Leki w grupie
„inhibitory biosyntezy androgenów”

Inhibitory biosyntezy androgenów to grupa leków działających poprzez hamowanie syntezy androgenów, głównie testosteronu. Stosowane są przede wszystkim w leczeniu raka gruczołu krokowego zależnego od androgenów oraz w innych schorzeniach związanych z nadmiernym wytwarzaniem androgenów. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu enzymów odpowiedzialnych za produkcję androgenów, głównie w jądrach i nadnerczach.

Główne leki z tej grupy to inhibitory CYP17 oraz inhibitory 5α-reduktazy. Do inhibitorów CYP17 należy octan abirateronu (Zytiga, Abiraterone Accord, Abiraterone Zentiva), który blokuje enzym 17α-hydroksylazę/C17,20-liazę, kluczowy w biosyntezie androgenów. Wśród inhibitorów 5α-reduktazy wyróżniamy finasteryd (Proscar, Finaster, Zasterid) oraz dutasteryd (Avodart, Dutasteride Accord), które hamują przekształcanie testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT).

Inhibitory biosyntezy androgenów dzielą się na dwie główne podgrupy. Inhibitory CYP17 blokują enzymy uczestniczące w przekształcaniu prekursorów steroidowych do androgenów w nadnerczach i tkankach nowotworowych. Inhibitory 5α-reduktazy hamują natomiast przekształcanie testosteronu do bardziej aktywnego DHT, który odgrywa kluczową rolę w rozwoju i progresji raka prostaty oraz przeroście gruczołu krokowego.

Największymi zaletami stosowania inhibitorów biosyntezy androgenów są skuteczność w leczeniu zaawansowanego raka prostaty, w tym opornego na kastrację, możliwość doustnego podawania, co zwiększa komfort pacjenta, oraz ich skuteczność u pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwandrogenowego zawiodły. W przypadku inhibitorów 5α-reduktazy dodatkowymi korzyściami są ich zastosowanie w łagodnym przeroście prostaty oraz łysieniu androgenowym u mężczyzn.

Stosowanie tych leków wiąże się jednak z ryzykiem działań niepożądanych. W przypadku inhibitorów CYP17, jak abirateron, są to: nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia, retencja płynów, hepatotoksyczność oraz niewydolność nadnerczy (wymaga jednoczesnego podawania kortykosteroidów). Inhibitory 5α-reduktazy mogą powodować zaburzenia seksualne (zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji), ginekomastię oraz rzadko objawy depresyjne. Długotrwałe blokowanie syntezy androgenów może prowadzić do osteoporozy, utraty masy mięśniowej i innych objawów hipogonadyzmu.