma jest dostępny jako jałowy koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 100 mikrogramów/ml deksmedetomidyny chlorowodorku. Produkt ma postać klarownego, bezbarwnego roztworu o pH 4,5–7,0 i wymaga rozcieńczenia przed podaniem do stężeń 4 lub 8 mikrogramów/ml. Dostępne opakowania zawierają ampułki lub fiolki o pojemnościach 2 ml (200 mikrogramów), 4 ml (400 mikrogramów) oraz 10 ml (1000 mikrogramów). Substancje pomocnicze to chlorek sodu i woda do wstrzykiwań, przy czym każdy mililitr koncentratu zawiera mniej niż 1 mmol sodu (około 3,5 mg), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Rozcieńczanie można przeprowadzać w 5% roztworze glukozy, płynie Ringera, roztworze mannitolu lub 0,9% roztworze chlorku sodu, a po przygotowaniu roztwór należy delikatnie wymieszać i skontrolować wizualnie.
bezylan atrakurium, bromek glikopirolanu, bromek pankuronium, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chlorek miwakurium, chlorowodorek fenylefryny, cytrynian fentanylu, deksmedetomidyny chlorowodorek, dobutamina, dopamina, etomidat, koncentrat do sporządzania roztworu, lek anestetyczny, lek cholinolityczny, lek wazoaktywny, midazolam, mleczan Ringera, noradrenalina, płyn Ringera, siarczan atropiny, siarczan morfiny, środek zwiotczający, stabilność chemiczna i fizyczna, substytut osocza, sukcynylcholina, tiopental sodu, warunki aseptyczne
Leksykon leków
Skład i postać leku – Cisatracurium Kalceks 2 mg/ml

Cisatracurium Kalceks jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań/infuzji o stężeniu 2 mg/ml cisatrakurium w formie cisatrakuriowego bezylanu, w ampułkach o pojemnościach 2,5 ml (5 mg), 5 ml (10 mg) oraz 10 ml (20 mg). Preparat ma kwaśne pH w zakresie 3,0-3,8 i zawiera kwas benzenosulfonowy jako substancję pomocniczą. Przechowywanie wymaga temperatury 2-8°C, bez zamrażania, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem. Stabilność fizyczna i chemiczna roztworu nieotwartego wynosi 18 miesięcy, a po otwarciu lub rozcieńczeniu (do stężenia 0,1 mg/ml) utrzymuje się co najmniej 24 godziny w temperaturach 2-8°C oraz 25°C, pod warunkiem zachowania aseptyki. Roztwór można rozcieńczać w standardowych płynach infuzyjnych, takich jak 0,9% NaCl, 5% glukoza oraz ich mieszanki o różnych stężeniach, a także stosować z materiałami do infuzji wykonanymi z polipropylenu, poliwęglanu, polietylenu i PVC.
ampułka ze szkła, bezylan cisatrakurium, chlorek sodu, chlorowodorek alfentanylu, chlorowodorek midazolamu, cisatrakurium, cytrynian fentanylu, cytrynian sufentanylu, droperidol, glukoza, infuzja, kaniula, ketorolak trometamolu, kwas benzenosulfonowy, niezgodność farmaceutyczna, pH roztworu, płyn infuzyjny, propofol, roztwór do wstrzykiwań, skażenie mikrobiologiczne, środek ostrożności, strzykawka z polipropylenu, tiopental sodu, worek infuzyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg

Fentanyl charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej, zwłaszcza przy podaniu podpoliczkowym, gdzie biodostępność bezwzględna wynosi około 65% (±20%). Wchłanianie ma charakter dwufazowy: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową, a pozostała część jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego, z czego około 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 46,8 minutach (zakres 20-240 minut) i wynosi około 1,02 ng/ml (±0,42). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu, tabletki podpoliczkowe zapewniają o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza przy przejściu z innych form fentanylu. U pacjentów z łagodnym zapaleniem błony śluzowej obserwuje się nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax i AUC0-8 o odpowiednio 1% i 25%.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytrynian fentanylu, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, kwasica metaboliczna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie aktywna, tabletki podpoliczkowe fentanylu, tkanka tłuszczowa, upośledzona czynność nerek, wchłanianie fentanylu, wchłanianie przez błonę śluzową, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej
Leksykon leków
Skład i postać leku – Fentanyl Kalceks 0,05 mg/ml

