Abiraterone Sandoz – Tabletki powlekane

Abiraterone Sandoz
Tabletki powlekane, 1000 mg

Produkt leczniczy zawiera 1000 mg abirateronu octanu w postaci tabletek powlekanych. Stosowany jest w leczeniu różnych postaci zaawansowanego raka gruczołu krokowego, w tym hormonowrażliwego z przerzutami oraz opornego na kastrację z przerzutami. Lek podaje się w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz terapią supresji androgenowej, a w niektórych przypadkach również z radioterapią. Wskazany jest zarówno u pacjentów przed i po chemioterapii, gdy leczenie nią nie jest jeszcze wskazane lub gdy doszło do progresji choroby po chemioterapii.

Pobierz ChPL PDF Abiraterone Sandoz – Tabletki powlekane – 1000 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Abiraterone Sandoz jest wskazany w leczeniu raka gruczołu krokowego, zarówno w hormonowrażliwym (HSPC) jak i przerzutowym opornym na kastrację (mCRPC) stadium choroby, zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz terapią supresji androgenowej. Zalecana dawka abirateronu wynosi 1000 mg (1 tabletka) raz na dobę, przyjmowana na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Dawkowanie kortykosteroidów zależy od wskazania: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w HSPC oraz 10 mg w mCRPC. Terapia trwa do progresji choroby, wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności lub maksymalnie 2 lata w przypadku HSPC wysokiego ryzyka bez przerzutów. U pacjentów niepoddanych kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH.

Monitorowanie terapii obejmuje regularną ocenę aktywności aminotransferaz (przed leczeniem, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienia tętniczego, stężenia potasu (należy utrzymywać ≥ 4,0 mM) oraz objawów zastoinowej niewydolności serca. W przypadku hepatotoksyczności (AlAT lub AspAT >5x GGN) leczenie należy przerwać, a po powrocie parametrów do normy można wznowić terapię w dawce 500 mg. Ciężka hepatotoksyczność (AlAT lub AspAT >20x GGN) jest wskazaniem do trwałego odstawienia leku. Abirateron jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) i wymaga ostrożności u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami (klasa B). W przypadku toksyczności stopnia ≥3 konieczne jest wstrzymanie leczenia do poprawy do stopnia 1. lub wartości wyjściowych. Pominięcie dawki nie wymaga podwójnej dawki następnego dnia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Sandoz 1000 mg

abirateron, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, gonadoliberyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, HSPC z przerzutami, kastracja chirurgiczna, nadciśnienie, obrzęk, prednizon, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację z przerzutami, skala Child-Pugh, stężenie potasu, supresja androgenowa, terapia abirateronem, testy czynnościowe wątroby, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów
Działania niepożądane
Abirateron (Abiraterone Sandoz 1000 mg) jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego z przerzutami, jednak jego profil bezpieczeństwa wymaga szczególnej uwagi. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥10%) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16%), infekcje dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT). Ciężkie reakcje mineralokortykosteroidowe stopnia 3. i 4. obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie (7% vs. 5%) i zastój płynów (1% vs. 1%). Współpodawanie niskich dawek kortykosteroidów (prednizon, prednizolon) jest kluczowe w kontroli tych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów wrażliwych na hormony, z wyjściowym statusem ECOG 2 oraz u osób powyżej 75. roku życia, u których częstość i nasilenie działań niepożądanych jest zwiększone.

Hepatotoksyczność stanowi poważne ryzyko terapii abirateronem, manifestując się wzrostem AlAT, AspAT oraz bilirubiny całkowitej, z ciężkimi zdarzeniami stopnia 3. i 4. u około 6% pacjentów (w badaniu 3011 – 8,4%). W przypadku wzrostu enzymów wątrobowych >5× GGN lub bilirubiny >1,5× GGN konieczne jest przerwanie leczenia, a wznowienie terapii dopuszczalne po powrocie parametrów do normy. W badaniach fazy 3 odnotowano także zwiększoną częstość działań sercowo-naczyniowych, takich jak migotanie przedsionków (2,6%), tachykardia (1,9%), dławica piersiowa (1,7%) i niewydolność serca (0,7%). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, istotnymi chorobami serca lub frakcją wyrzutową <50% byli wykluczeni z badań, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Monitorowanie i zgłaszanie działań niepożądanych jest niezbędne dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii abirateronem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Abiraterone Sandoz 1000 mg

alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferazy, arytmia, bilirubina całkowita, dławica piersiowa, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa serca, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, infekcja dróg moczowych, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Interakcje leku
Octan abirateronu, stosowany w preparacie Abiraterone Sandoz, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Podawanie leku na czczo jest zalecane ze względu na znaczne zwiększenie wchłaniania przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, co może prowadzić do nieprzewidywalnych efektów terapeutycznych. Silni induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (600 mg/dobę przez 6 dni), fenytoina, karbamazepina, ryfabutyna, ryfapentyna, fenobarbital oraz ziele dziurawca, obniżają AUC abirateronu o około 55%, co wymaga unikania ich stosowania podczas terapii. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron jest natomiast inhibitorem CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych przez te enzymy – np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a AUC pioglitazonu o 46%, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Metabolity abirateronu hamują transporter OATP1B1, co może potencjalnie zwiększać stężenia leków eliminowanych przez ten transporter, choć brak jest danych klinicznych potwierdzających tę interakcję.

Terapia abirateronem wiąże się również z ryzykiem wydłużenia odstępu QT, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III (np. chinidyna, amiodaron), metadonu, moksyfloksacyny oraz leków przeciwpsychotycznych, ze względu na zwiększone ryzyko torsades de pointes. Jednoczesne stosowanie spironolaktonu jest niewskazane ze względu na jego powinowactwo do receptora androgenowego i możliwość podwyższenia stężenia PSA. Pomimo braku bezpośrednich danych dotyczących interakcji z alkoholem, zaleca się ograniczenie jego spożycia ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych oraz wpływ na metabolizm hormonalny. Warto również pamiętać, że jedna tabletka Abiraterone Sandoz zawiera 129,21 mg laktozy, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Abiraterone Sandoz 1000 mg

antygen PSA, CYP2C8, CYP2D6, CYP3A4, dekstrometorfan, dziurawiec zwyczajny, enzymy wątrobowe, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, metabolit abirateronu, nietolerancja laktozy, OATP1B1, octan abirateronu, pioglitazon, ryfampicyna, spironolakton, supresja androgenowa, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT
Profil bezpieczeństwa leku
Abirateron Sandoz jest przeciwwskazany u kobiet, w tym karmiących piersią oraz kobiet w ciąży, ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka oraz potencjalne ryzyko dla płodu. Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co pozwala na jego stosowanie w tej grupie czynnościowej. W dokumentacji brak jest informacji dotyczących interakcji z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka podczas terapii. U seniorów abirateron może być stosowany bez dodatkowych ograniczeń, co potwierdza jego bezpieczeństwo w tej populacji.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak ze względu na brak danych klinicznych u osób z ciężkimi dysfunkcjami nerek zaleca się zachowanie ostrożności. Podobnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie lek jest bezpieczny przy łagodnych zaburzeniach, natomiast w umiarkowanych przypadkach stosowanie wymaga dokładnej oceny korzyści i ryzyka. Abirateron jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (klasa C wg Child-Pugh), co podkreśla konieczność ścisłego monitorowania funkcji wątrobowej przed i w trakcie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Przeciwwskazania
Przy kwalifikacji do terapii lekiem Abiraterone Sandoz 1000 mg należy bezwzględnie wykluczyć pacjentów z nadwrażliwością na octan abirateronu lub substancje pomocnicze, w tym osoby z nietolerancją laktozy (tabletki zawierają 129,21 mg laktozy). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i poważnych działań niepożądanych. Ponadto, Abiraterone Sandoz nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub potencjalnie ciężarnych, a także w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem i preparatem radu-223 (Ra-223) z uwagi na zwiększone ryzyko powikłań. Produkt jest wskazany wyłącznie dla mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego.

