Abiraterone Olainfarm
Tabletki powlekane, 500 mg
Produkt leczniczy zawiera abirateron octan jako substancję czynną oraz laktozę i sód jako substancje pomocnicze. Stosuje się go w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zarówno hormonowrażliwego z przerzutami, jak i opornego na kastrację z przerzutami. Wykorzystywany jest w połączeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz terapią supresji androgenowej. Lek jest przeznaczony dla dorosłych mężczyzn, u których standardowe terapie nie przyniosły efektów lub choroba postępuje po chemioterapii.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Abiraterone Olainfarm w dawce 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) stosowany jest doustnie raz na dobę w leczeniu przerzutowego raka gruczołu krokowego, w skojarzeniu z kortykosteroidami: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów niepoddanych kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 2 godziny po posiłku i nie spożywać jedzenia przez 1 godzinę po podaniu, aby uniknąć zwiększenia narażenia na substancję czynną. Monitorowanie parametrów obejmuje aktywność aminotransferaz (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (≥ 4,0 mM) oraz retencję płynów (co miesiąc). U pacjentów z wysokim ryzykiem niewydolności serca zaleca się intensywniejsze monitorowanie co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc.
W przypadku toksyczności stopnia ≥ 3 (nadciśnienie, hipokaliemia, obrzęki) lub hepatotoksyczności (AlAT/AspAT > 5x GGN) leczenie należy wstrzymać i wznowić po ustąpieniu objawów, ewentualnie w dawce zmniejszonej do 500 mg/dobę. Przy ciężkiej hepatotoksyczności (AlAT/AspAT > 20x GGN) leczenie należy definitywnie przerwać. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby (klasa A wg Child-Pugh) nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast u umiarkowanych (klasa B) stosowanie wymaga ostrożności ze względu na 4-krotny wzrost ekspozycji na lek, a u ciężkich (klasa C) jest przeciwwskazane. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jednak brak danych klinicznych w ciężkich przypadkach wymaga ostrożności. Abirateron nie jest wskazany u dzieci i młodzieży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Olainfarm 500 mg
abirateron octan, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Child-Pugh, kortykosteroid, nadciśnienie, obrzęk, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, parametry wątrobowe, potas w surowicy, prednizon, retencja płynów, toksyczność leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Działania niepożądane
Analiza danych z badań fazy 3 dotyczących octanu abirateronu wykazała, że najczęściej występujące działania niepożądane u ≥10% pacjentów to obrzęk obwodowy, hipokaliemia (18% vs. 8% placebo), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16% placebo), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz alaninowej (AlAT) i asparaginianowej (AspAT). Działania niepożądane stopnia 3. i 4. według CTCAE obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie tętnicze (7% vs. 5%) oraz zastój płynów (1% vs. 1%). Mechanizm działania abirateronu wiąże się z efektami mineralokortykosteroidowymi, co wymaga monitorowania i kontroli tych objawów, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów, które zmniejszają ich częstość i nasilenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, hepatotoksyczności oraz złamań, które występowały z częstością od rzadkiej do bardzo częstej.
W badaniach klinicznych pacjentom podawano abirateron w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem lub prednizolonem (5-10 mg/dobę). Hepatotoksyczność stopnia 3. i 4. (AlAT lub AspAT >5× GGN lub bilirubina >1,5× GGN) wystąpiła u około 6-8,4% pacjentów, najczęściej w pierwszych 3 miesiącach terapii, co wymagało przerwania leczenia w niektórych przypadkach. Pacjenci z wyjściowo podwyższonymi wartościami enzymów wątrobowych byli bardziej narażeni na pogorszenie parametrów. W badaniach wykluczono osoby z ciężkimi chorobami serca, niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem tętniczym oraz istotnymi zaburzeniami czynności wątroby. W populacji wrażliwej na hormony częstość nadciśnienia tętniczego i hipokaliemii była wyższa (odpowiednio 36,7% i 20,4%). Monitorowanie parametrów elektrolitowych, ciśnienia tętniczego oraz funkcji wątroby jest kluczowe dla bezpiecznego stosowania abirateronu u pacjentów z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Abiraterone Olainfarm 500 mg
AlAT, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, analog LHRH, AspAT, biegunka, choroba serca, częstoskurcz, dusznica bolesna, dysfunkcja lewej komory, działanie mineralokortykosteroidowe, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, klasyfikacja CTCAE, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, przewlekła choroba wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, supresja androgenowa, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie, złamanie patologiczne, zmniejszenie frakcji wyrzutowej -
Profil bezpieczeństwa leku
Abirateron Olainfarm jest przeciwwskazany u kobiet, w tym karmiących piersią oraz kobiet w ciąży, ze względu na brak danych oraz mechanizm działania leku, który jest wskazany wyłącznie u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego. Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn, a brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem. U seniorów nie wymaga się dostosowania dawki, a stosowanie jest bezpieczne w tej grupie wiekowej.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy ciężkich dysfunkcjach, ze względu na brak danych klinicznych. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie pozostaje bez zmian, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Stosowanie abirateronu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; w przypadku wystąpienia ciężkiej hepatotoksyczności leczenie należy natychmiast przerwać i nie wznawiać terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Abiraterone Olainfarm 500 mg
-
Przeciwwskazania
Abiraterone Olainfarm (octan abirateronu 500 mg tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (232,2 mg/tabletkę) oraz sód (11,5 mg/tabletkę). Lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rozwoju płodu. Ponadto, jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) z powodu ryzyka toksyczności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (klasy A i B), gdzie wskazane jest monitorowanie parametrów wątrobowych i ewentualna modyfikacja dawkowania.
Jednoczesne stosowanie Abiraterone Olainfarm z prednizonem lub prednizolonem oraz Ra-223 (dichlorek radu-223) jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka złamań i potencjalnego skrócenia przeżycia całkowitego u chorych na raka prostaty. U pacjentów na diecie niskosodowej należy uwzględnić zawartość 11,5 mg sodu w każdej tabletce. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, galaktozy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni unikać tego leku. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest potwierdzenie braku ciąży oraz zastosowanie skutecznej antykoncepcji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Abiraterone Olainfarm 500 mg
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dichlorek radu-223, dieta niskosodowa, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, octan abirateronu, parametry wątrobowe, prednizon, przeżycie całkowite, rak prostaty, skala Child-Pugh, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamania patologiczne -
Przedawkowanie
Przedawkowanie octanu abirateronu stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowego zaprzestania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego, dostosowanego do stanu pacjenta. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca ze szczególnym uwzględnieniem arytmii, które mogą zagrażać życiu, oraz regularne kontrolowanie stężenia potasu w surowicy w celu wykrycia hipokaliemii. Należy również obserwować objawy zastoju płynów, takie jak obrzęki obwodowe, duszność i wzrost masy ciała, a także oceniać funkcję wątroby poprzez badania biochemiczne, ze względu na ryzyko uszkodzenia hepatocytów i podwyższenia enzymów wątrobowych.
Objawy przedawkowania octanu abirateronu wynikają z nasilenia znanych działań farmakologicznych leku, w tym zaburzeń rytmu serca, hipokaliemii, zastoju płynów oraz nasilonego działania mineralokortykoidowego manifestującego się nadciśnieniem tętniczym i retencją płynów. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące przedawkowania, konieczna jest szczególna czujność i kompleksowa ocena pacjenta, aby szybko rozpoznać i leczyć potencjalnie zagrażające życiu powikłania. Brak swoistego antidotum wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Abiraterone Olainfarm 500 mg
abirateron, antidotum, arytmia, czynność serca, czynność wątroby, działanie mineralokortykoidowe, enzymy wątrobowe, hepatocyt, hipokaliemia, nadciśnienie tętnicze, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, parametry biochemiczne, przedawkowanie leku, retencja płynów, stężenie potasu, układ hormonalny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zastój płucny, zastój płynów -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały istotne obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce mózgowej oraz tkance sutków. Zmiany te, zgodne z mechanizmem farmakologicznym leku, były całkowicie lub częściowo odwracalne w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Wpływ na płodność u szczurów obejmował znaczące, lecz odwracalne zaburzenia u obu płci, z pełnym powrotem funkcji rozrodczych w okresie 4-16 tygodni po odstawieniu. W badaniach rozwojowych zaobserwowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego, co wiąże się z hamowaniem syntezy androgenów.