Fentanyl Kalceks to roztwór do wstrzykiwań zawierający fentanyl w postaci cytrynianu fentanylu o stężeniu 0,05 mg/mL (0,0785 mg cytrynianu fentanylu/mL). Dostępny jest w ampułkach 2 mL (0,1 mg fentanylu, 0,157 mg cytrynianu fentanylu) oraz 10 mL (0,5 mg fentanylu, 0,785 mg cytrynianu fentanylu). Preparat zawiera sód w ilościach klinicznie istotnych: 7,08 mg (0,31 mmol) w ampułce 2 mL oraz 35,41 mg (1,54 mmol) w ampułce 10 mL, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Roztwór jest izotoniczny, o pH 4,0–7,5, i może być podawany pozajelitowo w postaci niezmienionej lub rozcieńczonej roztworem chlorku sodu 0,9% lub glukozy 5%, z zachowaniem kompatybilności z plastikowym sprzętem do wlewów. Nie zaleca się mieszania z innymi lekami poza wymienionymi.
ampułka szklana, chlorek sodu, cytrynian fentanylu, dieta niskosodowa, fentanyl, izotoniczność roztworu, pH roztworu, podanie pozajelitowe, produkt leczniczy, roztwór chlorku sodu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, środek opioidowy, wlew dożylny, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Submena 400 mcg

Dane przedkliniczne dotyczące fentanylu, substancji czynnej preparatu Submena, potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania farmakologii bezpieczeństwa oraz toksyczności po wielokrotnym podaniu nie wykazały nowych zagrożeń dla ludzi poza tymi opisanymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego. W modelach zwierzęcych zaobserwowano wpływ na funkcje reprodukcyjne, w tym zmniejszoną płodność i zwiększoną śmiertelność płodów u szczurów, jednak bez działania teratogennego. Potencjał mutagenny oceniono na podstawie testów in vitro i in vivo; mutagenność występowała jedynie przy bardzo wysokich stężeniach, znacznie przekraczających poziomy terapeutyczne, co minimalizuje ryzyko kliniczne.
analiza histologiczna, badanie in vitro, badanie in vivo, cytrynian fentanylu, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja na substancję, farmakologia bezpieczeństwa, fentanyl, komórki ssaków, mutagenność, płodność, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, struktura mózgu, test biologiczny, tkanka mózgowa, toksyczność po dawkach wielokrotnych, toksyczność reprodukcyjna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 200 mcg

Fentanyl w tabletkach podpoliczkowych AuroFena charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej i biodostępność bezwzględną na poziomie 65% (±20%). Po podaniu dawki 400 μg, około 50% fentanylu jest szybko absorbowane przez błonę śluzową policzka, a pozostała część ulega powolnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, z czego 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 1,02 ng/ml (±0,42) i osiągane jest w czasie około 47 minut (zakres 20-240 minut). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu (OTFC), tabletki podpoliczkowe wykazują o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki przy zmianie terapii. W badaniach klinicznych u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej stopnia 1 obserwowano wzrost Cmax i AUC0-8 odpowiednio o 1% i 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC0-8, biodostępność bezwzględna, biotransformacja leku, błona śluzowa policzka, Cmax, cytrynian fentanylu, działanie terapeutyczne, enzym CYP3A4, fentanyl, hydroksylacja, klirens leku, kwasica, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, niewydolność narządowa, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podjęzykowe, podanie podpoliczkowe, proporcjonalność dawki, redystrybucja leku, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie osoczowe, trudność w połykaniu, upośledzona czynność nerek, upośledzona czynność wątroby, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 100 mcg

