Kelzy PR
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 2 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy jest tabletką o przedłużonym uwalnianiu zawierającą 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu. Wykorzystywany jest jako doustna antykoncepcja hormonalna, przeznaczona do zapobiegania ciąży. Zawiera również laktozę jako substancję pomocniczą. Stosowanie wymaga indywidualnej oceny ryzyka, zwłaszcza w kontekście zakrzepicy żylnej.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Kelzy PR to doustny środek antykoncepcyjny o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 2 mg dienogestu i 0,02 mg etynyloestradiolu w białych tabletkach aktywnych oraz tabletki placebo (zielone). Schemat dawkowania obejmuje 24 dni przyjmowania tabletek aktywnych i 4 dni tabletek placebo, przyjmowanych codziennie o stałej porze. Rozpoczęcie stosowania zależy od sytuacji pacjentki, z różnymi zaleceniami dotyczącymi konieczności stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej lub niehormonalnej przez pierwsze 7 dni w określonych przypadkach (np. rozpoczęcie między 2. a 5. dniem cyklu lub zmiana z progestagenów). Pominięcie białych tabletek może obniżyć skuteczność antykoncepcji, szczególnie w pierwszym tygodniu cyklu, co wymaga odpowiedniego postępowania i często stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez 7 dni. Pominięcie tabletek placebo nie wpływa na skuteczność, pod warunkiem, że przerwa między opakowaniami nie przekracza 4 dni.
W przypadku wymiotów lub biegunki, które mogą zaburzyć wchłanianie substancji czynnych, zaleca się przyjęcie dodatkowej białej tabletki w ciągu 3-4 godzin od dawki, a w razie opóźnienia postępowanie zgodne z zasadami pominięcia dawki oraz stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji. Kelzy PR umożliwia modyfikację cyklu miesiączkowego poprzez opóźnienie krwawienia z odstawienia (pomijając tabletki placebo i kontynuując przyjmowanie tabletek aktywnych) lub skrócenie fazy placebo, choć to ostatnie zwiększa ryzyko krwawień międzymiesiączkowych. Lek jest wskazany u dziewcząt po rozpoczęciu miesiączkowania, przeciwwskazany u kobiet po menopauzie oraz u pacjentek z ciężką niewydolnością wątroby, natomiast nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
antykoncepcja hormonalna, dienogest i etynyloestradiol, doustny środek antykoncepcyjny, implant antykoncepcyjny, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie z odstawienia, menopauza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, plamienie, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, progestagen, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, zaburzenia żołądka i jelit, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny -
Działania niepożądane
Kelzy PR, zawierający 2 mg dienogestu i 0,02 mg etynyloestradiolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla doustnych środków antykoncepcyjnych. Najczęściej obserwowanymi działaniami są krwotok maciczny (8,4%), ból głowy (3,7%) oraz ból piersi (3,5%). Zmiany w charakterystyce krwawień, takie jak nieregularne krwawienia, plamienia czy krwawienia przełomowe, wymagają szczególnej uwagi klinicznej ze względu na wpływ na jakość życia pacjentek i konieczność różnicowania z patologiami układu rozrodczego. Inne często występujące działania to zmiany nastroju, zmniejszone libido, nudności oraz trądzik. Rzadziej pojawiają się objawy neurologiczne (migrena, zawroty głowy, parestezje), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skórne oraz metaboliczne, w tym zwiększenie masy ciała i zatrzymanie płynów.
Najpoważniejsze działania niepożądane dotyczą powikłań zakrzepowo-zatorowych, takich jak zakrzepica żylna, zakrzepowe zapalenie żył oraz tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, które mogą prowadzić do zatorowości płucnej, udaru niedokrwiennego mózgu lub zawału mięśnia sercowego. Ryzyko tych powikłań wzrasta u pacjentek z czynnikami ryzyka, m.in. paleniem tytoniu, nadciśnieniem tętniczym, otyłością, migreną z aurą czy trombofilią. Ponadto, lek może indukować zaburzenia nastroju, w tym depresję i myśli samobójcze, co wymaga monitorowania pacjentek z historią zaburzeń psychicznych. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby oraz ryzyko rozwoju guzów wątroby (gruczolaków i raka wątrobowokomórkowego) wskazują na konieczność regularnej kontroli parametrów wątrobowych, zwłaszcza u pacjentek z chorobami wątroby w wywiadzie. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest również kluczowe, gdyż nadciśnienie może wystąpić niezbyt często i stanowić istotny czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
ból głowy, ból piersi, bolesne miesiączkowanie, choroba pęcherzyka żółciowego, dienogest i etynyloestradiol, gruczolak wątroby, kandydoza pochwy, Kelzy PR, klasyfikacja MedDRA, krwotok maciczny, łysienie, migrena, nadciśnienie tętnicze, nieregularne krwawienie, obniżone libido, ostuda, parestezja, podwyższone enzymy wątrobowe, rak wątrobowokomórkowy, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, torbiel jajnika, trądzik, trombofilia nabyta, trombofilia wrodzona, udar niedokrwienny mózgu, zaburzenia krwawienia, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zakrzepowe zapalenie żył, zatorowość płucna, zatrzymanie płynów, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Kelzy PR, będący złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet karmiących piersią ze względu na potencjalne zmniejszenie ilości i zmianę składu mleka oraz możliwość przenikania substancji czynnych do mleka, co może wpływać na dziecko. Lek nie jest wskazany u kobiet po menopauzie (seniorów) oraz u pacjentek z ciężkimi chorobami wątroby lub z aktywną/przebyłą ciężką chorobą wątroby, aż do uzyskania prawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby. U pacjentek z zaburzeniami czynności nerek nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania, choć brak jest dedykowanych badań w tej populacji.
Nie zaobserwowano wpływu produktu Kelzy PR na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co pozwala na stosowanie leku bez ograniczeń w tym zakresie. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wskazuje na konieczność zachowania ostrożności i monitorowania pacjentek. Wskazania i przeciwwskazania do stosowania produktu są jasno określone, co pozwala na bezpieczne i świadome stosowanie leku w odpowiednich grupach pacjentek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
-
Przeciwwskazania
Kelzy PR to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu i 0,02 mg etynyloestradiolu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na składniki leku, nietolerancją laktozy (19 mg laktozy jednowodnej w tabletce aktywnej, 56 mg w placebo), a także u osób z aktywną lub przebyta żylna chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE), w tym zakrzepicą żył głębokich i zatorowością płucną. Przeciwwskazania obejmują także genetyczne predyspozycje do zakrzepicy (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C i S), unieruchomienie pooperacyjne oraz współistnienie wielu czynników ryzyka VTE. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentek z tętniczą chorobą zakrzepowo-zatorową, w tym po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu, migreną z aurą oraz przy obecności przeciwciał antyfosfolipidowych i hiperhomocysteinemii.
Stosowanie Kelzy PR jest również przeciwwskazane u pacjentek z ciężką chorobą wątroby, nowotworami wątroby, złośliwymi lub łagodnymi nowotworami zależnymi od hormonów steroidowych (np. rak endometrium, rak piersi), a także przy krwawieniach z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie leków przeciwwirusowych stosowanych w terapii WZW C, takich jak ombitaswir z parytaprewirem i rytonawirem, dazabuwir, glekaprewir z pibrentaswirem oraz sofosbuwir z welpataswirem i woksylaprewirem. W przypadku pojawienia się objawów zakrzepicy, pogorszenia funkcji wątroby, nowotworów hormonozależnych, migren z aurą lub niewyjaśnionych krwawień, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Decyzja o zastosowaniu Kelzy PR powinna być poprzedzona szczegółową oceną ryzyka i korzyści, uwzględniając indywidualne czynniki ryzyka pacjentki oraz dostępność alternatywnych metod antykoncepcji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
ciężka choroba wątroby, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, czynnik V Leiden, dazabuwir, dienogest i etynyloestradiol, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, enzymy wątrobowe, glekaprewir z pibrentaswirem, hiperhomocysteinemia, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nietolerancja laktozy, nowotwór hormonozależny, nowotwór wątroby, ombitaswir z parytaprewirem, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rak endometrium, rak piersi, rak szyjki macicy, sofosbuwir z welpataswirem, tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Przedawkowanie
Przedawkowanie doustnego produktu antykoncepcyjnego Kelzy PR, zawierającego dienogest 2 mg oraz etynyloestradiol 0,02 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, cechuje się niskim ryzykiem ostrej toksyczności. W przypadku przyjęcia większej liczby tabletek niż zalecana, objawy kliniczne są zazwyczaj łagodne i obejmują nudności, wymioty, niespodziewane krwawienia z dróg rodnych u kobiet w wieku rozrodczym oraz krwawienia u dziewcząt przed menarche, wynikające z działania estrogenów na endometrium. Objawy te zwykle ustępują samoistnie, a poważne powikłania są rzadkie, co odzwierciedla korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
W standardowym postępowaniu nie jest wymagane specjalistyczne leczenie, a jedynie monitorowanie stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem nawodnienia i parametrów życiowych. W przypadku nasilonych lub utrzymujących się objawów wskazane jest leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na przypadki przedawkowania u dzieci, zwłaszcza dziewcząt przed menarche, u których może wystąpić krwawienie z dróg rodnych pod wpływem etynyloestradiolu. Konsultacja lekarska jest zalecana w celu oceny stanu klinicznego i wdrożenia odpowiedniego postępowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
dienogest i etynyloestradiol, endometrium, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, menarche, monitorowanie pacjenta, nawodnienie pacjenta, odwodnienie, okres przedpokwitaniowy, ostra toksyczność, parametry życiowe, profil farmakologiczny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, toksyczność ostra, złożony doustny produkt antykoncepcyjny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Produkt leczniczy Kelzy PR, zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające bezpieczeństwo stosowania. Badania farmakologiczne wykazały oczekiwane działania estrogenowe i progestagenne, bez wykrycia toksyczności wykraczającej poza znany profil farmakologiczny tych hormonów. Testy genotoksyczności nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania rakotwórczości nie ujawniły specyficznych zagrożeń, choć podkreślono potencjał steroidowych hormonów płciowych do stymulacji wzrostu tkanek i nowotworów hormonozależnych, co jest istotne przy długotrwałym stosowaniu u pacjentek z czynnikami ryzyka. Badania wpływu na rozród potwierdziły brak niepokojących sygnałów bezpieczeństwa, zgodnie z profilem złożonych preparatów hormonalnych.
Analiza środowiskowa wskazała, że zarówno etynyloestradiol, jak i dienogest mogą stanowić zagrożenie dla środowiska wodnego, co należy uwzględnić przy utylizacji niewykorzystanego leku lub odpadów. Podsumowując, kompleksowa ocena danych przedklinicznych potwierdza, że stosowanie Kelzy PR nie wiąże się z nieoczekiwanymi zagrożeniami dla pacjentek poza znanym profilem farmakologicznym steroidowych hormonów płciowych. Informacje te są kluczowe dla oceny bezpieczeństwa i podejmowania decyzji terapeutycznych w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
dane przedkliniczne, dienogest i etynyloestradiol, działanie estrogenowe, działanie progestagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hormony płciowe, hormony steroidowe, nowotwory hormonozależne, profil farmakologiczny, ryzyko środowiskowe, toksyczny wpływ na rozród, zagrożenie środowiska wodnego -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Kelzy PR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w każdej białej tabletce. Tabletki mają okrągły kształt i średnicę około 5 mm. Opakowanie zawiera również zielone tabletki placebo, które nie zawierają substancji czynnych, ale zawierają 56 mg laktozy jednowodnej, podczas gdy białe tabletki zawierają 19 mg laktozy jednowodnej. Skład pomocniczy różni się między tabletkami aktywnymi a placebo, obejmując m.in. hypromelozę, powidon K-30, magnezu stearynian oraz różne substancje do otoczki, takie jak tytanu dwutlenek (E 171) i barwniki (E 132, E 172).
Kelzy PR jest dostępny w blistrach PVC-PE-PVDC/Aluminium, zawierających 24 tabletki aktywne i 4 placebo, w opakowaniach od 28 do 364 tabletek. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych, z okresem ważności 2 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, a niewykorzystane resztki leku powinny być usuwane zgodnie z lokalnymi przepisami, aby ograniczyć ryzyko środowiskowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
alkohol poliwinylowy, dienogest, dienogest i etynyloestradiol, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, folia PVC/PE/PVDC, glikol polietylenowy, hipromeloza, indygotyna, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, powidon, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, tlenek żelaza, triacetyna -
Właściwości farmakodynamiczne
Kelzy PR to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, klasyfikowany pod kodem ATC G03AA16. Dienogest, będący pochodną nortestosteronu, wykazuje silne działanie progestagenne bez aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej, wiążąc się z receptorami progesteronowymi macicy z powinowactwem około 10% w stosunku do progesteronu. Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen, wspomaga regulację cyklu miesiączkowego i uzupełnia działanie progestagenu. Antykoncepcja opiera się głównie na zahamowaniu owulacji, wynikającym ze synergistycznego działania obu substancji czynnych.
