Zaranta – Tabletki powlekane

Zaranta
Tabletki powlekane, 30 mg

Lek zawiera rozuwastatynę w formie wapniowej oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii, zarówno pierwotnej, jak i rodzinnej homozygotycznej, u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 roku życia, jako wsparcie diety i innych metod nielekowych. Preparat pomaga również zapobiegać poważnym zdarzeniom sercowo-naczyniowym u osób z wysokim ryzykiem ich wystąpienia. Działanie leku obejmuje obniżanie poziomu lipidów we krwi, co wspiera ochronę układu sercowo-naczyniowego.

Pobierz ChPL PDF Zaranta – Tabletki powlekane – 30 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Zaranta (rozuwastatyna) stosowany jest w terapii hipolipemizującej, gdzie dieta obniżająca stężenie cholesterolu stanowi integralną część leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego oraz ryzyko działań niepożądanych. Zalecana dawka początkowa w hipercholesterolemii wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, przy czym dawki 30 i 40 mg wymagają szczególnej ostrożności i są wskazane głównie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz brakiem osiągnięcia celu terapeutycznego przy dawce 20 mg. W prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych rekomendowana dawka to 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub 20 mg (10-17 lat), natomiast w homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka maksymalna to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg bez konieczności dalszej modyfikacji ze względu na wiek.

Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: u osób z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zalecana dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie dawek 30 i 40 mg jest przeciwwskazane; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek stosowanie rozuwastatyny jest przeciwwskazane. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (8-9 punktów w skali Child-Pugh) konieczna jest ostrożność i ocena funkcji wątroby, natomiast u osób z czynną chorobą wątroby lek jest przeciwwskazany. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego zalecana dawka początkowa to 5 mg, a dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek. W przypadku współistniejącego stosowania leków wpływających na białka transportujące rozuwastatynę (np. cyklosporyna, inhibitory proteaz) zaleca się ostrożne dostosowanie dawki lub rozważenie alternatywnej terapii, aby zmniejszyć ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z predyspozycją do miopatii dawka początkowa powinna wynosić 5 mg, a stosowanie wyższych dawek (30 i 40 mg) jest przeciwwskazane u niektórych z nich.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Zaranta 30 mg

białko transportujące, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, czynna choroba wątroby, dieta hipolipemizująca, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, miopatia, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, terapia hipolipemizująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Rozuwastatyna (Zaranta) wykazuje profil działań niepożądanych, który jest w większości przypadków łagodny i przemijający, a konieczność przerwania terapii z powodu działań niepożądanych występuje u mniej niż 4% pacjentów. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, z większym ryzykiem przy dawkach powyżej 20 mg, a szczególnie 40 mg. Najistotniejsze klinicznie działania niepożądane dotyczą układu mięśniowo-szkieletowego, w tym bóle mięśni, miopatia, zapalenie mięśni oraz rzadkie przypadki rabdomiolizy, z towarzyszącym wzrostem aktywności kinazy kreatynowej, który jest zwykle łagodny i przemijający. Proteinuria, głównie kanalikowa, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg, jednak nie wiąże się z ostrą lub postępującą chorobą nerek. Zwiększenie aktywności aminotransferaz, również zależne od dawki, jest zwykle bezobjawowe i przemijające.

Wśród innych działań niepożądanych obserwuje się trombocytopenię, reakcje nadwrażliwości, cukrzycę (częstość zależna od czynników ryzyka metabolicznego), zaburzenia psychiczne (depresja), neuropatie, miastenię, zapalenie trzustki, żółtaczkę, zespół Stevensa-Johnsona oraz immunozależną miopatię martwiczą. U dzieci i młodzieży w 52-tygodniowym badaniu klinicznym częściej niż u dorosłych notowano wzrost kinazy kreatyniny >10 x GGN oraz objawy mięśniowe po wysiłku. W przypadku wzrostu kinazy kreatynowej powyżej 5 x GGN zaleca się przerwanie leczenia. Monitorowanie działań niepożądanych jest kluczowe, a w razie ciężkich objawów mięśniowych lub wątrobowych konieczna jest modyfikacja dawki lub odstawienie leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Zaranta 30 mg

aminotransferazy, ból mięśni, dysfagia, działanie niepożądane, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitory reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowe zapalenie płuc, trombocytopenia, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zerwanie ścięgna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej
Interakcje leku
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Najważniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodują 3,1-krotny wzrost AUC), gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC i Cₘₐₓ, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg rozuwastatyny), a także innych leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy może zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a z erytromycyną o 20-30%.

W kontekście stosowania rozuwastatyny z alkoholem, należy unikać nadmiernego spożycia ze względu na ryzyko hepatotoksyczności oraz nasilenie działań niepożądanych, takich jak miopatia i rabdomioliza. Zaleca się regularne monitorowanie funkcji wątroby oraz parametrów krzepnięcia (INR) u pacjentów jednocześnie leczonych antagonistami witaminy K. W przypadku interakcji powodujących dwukrotny lub większy wzrost AUC rozuwastatyny, terapię należy rozpoczynać od dawki 5 mg/dobę, a maksymalna dawka nie powinna przekraczać ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak cyklosporyna, inhibitory proteazy, gemfibrozyl oraz innych wymienionych w tabeli, dostosowując dawkę rozuwastatyny zgodnie z zaleceniami klinicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Zaranta 30 mg

antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kapmatynib, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir parytaprewir rytonawir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wychwyt wątrobowy
Profil bezpieczeństwa leku
Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących wydzielania leku do mleka oraz potwierdzone wydzielanie substancji u zwierząt. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg z uwagi na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku zaburzeń czynności nerek lek jest przeciwwskazany przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, a u pacjentów z klirensem <60 ml/min należy stosować niższą dawkę początkową 5 mg, unikając dawek 30 i 40 mg. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh do 7 punktów) nie obserwuje się zwiększonej ekspozycji na lek, natomiast u pacjentów z 8-9 punktami konieczna jest ostrożność i monitorowanie ze względu na wzrost ekspozycji.

Podczas prowadzenia pojazdów zaleca się zachowanie ostrożności z uwagi na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, mimo braku bezpośrednich badań wpływu rozuwastatyny na zdolności psychomotoryczne. U pacjentów nadużywających alkoholu lub z chorobą wątroby stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności, gdyż alkohol predysponuje do działań niepożądanych, zwłaszcza hepatotoksycznych i mięśniowych. Wskazane jest monitorowanie funkcji wątroby i mięśni, a także dostosowanie dawki w zależności od stopnia niewydolności narządowej, aby minimalizować ryzyko powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Zaranta 30 mg
Przeciwwskazania
Rozuwastatyna (Zaranta) posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmujące nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze (laktoza jednowodna w dawkach od 43,5 mg do 348,0 mg w zależności od dawki leku), czynną chorobę wątroby z aminotransferazami >3x GGN, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), istniejącą miopatię, jednoczesne stosowanie niektórych leków przeciwwirusowych (sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), terapię cyklosporyną oraz ciążę, karmienie piersią i brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Dla dawek 30 mg i 40 mg rozuwastatyny istnieją dodatkowe przeciwwskazania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi reakcjami mięśniowymi na statyny lub fibraty, nadużywaniem alkoholu, stanami zwiększającymi stężenie leku w osoczu, pochodzeniem azjatyckim oraz jednoczesnym stosowaniem fibratów, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.

Przed rozpoczęciem terapii Zarantą konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badań laboratoryjnych, w tym oceny funkcji wątroby (aminotransferazy), nerek (klirens kreatyniny), tarczycy oraz wykluczenie chorób mięśniowych i analizy stosowanych leków pod kątem interakcji. Charakterystyczne cechy fizyczne tabletek (5 mg do 40 mg) oraz zawartość laktozy jednowodnej (od 43,5 mg do 348,0 mg) powinny być uwzględnione w ocenie pacjenta z alergią na laktozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety w wieku rozrodczym, które muszą stosować skuteczną antykoncepcję, a w przypadku planowania ciąży lek należy odstawić. Monitorowanie pacjentów podczas terapii jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka działań niepożądanych, zwłaszcza przy wyższych dawkach rozuwastatyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Zaranta 30 mg

aktywność aminotransferaz, choroby mięśni, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, fibrat, fibraty, funkcja tarczycy, inhibitor HMG-CoA, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leki przeciwwirusowe, miopatia, nadużywanie alkoholu, nadwrażliwość na substancję czynną, niedoczynność tarczycy, pochodzenie etniczne, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie leku w osoczu, tabletki powlekane, terapia statynami, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia lipidowe, Zaranta
Przedawkowanie
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, głównie ze względu na ryzyko uszkodzenia mięśni i wątroby. Objawy mogą obejmować podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfataza alkaliczna, GGTP), wzrost stężenia kinazy kreatynowej (CK), mialgię, miopatię, a w ciężkich przypadkach rabdomiolizę i zaburzenia funkcji nerek. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ocenę parametrów wątrobowych, CK oraz funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR), a także stan kliniczny, ze szczególnym uwzględnieniem objawów neurologicznych i mięśniowych. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji rozuwastatyny, co wynika z jej farmakokinetyki i wysokiego stopnia wiązania z białkami osocza.

Postępowanie w przypadku przedawkowania rozuwastatyny polega na leczeniu objawowym i podtrzymującym, dostosowanym do indywidualnego stanu pacjenta. W ciężkich przypadkach konieczna jest intensywna terapia, w tym nawodnienie i monitorowanie funkcji nerek, zwłaszcza przy ryzyku rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek. Wczesne rozpoznanie i szybkie wdrożenie odpowiednich działań może znacząco zmniejszyć ryzyko powikłań. Intensywność i czas trwania monitoringu powinny być dostosowane do nasilenia objawów i wyników badań laboratoryjnych, z naciskiem na kontrolę enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Zaranta 30 mg

działanie niepożądane, enzym wątrobowy, funkcja nerek, hemodializa, kinaza kreatynowa, leczenie nerkozastępcze, mialgia, mioglobinemia, miopatia, objawy żołądkowo-jelitowe, ostra niewydolność nerek, parametr wątrobowy, podwyższony enzym wątrobowy, przedawkowanie rozuwastatyny, rabdomioliza, rozuwastatyna, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie wątroby, zaburzenie funkcji nerek
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, wykazały brak istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. W ramach oceny farmakologicznej nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych, choć nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostawia pewną lukę w ocenie ryzyka kardiologicznego. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, jednak te efekty nie występowały u małp. Ekspozycja zwierząt była zbliżona do klinicznej, co wskazuje na potencjalne, ale ograniczone ryzyko tych zmian u ludzi.

Wpływ rozuwastatyny na układ rozrodczy zwierząt obejmował uszkodzenia jąder u małp i psów oraz toksyczny wpływ na rozrodczość u szczurów, manifestujący się zmniejszeniem wielkości, masy oraz przeżywalności nowonarodzonych szczurów. Efekty te obserwowano jednak przy dawkach toksycznych dla matki, z ekspozycją wielokrotnie przekraczającą dawki terapeutyczne u ludzi. Badania genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały zagrożeń, co potwierdza akceptowalny profil bezpieczeństwa rozuwastatyny w kontekście przedklinicznym i wspiera jej dalsze stosowanie kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zaranta 30 mg

badanie farmakologiczne, dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, ocena genotoksyczności, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, rozwój embrionalny, ryzyko kardiologiczne, toksyczność dawek wielokrotnych, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, zmiany histopatologiczne wątroby
Skład i postać leku
Lek Zaranta zawiera rozuwastatynę wapniową w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg oraz 40 mg, dostępnych w formie tabletek powlekanych. Każda dawka zawiera laktozę jednowodną w ilości proporcjonalnej do dawki: od 43,5 mg w tabletce 5 mg do 348,0 mg w tabletce 40 mg. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, magnezu wodorotlenek i stearynian magnezu, a otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 oraz talk. Tabletki różnią się wymiarami i oznaczeniami, przy czym tabletki 40 mg mają odmienny, podłużny kształt, a pozostałe są okrągłe i obustronnie wypukłe.

Zaranta jest przeznaczona do podania doustnego i dostępna w opakowaniach zawierających od 28 do 90 tabletek, w zależności od dawki. Okres ważności wynosi 2 lata dla dawek 15 mg i 30 mg oraz 3 lata dla pozostałych dawek. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych. Opakowania wykonane są z blistrów PA/Aluminium/PVC/Aluminium, co zapewnia odpowiednią ochronę produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Zaranta 30 mg

alkohol poliwinylowy, blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, okres ważności, podanie doustne, regulator pH, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tabletka powlekana, wodorotlenek magnezu, wypełniacz tabletkowy
Specjalne ostrzeżenia
Rozuwastatyna (Zaranta) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz reakcja DRESS, które mogą zagrażać życiu. U pacjentów stosujących dawki 30-40 mg obserwowano sporadyczną proteinurię, głównie kanalikową, bez bezpośredniego związku z ostrą niewydolnością nerek, jednak zaleca się monitorowanie funkcji nerek. Działania niepożądane mięśniowe, w tym bóle mięśni, miopatia i rzadko rabdomioliza, występują częściej przy dawkach >20 mg, zwłaszcza 40 mg, a ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu, fibratów, kwasu nikotynowego, inhibitorów proteazy czy makrolidów. W przypadku objawów mięśniowych i aktywności kinazy kreatynowej (CK) >5 x GGN należy przerwać leczenie. U pacjentów z czynnikami ryzyka (np. zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat) konieczna jest szczególna ostrożność i monitorowanie.

Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ostrą ciężką miopatią oraz w sytuacjach predysponujących do rabdomiolizy (sepsa, niedociśnienie, ciężkie zabiegi chirurgiczne). Zaleca się kontrolę czynności wątroby przed i 3 miesiące po rozpoczęciu terapii, a leczenie należy przerwać lub zmniejszyć dawkę przy aminotransferazach >3 x ULN. U pacjentów azjatyckiego pochodzenia obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga dostosowania dawki. Jednoczesne stosowanie z kwasem fusydowym jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko rabdomiolizy. W badaniach JUPITER odnotowano niewielki wzrost ryzyka cukrzycy (2,8% vs 2,3% placebo), jednak korzyści kardioprotekcyjne przeważają. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) po 2 latach terapii nie stwierdzono wpływu na wzrost, BMI ani dojrzałość płciową, choć wzrost CK >10 x GGN i objawy mięśniowe były częstsze niż u dorosłych. Zaranta zawiera laktozę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Zaranta

aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, drgawka, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, miastenia de novo, miopatia, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, sepsa, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Rozuwastatyna, będąca selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa i IIb wykazano dawkozależne zmniejszenie LDL-C nawet do -63% przy dawce 40 mg, całkowitego cholesterolu do -46%, triglicerydów do -28% oraz wzrost HDL-C do 14%. Efekty terapeutyczne pojawiają się szybko, z 90% pełnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a utrzymują się podczas kontynuacji terapii. Rozuwastatyna jest skuteczna niezależnie od wieku, płci, rasy oraz współistniejących chorób, takich jak cukrzyca. W badaniach u pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawki 20-40 mg obniżały LDL-C średnio o 53%, a u pacjentów pediatrycznych (6-17 lat) zmniejszenie LDL-C wynosiło od 35% do 45% w zależności od grupy wiekowej, bez wpływu na wzrost, masę ciała czy dojrzałość płciową.

Badania kliniczne, takie jak METEOR i JUPITER, potwierdziły korzystny wpływ rozuwastatyny na progresję miażdżycy oraz redukcję zdarzeń sercowo-naczyniowych. W badaniu METEOR u pacjentów z niskim ryzykiem choroby wieńcowej rozuwastatyna 40 mg spowolniła progresję CIMT o -0,0145 mm/rok (p<0,0001). W badaniu JUPITER u 17802 osób z podwyższonym ryzykiem stosowanie 20 mg rozuwastatyny przez 2 lata obniżyło LDL-C o 45% i zmniejszyło ryzyko złożonych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 20% (p=0,028), bez wpływu na całkowitą śmiertelność. Profil bezpieczeństwa jest korzystny, z niskim odsetkiem działań niepożądanych prowadzących do przerwania terapii, głównie ból mięśni (0,3%). U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną rozuwastatyna wykazuje trwałą skuteczność i bezpieczeństwo w dawkach do 20 mg, co potwierdza jej zastosowanie w terapii dyslipidemii u pacjentów pediatrycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Zaranta 30 mg

afereza, choroba sercowo-naczyniowa, dyslipidemia, ezetymib, fenofibrat, frakcja HDL cholesterolu, frakcja LDL cholesterolu, frakcja nonHDL-C, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm cholesterolu, kompleks błony środkowej i wewnętrznej tętnicy szyjnej, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, pierwotna hipercholesterolemia, podkliniczna miażdżyca tętnic, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, triglicerydy, VLDL, współczynnik aterogenny, zawał mięśnia sercowego
Właściwości farmakokinetyczne
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek jest intensywnie wychwytywany przez wątrobę, z objętością dystrybucji około 134 l i wysokim (90%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, a jej metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności klinicznej. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem i płcią u dorosłych, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną ekspozycja jest porównywalna lub niższa niż u dorosłych.

Farmakokinetyka rozuwastatyny jest modyfikowana przez czynniki rasowe, z około 2-krotnym wzrostem AUC i Cₘₐₓ u populacji azjatyckiej oraz 1,3-krotnym wzrostem u azjatycko-indyjskiej, co wymaga rozważenia niższych dawek początkowych. Zaburzenia czynności nerek wpływają na farmakokinetykę w stopniu zależnym od nasilenia: ciężkie niewydolności (ClCr < 30 ml/min) powodują 3-krotny wzrost stężenia leku i 9-krotny metabolitu, a u pacjentów dializowanych stężenie leku jest o 50% wyższe. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, ekspozycja jest zwiększona co najmniej 2-krotnie u pacjentów z oceną Child-Pugh 8-9 pkt. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 c.521CC i ABCG2 c.421AA wiążą się ze zwiększoną ekspozycją na lek, co sugeruje konieczność stosowania mniejszych dawek u pacjentów z tymi wariantami. Zalecenia dawkowania uwzględniają te czynniki, a modyfikacje dawkowania są wskazane w populacjach o zwiększonej ekspozycji lub upośledzonej eliminacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 30 mg

ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym 2C19, izoenzym 2D6, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, LDL-C, lipoproteiny o niskiej gęstości, ludzki hepatocyt, N-demetylowana pochodna, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, transporter OATP-C
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne i potencjalne zaburzenia rozwoju płodu wynikające z hamowania syntezy cholesterolu, kluczowego dla prawidłowego rozwoju embrionalnego. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznych metod antykoncepcyjnych podczas terapii produktem Zaranta, dostępnym w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia należy natychmiast przerwać podawanie rozuwastatyny, poinformować pacjentkę o potencjalnym ryzyku dla płodu oraz wdrożyć odpowiednie monitorowanie i rozważyć alternatywne metody kontroli lipidów, jeśli są konieczne dla zdrowia matki.

Badania na modelach zwierzęcych wykazały przenikanie rozuwastatyny do mleka, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku podczas karmienia piersią, ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych u niemowląt. Lekarze powinni poinformować pacjentki o braku danych klinicznych dotyczących wydzielania leku do mleka kobiecego oraz o konieczności zaprzestania karmienia piersią przed rozpoczęciem terapii. Ponadto, dostępne dane wskazują na możliwy toksyczny wpływ rozuwastatyny na płodność, choć informacje te są ograniczone i pochodzą głównie z badań na zwierzętach. Kompleksowa edukacja pacjentek obejmująca przeciwwskazania, ryzyko oraz konieczność stosowania antykoncepcji jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii statyną w populacji kobiet w wieku rozrodczym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zaranta 30 mg

działanie niepożądane, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, kontrola lipidów, metoda antykoncepcyjna, obniżanie poziomu lipidów, przeciwwskazanie w ciąży, przemiana cholesterolu, przenikanie do mleka, przerwanie leczenia, rozuwastatyna, rozwój płodu, statyna, synteza cholesterolu, toksyczność reprodukcyjna, Zaranta
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W terapii rozuwastatyną (Zaranta) istotne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym ryzyku wystąpienia zawrotów głowy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ rozuwastatyny na zdolności psychomotoryczne, charakterystyka produktu wskazuje na możliwość wystąpienia tego działania niepożądanego, szczególnie przy wyższych dawkach (5–40 mg). Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, pacjentów przyjmujących leki mogące nasilać zawroty głowy oraz u osób z istniejącymi zaburzeniami równowagi. Lekarz powinien zalecić pacjentowi powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia zawrotów głowy oraz zachęcić do zgłaszania niepokojących objawów.

W aspekcie prawnym lekarz ma obowiązek udokumentować w dokumentacji medycznej przekazanie informacji o potencjalnym wpływie Zaranty na zdolność prowadzenia pojazdów, co ma znaczenie w kontekście odpowiedzialności cywilnej. Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki lub pory przyjmowania leku (np. wieczorem), aby zminimalizować ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych. W przypadku utrzymujących się zawrotów głowy należy rozważyć zmianę schematu leczenia lub zastosowanie innej statyny. Takie podejście pozwala na optymalizację bezpieczeństwa terapii przy jednoczesnym zachowaniu skuteczności leczenia hipolipemizującego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zaranta 30 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, działanie niepożądane leku, interakcja lekowa, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, schemat dawkowania, statyna, tabletka powlekana, terapia rozuwastatyną, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Lek Zaranta zawiera rozuwastatynę wapniową w dawkach od 5 mg do 40 mg i jest wskazany w leczeniu zaburzeń lipidowych, takich jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa (w tym heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna) u pacjentów od 6. roku życia, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia. Terapia rozuwastatyną stanowi uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia, takich jak aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, szczególnie gdy te działania nie przynoszą oczekiwanych efektów. W przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii rozuwastatyna może być stosowana jako terapia wspomagająca, często w połączeniu z aferezą LDL lub gdy inne metody są niedostępne. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena profilu lipidowego (cholesterol całkowity, LDL, HDL, triglicerydy) oraz funkcji wątroby i nerek, a także wykluczenie czynników ryzyka miopatii i potencjalnych interakcji lekowych.

W prewencji pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych Zaranta jest zalecana u dorosłych z wysokim ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych, ocenianym m.in. za pomocą skali SCORE oraz obecności czynników ryzyka takich jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie tytoniu czy otyłość. Leczenie rozuwastatyną powinno być integralną częścią kompleksowego postępowania obejmującego modyfikację stylu życia, w tym dietę niskocholesterolową, regularną aktywność fizyczną, kontrolę masy ciała oraz eliminację palenia tytoniu. W trakcie terapii wskazana jest regularna kontrola parametrów lipidowych, funkcji wątroby oraz monitorowanie objawów miopatii, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia i po zwiększeniu dawki. U dzieci i młodzieży powyżej 6 lat należy uwzględnić ocenę dojrzałości płciowej oraz monitorować wzrost i rozwój.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Zaranta 30 mg

afereza LDL, aminotransferaza, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, cukrzyca, dyslipidemia mieszana, dyslipidemia typu IIb, GFR, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, incydent sercowo-naczyniowy, kompleks intima-media, kreatynina, miażdżyca, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, otyłość, parametry funkcji wątroby, profil lipidowy, rozuwastatyna wapniowa, skala Tannera, tłuszcze nasycone, tłuszcze trans, triglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe

Zaranta Tabletki powlekane, 30 mg

Zaranta
Tabletki powlekane, 30 mg