Analizy genotoksyczności nie wykazały zagrożeń dla człowieka, a badania rakotwórczości ujawniły zwiększoną częstość nowotworów komórek interstycjalnych jąder u samców szczurów, interpretowaną jako efekt specyficzny gatunkowo i związany z mechanizmem działania leku. U samic nie stwierdzono działania rakotwórczego. Pozostałe badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz farmakologiczne nie wskazały na istotne ryzyko dla pacjentów. Dodatkowo, abirateron stanowi potencjalne zagrożenie dla środowiska wodnego, zwłaszcza dla ryb, co wymaga uwagi przy utylizacji niewykorzystanego leku. Całościowo, profil bezpieczeństwa abirateronu octanu jest zgodny z jego farmakologicznym mechanizmem działania, a większość obserwowanych efektów jest odwracalna po zakończeniu terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Olainfarm 500 mg
abirateron octan, badanie ekotoksykologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, działanie teratogenne, efekt gatunkowo specyficzny, mechanizm farmakologiczny, nadnercze, narząd rozrodczy, narząd wrażliwy na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, oś podwzgórze-przysadka-gonady, potencjał rakotwórczy, przysadka mózgowa, synteza steroidów, testosteron krążący, tkanka sutka, toksyczność dla ryb, toksyczność rozwojowa, układ hormonalny, zaburzenie płodności, zmiana histopatologiczna -
Skład i postać leku
Abiraterone Olainfarm to lek w postaci tabletek powlekanych o mocy 500 mg, zawierający substancję czynną abirateronu octan. Każda tabletka zawiera 500 mg abirateronu octanu oraz substancje pomocnicze, w tym 232,2 mg laktozy jednowodnej i 11,5 mg sodu. Tabletki mają charakterystyczny fioletowy kolor, owalny kształt (19 mm długości i 11 mm szerokości) oraz oznakowanie „500” na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, hypromelozę typ 2910, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu laurylosiarczan, co wpływa na właściwości farmaceutyczne leku, takie jak rozpad i rozpuszczalność. Otoczka zawiera barwniki (żelaza tlenek czarny i czerwony, tytanu dwutlenek) oraz składniki powłoki ochronnej i środki poślizgowe.
Lek jest dostępny w blistrach PVC/PVDC/Aluminium, w opakowaniach zawierających 56 lub 60 tabletek, z okresem ważności 3 lata od daty produkcji. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących przechowywania ani zgłoszonych niezgodności farmaceutycznych. Należy jednak zwrócić uwagę na potencjalne zagrożenie dla środowiska wodnego związane z niewykorzystanymi resztkami leku, co wymaga odpowiedniego postępowania zgodnie z lokalnymi przepisami. Informacje te są istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii oraz właściwego gospodarowania odpadami farmaceutycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Abiraterone Olainfarm 500 mg
abirateron octan, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kopolimer makrogolu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, sodu laurylosiarczan, środek rozpadowy, substancja poślizgowa, surfaktant, tabletka powlekana, tlenek żelaza -
Specjalne ostrzeżenia
Abiraterone Olainfarm, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko powikłań wynikających z nadmiaru mineralokortykosteroidów, takich jak nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia oraz zastój płynów. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa <50%, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wyrównanie nadciśnienia, korekta hipokaliemii oraz optymalizacja funkcji serca, a następnie regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego i stężenia potasu co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku hipokaliemii istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT, co wymaga natychmiastowej korekty nieprawidłowości i ewentualnej modyfikacji leczenia.