Skuteczność preparatu potwierdzono w dwóch wieloośrodkowych badaniach klinicznych fazy III, gdzie wskaźnik Pearla dla kobiet w wieku 18-35 lat wyniósł 0,2 (górna granica 95% CI: 0,77), a dla grupy 18-45 lat również 0,2 (górna granica 95% CI: 0,64). Po 13 cyklach 28-dniowych stosowania Kelzy PR odnotowano łącznie 2 potwierdzone ciąże, co odpowiada łącznemu współczynnikowi ciąż 0,15 (95% CI: 0,00-0,36) w całej populacji oraz 0,18 (95% CI: 0,00-0,43) w podgrupie ≤ 35 lat. Dane dotyczące stosowania u młodzieży poniżej 18 lat są ograniczone, a EMA zawiesiła obowiązek dostarczania wyników badań w tej populacji zgodnie z planem badań pediatrycznych (PIP).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, cykl miesiączkowy, dienogest, dienogest i etynyloestradiol, działanie androgenne, działanie antykoncepcyjne, działanie estrogenne, działanie progestagenne, etynyloestradiol, hormon płciowy, modulator układu płciowego, niepowodzenie metody, octan cyproteronu, pochodna nortestosteronu, powinowactwo do receptora, progestagen i estrogen, przedział ufności, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, syntetyczny estrogen, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce lekarskiej istotne jest uwzględnienie wpływu leków na zdolności psychomotoryczne pacjentów, zwłaszcza w kontekście bezpieczeństwa w ruchu drogowym i obsługi maszyn. Preparat Kelzy PR, zawierający dienogest 2 mg oraz etynyloestradiol 0,02 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, nie był przedmiotem dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dotychczasowe dane kliniczne dotyczące złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych nie wykazały negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, a w praktyce nie zaobserwowano upośledzenia tych zdolności u pacjentek stosujących tego typu preparaty.
Pomimo braku dowodów na negatywny wpływ Kelzy PR, lekarze powinni stosować indywidualne podejście, informując pacjentki o możliwości wystąpienia działań niepożądanych, takich jak bóle czy zawroty głowy, które mogą pośrednio wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się monitorowanie własnych reakcji na lek, szczególnie na początku terapii, oraz zachowanie ostrożności w przypadku pojawienia się objawów mogących obniżyć sprawność psychomotoryczną. Informacja o braku obserwowanego negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne stanowi ważne zapewnienie dla kobiet aktywnych zawodowo, korzystających z pojazdów mechanicznych lub obsługujących maszyny, podkreślając jednocześnie obowiązek lekarza do przekazywania pełnej informacji o potencjalnym wpływie leków na codzienną aktywność pacjentek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
-
Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Kelzy PR to doustna antykoncepcja hormonalna złożona, zawierająca 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (tabletki białe, ok. 5 mm średnicy). Preparat jest wskazany do stosowania jako środek antykoncepcyjny, jednak decyzja o jego przepisaniu powinna być poprzedzona szczegółową oceną indywidualnych czynników ryzyka, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Tabletki placebo (zielone, ok. 5 mm średnicy) zawierają 56 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki aktywne 19 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy.
Przed rozpoczęciem terapii Kelzy PR konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu medycznego oraz oceny przeciwwskazań, zwłaszcza w kontekście ryzyka VTE. Lekarz powinien dokonać bilansu korzyści i zagrożeń, porównując ten preparat z innymi dostępnymi złożonymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi. Szczególna uwaga powinna być poświęcona indywidualnym czynnikom ryzyka pacjentki, aby zapewnić optymalny dobór metody antykoncepcji i minimalizować potencjalne powikłania zakrzepowo-zatorowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
antykoncepcja hormonalna, czynnik ryzyka zakrzepicy, dienogest z etynyloestradiolem, doustna antykoncepcja hormonalna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, przeciwwskazanie medyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zakrzepica żylna, złożona antykoncepcja hormonalna, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa