Montelukast LEK-AM – Tabletki do rozgryzania i żucia

Montelukast LEK-AM
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Produkt leczniczy zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego oraz substancje pomocnicze, takie jak mannitol i aspartam. Stosowany jest u dzieci w wieku od 6 do 14 lat jako wspomaganie leczenia przewlekłej łagodnej lub umiarkowanej astmy, gdy standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi ß-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Może być również stosowany jako zamiennik małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci, które nie potrafią ich prawidłowo stosować. Dodatkowo, lek pomaga zapobiegać skurczom oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Montelukast LEK-AM – Tabletki do rozgryzania i żucia – 5 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Montelukast LEK-AM w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg jest wskazany dla dzieci w wieku 6-14 lat z astmą, z dawkowaniem 1 tabletka raz na dobę, podawaną wieczorem. Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem i przyjmować na czczo (1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku). U pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla obu płci. Montelukast wykazuje terapeutyczny efekt już w pierwszej dobie leczenia i powinien być kontynuowany zarówno w okresach kontroli objawów, jak i zaostrzeń astmy.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u pacjentów z umiarkowaną astmą przewlekłą. W astmie łagodnej u dzieci stosowanie montelukastu zamiast wziewnych glikokortykosteroidów można rozważyć tylko, jeśli nie występowały ciężkie napady astmy wymagające doustnych glikokortykosteroidów oraz gdy pacjent nie potrafi stosować wziewnych GKS. W przypadku terapii wspomagającej montelukastem nie należy nagle odstawiać wziewnych GKS. Astma łagodna charakteryzuje się objawami częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, oraz objawami nocnymi częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu, z prawidłową czynnością płuc między epizodami. Dla pacjentów ≥15 lat dostępne są tabletki powlekane 10 mg, dawkowanie zgodne z charakterystyką produktu leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Montelukast LEK-AM 5 mg

astma, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, czynność płuc, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid doustny, glikokortykosteroid wziewny, kontrola astmy, leczenie wspomagające, lek przeciwzapalny, monoterapia, montelukast, napad astmy, niewydolność nerek, schemat leczenia astmy, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Działania niepożądane
Montelukast LEK-AM w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) jest stosowany u dzieci w wieku 6-14 lat, a w dawce 10 mg u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat. W badaniach klinicznych, obejmujących około 1750 dzieci i 4000 dorosłych, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (≥1/100 do <1/10) oraz ból brzucha u dorosłych. Długotrwałe stosowanie do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci nie zmieniło profilu bezpieczeństwa leku. Po wprowadzeniu do obrotu zgłoszono dodatkowe działania niepożądane, w tym bardzo częste zakażenia górnych dróg oddechowych, częste podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), biegunkę, nudności, wymioty oraz wysypkę. Rzadziej występowały reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, zaburzenia psychiczne (koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, myśli samobójcze), zaburzenia neurologiczne (zawroty głowy, napady drgawkowe), a także zespół Churga-Strauss i zapalenie wątroby o różnej etiologii.

Zaburzenia psychiczne stanowią istotną grupę działań niepożądanych montelukastu, obejmującą od łagodnych objawów snu po poważne stany, takie jak myśli i zachowania samobójcze. Należy zwrócić szczególną uwagę na rzadkie, ale poważne reakcje immunologiczne, w tym anafilaksję oraz nacieki eozynofilowe w wątrobie. Monitorowanie działań niepożądanych po wprowadzeniu leku do obrotu jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru. Warto również pamiętać, że tabletki zawierają 158,91 mg mannitolu oraz 1,05 mg aspartamu, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych substancji pomocniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Montelukast LEK-AM 5 mg

aminotransferazy, anafilaksja, aspartam, astma, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, depresja, dezorientacja, działanie niepożądane, eozynofilia płucna, hipoestezja, kołatanie serca, koszmary senne, krwawienie z nosa, lek przeciwastmatyczny, mannitol, montelukast, myśli samobójcze, nacieki eozynofilowe, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omamy, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, senność, siniaczenie, skłonność do krwawienia, somnambulizm, suchość jamy ustnej, świąd, tabletki do rozgryzania, wymioty, wysypka, zaburzenia immunologiczne, zaburzenia krwi, zaburzenia pamięci, zaburzenia psychiczne, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia uwagi, zaburzenia wątroby, zaburzenia żołądka i jelit, zachowanie agresywne, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi te enzymy, takimi jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, co może prowadzić do zmniejszenia AUC montelukastu o około 40% i obniżenia skuteczności terapeutycznej, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne nie potwierdziły istotnej inhibicji tego izoenzymu in vivo, co sugeruje brak konieczności modyfikacji dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez CYP 2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Jednoczesne podawanie gemfibrozylu, inhibitora CYP 2C8 i 2C9, powoduje 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, co wymaga monitorowania działań niepożądanych, choć nie wymaga zmiany dawki. Inhibitory o mniejszej sile, takie jak trimetoprym czy itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnych interakcji.

Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji montelukastu z teofiliną, glikokortykosteroidami (prednizon, prednizolon), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyną, digoksyną oraz warfaryną, co pozwala na ich bezpieczne jednoczesne stosowanie. W odniesieniu do alkoholu brak jest jednoznacznych danych dotyczących interakcji, jednak ze względu na potencjalne modyfikacje metabolizmu wątrobowego i ryzyko nasilenia bronchospazmu u pacjentów z astmą, zaleca się ostrożność i indywidualne podejście do ograniczenia spożycia alkoholu podczas terapii montelukastem. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących leki indukujące CYP 3A4, 2C8 i 2C9, aby uniknąć obniżenia skuteczności leczenia astmy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Montelukast LEK-AM 5 mg

astma, bronchospazm, CYP 2C8, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, enzymy CYP, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, glikokortykosteroidy, gruźlica, indukcja enzymatyczna, inhibitor enzymatyczny, itrakonazol, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, montelukast, paklitaksel, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, choć potwierdzono przenikanie do mleka szczurów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki, co wskazuje na bezpieczne stosowanie w tej grupie. Natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność, a brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.

Pod względem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, lek nie powinien znacząco ją upośledzać, jednak sporadyczne zgłaszane objawy takie jak senność czy zawroty głowy nakazują zachowanie ostrożności i unikanie prowadzenia pojazdów w przypadku ich wystąpienia. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem oraz stosowania u osób starszych, co wymaga ostrożności i monitorowania w tych populacjach. Ogólnie, bezpieczeństwo stosowania leku w różnych grupach pacjentów wymaga indywidualnej oceny, zwłaszcza w kontekście braku pełnych danych klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Montelukast LEK-AM 5 mg
Przeciwwskazania
Lek Montelukast LEK-AM w dawce 5 mg, zawierający montelukast sodowy w formie tabletek do rozgryzania i żucia, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na montelukast lub substancje pomocnicze. Tabletki zawierają mannitol (158,91 mg) oraz aspartam (1,05 mg), co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z alergią na te składniki. Reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli czy anafilaksja, stanowią wskazanie do bezwzględnego odrzucenia terapii tym preparatem. Lekarz powinien dokładnie wykluczyć takie reakcje w wywiadzie przed rozpoczęciem leczenia.

Pomimo braku formalnych przeciwwskazań, zaleca się ostrożność u pacjentów z fenyloketonurią ze względu na obecność aspartamu, będącego źródłem fenyloalaniny, oraz u osób z zaburzeniami tolerancji cukrów z uwagi na mannitol. Charakterystyka preparatu obejmuje białe lub prawie białe, okrągłe tabletki o średnicy 9 mm, obustronnie wypukłe, z wygrawerowaną cyfrą 5. W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie tych informacji, aby uniknąć działań niepożądanych i zapewnić bezpieczeństwo terapii montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Montelukast LEK-AM 5 mg

anafilaksja, aspartam, dysfagia, fenyloalanina, fenyloketonuria, mannitol, montelukast sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, substancja pomocnicza, świąd, tabletka do rozgryzania i żucia, wysypka, zaburzenie tolerancji cukrów, zaburzenie żołądkowo-jelitowe
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, w tym preparatu Montelukast LEK-AM (5 mg tabletki do rozgryzania i żucia), wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa, nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane. Badania kliniczne dokumentują stosowanie dawek do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz krótkotrwałe dawki do 900 mg/dobę bez istotnych działań niepożądanych. Zgłoszone przypadki ostrego przedawkowania obejmowały dawki do 1000 mg (około 61 mg/kg u dziecka 42-miesięcznego), przy czym obserwacje kliniczne i laboratoryjne pozostawały zgodne z profilem bezpieczeństwa leku. Najczęściej występujące objawy przedawkowania to ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierna aktywność psychoruchowa, które nie odbiegają od znanych działań niepożądanych przy dawkach terapeutycznych.

W przypadku przedawkowania montelukastu brak jest jednoznacznych danych dotyczących skuteczności dializ, co ogranicza możliwości eliminacji leku z organizmu w ciężkich przypadkach. Zalecane postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i monitorowaniu funkcji życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów, saturacja), obserwacji klinicznej oraz badaniach laboratoryjnych oceniających funkcję narządów wewnętrznych. W sytuacji niedawnego przyjęcia bardzo dużej dawki (do 1 godziny) można rozważyć płukanie żołądka. Rokowanie po przedawkowaniu montelukastu jest zazwyczaj dobre, a ryzyko poważnych powikłań klinicznych pozostaje niskie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Montelukast LEK-AM 5 mg

ból brzucha, ból głowy, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, funkcja narządów wewnętrznych, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, Montelukast LEK-AM, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, nudność, obserwacja kliniczna, parametry biochemiczne krwi, płukanie żołądka, profil bezpieczeństwa montelukastu, przedawkowanie montelukastu, saturacja, senność, spowolnienie reakcji, suchość jamy ustnej, tabletka do rozgryzania i żucia, wymioty, zaburzenie czuwania
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne montelukastu wykazały bardzo niski potencjał toksyczności ostrej, nawet przy dawkach do 5000 mg/kg mc. u myszy i szczurów, co stanowi 25 000-krotność zalecanej dawki u ludzi. W badaniach na małpach działania niepożądane pojawiały się dopiero przy dawkach 150 mg/kg mc./dobę, odpowiadających 232-krotnemu narażeniu w stosunku do dawki klinicznej. Zaobserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy) oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Montelukast nie wykazał działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (200-krotne narażenie) oraz nie wykazał mutagenności ani potencjału rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo.

Ocena wpływu montelukastu na rozród i rozwój płodu potwierdziła brak negatywnego wpływu na płodność przy dawkach powodujących ponad 24-krotne narażenie ogólnoustrojowe w stosunku do dawki klinicznej. W badaniu na samicach szczurów przy dawce 200 mg/kg mc./dobę (69-krotne narażenie) odnotowano jedynie nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa. U królików zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy narażeniu 24-krotnie przekraczającym ekspozycję kliniczną, natomiast u szczurów nie stwierdzono nieprawidłowości rozwojowych. Montelukast przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka, co wymaga uwagi przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast LEK-AM 5 mg

aminotransferaza alaninowa, bariera łożyskowa, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, genotoksyczność, hipersaliwacja, montelukast, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, perystaltyka jelit, podrażnienie błony śluzowej, potencjał rakotwórczy, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, przewód pokarmowy, stężenie glukozy, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, triglicerydy w surowicy krwi, zaburzenia elektrolitowe
Skład i postać leku
Montelukast LEK-AM w dawce 5 mg, dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia, zawiera montelukast sodowy jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera 5 mg montelukastu oraz substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak mannitol (158,91 mg) i aspartam (1,05 mg), które wpływają na właściwości farmaceutyczne i smakowe preparatu. Tabletki mają postać białych lub prawie białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy 9 mm, z wygrawerowaną cyfrą 5 ułatwiającą identyfikację dawki. Produkt jest pakowany w blistry z folii oPA/Aluminium/PVC/Aluminium, po 28 tabletek w opakowaniu, co zapewnia ochronę przed czynnikami zewnętrznymi.

Preparat przeznaczony jest do stosowania u dzieci, umożliwiając łatwe przyjmowanie leku bez konieczności połykania całej tabletki. Montelukast LEK-AM 5 mg powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem i wilgocią, aby zachować stabilność i skuteczność substancji czynnej. Okres ważności produktu wynosi 2 lata od daty produkcji. Po upływie terminu ważności lek nie powinien być stosowany, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec zanieczyszczeniu środowiska. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych wymagających specjalnych środków ostrożności podczas przechowywania lub stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Montelukast LEK-AM 5 mg

aspartam, blister lekowy, celuloza mikrokrystaliczna, fotodegradacja leku, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka do rozgryzania i żucia, właściwości fizykochemiczne leku, właściwości organoleptyczne
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast LEK-AM 5 mg, stosowany doustnie, nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy, a pacjenci powinni mieć dostęp do krótkodziałających β-agonistów wziewnych jako leków doraźnych. Nie zaleca się nagłej zamiany glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych na montelukast, ani zmniejszania dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas terapii montelukastem. W rzadkich przypadkach może wystąpić układowa eozynofilia z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), często związana z redukcją lub odstawieniem glikokortykosteroidów, co wymaga monitorowania i ewentualnego leczenia glikokortykosteroidami ogólnoustrojowymi.

Pacjenci z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy powinni unikać jego stosowania oraz innych NLPZ, gdyż montelukast nie eliminuje reakcji nadwrażliwości. Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają 1,05 mg aspartamu (źródło fenyloalaniny, przeciwwskazane u fenyloketonurii) oraz 158,91 mg mannitolu, który może wywoływać łagodne działanie przeczyszczające. Lekarze powinni monitorować objawy takie jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, pogorszenie funkcji płucnych, powikłania kardiologiczne i neuropatie, które mogą wskazywać na powikłania związane z terapią montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Montelukast LEK-AM

antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, eozynofilia, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, glikokortkosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, mannitol, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłanie kardiologiczne, wysypka naczyniowa, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1 (kod ATC: R03DC03), wykazuje wysoką selektywność i skuteczność w leczeniu astmy poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu oraz napływ eozynofilów. Już dawka 5 mg montelukastu podana doustnie powoduje rozszerzenie oskrzeli w ciągu 2 godzin i wzmacnia efekt β-agonistów. Terapia montelukastem redukuje liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co przekłada się na poprawę kontroli astmy. U dorosłych pacjentów dawka 10 mg/dobę istotnie poprawia FEV₁ (wzrost o 10,4% vs 2,7% placebo), poranny PEFR (wzrost o 24,5 l/min vs 3,3 l/min placebo) oraz zmniejsza zużycie β-agonistów o 26,1% (vs -4,6% placebo). Montelukast zmniejsza objawy astmy zarówno w dzień, jak i w nocy, a w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami (np. beklometazonem 200 µg 2x/dobę) wykazuje dodatkowe korzyści kliniczne, choć beklometazon zapewnia większą średnią skuteczność terapeutyczną w 12-tygodniowym badaniu (FEV₁: 13,3% vs 7,49% dla montelukastu).

U dzieci w wieku 6-14 lat montelukast w dawce 5 mg/dobę poprawia parametry oddechowe: FEV₁ wzrasta o 8,71% (vs 4,16% placebo), poranny PEFR o 27,9 l/min (vs 17,8 l/min placebo), a zużycie β-agonistów zmniejsza się o 11,7% (vs wzrost o 8,2% placebo). W 12-miesięcznym badaniu porównującym montelukast z flutykazonem, odsetek dni bez konieczności stosowania leków doraźnych wzrósł odpowiednio z 61,6 do 84,0 oraz z 60,9 do 86,7, przy różnicy klinicznie nieistotnej (-2,8; 95% CI: -4,7 do -0,9). Montelukast skutecznie zapobiega powysiłkowemu skurczowi oskrzeli u dorosłych i dzieci, zmniejszając maksymalne spadki FEV₁ (22,33% vs 32,40% placebo u dorosłych; 18,27% vs 26,11% placebo u dzieci) oraz skracając czas powrotu FEV₁ do wartości wyjściowej. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy montelukast poprawia kontrolę astmy, zwiększając FEV₁ o 8,55% i redukując zużycie β-agonistów o 27,78% w porównaniu z placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast LEK-AM 5 mg

astma przewlekła, beklometazon wziewny, beta-agonista, dawkowanie dobowe, drogi oddechowe, eozynofil, flutykazon wziewny, komora inhalacyjna, komórka tuczna, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, patogeneza astmy, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy cysteinylowy, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, systemowy glikokortykosteroid, szczytowy przepływ wydechowy, terapia skojarzona, wydzielanie śluzu, wziewny glikokortykosteroid
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmₐₓ) po około 2 godzinach na czczo oraz biodostępnością wynoszącą 73%, która ulega obniżeniu do 63% po posiłku. W przypadku tabletek powlekanych 10 mg Cmₐₓ osiągane jest po około 3 godzinach, a biodostępność wynosi 64% niezależnie od posiłku. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez cytochrom P450 2C8, z niewielkim udziałem CYP 3A4 i 2C9, przy czym metabolity nie osiągają znaczących stężeń w osoczu i mają minimalny udział w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja zachodzi głównie z żółcią (86% wydalane z kałem), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga modyfikacji dawkowania u osób starszych, pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest danych klinicznych dla tej ostatniej grupy. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh >9) brak jest danych, co wymaga ostrożności. Interakcje lekowe są ograniczone, co potwierdza brak wpływu inhibitora CYP 3A4 (itrakonazolu) na farmakokinetykę montelukastu oraz brak hamowania kluczowych izoenzymów cytochromu P450. Wysokie dawki montelukastu (20-60-krotność dawki terapeutycznej) mogą obniżać stężenie teofiliny, jednak efekt ten nie występuje przy standardowej dawce 10 mg/dobę, co jest istotne przy terapii skojarzonej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast LEK-AM 5 mg

bariera krew-mózg, biodostępność leku, Cmax, cytochrom P450, czas osiągnięcia Cmax, eliminacja leku, enzym metabolizujący, enzymy CYP, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu, klirens osoczowy, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki do rozgryzania, tabletki powlekane, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas kwalifikacji pacjentek do terapii montelukastem w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) należy szczególnie uwzględnić aspekty dotyczące ciąży i laktacji. Dane przedkliniczne nie wykazały teratogennego wpływu montelukastu na rozwój zarodka czy płodu, jednak kliniczne dane u kobiet ciężarnych są ograniczone i nie potwierdzają związku przyczynowo-skutkowego z wadami rozwojowymi, w tym wadami kończyn. Z tego względu stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania montelukastu do mleka kobiecego, choć badania na szczurach potwierdziły jego obecność w mleku. Z tego powodu lek może być stosowany w okresie laktacji tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

W trakcie konsultacji z pacjentką lekarz powinien omówić dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania montelukastu w ciąży i laktacji, podkreślając brak jednoznacznych dowodów na teratogenność oraz niepewność co do przenikania leku do mleka kobiecego. Należy również zwrócić uwagę na obecność substancji pomocniczych w tabletkach do rozgryzania i żucia, tj. 158,91 mg mannitolu oraz 1,05 mg aspartamu na tabletkę, co może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentek. Decyzja o zastosowaniu Montelukast LEK-AM powinna być oparta na indywidualnej analizie stanu klinicznego pacjentki oraz potencjalnych korzyści terapeutycznych w kontekście ciąży lub karmienia piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Montelukast LEK-AM 5 mg

aspartam, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, karmienie piersią, mannitol, mleko kobiece, model zwierzęcy, monitoring bezpieczeństwa, montelukast, płodność, przenikanie leku do mleka, substancja pomocnicza, tabletki do rozgryzania i żucia, wady kończyn, wady rozwojowe, związek przyczynowo-skutkowy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast, substancja czynna preparatu Montelukast LEK-AM 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność oraz zawroty głowy, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności obserwacji reakcji organizmu, zwłaszcza na początku terapii, oraz o konieczności wstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia wymienionych objawów. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, w tym 158,91 mg mannitolu oraz 1,05 mg aspartamu na tabletkę, co może mieć znaczenie u wybranych pacjentów.

Zalecenia dotyczące bezpieczeństwa powinny być indywidualnie dostosowane, uwzględniając wiek pacjenta, stan zdrowia, choroby współistniejące oraz stosowanie innych leków mogących wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, takich jak kierowcy zawodowi czy operatorzy maszyn. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie montelukastu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co ma istotne znaczenie zarówno medyczne, jak i prawne w kontekście odpowiedzialności za ewentualne zdarzenia drogowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Montelukast LEK-AM 5 mg

aspartam, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, farmakoterapia, leczenie montelukastem, mannitol, montelukast, objaw niepożądany, obsługa maszyn, senność, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia montelukastem, zaburzenia równowagi, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Montelukast LEK-AM w dawce 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazany u dzieci w wieku 6-14 lat z astmą oskrzelową, szczególnie jako leczenie wspomagające u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną lub umiarkowaną, u których standardowa terapia wziewna (glikokortykosteroidy i krótko działające β-agonisty) nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Lek ten jest także alternatywą dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci ze stabilną astmą łagodną, które nie doświadczyły ciężkich zaostrzeń wymagających doustnych glikokortykosteroidów i mają trudności z prawidłowym stosowaniem inhalatorów. Montelukast jest również rekomendowany w profilaktyce astmy wysiłkowej u dzieci, u których aktywność fizyczna wywołuje skurcz oskrzeli i objawy takie jak duszność czy świszczący oddech.

Tabletki zawierają 5 mg montelukastu sodowego oraz substancje pomocnicze, w tym 158,91 mg mannitolu i 1,05 mg aspartamu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi. Wskazania do stosowania obejmują nawracające objawy astmy w ciągu dnia, nocne przebudzenia, częste użycie leków doraźnych oraz ograniczenia aktywności fizycznej. Forma tabletki do rozgryzania i żucia ułatwia podawanie leku dzieciom, zwłaszcza tym z problemami technicznymi w stosowaniu inhalatorów lub lękiem przed lekami wziewnymi, co może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych i kontrolę choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Montelukast LEK-AM 5 mg

astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna lub umiarkowana, astma wysiłkowa, glikokortykosteroid doustny, glikokortykosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, lek doraźny, montelukast sodowy, napad astmy, napad duszności, nocne przebudzenie, objawy astmy, profilaktyka astmy, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia wziewna, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie astmy

Montelukast LEK-AM Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Montelukast LEK-AM
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg