Imipenem + Cilastatin AptaPharma
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 500 mg + 500 mg
Lek zawiera imipenem oraz cilastatynę sodową, substancje stosowane łącznie w celu zwiększenia skuteczności terapii antybiotykowej. Preparat dostępny jest w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Stosowany jest w leczeniu różnych ciężkich zakażeń bakteryjnych, takich jak powikłane zakażenia jamy brzusznej, układu moczowego, skóry oraz płuc, w tym szpitalnych i związanych z użyciem respiratora. Może być również podawany pacjentom z neutropenią i gorączką sugerującą zakażenie bakteryjne, a także w przypadkach bakteriemii powiązanej z tymi zakażeniami.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
- bakteriemia powiązana z powyższymi zakażeniami
- ciężkie zapalenie płuc
- neutropenia z gorączką prawdopodobnie wywołaną zakażeniem bakteryjnym
- powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
- powikłane zakażenie układu moczowego
- powikłane zakażenie w obrębie jamy brzusznej
- szpitalne zapalenie płuc
- zakażenie poporodowe
- zakażenie śródporodowe
- zapalenie płuc związane ze stosowaniem respiratora
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie leku Imipenem + Cilastatin AptaPharma wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od rodzaju zakażenia, wrażliwości patogenu oraz czynności nerek pacjenta. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek (klirens kreatyniny ≥90 mL/min) zalecane dawki to 500 mg + 500 mg co 6 godzin lub 1000 mg + 1000 mg co 6-8 godzin, przy czym w ciężkich infekcjach lub zakażeniach mniej wrażliwymi patogenami (np. Pseudomonas aeruginosa) preferuje się 1000 mg + 1000 mg co 6 godzin, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 4000 mg + 4000 mg. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek dawki należy odpowiednio zmodyfikować zgodnie z klirensem kreatyniny, np. przy klirensie 30-60 mL/min dawka wynosi 300-500 mg co 6-8 godzin, a przy klirensie 15-30 mL/min 200-500 mg co 6-12 godzin. Pacjentom z klirensem ≤15 mL/min lek podaje się wyłącznie w przypadku planowanej hemodializy, stosując dawki jak u pacjentów z klirensem 15-29 mL/min, podając lek po zakończeniu dializy i następnie co 12 godzin.
U dzieci powyżej 1 roku życia zaleca się dawkowanie 15-25 mg + 15-25 mg/kg mc. co 6 godzin, z wyższą dawką w ciężkich zakażeniach lub przy mniej wrażliwych patogenach. Nie ma wystarczających danych dotyczących dawkowania u dzieci poniżej 1 roku życia oraz u dzieci z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny >2 mg/dL). U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u osób starszych z prawidłową funkcją nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna. Preparat należy podawać w formie infuzji dożylnej trwającej 20-30 minut dla dawek ≤500 mg + 500 mg oraz 40-60 minut dla dawek wyższych, z możliwością zmniejszenia szybkości wlewu w przypadku nudności. Roztwór powinien być bezbarwny do bladożółtego, a u pacjentów dializowanych konieczna jest ścisła obserwacja ze względu na ryzyko drgawek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
choroba ośrodkowego układu nerwowego, ciężka niewydolność nerek, czynność nerek, dializa otrzewnowa, drgawki, gorączka neutropeniczna, hemodializa, imipenem-cylastatyna, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, Pseudomonas aeruginosa, stężenie kreatyniny, wrażliwość patogenów, zaburzenia czynności wątroby -
Działania niepożądane
Imipenem + Cilastatin AptaPharma to preparat zawierający 500 mg imipenem jednowodny oraz 500 mg cylastatyny sodowej, dostępny w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji. W badaniach klinicznych z udziałem 1723 pacjentów najczęściej obserwowano działania niepożądane takie jak nudności (2,0%), biegunka (1,8%), wymioty (1,5%), wysypka (0,9%) oraz zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył (3,1%). Często zgłaszano także wzrost aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej w surowicy. Działania niepożądane klasyfikowano według częstości występowania, obejmując m.in. rzadkie przypadki agranulocytozy, encefalopatii, niewydolności wątroby, ostrej niewydolności nerek oraz rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. U dzieci powyżej 3 miesięcy profil bezpieczeństwa był zgodny z obserwacjami u dorosłych.