Monitorowanie funkcji wątroby jest kluczowe, z oceną aktywności aminotransferaz przed terapią, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. Wzrost AlAT lub AspAT powyżej 5-krotności górnej granicy normy wymaga przerwania leczenia, a powyżej 20-krotności – trwałego odstawienia abirateronu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Stosowanie abirateronu w skojarzeniu z glikokortykosteroidami (prednizon/prednizolon) wymaga monitorowania gospodarki węglowodanowej ze względu na ryzyko hiperglikemii i hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą. Ponadto, należy unikać jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A4 oraz skojarzenia z Ra-223 ze względu na zwiększone ryzyko złamań i śmiertelności. Produkt zawiera 232,2 mg laktozy na tabletkę oraz 23 mg sodu w dawce 2 tabletek 500 mg, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy lub ograniczeniem spożycia sodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone Olainfarm
aminotransferazy, arytmia komorowa, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, dusznica bolesna, echokardiografia, enzym CYP17, enzym wątrobowy, enzymy wątrobowe, frakcja wyrzutowa serca, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, induktor CYP3A4, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadmiar mineralokortykosteroidów, nadostre zapalenie wątroby, niedobór laktazy, niedokrwistość, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność nadnerczy, ostra niewydolność wątroby, rabdomioliza, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności seksualnej, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Właściwości farmakodynamiczne
Abiraterone Olainfarm, zawierający abirateronu octan, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy, przewyższając efekty konwencjonalnej terapii hormonalnej (np. analogi LHRH, orchidektomia). W wyniku blokady CYP17 obserwuje się także wzrost produkcji mineralokortykosteroidów. Skuteczność leczenia monitoruje się za pomocą poziomu PSA, gdzie w badaniu fazy 3 u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii taksanami, redukcję PSA o ≥50% uzyskano u 38% leczonych abirateronem, w porównaniu do 10% w grupie placebo.
Ocena bezpieczeństwa i skuteczności abirateronu opiera się na trzech randomizowanych badaniach fazy 3 (3011, 302, 301) obejmujących pacjentów z przerzutowym hormonowrażliwym (mHSPC) oraz opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (mCRPC). Schemat leczenia obejmował abirateronu octan 1000 mg/dobę z prednizonem 5 mg/dobę lub dwa razy na dobę, w połączeniu z supresją androgenową lub bez niej, w zależności od badania. W badaniu 3011 włączono pacjentów z wysokim ryzykiem (m.in. suma Gleasona ≥8, ≥3 przerzuty kostne, przerzuty trzewne). W protokołach wykluczono stosowanie spironolaktonu ze względu na jego powinowactwo do receptora androgenowego i potencjalne zakłócenie oceny PSA. Zaleca się nie opierać oceny odpowiedzi wyłącznie na zmianach PSA, gdyż nie zawsze korelują one z wynikami klinicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Olainfarm 500 mg
17-alfa-hydroksylaza, 20-liaza, abiraterone olainfarm, analog LHRH, androstendion, antagonista hormonu, biosynteza androgenów, biosynteza testosteronu, C17, dehydroepiandrosteron, docetaksel, enzym CYP17, jądro męskie, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nadnercze, nowotwór gruczołu krokowego, octan abirateronu, orchidektomia, prednizolon, prednizon, pregnenolon, progesteron, PSA, receptor androgenowy, skala Gleasona, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, terapia hormonalna, tkanka nowotworowa -
Właściwości farmakokinetyczne
Abirateron octan, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w około 2 godziny. Spożycie posiłku znacząco zwiększa jego wchłanianie, powodując nawet 10-krotne wzrosty AUC i 17-krotne wzrosty Cmax, co jest zależne od zawartości tłuszczu w posiłku. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętością dystrybucji (~5630 L), wskazującą na intensywną dystrybucję w tkankach. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu (po 43% całkowitej promieniotwórczości). Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (88% dawki w kale, 5% w moczu), gdzie obecny jest głównie niezmieniony octan abirateronu (55%) oraz abirateron (22%).