W przypadku pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka oraz ścisły monitoring parametrów wątrobowych podczas terapii. Tabletki Abiraterone Sandoz 1000 mg są powlekane, owalne, o wymiarach 23,1 mm x 11,1 mm, z linią podziału umożliwiającą dzielenie dawki, co pozwala na indywidualizację leczenia. W razie przeciwwskazań do stosowania tego leku należy rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne, a decyzję o włączeniu terapii poprzedzić dokładną oceną stanu klinicznego pacjenta oraz zapewnić systematyczny monitoring w trakcie leczenia w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych lub nowych przeciwwskazań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Abiraterone Sandoz 1000 mg

abirateron, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, mechanizm działania leku, metabolizm abirateronu, monitoring parametrów wątrobowych, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, prednizolon, prednizon, rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, substancja czynna, tabletka powlekana
Przedawkowanie
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważny stan kliniczny, wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego i intensywnego monitorowania pacjenta. Ze względu na brak swoistego antidotum, postępowanie ma charakter objawowy. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca (w tym EKG pod kątem niemiarowości, tachykardii, bradykardii), stężenia elektrolitów, zwłaszcza potasu (w celu wykrycia hipokaliemii), objawów zastoju płynów (obrzęki, duszność) oraz parametrów wątrobowych, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Zaburzenia elektrolitowe i wodno-elektrolitowe wynikają z wpływu abirateronu na gospodarkę mineralokortykoidową, co może prowadzić do zatrzymania sodu i wody oraz hipokaliemii, nasilającej zaburzenia rytmu serca.

Objawy kliniczne przedawkowania obejmują zaburzenia rytmu serca (niemiarowość, tachykardia, bradykardia), hipokaliemię, zastój płynów z obrzękami i dusznością oraz uszkodzenie wątroby manifestujące się podwyższonymi enzymami wątrobowymi i ewentualną niewydolnością. Postępowanie terapeutyczne obejmuje monitorowanie EKG, suplementację potasu, stosowanie leków moczopędnych oraz ograniczenie podaży płynów, a także regularną ocenę parametrów wątrobowych i leczenie objawowe. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące przedawkowania abirateronu u ludzi, zalecenia opierają się na mechanizmie działania leku i znanych działaniach niepożądanych, podkreślając konieczność ścisłej obserwacji i indywidualizacji terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Abiraterone Sandoz 1000 mg

abirateron octan, antidotum, bradykardia, czynność wątroby, działanie hepatotoksyczne, EKG, elektrolity, enzymy wątrobowe, gospodarka mineralokortykoidowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, inhibitor biosyntezy androgenów, leczenie podtrzymujące, leczenie przeciwarytmiczne, lek moczopędny, niemiarowość, niewydolność wątroby, parametry wątrobowe, przedawkowanie abirateronu, przerwanie podawania leku, suplementacja potasu, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zastój płynów, żółtaczka
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne octanu abirateronu wykazały istotne obniżenie stężenia testosteronu krążącego, co skutkowało znaczącymi zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach układu rozrodczego oraz innych tkankach wrażliwych na androgeny. Zaobserwowano zmniejszenie masy narządów rozrodczych, zmiany makroskopowe i mikroskopowe w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i sutkach. Wszystkie zmiany hormonalne i ich skutki były całkowicie lub częściowo odwracalne, z normalizacją parametrów w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Badania płodności u szczurów potwierdziły odwracalny negatywny wpływ na zdolności reprodukcyjne samców i samic, z powrotem do normy w okresie 4-16 tygodni po odstawieniu leku. W badaniach rozwojowych odnotowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia okołoporodowego oraz zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, jednak bez działania teratogennego.

Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka, poza specyficznym dla szczurów wzrostem częstości nowotworów komórek interstycjalnych jąder w 24-miesięcznym badaniu, co uznano za efekt gatunkowo-specyficzny i związany z farmakologicznym mechanizmem działania leku. W modelu transgenicznym Tg.rasH2 nie stwierdzono działania rakotwórczego. Ekotoksykologicznie abirateron stanowi potencjalne zagrożenie dla środowiska wodnego, szczególnie dla ryb, co należy uwzględnić przy utylizacji. Podsumowując, toksyczność octanu abirateronu jest ściśle powiązana z jego mechanizmem hamowania syntezy androgenów, a kluczowym aspektem bezpieczeństwa jest odwracalność zmian po zakończeniu terapii, co wskazuje na brak długotrwałych nieodwracalnych skutków ubocznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone Sandoz 1000 mg