Wśród potencjalnie zagrażających życiu działań niepożądanych należy zwrócić uwagę na reakcje anafilaktyczne, ciężkie reakcje skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), drgawki, poważne zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna), ciężkie uszkodzenia wątroby oraz ostrą niewydolność nerek. Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, choć rzadkie, stanowi poważne powikłanie antybiotykoterapii. Zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem tych działań oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych niepożądanych reakcji do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
agranulocytoza, azotemia przednerkowa, cylastatyna sodowa, duszność, dyskineza, encefalopatia, eozynofilia, granulocytopenia, hiperwentylacja, imipenem jednowodny, kandydoza, krwotoczne zapalenie okrężnicy, leukopenia, miastenia, mioklonia, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parestezja, piorunujące zapalenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, sinica, skąpomocz, szumy uszne, tachykardia, test Coombsa, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, trombocytoza, wielomocz, zahamowanie szpiku kostnego, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry -
Interakcje leku
Imipenem z cylastatyną wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z gancyklowirem, co zwiększa ryzyko uogólnionych drgawek, oraz z kwasem walproinowym, gdzie obserwuje się znaczne obniżenie stężenia walproinianu sodu, prowadzące do ryzyka niedostatecznej kontroli napadów padaczkowych. W przypadku terapii z warfaryną lub innymi doustnymi antykoagulantami, imipenem może nasilać działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga częstego monitorowania INR. Probenecyd wpływa na farmakokinetykę imipenemu i cylastatyny, powodując wzrost ich stężeń i wydłużenie okresu półtrwania, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, ze względu na potencjalne różnice farmakokinetyczne i farmakodynamiczne.
Podczas terapii imipenemem z cylastatyną należy unikać spożywania alkoholu ze względu na ryzyko osłabienia skuteczności leczenia, nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego oraz zwiększonego ryzyka hepatotoksyczności. W praktyce klinicznej ważne jest regularne ocenianie skuteczności terapii oraz monitorowanie działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe inne niż kwas walproinowy oraz doustne antykoagulanty. W przypadku interakcji o wysokim ryzyku, takich jak z gancyklowirem i kwasem walproinowym, należy rozważyć alternatywne schematy leczenia, a decyzje terapeutyczne podejmować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta i potencjalne korzyści oraz ryzyko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
antybiotyk karbapenemowy, dna moczanowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, gancyklowir, hepatotoksyczność, imipenem z cylastatyną, INR, kwas walproinowy, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwpadaczkowy, napad padaczkowy, neurotoksyczność, probenecyd, uogólnione drgawki, walproinian sodu, warfaryna, wskaźnik INR -
Profil bezpieczeństwa leku
Imipenem z cylastatyną wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących lek przenika do mleka w niewielkich ilościach, co wymaga oceny stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki, a przy klirensie kreatyniny ≤15 mL/min lek jest przeciwwskazany, chyba że pacjent będzie poddany hemodializie w ciągu 48 godzin. U seniorów z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania. W przypadku chorób wątroby zaleca się ścisłe monitorowanie czynności wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, mimo braku konieczności modyfikacji dawki.
Podczas terapii imipenemem z cylastatyną należy zachować ostrożność w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ze względu na potencjalne działania niepożądane takie jak omamy, zaburzenia równowagi, senność czy zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W sumie, stosowanie leku powinno być dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, z uwzględnieniem monitorowania parametrów nerkowych i wątrobowych oraz oceny ryzyka w określonych sytuacjach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
-
Przeciwwskazania
Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii lekiem Imipenem + Cilastatin AptaPharma (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań związanych z nadwrażliwością. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z udokumentowaną alergią na substancje czynne – imipenem i cilastatynę – oraz na substancje pomocnicze, w tym zawarty w produkcie sód (37,5 mg/1,6 mmol na fiolkę). Ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych, nie należy stosować preparatu u osób uczulonych na inne karbapenemy oraz antybiotyki beta-laktamowe, takie jak penicyliny i cefalosporyny, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktycznych i skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznej nekrolizy naskórka.
Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na antybiotyki beta-laktamowe, nawet jeśli nie spełniają one pełnych kryteriów przeciwwskazań. W takich przypadkach zaleca się rozważenie testów alergicznych w celu minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych. Dokładna analiza historii medycznej pacjenta pozwala na bezpieczne zastosowanie leku, eliminując ryzyko zagrażających życiu reakcji nadwrażliwości i zapewniając optymalną skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
ciężka nadwrażliwość, ciężka reakcja skórna, Imipenem + Cilastatin, imipenem i cylastatyna, krzyżowa reakcja alergiczna, nadwrażliwość na substancje czynne, penicyliny i cefalosporyny, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja niepożądana, test alergiczny, toksyczna nekroliza naskórka, wywiad alergologiczny, zespół Stevensa-Johnsona -
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku Imipenem + Cilastatin AptaPharma (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) może prowadzić do poważnych objawów klinicznych obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (drgawki, stany dezorientacji, drżenia), przewód pokarmowy (nudności, wymioty) oraz układ sercowo-naczyniowy (niedociśnienie, bradykardia). Objawy te wynikają z farmakologicznego działania imipenemu i cylastatyny, w tym wpływu na receptory GABA oraz układ pozapiramidowy. W przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów, temperatura), stanu neurologicznego, równowagi wodno-elektrolitowej, funkcji nerek oraz EKG. Warto zwrócić uwagę, że każda fiolka zawiera 37,5 mg (1,6 mmol) sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej.
Leczenie przedawkowania ma charakter objawowy i podtrzymujący funkcje życiowe, gdyż brak jest specyficznych wytycznych terapeutycznych. W przypadku drgawek zaleca się podanie leków przeciwdrgawkowych, np. benzodiazepin, a przy niedociśnieniu – płynoterapię i ewentualnie leki wazopresyjne. Bradykardię należy monitorować za pomocą EKG, a w ciężkich przypadkach stosować atropinę. W sytuacjach znacznego przedawkowania możliwe jest zastosowanie hemodializy, która usuwa zarówno imipenem, jak i cylastatynę, choć skuteczność tej metody w praktyce klinicznej nie została jednoznacznie potwierdzona. Całościowo, postępowanie wymaga ścisłej obserwacji klinicznej i dostosowania terapii do nasilenia objawów oraz stanu pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
atropina, benzodiazepina, bradykardia, dezorientacja, diureza, drgawki, drżenie, EKG, funkcja nerek, hemodializa, imipenem z cylastatyną, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwwymiotny, lek wazopresyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie, nudności, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, receptor GABA, równowaga wodno-elektrolitowa, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, węzeł zatokowy, wstrząs, wymioty -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Imipenem + Cilastatin AptaPharma wskazują na brak istotnego ryzyka toksycznego dla człowieka. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz ocena potencjału genotoksycznego nie wykazały szczególnych zagrożeń. Nefrotoksyczność imipenemu, obserwowana w badaniach na zwierzętach, jest skutecznie hamowana przez cylastatynę podawaną w stosunku 1:1, co potwierdzają badania na królikach i małpach. Mechanizm ochronny cylastatyny polega na blokowaniu wnikania imipenemu do komórek kanalików nerkowych, co stanowi podstawę do łącznego stosowania obu substancji w jednym preparacie leczniczym.