Farmakokinetyka abirateronu ulega istotnym zmianom w zaburzeniach czynności wątroby: u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami (Child-Pugh A) AUC wzrasta o 11%, a okres półtrwania do 18 godzin; w umiarkowanych zaburzeniach (Child-Pugh B) AUC wzrasta o 260%, a półtrwanie do 19 godzin; natomiast w ciężkich zaburzeniach (Child-Pugh C) obserwuje się około 600% wzrost AUC oraz 80% wzrost wolnej frakcji leku. W związku z tym dawkowanie wymaga dostosowania: brak konieczności korekty w łagodnych zaburzeniach, ostrożność i ocena korzyści/ryzyka w umiarkowanych, oraz przeciwwskazanie do stosowania w ciężkich zaburzeniach wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetycznych, co wskazuje na brak konieczności modyfikacji dawki, choć zaleca się ostrożność ze względu na brak danych klinicznych u chorych z rakiem prostaty i ciężką niewydolnością nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Olainfarm 500 mg
AUC, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, konwersja in vivo, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Abiraterone Olainfarm, zawierający 500 mg octanu abirateronu w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Charakterystyka produktu leczniczego potwierdza brak działań niepożądanych, które mogłyby upośledzać funkcje poznawcze, koordynację ruchową, koncentrację uwagi czy czas reakcji kierowcy. Substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (232,2 mg) i sód (11,5 mg), również nie wpływają na te zdolności.
Mimo braku istotnego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, lekarz powinien przeprowadzić indywidualną ocenę stanu pacjenta, uwzględniając czynniki takie jak wiek, ogólny stan zdrowia oraz stosowanie innych leków, które mogą modyfikować efekty farmakoterapii. Zaleca się poinformowanie pacjenta o braku wpływu leku na zdolności psychomotoryczne, zwrócenie uwagi na możliwe indywidualne reakcje, szczególnie na początku terapii, oraz monitorowanie wszelkich nietypowych objawów. Fakt przekazania tych informacji powinien zostać odnotowany w dokumentacji medycznej pacjenta, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Olainfarm 500 mg
abirateron, abiraterone olainfarm, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, laktoza jednowodna, octan abirateronu, odpowiedzialność lekarza, praktyka medyczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie koordynacji ruchowej, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Abiraterone Olainfarm, zawierający 500 mg octanu abirateronu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania wyłącznie w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem w leczeniu raka gruczołu krokowego. Lek znajduje zastosowanie w trzech głównych wskazaniach: w terapii nowo rozpoznanego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w połączeniu z terapią supresji androgenowej (ADT), u pacjentów z opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC) bez objawów lub z objawami o niewielkim nasileniu po niepowodzeniu ADT, oraz u pacjentów z mCRPC po progresji choroby pomimo chemioterapii docetakselem. Terapia skojarzona z glikokortykosteroidami jest kluczowa dla skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
Każda tabletka zawiera 232,2 mg laktozy (laktoza jednowodna) oraz 11,5 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Lek jest dostępny w postaci fioletowych, owalnych tabletek powlekanych o wymiarach 19 mm x 11 mm, z oznaczeniem „500” na jednej stronie, co ułatwia identyfikację i minimalizuje ryzyko pomyłek. Właściwa kwalifikacja pacjentów do terapii powinna uwzględniać stopień zaawansowania choroby oraz wcześniejsze leczenie, aby optymalizować efekty terapeutyczne i poprawić jakość życia chorych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Abiraterone Olainfarm 500 mg
chemioterapia docetakselem, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego wysokiego ryzyka, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, laktoza jednowodna, niepowodzenie terapii supresji androgenowej, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizon, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej