Ubistesin
Roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml
Preparat zawiera artykainę chlorowodorku oraz niewielką ilość epinefryny chlorowodorku, a także siarczyn sodu jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci przejrzystego roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go do znieczulenia nasiękowego i przewodowego podczas zabiegów stomatologicznych. Produkt jest przeznaczony dla dorosłych oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Ubistesin zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku i jest przeznaczony do stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając masę ciała, stan kliniczny oraz zakres zabiegu. Maksymalna dawka artykainy dla dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, co odpowiada około 12,3 ml roztworu (7 wkładów) dla osoby o masie ≥70 kg. U dzieci w wieku 4-11 lat dawka skuteczna wynosi 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczającą 385 mg artykainy (9,6 ml, 5,6 wkładów dla dziecka 55 kg). Stosowanie u dzieci poniżej 4 lat nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych. Wstrzyknięcia należy wykonywać powoli (ok. 1 ml/min) z aspiracją, aby uniknąć podania donaczyniowego, szczególnie w miejscach zapalnych lub zakażonych.
U pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a także u osób z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub leczonych inhibitorami acetylcholinoesterazy, zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek ze względu na ryzyko kumulacji leku i toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających dawka Ubistesinu powinna być obniżona z uwagi na addycyjne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Przed podaniem konieczne jest zapewnienie sprzętu do resuscytacji i monitorowanie stanu przytomności pacjenta po każdym wstrzyknięciu, aby szybko wykryć ewentualne działania niepożądane. Ubistesin jest zalecany do większości rutynowych zabiegów stomatologicznych, natomiast w przypadku zabiegów wymagających intensywnej hemostazy preferowany jest Ubistesin forte.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
artykaina chlorowodorek, dysfagia, działanie niepożądane, epinefryna chlorowodorek, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek znieczulający, lekarz stomatolog, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, ośrodkowy układ nerwowy, personel medyczny, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, roztwór do wstrzykiwań, sprzęt resuscytacyjny, stan zapalny, Ubistesin Forte, znieczulenie, znieczulenie miejscowe -
Działania niepożądane
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,006 mg/ml), stosowany jako miejscowe znieczulenie. Profil działań niepożądanych jest zbliżony do innych amidowych środków znieczulających z dodatkiem środków obkurczających naczynia. Najczęściej obserwuje się zaburzenia układu nerwowego (neuropatia, neuralgia, niedoczulica), reakcje miejscowe w miejscu iniekcji, reakcje alergiczne oraz zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak bradykardia, tachykardia czy niedociśnienie tętnicze. Produkt zawiera także siarczyn sodu (0,6 mg/ml), co może wywoływać reakcje u pacjentów wrażliwych. Porażenie nerwu twarzowego może pojawić się z opóźnieniem do 2 tygodni po podaniu i utrzymywać się długo, a parestezje mogą mieć charakter przewlekły, szczególnie po blokadzie nerwu żuchwowego.
Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują reakcje anafilaktyczne, zespół Hornera, drgawki typu grand mal oraz zaburzenia widzenia i słuchu. Objawy takie jak nerwowość, lęk czy drżenie mogą wskazywać na toksyczność ośrodkowego układu nerwowego i wymagają nadzoru medycznego oraz hiperwentylacji. U dzieci w wieku 3-7 lat częściej obserwuje się uszkodzenia tkanek miękkich związane z przedłużonym działaniem znieczulenia. Zaleca się monitorowanie i zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich instytucji, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka stosowania Ubistesinu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, bradykardia, depresja OUN, drgawka typu grand mal, dysfagia, dysfonia, epinefryna chlorowodorek, idiosynkrazja, kołatanie serca, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuralgia, neuropatia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, obrzęk naczynioruchowy, oczopląs, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, porażenie mięśni okoruchowych, przeczulica słuchowa, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, siarczyn sodu, skurcz oskrzeli, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, szczękościsk, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie nerwu twarzowego, zaburzenie układu nerwowego, zapalenie dziąseł, zespół Hornera, zespół Kearns-Sayre -
Profil bezpieczeństwa leku
Artykaina, stosowana w znieczuleniu miejscowym, wymaga zachowania ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących piersią nie stwierdza się istotnej obecności leku w mleku, a epinefryna charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, co pozwala na wznowienie karmienia po około 5 godzinach od podania. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz monitorowanie stężenia leku w osoczu, ze względu na ryzyko jego kumulacji, szczególnie po wielokrotnym podaniu. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, mimo że artykaina jest głównie inaktywowana przez esterazy osoczowe, konieczna jest ostrożność.
Podawanie artykainy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ze względu na możliwe działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie, dlatego pacjent powinien pozostawać pod obserwacją do czasu ustąpienia objawów. Dokumentacja nie zawiera danych dotyczących interakcji artykainy z alkoholem, co wskazuje na brak potwierdzonych przeciwwskazań, jednak zaleca się ostrożność. Ogólnie, poziom bezpieczeństwa stosowania artykainy w wymienionych sytuacjach jest umiarkowany, a indywidualne dostosowanie dawki i monitorowanie pacjenta są kluczowe dla minimalizacji ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
-
Przeciwwskazania
Lek Ubistesin w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg epinefryny chlorowodorku na 1 ml roztworu, co w standardowym wkładzie 1,7 ml odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny. Preparat zawiera również 0,6 mg siarczynu sodu (E 221) na 1 ml, co daje 1,02 mg na wkład, co jest istotne u pacjentów z nadwrażliwością na siarczyny. Ubistesin jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na artykainę, inne amidowe środki znieczulające, epinefrynę lub substancje pomocnicze, a także u pacjentów z niekontrolowaną padaczką, ze względu na ryzyko wywołania napadu padaczkowego lub pogorszenia przebiegu choroby. Przed podaniem leku konieczne jest dokładne zebranie wywiadu medycznego i ocena stanu pacjenta, w tym historii padaczki i reakcji alergicznych.
Ubistesin jest przejrzystym, bezbarwnym roztworem o pH 3,6-4,4; zmiana jego wyglądu (zmętnienie, zmiana barwy) wskazuje na degradację i stanowi przeciwwskazanie do podania. Ze względu na obecność siarczynu sodu oraz potencjalne reakcje krzyżowe z innymi amidowymi środkami znieczulającymi, decyzja o zastosowaniu preparatu powinna uwzględniać możliwe interakcje i alternatywne metody znieczulenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z padaczką oraz alergiami na składniki leku, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii i uniknąć powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
amidowy środek miejscowo znieczulający, artykaina chlorowodorek, degradacja leku, epinefryna, epinefryna chlorowodorek, interakcja lekowa, nadwrażliwość na składniki leku, napad padaczkowy, obkurczenie naczyń, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka niekontrolowana, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, siarczyn sodu, środek znieczulający, substancja pomocnicza -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące preparatu Ubistesin, zawierającego 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku, potwierdzają jego bezpieczeństwo przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne, toksyczności przewlekłej, wpływu na reprodukcję oraz genotoksyczności nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka. Artykaina w dawkach supraterapeutycznych wykazuje działanie kardiodepresyjne oraz rozszerzające naczynia krwionośne, natomiast epinefryna wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne. Toksyczność przewlekła ujawnia się u zwierząt laboratoryjnych przy dawkach ≥ 50 mg/kg mc./dobę u szczurów i ≥ 80 mg/kg mc./dobę u psów, co jest dawką znacznie wyższą niż stosowane klinicznie. W badaniach embriotoksyczności nie stwierdzono zwiększonej śmiertelności płodów ani wad rozwojowych przy dawkach do 20 mg/kg mc./dobę (i.v.) u szczurów i 12,5 mg/kg mc./dobę (i.v.) u królików, a działanie teratogenne epinefryny obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej kliniczne poziomy.
Ocena genotoksyczności wykazała brak działania genotoksycznego artykainy zarówno in vitro, jak i in vivo, również w połączeniu z epinefryną. Wyniki badań genotoksyczności samej epinefryny były niejednoznaczne, jednak nie przekładają się na ryzyko kliniczne przy stosowaniu preparatu Ubistesin. Ponadto, preparat nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność ani rozwój zarodka i płodu przy dawkach do 80 mg/kg mc./dobę. Podsumowując, dane przedkliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania Ubistesinu w warunkach klinicznych, z uwzględnieniem, że preparat jest stosowany doraźnie, a nie przewlekle, co ogranicza ryzyko toksyczności przewlekłej i działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
artykaina chlorowodorek, badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, dane przedkliniczne, dawka supraterapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kardiodepresyjne, działanie niepożądane, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, epinefryna chlorowodorek, płodność, potencjał genotoksyczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, Ubistesin, wstrzyknięcie podskórne -
Skład i postać leku
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku (odpowiadającej 0,005 mg epinefryny). Preparat dostępny jest w wkładach o objętości 1,7 ml, co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny na wkład. Roztwór ma pH w zakresie 3,6-4,4 i zawiera 0,6 mg/ml siarczynu sodu (E221), co daje 1,02 mg siarczynu sodu na wkład. Substancje pomocnicze obejmują także chlorek sodu, kwas solny 14% i roztwór wodorotlenku sodu 9% do regulacji pH oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt przechowywany jest w temperaturze poniżej 25°C, chroniony przed światłem, z okresem ważności 2 lat.