badanie ekotoksykologiczne, badanie genotoksyczności, działanie teratogenne, gospodarka hormonalna, mechanizm działania abirateronu, nadnercze, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, parametr płodności, potencjał rakotwórczy, profil farmakologiczny, przysadka, śmiertelność okołoporodowa, sutek, synteza androgenów, testosteron krążący, toksyczny wpływ na rozwój, wskaźnik przeżycia, zewnętrzny narząd płciowy, zmiana histopatologiczna, zmiana morfologiczna
Skład i postać leku
Abiraterone Sandoz to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 1000 mg abirateronu octanu jako substancję czynną, stosowany w terapii onkologicznej. Tabletki zawierają również 136 mg laktozy jednowodnej (129,21 mg laktozy), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wspomagają rozpad, rozpuszczalność i stabilność tabletki. Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 i talk, nadając tabletką biały kolor i ułatwiając ich podział dzięki linii podziału na jednej stronie (wymiary tabletki: 23,1 mm x 11,1 mm).

Lek dostępny jest w różnych formach opakowań: blistry standardowe i perforowane jednodawkowe (od 28 do 90 tabletek) oraz butelki HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, z opcją pojemnika pochłaniającego tlen. Okres ważności wynosi 2 lata, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Niewykorzystane tabletki należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami, ze względu na potencjalne zagrożenie dla środowiska wodnego. Dokumentacja wskazuje, że nie występują problemy z niezgodnościami farmaceutycznymi w przypadku Abiraterone Sandoz.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Abiraterone Sandoz 1000 mg

abirateron octan, alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pochłaniacz tlenu, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana
Specjalne ostrzeżenia
Abirateron, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia tętniczego, hipokaliemii oraz zastoju płynów, wynikających z hamowania enzymu CYP17 i wtórnego wzrostu mineralokortykosteroidów. Wskazane jest jednoczesne podawanie kortykosteroidów (prednizon/prednizolon) w celu ograniczenia tych działań niepożądanych poprzez supresję wydzielania ACTH. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, w tym z niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), niestabilną dławicą piersiową, arytmiami komorowymi, frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) < 50% oraz niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, którzy byli wykluczeni z badań klinicznych fazy 3. Monitorowanie ciśnienia tętniczego, stężenia potasu w surowicy oraz objawów zastoinowej niewydolności serca powinno odbywać się co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku hipokaliemii konieczna jest kontrola elektrokardiograficzna ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT.

Kluczowe jest także regularne monitorowanie funkcji wątroby – aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) przed rozpoczęciem terapii, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące oraz następnie co miesiąc. W przypadku wzrostu aktywności enzymów powyżej 5-krotnej górnej granicy normy (GGN) należy przerwać leczenie i wznowić je dopiero po powrocie do wartości wyjściowych, natomiast przy wzroście powyżej 20-krotnej GGN terapia powinna zostać definitywnie zakończona. Abirateron jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Ponadto, stosowanie leku wymaga ostrożności u pacjentów z cukrzycą ze względu na ryzyko hiperglikemii i hipoglikemii, a także u osób z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy. Nie zaleca się łączenia abirateronu z silnymi induktorami CYP3A4 oraz terapią Ra-223 ze względu na zwiększone ryzyko złamań i śmiertelności. Produkt zawiera 21,24 mg sodu na dawkę 1000 mg, co jest uznawane za niskosodowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone Sandoz

arytmia komorowa, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, cytotoksyczna chemioterapia, dławica piersiowa, echokardiografia, frakcja wyrzutowa lewej komory, frakcja wyrzutowa serca, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, migotanie przedsionków, mineralokortykosteroid, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność serca, ostra niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Abirateron, będący inhibitorem enzymu CYP17, jest kluczowym lekiem w terapii hormonalnej zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zwłaszcza w postaciach hormonozależnych. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do zahamowania biosyntezy androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych. W efekcie dochodzi do obniżenia stężenia testosteronu w surowicy do poziomów nieoznaczalnych standardowymi testami, co jest istotne w kontekście leczenia pacjentów po orchidektomii lub stosujących analogi LHRH. Terapia abirateronem jest podawana w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem 5 mg/dobę, co pozwala na kompleksową blokadę androgenową i minimalizację działań niepożądanych związanych ze wzrostem mineralokortykosteroidów.