Fentanyl zawarty w tabletkach podpoliczkowych AuroFena charakteryzuje się wysoką lipofilnością i szybkim wchłanianiem przez śluzówkę jamy ustnej, co zapewnia biodostępność bezwzględną na poziomie 65% (±20%). Po podaniu dawki 400 µg, tmax wynosi średnio 46,8 minut (zakres 20-240 minut), a Cmax osiąga 1,02 ng/ml (±0,42). Wchłanianie przebiega dwutorowo: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową jamy ustnej, natomiast pozostała część jest połykana i wolniej wchłaniana z przewodu pokarmowego, z około 30% tej części unikającej efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Farmakokinetyka wykazuje proporcjonalność dawki w zakresie 100–1000 µg. W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu (OTFC), tabletki podpoliczkowe AuroFena wykazują o 30–50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki przy zmianie preparatu.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP3A4, cytrynian fentanylu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, fentanyl podpoliczkowy, klirens leku, lipofilność, metabolit fentanylu, metabolizm fentanylu, metabolizm pierwszego przejścia, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil wchłaniania, proporcjonalność dawki, stężenie maksymalne, stężenie szczytowe, wchłanianie jelitowe, wchłanianie przez śluzówkę, właściwości farmakokinetyczne, wolna frakcja leku, zapalenie błony śluzowej
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – AuroFena 400 mcg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fentanylu, substancji czynnej leku AuroFena (tabletki podpoliczkowe w dawkach 100, 200 i 400 µg), obejmujące testy farmakologiczne, toksykologiczne oraz reprodukcyjne, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Badania farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i centralny układ nerwowy. Wielokrotne podawanie dawek nie ujawniło nieoczekiwanych efektów toksycznych, a profil toksyczności był zgodny z działaniem silnego opioidu. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagennego ani klastogennego potencjału fentanylu. Ponadto, badania rakotwórczości w modelach mysz i szczurów nie potwierdziły onkogennego działania, choć obserwacje histologiczne mózgu szczurów po dużych dawkach cytrynianu fentanylu wymagają dalszej interpretacji klinicznej.
badanie farmakologiczne, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, centralny układ nerwowy, cytrynian fentanylu, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie sedatywne, działanie uspokajające, efekt toksyczny, fentanyl, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, preparat histologiczny, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, silny opioid, substancja czynna, tabletka podpoliczkowa, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vellofent 267 mcg

Fentanyl, będący substancją czynną produktu Vellofent, jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny (ATC: N02AB03), działającym głównie poprzez agonizm receptorów opioidowych μ. Jego podstawowe efekty terapeutyczne to zniesienie bólu oraz uspokojenie, co czyni go skutecznym w leczeniu bólu nowotworowego, w tym bólu przebijającego. Fentanyl wykazuje działania niepożądane takie jak depresja oddechowa (zależna od dawki, zmniejszająca się wraz z rozwojem tolerancji), bradykardia, hipotermia, zaparcia, mioza, a także ryzyko uzależnienia fizycznego. Działania na układ moczowy i pokarmowy obejmują zwiększenie napięcia mięśni gładkich, co może prowadzić do pollakisurii, dyzurii oraz wydłużenia pasażu jelitowego. Ponadto, fentanyl wpływa na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza i gonady, powodując wzrost prolaktyny oraz obniżenie kortyzolu i testosteronu w osoczu, co może mieć znaczenie kliniczne przy długotrwałej terapii.
agonista receptora opioidowego, ból nowotworowy, ból przebijający, bradykardia, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, dyzuria, epizod bólu przebijającego, euforia, fentanyl, hipotermia, lek opioidowy przeciwbólowy, mioza, napięcie mięśni gładkich, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptor opioidowy μ, skurcze propulsywne, stężenie kortyzolu, stężenie prolaktyny, stężenie testosteronu, stężenie toksyczne leku, tolerancja na opioidy, uzależnienie fizyczne, Vellofent, zaparcie, zniesienie bólu
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fentanyl WZF 50 mcg/ml

Fentanyl WZF to opioidowy lek przeciwbólowy dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mikrogramów/ml, zawierający fentanyl w formie cytrynianu. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem efektu, co czyni go odpowiednim do stosowania w krótkich zabiegach chirurgicznych, chirurgii jednodniowej oraz procedurach o niewielkim nasileniu bólu. W anestezjologii pełni rolę komponentu analgetycznego w znieczuleniu ogólnym, a na oddziałach intensywnej terapii jest stosowany w dużych dawkach do kontroli bólu i hamowania oddechu u pacjentów wentylowanych mechanicznie, co ułatwia synchronizację z respiratorem. Ponadto, fentanyl może być łączony ze środkami neuroleptycznymi w neuroleptoanalgezji oraz z benzodiazepinami w celu analgosedacji podczas bolesnych procedur diagnostycznych i terapeutycznych.
analgezja chirurgiczna, analgosedacja, benzodiazepina, ból pourazowy, cytrynian fentanylu, dieta niskosodowa, hamowanie oddychania, intensywna terapia, neuroleptoanalgezja, oddychanie wspomagane, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie parenteralne, silny ból, wentylacja mechaniczna, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie ogólne, zniesienie bólu
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – AuroFena 400 mcg

