Orilukast
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg
Produkt zawiera montelukast w postaci montelukastu sodowego oraz aspartam jako substancję pomocniczą. Stosowany jest pomocniczo w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej do umiarkowanej, szczególnie gdy terapia wziewnymi kortykosteroidami i β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Może też zastępować małe dawki wziewnych kortykosteroidów u wybranych pacjentów oraz służy zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym. Tabletki są przeznaczone do rozgryzania i żucia.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Orilukast w dawce 5 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazany dla dzieci w wieku 6-14 lat z astmą, podawany raz na dobę wieczorem. Tabletki można przyjmować doustnie, rozgryzając lub połykając, z zachowaniem odstępu czasowego względem posiłku – 1 godzinę przed lub 2 godziny po jedzeniu, co jest istotne dla optymalnego wchłaniania montelukastu. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po pierwszej dobie stosowania, jednak konieczne jest kontynuowanie terapii zarówno w okresach remisji, jak i zaostrzeń. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby.
Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u dzieci z przewlekłą astmą umiarkowaną i powinien być stosowany ostrożnie jako alternatywa dla wziewnych kortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą, które nie tolerują lub nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych, pod warunkiem braku ciężkich napadów astmy w ostatnim czasie. Przewlekła astma łagodna charakteryzuje się napadami częstszymi niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, oraz objawami nocnymi występującymi częściej niż dwa razy w miesiącu, lecz rzadziej niż raz w tygodniu, przy prawidłowej czynności płuc między epizodami. W przypadku niesatysfakcjonującej kontroli astmy w ciągu pierwszego miesiąca terapii, należy rozważyć dodanie leku przeciwzapalnego lub zmianę schematu leczenia, unikając nagłej rezygnacji z kortykosteroidów wziewnych na rzecz Orilukastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Orilukast 5 mg
czynność płuc, doustny kortykosteroid, efekt terapeutyczny, kontrola astmy, kortykosteroid wziewny, leczenie astmy, lek pomocniczy, lek przeciwzapalny, monoterapia, montelukast, napad astmy, niewydolność nerek, przewlekła astma łagodna, przewlekła astma umiarkowana, schemat leczenia astmy, substancja czynna, tabletka do rozgryzania i żucia, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby -
Działania niepożądane
Montelukast, substancja czynna leku Orilukast, był oceniany w badaniach klinicznych obejmujących około 4000 dorosłych i młodzieży (≥ 15 lat) oraz 1750 dzieci (6-14 lat) z przewlekłą astmą. Tabletki powlekane 10 mg stosowano u starszych pacjentów, a tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dzieci. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u dorosłych i młodzieży były bóle głowy (częstość ≥ 1/100 do < 1/10), natomiast u dzieci dominowały bóle brzucha. Długotrwałe badania (do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci) nie wykazały istotnych zmian w profilu bezpieczeństwa. Po wprowadzeniu leku do obrotu zidentyfikowano poważne działania niepożądane, takie jak reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, częstość ≥ 1/1000 do < 1/100), które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, oraz bardzo rzadkie przypadki nacieków eozynofilowych wątroby (< 1/10 000), mogące prowadzić do zaburzeń funkcji wątroby.
Wśród innych działań niepożądanych o częstości niezbyt częstej (≥ 1/1000 do < 1/100) odnotowano zaburzenia snu (koszmary senne, bezsenność, somnambulizm), lęk, pobudzenie (w tym agresję), depresję oraz nadmierną aktywność psychoruchową. Bardzo rzadko (< 1/10 000) obserwowano myśli i zachowania samobójcze, omamy oraz dezorientację, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i konsultacji psychiatrycznej. Często występowały podwyższone aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), wskazujące na potencjalne uszkodzenie wątroby, a bardzo rzadko zapalenie wątroby o różnym charakterze. Zespół Churga-Strauss, zagrażające życiu układowe zapalenie naczyń, występował bardzo rzadko. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo leków, aby zapewnić ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania montelukastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Orilukast 5 mg
anafilaksja, astenia, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, ból stawowy, depresja, dezorientacja, drgawka, eozynofilia obwodowa, eozynofilia płucna, gorączka, kołatanie serca, koszmar senny, krwawienie z nosa, miąższowe uszkodzenie wątroby, mimowolne oddawanie moczu, montelukast, myśl samobójcza, naciek eozynofilowy wątroby, nadmierna aktywność psychoruchowa, niestrawność, nudność, obrzęk naczynioruchowy, omam, parestezja, podwyższona aktywność aminotransferaz, pokrzywka, przewlekła astma, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, senność, skłonność do krwawień, skurcz mięśni, somnambulizm, suchość w jamie ustnej, świąd, tik, trombocytopenia, układowe zapalenie naczyń, wymioty, wysypka, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne, zaburzenie pamięci, zaburzenie snu, zachowanie agresywne, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie naczyń, zapalenie wątroby, zapalenie wątroby cholestatyczne, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss -
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, choć potwierdzono takie przenikanie u zwierząt. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność, mimo że nie przewiduje się istotnego wpływu na zdolność prowadzenia, ponieważ zgłaszano działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka podczas terapii.
U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lek można stosować bez konieczności modyfikacji dawkowania, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tych grupach. Natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, szczególnie w przypadku ciężkich dysfunkcji, gdyż brak jest danych klinicznych pozwalających na precyzyjne dostosowanie dawki. Dla łagodnych i umiarkowanych zaburzeń wątroby nie jest konieczna zmiana dawkowania, co ułatwia stosowanie leku w tej populacji. Podsumowując, stosowanie leku wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści, zwłaszcza u kobiet karmiących oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Orilukast 5 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Orilukast w dawce 5 mg, choć potencjalnie niebezpieczne, wykazuje stosunkowo szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych podawano dawki nawet do 900 mg/dobę u dorosłych przez tydzień oraz do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie bez istotnych działań niepożądanych. Zgłoszenia przypadków ostrego przedawkowania, w tym dawek ekstremalnych sięgających 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka 42-miesięcznego), potwierdzają niską toksyczność montelukastu. Najczęściej obserwowane objawy przedawkowania to dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, wymioty), układu nerwowego (senność, pobudzenie psychoruchowe, ból głowy) oraz zaburzenia metaboliczne (nadmierne pragnienie). Objawy te korelują z dawką i są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku.
Brak jest specyficznego antidotum oraz danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej lub hemodializy w usuwaniu montelukastu, co ogranicza możliwości leczenia przedawkowania. Postępowanie kliniczne powinno obejmować standardowe działania w zatruciach: dekontaminację przewodu pokarmowego (jeśli spożycie nastąpiło w ciągu 1-2 godzin), monitorowanie funkcji życiowych ze szczególnym uwzględnieniem stanu neurologicznego, leczenie objawowe, nawodnienie dożylne oraz obserwację kliniczną dostosowaną do dawki i stanu pacjenta. Ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa, większość przypadków przedawkowania przebiega łagodnie, a terapia pozostaje głównie podtrzymująca i objawowa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Orilukast 5 mg
antidotum, badanie kliniczne, badanie laboratoryjne, ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, dyskomfort w jamie brzusznej, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, nadmierne pragnienie, nadzór medyczny, nawodnienie dożylne, odruch wymiotny, ostre przedawkowanie, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie montelukastu, senność, spowolnienie psychoruchowe, substancja czynna, tabletki do rozgryzania i żucia, toksyczność, wymioty -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Orilukast dostępny jest w formie tabletek do rozgryzania i żucia o dawce 5 mg montelukastu (jako 5,2 mg montelukastu sodowego). Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, są okrągłe, niepowlekane i posiadają linię podziału po obu stronach, co umożliwia ich podział na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol (E 421), celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, aspartam (E 951) w ilości 0,375 mg na tabletkę, tlenek żelaza czerwony (E 172) oraz aromat wiśniowy. Obecność aspartamu, substancji o znanym działaniu, powinna być uwzględniona przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją tej substancji.
Okres ważności Orilukastu wynosi 3 lata od daty produkcji, a lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniąc przed światłem i wilgocią, co jest istotne dla zachowania stabilności montelukastu. Tabletki pakowane są w blistry Aluminium/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 28, 56 lub 98 sztuk, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych uniemożliwiających stosowanie leku w standardowych warunkach. Utylizacja niewykorzystanych resztek powinna odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Orilukast 5 mg
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, skład jakościowy i ilościowy, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja słodząca, substancja wypełniająca, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza czerwony -
Specjalne ostrzeżenia
Orilukast (montelukast 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze neuropsychiatrycznym, takich jak zmiany w zachowaniu, depresja oraz skłonności samobójcze, które mogą utrzymywać się przy kontynuacji terapii. W przypadku pojawienia się tych objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Lek nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy – w takich sytuacjach należy stosować krótko działające wziewne beta-agonisty. Nagłe odstawienie kortykosteroidów i zastąpienie ich montelukastem jest niewskazane, gdyż brak jest danych potwierdzających możliwość redukcji dawki kortykosteroidów podczas terapii montelukastem.
U pacjentów stosujących montelukast może rzadko wystąpić układowa eozynofilia z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie po zmniejszeniu lub odstawieniu doustnych kortykosteroidów. Należy monitorować objawy takie jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, pogorszenie kontroli astmy, powikłania kardiologiczne oraz neuropatia. U chorych z astmą nadwrażliwą na kwas acetylosalicylowy należy unikać stosowania NLPZ, gdyż montelukast nie eliminuje tej nadwrażliwości. Tabletki zawierają 0,375 mg aspartamu (źródło fenyloalaniny, istotne u fenyloketonurii) oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co klasyfikuje lek jako „wolny od sodu”.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Orilukast
antagonista receptora leukotrienowego, astma aspirynowa, beta-agonista wziewny, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, kortykosteroid wziewny, montelukast, montelukast sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłanie kardiologiczne, skłonności samobójcze, tabletka do rozgryzania, wysypka naczyniowa, zdarzenia neuropsychiatryczne, zespół Churga-Strauss -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast, substancja czynna preparatu Orilukast, jest stosowany w leczeniu astmy i innych schorzeń układu oddechowego. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, nie przewiduje się istotnego wpływu montelukastu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, w praktyce klinicznej odnotowano działania niepożądane, takie jak senność i zawroty głowy, które mogą upośledzać czujność, refleks oraz koordynację ruchową, co potencjalnie zagraża bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjenci doświadczający tych objawów powinni zachować szczególną ostrożność lub wstrzymać się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia symptomów.
W trakcie konsultacji lekarskiej istotne jest poinformowanie pacjenta o możliwym wpływie montelukastu na zdolności psychomotoryczne, mimo braku klasyfikacji leku jako substancji upośledzającej te funkcje. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących jednocześnie inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, osoby w wieku podeszłym, kierowców zawodowych oraz pacjentów z zaburzeniami snu. Zaleca się monitorowanie reakcji pacjenta, zwłaszcza w pierwszych dniach terapii, oraz dokumentowanie informacji o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w dokumentacji medycznej, co jest istotne zarówno z perspektywy medycznej, jak i prawnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orilukast 5 mg
astma, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, interakcja lekowa, montelukast, obsługa maszyn, Orilukast, ośrodkowy układ nerwowy, praktyka kliniczna, schorzenie układu oddechowego, senność, substancja czynna, terapia montelukastem, wiek podeszły, wydłużony czas reakcji, zaburzenie koordynacji, zaburzenie równowagi, zaburzenie snu, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Orilukast, zawierający 5 mg montelukastu (w postaci 5,2 mg montelukastu sodowego) w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany jako terapia wspomagająca u pacjentów z przewlekłą astmą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, u których standardowe leczenie wziewnymi kortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami (SABA) nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Lek może być również stosowany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów bez ciężkich napadów astmy wymagających doustnych steroidów oraz u osób mających trudności z prawidłowym stosowaniem leków wziewnych. Orilukast jest także efektywny w profilaktyce astmy wysiłkowej, zapobiegając skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.
Tabletki Orilukastu są różowe, okrągłe, niepowlekane, z linią podziału umożliwiającą podział dawki, zawierają 0,375 mg aspartamu (E 951), co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie ocenić dotychczasową skuteczność terapii wziewnymi kortykosteroidami i β-agonistami, częstość objawów astmy, historię ciężkich napadów oraz zdolność pacjenta do stosowania leków wziewnych. Orilukast stanowi wartościową opcję terapeutyczną zarówno jako uzupełnienie standardowej terapii, jak i alternatywę dla wziewnych kortykosteroidów w małych dawkach, a także jako preparat profilaktyczny w astmie wysiłkowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Orilukast 5 mg
aspartam, astma oskrzelowa, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, astma wysiłkowa, fenyloketonuria, kortykosteroidy doustne, kortykosteroidy wziewne, krótko działający β-agoniści, montelukast sodowy, napad astmy, profilaktyka astmy, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletki do rozgryzania i żucia