Skuteczność abirateronu została potwierdzona w licznych randomizowanych badaniach fazy III (3011, 302, 301, STAMPEDE) obejmujących pacjentów z przerzutowym hormonowrażliwym (mHSPC), przerzutowym opornym na kastrację (mCRPC) oraz wysokiego ryzyka hormonowrażliwym rakiem bez przerzutów (HSCP). W badaniu LATITUDE (3011) u pacjentów z nowo rozpoznanym mHSPC i czynnikami wysokiego ryzyka (Gleason ≥8, ≥3 zmiany kostne, przerzuty trzewne) zastosowanie abirateronu w skojarzeniu z supresją androgenową znacząco poprawiło odpowiedź terapeutyczną, mierzoną m.in. redukcją PSA o ≥50% u 38% pacjentów w porównaniu do 10% w grupie placebo. Terapia ta stanowi obecnie standard w leczeniu zaawansowanego raka prostaty, oferując istotne korzyści kliniczne w zakresie kontroli choroby i przeżycia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Sandoz 1000 mg

17α-hydroksylaza, 20-liaza, abirateron, agonista LHRH, analog LHRH, androstendion, antagonista hormonów, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, blokada androgenowa, C17, dehydroepiandrosteron, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, inhibitor biosyntezy androgenów, mineralokortykosteroidy, nowotwór hormonozależny, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, orchidektomia, prednizon, pregnenolon i progesteron, przerzut trzewny, przerzutowy hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego, suma Gleasona, supresja androgenowa, terapia hormonalna
Właściwości farmakokinetyczne
Octan abirateronu jest szybko przekształcany in vivo do aktywnego metabolitu abirateronu, inhibitora biosyntezy androgenów, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 2 godzin po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność leku jest silnie zależna od przyjmowania z posiłkiem, co może zwiększyć AUC nawet 10-krotnie oraz Cmax do 17-krotnie, zwłaszcza przy posiłkach bogatych w tłuszcze, co powoduje znaczną zmienność ekspozycji i jest przeciwwskazane. Abirateron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (88%), z czego 55% stanowi niezmieniony octan abirateronu, a 22% abirateron, natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (5%).

Farmakokinetyka abirateronu ulega istotnym zmianom w zaburzeniach czynności wątroby: w łagodnych (Child-Pugh A) wzrost AUC o 11% i wydłużenie półtrwania do 18 godzin, w umiarkowanych (Child-Pugh B) wzrost AUC o 260% i półtrwania do 19 godzin, a w ciężkich (Child-Pugh C) wzrost AUC o około 600% oraz wzrost wolnej frakcji leku o 80%, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania. W przypadku zaburzeń czynności nerek, w tym u pacjentów dializowanych, nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych, co nie wymaga modyfikacji dawki, choć zaleca się ostrożność ze względu na brak danych klinicznych w tej populacji. W przypadku hepatotoksyczności konieczne może być zawieszenie lub dostosowanie dawki leku. Zaleca się przyjmowanie octanu abirateronu na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, aby uniknąć znacznej zmienności ekspozycji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Sandoz 1000 mg

biodostępność, biosynteza androgenów, ekspozycja na lek, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, krańcowe stadium choroby nerek, narażenie organizmu, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, proces metaboliczny, promieniotwórczość, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Abiraterone Sandoz, zawierający octan abirateronu w dawce 1000 mg w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u kobiet, zwłaszcza w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet ciężarnych oraz profil farmakologiczny leku wykluczają jego zastosowanie w tych grupach. W badaniach przedklinicznych wykazano szkodliwy wpływ abirateronu na reprodukcję u zwierząt, jednak efekt ten był przemijający po zaprzestaniu terapii. W związku z tym, u pacjentów płci męskiej stosujących Abiraterone Sandoz zaleca się stosowanie środków antykoncepcyjnych: prezerwatywy podczas stosunku z partnerką w ciąży oraz podwójnej metody antykoncepcji (prezerwatywa plus inna skuteczna metoda) w przypadku partnerki w wieku rozrodczym.

Ze względu na brak pełnej wiedzy dotyczącej obecności abirateronu lub jego metabolitów w nasieniu, konieczne jest szczegółowe informowanie pacjentów o ryzyku związanym z płodnością, ciążą i laktacją. Lekarz powinien przekazać pacjentom informacje o przeciwwskazaniach oraz zaleceniach dotyczących antykoncepcji, realizując tym samym obowiązek pełnego informowania o bezpieczeństwie stosowania Abiraterone Sandoz. Szczególna uwaga powinna być zwrócona na konieczność stosowania prezerwatyw i dodatkowych metod antykoncepcyjnych u mężczyzn aktywnych seksualnie, aby zapobiec potencjalnemu ryzyku dla płodu i reprodukcji partnerki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Abiraterone Sandoz 1000 mg

Abiraterone Sandoz, badanie przedkliniczne, kobieta karmiąca piersią, kobieta w ciąży, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, metabolit w nasieniu, octan abirateronu, płodność, podwójna metoda antykoncepcji, prezerwatywa, profil farmakologiczny, tabletka powlekana, wskazanie terapeutyczne
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Octan abirateronu (Abiraterone Sandoz, 1000 mg, tabletki powlekane) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności psychomotorycznych, nie wpływając istotnie na funkcje niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających koncentracji i precyzji. Dane kliniczne oraz doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu potwierdzają brak klinicznie istotnych zaburzeń psychofizycznych u pacjentów stosujących ten preparat. Lekarz powinien jednak przeprowadzić indywidualną ocenę pacjenta, uwzględniając potencjalne interakcje lekowe, choroby współistniejące oraz indywidualną wrażliwość na abirateron, a w razie wystąpienia nietypowych reakcji rozważyć dodatkowe zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów.

Ważnym elementem opieki jest poinformowanie pacjenta o braku istotnych ograniczeń w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn podczas terapii Abiraterone Sandoz 1000 mg, a także odnotowanie tego faktu w dokumentacji medycznej w celu zapewnienia świadomej zgody i zabezpieczenia medyczno-prawnego lekarza. Tabletki mają charakterystyczny wygląd (białe lub prawie białe, owalne, 23,1 mm x 11,1 mm, z linią podziału) i zawierają 129,21 mg laktozy (w postaci 136 mg laktozy jednowodnej), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Korzystny profil bezpieczeństwa abirateronu w zakresie funkcji psychomotorycznych stanowi przewagę terapeutyczną w onkologii, umożliwiając pacjentom zachowanie większej niezależności i jakości życia w trakcie leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Sandoz 1000 mg

abirateron, choroba współistniejąca, dysfagia, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, leczenie onkologiczne, nietolerancja laktozy, octan abirateronu, świadoma zgoda pacjenta, tabletka powlekana, terapia przeciwnowotworowa, wrażliwość indywidualna, zawrót głowy
Wskazania do stosowania
Abiraterone Sandoz 1000 mg, zawierający abirateron octan, jest wskazany do leczenia hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego z przerzutami (mHSPC) oraz wysokiego ryzyka HSPC bez przerzutów, stosowany w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT) i prednizonem lub prednizolonem. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w opornym na kastrację raku gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z łagodnymi objawami po niepowodzeniu ADT, a także u pacjentów z progresją choroby po chemioterapii z docetakselem. Tabletki o wymiarach 23,1 mm x 11,1 mm zawierają 1000 mg abirateronu octanu i 129,21 mg laktozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.

Stosowanie Abiraterone Sandoz wymaga zawsze kojarzenia z glikokortykosteroidami (prednizon lub prednizolon) w celu minimalizacji działań niepożądanych związanych z nadmiarem mineralokortykoidów. Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem specjalisty onkologa z regularnym monitorowaniem skuteczności leczenia oraz parametrów biochemicznych. Decyzja o włączeniu leku powinna uwzględniać dokładną ocenę kliniczną pacjenta, w tym stadium choroby, obecność przerzutów, wcześniejsze leczenie oraz ogólny stan zdrowia, aby optymalnie dostosować terapię do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Abiraterone Sandoz 1000 mg

abirateron octan, ADT, chemioterapia docetakselem, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, laktoza jednowodna, mCRPC, mHSPC, mineralokortykoidy, nietolerancja laktozy, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizolon, prednizon, progresja choroby, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej

Abiraterone Sandoz Tabletki powlekane, 1000 mg

Abiraterone Sandoz
Tabletki powlekane, 1000 mg