Ubistesin jest przeznaczony do jednorazowego użytku, podawany w formie iniekcji z użyciem sterylnych strzykawek i igieł, aby zapobiec zakażeniom. Wkłady wykonane są ze szkła typu I, zamknięte korkiem i gumowym krążkiem z gumy bromobutylowej oraz aluminiowym wieczkiem. Po otwarciu wkładu preparat należy zużyć natychmiast, a pozostałą zawartość wyrzucić zgodnie z przepisami. Nie zaleca się mieszania Ubistesinu z innymi lekami ze względu na brak danych o kompatybilności farmaceutycznej. Preparat nie powinien być stosowany, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
-
Właściwości farmakodynamiczne
Ubistesin to preparat z grupy amidowych środków znieczulających miejscowo, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,006 mg/ml, odpowiadającą 0,005 mg/ml epinefryny). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych, hamując przepuszczalność błon neuronalnych dla jonów sodu, co skutkuje zwiększeniem progu pobudliwości i spowolnieniem przewodzenia impulsów. Wartość pKa artykainy wynosi około 7,8, co sprzyja szybkiemu przenikaniu przez tkanki i szybkiemu początku działania. Epinefryna pełni funkcję środka obkurczającego naczynia, wydłużając czas działania artykainy oraz ograniczając jej wychwyt do krążenia ogólnoustrojowego, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Parametry kliniczne obejmują początek działania w zakresie 1,4-3,6 min (znieczulenie przewodowe) oraz 1,5-1,8 min (nasiękowe), czas trwania znieczulenia miazgi 45-60 minut oraz tkanek miękkich 120-300 minut, co umożliwia przeprowadzenie zarówno krótkich, jak i dłuższych zabiegów stomatologicznych.
Preparat Ubistesin wykazuje uniwersalność stosowania w różnych grupach wiekowych, bez istotnych różnic farmakodynamicznych między dorosłymi a dziećmi i młodzieżą, przy dostosowaniu dawki do masy ciała u pacjentów pediatrycznych. Szybki początek działania i długi czas trwania znieczulenia zapewniają komfort i efektywność procedur stomatologicznych. Obecność epinefryny poprawia profil bezpieczeństwa, redukując ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych artykainy. W porównaniu do innych środków znieczulających, artykaina charakteryzuje się lepszą penetracją tkanek miękkich i kości, co przekłada się na wysoką skuteczność znieczulenia, szczególnie w trudnych przypadkach klinicznych. Te właściwości czynią Ubistesin wartościowym narzędziem w kontroli bólu podczas zabiegów stomatologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, błona neuronalna, depolaryzacja błony komórkowej, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, epinefryna chlorowodorek, farmakokinetyka artykainy, kontrola bólu, obkurczenie naczyń krwionośnych, potencjał czynnościowy, profil bezpieczeństwa, profil farmakodynamiczny, próg pobudliwości elektrycznej, receptor beta-adrenergiczny, receptory adrenergiczne, znieczulenie miazgi, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat Ubistesin, zawierający 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,006 mg epinefryny chlorowodorku na 1 ml roztworu (typowy wkład 1,7 ml zawiera 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny), może istotnie wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz zmęczenie, które mogą upośledzać ocenę sytuacji drogowej, koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji. Preparat zawiera również siarczyn sodu (0,6 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych, co pośrednio wpływa na bezpieczeństwo pacjenta.
Zaleca się, aby pacjent pozostawał pod obserwacją w poczekalni gabinetu stomatologicznego przez minimum 30 minut po zabiegu, aż do ustąpienia objawów niepożądanych. Lekarz powinien poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i zmęczenia oraz o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu całkowitego ustąpienia tych objawów. W przypadku rozleglejszych zabiegów lub indywidualnej nadwrażliwości czas obserwacji należy wydłużyć. Dodatkowo, należy unikać stosowania innych środków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy, aby niepotęgować zaburzeń psychomotorycznych. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania tych zaleceń pacjentowi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
-
Wskazania do stosowania
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku, stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulenia. Preparat dostępny jest w ampułkach o objętości 1,7 ml, co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny. Ubistesin wykorzystywany jest w technikach znieczulenia nasiękowego oraz przewodowego, umożliwiając skuteczne zniesienie czucia bólowego podczas różnorodnych zabiegów stomatologicznych. Lek charakteryzuje się kwaśnym pH 3,6-4,4 i zawiera siarczan sodu (0,6 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na siarczyny. Zawartość epinefryny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co wydłuża czas działania znieczulenia i ogranicza krwawienie oraz ogólnoustrojową absorpcję środka znieczulającego.
Ubistesin jest wskazany do stosowania u dorosłych bez ograniczeń wiekowych oraz u młodzieży i dzieci powyżej 4 lat, pod warunkiem masy ciała przekraczającej 20 kg. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad, ocenić przeciwwskazania oraz dostosować dawkę do wieku, masy ciała i stanu zdrowia pacjenta. Ze względu na obecność epinefryny, konieczna jest ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą. Podanie preparatu powinno odbywać się wyłącznie przez wykwalifikowanych specjalistów w warunkach gabinetowych z dostępem do sprzętu resuscytacyjnego i leków przeciwwstrząsowych, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, choroby układu sercowo-naczyniowego, choroby współistniejące, cukrzyca, epinefryna chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na siarczyny, reakcja alergiczna, siarczan sodu, sprzęt resuscytacyjny, środek znieczulający amidowy, substancja obkurczająca naczynia, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, zniesienie czucia bólowego, zwężenie naczyń krwionośnych