AuroFena w formie tabletek podpoliczkowych zawiera fentanyl w dawkach 100, 200 lub 400 mikrogramów (jako cytrynian) i jest wskazana do leczenia bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów onkologicznych, którzy są już na stabilnej opioidowej terapii podtrzymującej. Kryteria kwalifikujące do stosowania obejmują co najmniej tydzień stosowania opioidów w dawkach równoważnych: 60 mg morfiny doustnie, 25 mikrogramów fentanylu przezskórnie na godzinę, 30 mg oksykodonu doustnie lub 8 mg hydromorfonu doustnie. Tabletki mają średnicę około 10 mm, zawierają 67,1 mg sorbitolu i są przeznaczone do podania podpoliczkowego, gdzie należy je pozostawić do całkowitego rozpuszczenia bez ssania, żucia czy połykania.
ból nowotworowy przewlekły, ból przebijający, choroba nowotworowa, cytrynian fentanylu, działanie niepożądane, epizod bólu przebijającego, fentanyl przezskórny, kontrola bólu, lek opioidowy, miareczkowanie dawki, morfina doustna, nasilenie bólu, oksykodon, opioidowa terapia podtrzymująca, tabletka podpoliczkowa, terapia przeciwbólowa
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – AuroFena 200 mcg

Produkt leczniczy AuroFena jest wskazany do leczenia bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów z chorobą nowotworową, którzy są już na opioidowej terapii podtrzymującej. Ból przebijający charakteryzuje się nagłym, ostrym nasileniem dolegliwości bólowych na tle kontrolowanego bólu przewlekłego. AuroFena dostępna jest w formie tabletek podpoliczkowych zawierających fentanyl w dawkach 100, 200 oraz 400 mikrogramów, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Tabletki należy umieścić między policzkiem a dziąsłem, co zapewnia szybkie wchłanianie fentanylu przez błonę śluzową jamy ustnej i szybkie działanie przeciwbólowe, istotne w leczeniu epizodów BTP.
błona śluzowa jamy ustnej, ból przebijający, ból przewlekły, choroba nowotworowa, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, działanie niepożądane, epizod bólu przebijającego, fentanyl, fentanyl przezskórny, hydromorfon, morfina, oksykodon, opioid, opioidowa terapia podtrzymująca, przewlekły ból nowotworowy, sorbitol, tabletka podpoliczkowa
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vellofent 800 mcg

Produkt leczniczy Vellofent, zawierający fentanyl w postaci cytrynianu, przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych oceniających jego bezpieczeństwo. Standardowe badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym testy genotoksyczności oraz dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów i testy na transgenicznych myszach Tg.AC, nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia człowieka ani potencjału mutagennego czy onkogennego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym nie stwierdzono niepokojących efektów, a toksyczność rozwojowa u szczurów i królików nie wykazała wad rozwojowych przy ekspozycji w okresie organogenezy. Warto jednak podkreślić, że w badaniach rakotwórczości zaobserwowano zmiany histologiczne w mózgu szczurów przy dużych dawkach, których znaczenie kliniczne pozostaje nieznane i wymaga dalszej analizy.
badanie rakotwórczości, ciąża, cytrynian fentanylu, działanie klastogenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, działanie uspokajające, farmakologia bezpieczeństwa, fentanyl, genotoksyczność, laktacja, opioidowy lek przeciwbólowy, organogeneza, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, preparat histologiczny mózgu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, wada rozwojowa, wpływ na płodność, wskaźnik przeżycia potomstwa, wydzielanie mleka, zaburzenie odruchów, zaburzenie rozwojowe