Badania teratologiczne na makakach jawajskich wykazały, że podawanie imipenemu z cylastatyną w dawce (40 mg + 40 mg)/kg mc./dobę dożylnie wiązało się z objawami toksyczności, takimi jak wymioty, brak łaknienia, zmniejszenie masy ciała, biegunka, poronienia oraz zgony. Natomiast wyższa dawka około (100 mg + 100 mg)/kg mc./dobę, podawana w infuzji dożylnej, powodowała minimalne objawy nietolerancji i nie wywoływała efektów teratogennych ani zgonów, choć zaobserwowano zwiększenie strat embrionów. Brak jest natomiast danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego produktu, gdyż nie przeprowadzono długotrwałych badań karcynogenności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
badanie teratologiczne, biegunka, brak łaknienia, cylastatyna z imipenemem, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, infuzja dożylna, kanaliki nerkowe, makak jawajski, nefrotoksyczność imipenemu, poronienie, potencjał genotoksyczny, ryzyko karcynogenne, toksyczność, toksyczność imipenemu, wstrzyknięcie dożylne, wymioty -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Imipenem + Cilastatin AptaPharma dostępny jest w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierającego 500 mg imipenemu oraz 500 mg cylastatyny sodowej w każdej fiolce o pojemności 20 mL. Substancje pomocnicze obejmują sodu wodorowęglan, co przekłada się na obecność 37,5 mg (1,6 mmol) sodu na fiolkę, co jest istotne klinicznie u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Roztwór przygotowuje się przez rozpuszczenie proszku w 100 mL 0,9% roztworu chlorku sodu lub, w wyjątkowych przypadkach, 5% roztworu glukozy, uzyskując stężenie około 5 mg/mL dla obu substancji czynnych. Różnice w zabarwieniu roztworu (od bezbarwnego do żółtego) nie wpływają na aktywność farmakologiczną leku.
Produkt wykazuje niezgodność chemiczną z mleczanami, dlatego do sporządzania roztworu nie należy stosować roztworów zawierających mleczany, choć możliwe jest podawanie leku przez zestaw infuzyjny używany do roztworów mleczanowych. Należy unikać mieszania Imipenem + Cilastatin AptaPharma z innymi lekami poza wskazanymi rozcieńczalnikami. Okres ważności nieotwartego produktu wynosi 3 lata przy przechowywaniu w temperaturze do 25°C, bez zamrażania. Po sporządzeniu roztworu infuzję należy zakończyć w ciągu 2 godzin, co jest kluczowe dla zachowania stabilności i skuteczności leku. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
5% roztwór glukozy, 9% roztwór chlorku sodu, cylastatyna sodowa, dieta niskosodowa, fiolka szklana, imipenem jednowodny, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, niezgodność chemiczna, okres ważności leku, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do infuzji, roztwór rozcieńczający, sporządzanie roztworu, stężenie substancji czynnej, utylizacja leków, wodorowęglan sodu, zestaw do podawania dożylnego -
Specjalne ostrzeżenia
Imipenem z cylastatyną jest antybiotykiem karbapenemowym, którego zastosowanie powinno być starannie rozważone na podstawie ciężkości zakażenia, oporności drobnoustrojów na inne leki oraz ryzyka rozwoju oporności na karbapenemy. Przed terapią konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku nadwrażliwości na beta-laktamy, gdyż istnieje ryzyko ciężkich reakcji anafilaktycznych. Monitorowanie funkcji wątroby jest niezbędne ze względu na potencjalną hepatotoksyczność, manifestującą się podwyższeniem aminotransferaz, niewydolnością lub zapaleniem wątroby. W trakcie leczenia może wystąpić dodatni test Coombsa, co należy uwzględnić w interpretacji badań. Imipenem z cylastatyną nie jest zalecany w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych oraz zakażeń skóry i tkanek miękkich bez potwierdzonej wrażliwości patogenu. W przypadku zakażeń MRSA lub Pseudomonas aeruginosa wskazane jest rozważenie terapii skojarzonej z lekami przeciw tym patogenom.
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤5 mL/min/1,73 m²) stosowanie imipenemem z cylastatyną jest przeciwwskazane, chyba że planowana jest hemodializa w ciągu 48 godzin, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działań niepożądanych ze strony OUN, takich jak mioklonie, splątanie czy drgawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami neurologicznymi oraz u dzieci z czynnikami ryzyka napadów drgawkowych. W przypadku wystąpienia objawów neurologicznych konieczne jest wdrożenie leczenia przeciwdrgawkowego i ewentualna modyfikacja dawkowania. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania imipenemem z cylastatyną z kwasem walproinowym ze względu na interakcje. Ponadto, podczas terapii istnieje ryzyko rozwoju poantybiotykowego zapalenia okrężnicy, w tym rzekomobłoniastego, co wymaga rozważenia etiologii Clostridioides difficile przy wystąpieniu biegunki. Produkt zawiera 37,5 mg sodu na fiolkę, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Imipenem + Cilastatin AptaPharma
antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk karbapenemowy, Clostridioides difficile, drgawka, dysfagia, gronkowiec złocisty oporny na metycylinę, hemodializa, hepatotoksyczność, imipenem z cylastatyną, klirens kreatyniny, kwas walproinowy, leczenie przeciwdrgawkowe, mioklonia, MRSA, poantybiotykowe zapalenie okrężnicy, Pseudomonas aeruginosa, reakcja nadwrażliwości, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, stan splątania, test Coombsa, walproinian sodu, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych -
Właściwości farmakodynamiczne
Imipenem z cylastatyną (stosunek wagowy 1:1, po 500 mg każdego składnika w fiolce) to szerokospektralny antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów, stosowany do infuzji. Imipenem działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Cylastatyna jest inhibitorem dehydropeptydazy-I, chroniącym imipenem przed nerkową degradacją, nie wykazując przy tym aktywności przeciwbakteryjnej. Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas utrzymania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC). Oporność na imipenem może wynikać z ograniczenia przepuszczalności błony zewnętrznej, aktywnego usuwania leku przez pompy efflux lub zmniejszonego powinowactwa PBP. Imipenem jest odporny na większość beta-laktamaz, z wyjątkiem rzadkich karbapenemaz, a oporność krzyżowa z innymi grupami antybiotyków nie występuje.
EUCAST określił graniczne wartości MIC dla imipenemu, np. Enterobacterales (z wyjątkiem Morganellaceae) wrażliwe ≤2 mg/L, oporne >4 mg/L; Pseudomonas spp. wrażliwe ≤0,001 mg/L, oporne >4 mg/L; Streptococcus pneumoniae wrażliwe i oporne na poziomie 2 mg/L. Imipenem wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum patogenów, w tym Gram-dodatnich tlenowych (np. MSSA, Streptococcus spp.), Gram-ujemnych tlenowych (np. E. coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa), oraz beztlenowych (np. Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens). Nie wykazuje skuteczności wobec Enterococcus faecium, Burkholderia cepacia, Legionella spp. i innych wymienionych patogenów o naturalnej lub nabytej oporności. Ze względu na regionalne różnice w rozpowszechnieniu oporności, zaleca się konsultację specjalistyczną przy leczeniu ciężkich zakażeń oraz potwierdzenie wrażliwości szczepów w laboratorium referencyjnym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
antybiotyk beta-laktamowy, atypowe zapalenie płuc, Bacteroides fragilis, bakteryjne zapalenie wsierdzia, beta-laktamaza, białka wiążące penicylinę, Clostridium perfringens, cylastatyna, dehydropeptydaza-I, działanie bakteriobójcze, Enterobacter aerogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, EUCAST, Haemophilus influenzae, imipenem, imipenem z cylastatyną, inhibitor kompetycyjny, karbapenem, Klebsiella pneumoniae, legioneloza, mechanizm działania, MIC, oporność krzyżowa, pozaszpitalne zapalenie płuc, przepuszczalność błony zewnętrznej, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptomyces cattleya, wartość graniczna MIC, zakażenie układu moczowego, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia, zgorzel gazowa -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Imipenem + Cilastatin AptaPharma (500 mg + 500 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji) nie posiada odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Dane przedkliniczne, w tym badania na małpach, wskazują na potencjalną toksyczność reprodukcyjną, jednak ryzyko dla ludzi nie jest w pełni określone. Stosowanie leku w okresie ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Zarówno imipenem, jak i cilastatyna przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, a ich niska biodostępność po podaniu doustnym sugeruje minimalną ekspozycję niemowlęcia. Mimo to, decyzja o terapii u kobiet karmiących piersią wymaga rozważenia bilansu korzyści i ryzyka oraz ewentualnego czasowego przerwania karmienia.
Brak jest danych dotyczących wpływu Imipenem + Cilastatin AptaPharma na płodność u kobiet i mężczyzn, co uniemożliwia formułowanie jednoznacznych zaleceń w tym zakresie. Lekarz powinien podczas konsultacji szczegółowo omówić stan kliniczny pacjentki, konieczność terapii oraz dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży i laktacji. Należy poinformować o braku badań klinicznych u kobiet ciężarnych, potencjalnej toksyczności reprodukcyjnej wykazanej w badaniach przedklinicznych, ograniczonym przenikaniu substancji czynnych do mleka oraz konieczności monitorowania działań niepożądanych u dziecka. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być indywidualna, uwzględniająca stan pacjentki, dostępne alternatywy terapeutyczne oraz bilans korzyści i ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
badania kliniczne, badania przedkliniczne, biodostępność substancji, cylastatyna, działania niepożądane, farmakokinetyka, imipenem, Imipenem + Cilastatin, imipenem z cylastatyną, karmienie piersią, podanie doustne, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór do infuzji, terapia antybiotykowa, toksyczność reprodukcyjna -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Imipenem + Cilastatin AptaPharma (500 mg + 500 mg), podawany w formie roztworu do infuzji, nie był przedmiotem specjalistycznych badań oceniających jego bezpośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, charakterystyka leku wskazuje na potencjalne działania niepożądane, takie jak omamy, zaburzenia równowagi, senność oraz zawroty głowy, które mogą istotnie upośledzać funkcje psychomotoryczne i tym samym zwiększać ryzyko podczas wykonywania tych czynności. Warto podkreślić, że lek jest zwykle stosowany w warunkach szpitalnych, gdzie pacjent rzadko prowadzi pojazdy lub obsługuje maszyny, jednak u pacjentów ambulatoryjnych konieczne jest indywidualne podejście i ocena ryzyka.
W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący stylu życia pacjenta, uwzględniając konieczność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a także poinformować o możliwych działaniach niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne. Zaleca się wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia objawów takich jak omamy, zaburzenia równowagi, senność czy zawroty głowy. Monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych układu nerwowego oraz rozważenie pisemnych zaleceń dla pacjentów ambulatoryjnych stanowi istotny element zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii z użyciem Imipenem + Cilastatin AptaPharma.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
-
Wskazania do stosowania
Imipenem + Cilastatin AptaPharma to antybiotyk o szerokim spektrum działania, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 500 mg imipenemu jednowodnego oraz 500 mg cylastatyny sodowej. Preparat jest wskazany do leczenia ciężkich, powikłanych zakażeń bakteryjnych u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia, w tym powikłanych zakażeń jamy brzusznej, ciężkiego zapalenia płuc (w tym szpitalnego i związanego z respiratorem), zakażeń śródporodowych i poporodowych, powikłanych zakażeń układu moczowego oraz skóry i tkanek miękkich. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w terapii gorączki neutropenicznej oraz bakteriemii powiązanej z wymienionymi zakażeniami. Podawanie odbywa się wyłącznie dożylnie w formie infuzji, a każda fiolka zawiera 37,5 mg (1,6 mmol) sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
Decyzja o zastosowaniu Imipenem + Cilastatin AptaPharma powinna być oparta na aktualnych wytycznych dotyczących antybiotykoterapii, uwzględniając lokalne wzorce oporności, ciężkość zakażenia, ryzyko wystąpienia szczepów wielolekoopornych oraz wyniki antybiogramu, jeśli są dostępne. Ze względu na szerokie spektrum działania, preparat jest rekomendowany głównie do leczenia zakażeń wielobakteryjnych lub wywołanych przez patogeny oporne na inne antybiotyki, co ma na celu ograniczenie rozwoju oporności. Nie powinien być stosowany w zakażeniach, które można skutecznie leczyć antybiotykami o węższym spektrum działania. Szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie u pacjentów pediatrycznych, zgodnie z zaleceniami zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
antybiotykooporność, bakteriemia, ciężkie zapalenie płuc, cylastatyna, gorączka neutropeniczna, imipenem, neutropenia, odmiedniczkowe zapalenie nerek, ropień wewnątrzbrzuszny, szczep wielolekooporny, szpitalne zapalenie płuc, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie oportunistyczne, zakażenie poporodowe, zakażenie śródporodowe, zakażenie układu moczowego, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc związane z respiratorem