Skudexa
Granulat do sporządzania roztworu doustnego, 75 mg + 25 mg
Produkt leczniczy zawiera tramadol chlorowodorek oraz deksketoprofen w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Składniki aktywne działają przeciwbólowo, co czyni go skutecznym w łagodzeniu bólu o umiarkowanym do ciężkiego nasileniu. Preparat jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia ostrych dolegliwości bólowych u dorosłych. Zawiera również sacharozę jako substancję pomocniczą.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Skudexa, zawierająca 75 mg tramadolu chlorowodorku i 25 mg deksketoprofenu w formie granulatu do roztworu doustnego, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości występowania, klasyfikowanych zgodnie z MedDRA. Najczęściej obserwowane działania obejmują zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, senność, ból głowy) oraz przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha), występujące bardzo często (≥1/10). Inne działania, takie jak reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne (niepokój, splątanie, halucynacje), czy zmiany w morfologii krwi (niedokrwistość, neutropenia, trombocytopenia) mają częstość od rzadkiej do nieznanej. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, chorobami układu krążenia oraz z historią reakcji alergicznych.
Skudexa łączy w sobie ryzyka charakterystyczne dla obu substancji czynnych: deksketoprofenu (NLPZ) – potencjalne krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego, nefrotoksyczność, hepatotoksyczność oraz reakcje skórne, a także tramadolu (opioid) – ryzyko uzależnienia, objawów odstawienia, depresji ośrodka oddechowego, zaburzeń psychicznych i drgawek u predysponowanych pacjentów. Zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek (kreatynina, mocznik), wątroby (transaminazy, bilirubina), morfologii krwi, ciśnienia tętniczego, tętna, stanu psychicznego oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego. Produkt zawiera 2,7 g sacharozy na saszetkę, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub na diecie niskocukrowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Skudexa 75 mg + 25 mg
astenia, deksketoprofen, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, drgawki, granulat do sporządzania roztworu doustnego, halucynacje, hiperkaliemia, morfologia krwi, nadmierna potliwość, niedociśnienie tętnicze, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, osłabienie mięśni, owrzodzenia przewodu pokarmowego, parestezje, poziom bilirubiny, poziom kreatyniny, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, toksyczność nerkowa, tramadolu chlorowodorek, trombocytopenia, wydłużenie czasu krwawienia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia nastroju, zaburzenia rytmu serca, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół odstawienia -
Profil bezpieczeństwa leku
Skudexa, będąca produktem złożonym zawierającym tramadol i deksketoprofen, jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na przenikanie tramadolu i jego metabolitów do mleka kobiecego oraz brak danych dotyczących deksketoprofenu. W przypadku pojedynczej dawki tramadolu przerwanie karmienia zwykle nie jest konieczne, jednak dla Skudexy obowiązuje całkowite przeciwwskazanie. Lek może wywoływać zawroty głowy i senność, co wymaga zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem lub innymi substancjami psychotropowymi. Jednoczesne stosowanie alkoholu zwiększa ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego, w tym depresji oddechowej, dlatego zaleca się unikanie alkoholu podczas terapii.
U pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza powyżej 75 lat, oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności. Skudexa jest przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤59 ml/min) oraz u chorych z ciężkimi zaburzeniami wątroby (Child–Pugh C). W tych grupach zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek oraz monitorowanie funkcji narządów, ze względu na ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, perforacji, zatrzymania płynów, obrzęków oraz pogorszenia czynności nerek i wątroby. NLPZ zawarte w preparacie mogą również powodować przejściowe lub trwałe zwiększenie wskaźników czynności wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Skudexa 75 mg + 25 mg
-
Przeciwwskazania
Skudexa, zawierająca 75 mg tramadolu chlorowodorku oraz 25 mg deksketoprofenu (w formie deksketoprofenu z trometamolem), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu składników. Deksketoprofen, jako NLPZ, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ, reakcjami uczuleniowymi krzyżowymi, chorobami przewodu pokarmowego (czynna choroba wrzodowa, krwawienia, choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego), zaburzeniami hemostazy, ciężką niewydolnością serca, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤59 ml/min), ciężkimi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh C) oraz u pacjentów ciężko odwodnionych. Tramadol jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na lek, ostrym zatruciem substancjami depresyjnymi, w trakcie lub do 14 dni po terapii inhibitorami MAO, u pacjentów z niekontrolowaną padaczką oraz ciężką depresją oddechową. Ponadto, Skudexa nie powinna być stosowana w ciąży i podczas karmienia piersią.
W terapii Skudexa należy zachować szczególną ostrożność u osób starszych, pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 60-89 ml/min), łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh A lub B), z wywiadem choroby wrzodowej oraz z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub czynnikami ryzyka tych chorób. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ, lekami przeciwzakrzepowymi, SSRI (ryzyko zespołu serotoninowego), innymi opioidami oraz lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak krwawienia, depresja oddechowa i nadmierna sedacja. Skudexa zawiera 2,7 g sacharozy na saszetkę, co wymaga ostrożności u pacjentów z cukrzycą, nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy, gdzie wskazane jest rozważenie alternatywnych terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Skudexa 75 mg + 25 mg
choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka, depresja oddechowa, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, nefrotoksyczność, niedobór sacharazy-izomaltazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, opioidowy lek przeciwbólowy, polipy nosa, reakcja fotoalergiczna, reakcja fototoksyczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemostazy, zaburzenie krzepnięcia krwi, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Przedawkowanie
Skudexa to preparat zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku oraz 25 mg deksketoprofenu w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Przedawkowanie tego leku może wywołać objawy wynikające z toksycznego działania obu substancji. Deksketoprofen powoduje głównie objawy ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, jadłowstręt, ból brzucha) oraz zaburzenia neurologiczne (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy). Tramadol natomiast wywołuje charakterystyczne objawy ośrodkowego działania opioidów, takie jak mioza, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości (od łagodnych do śpiączki), drgawki, depresję oddechową oraz zespół serotoninowy. Szczególnie niebezpieczne są drgawki i depresja oddechowa, które mogą prowadzić do zatrzymania oddechu i zgonu.
Postępowanie w przypadku przedawkowania Skudexy wymaga kompleksowego i zindywidualizowanego podejścia. Wczesna dekontaminacja przewodu pokarmowego jest kluczowa: węgiel aktywowany powinien być podany w ciągu 1 godziny od spożycia deksketoprofenu (dawka >5 mg/kg masy ciała) oraz w ciągu 2 godzin od spożycia tramadolu. Leczenie objawowe obejmuje podtrzymywanie funkcji oddechowych i krążeniowych, zastosowanie naloksonu jako antidotum na depresję oddechową wywołaną tramadolem oraz dożylne podanie diazepamu w przypadku drgawek. Dializa jest skuteczna w usuwaniu deksketoprofenu, natomiast jej efektywność w eliminacji tramadolu jest ograniczona i nie powinna być stosowana jako jedyna metoda leczenia zatrucia tym opioidem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Skudexa 75 mg + 25 mg
ból brzucha, dekontaminacja przewodu pokarmowego, deksketoprofen, depresja oddechowa, diagnostyka różnicowa, dializa, diazepam, drgawki, eliminacja pozaustrojowa, hemodializa, jadłowstręt, leki przeciwbólowe, mioza, nalokson, objawy z przewodu pokarmowego, postępowanie terapeutyczne, syntetyczny opioid, tramadolu chlorowodorek, węgiel aktywowany, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia świadomości, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie oddechu, zespół serotoninowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Skudexa, zawierającego tramadol chlorowodorek (75 mg) i deksketoprofen (25 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych i farmakologicznych. Testy in vitro i in vivo nie wykazały negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, a skojarzenie wykazało mniejszy wpływ na przewód pokarmowy w porównaniu do monoterapii tramadolem. Poziomy NOAEL ustalone w badaniach toksyczności przewlekłej na myszach wyniosły odpowiednio 6 mg/kg/dobę dla deksketoprofenu i 36 mg/kg/dobę dla tramadolu, co odpowiada narażeniu większemu 25,10-krotnie i 1,38-krotnie w stosunku do pojedynczych dawek klinicznych (25 mg deksketoprofenu i 75 mg tramadolu). Nie stwierdzono nowej toksyczności wynikającej ze skojarzonego stosowania obu substancji.
Indywidualne badania toksyczności deksketoprofenu i tramadolu potwierdziły ich profil bezpieczeństwa. Deksktoprofen wykazywał działania niepożądane głównie ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nadżerki i choroba wrzodowa, zależne od dawki (NOAEL 3 mg/kg/dobę). Tramadol tolerowany był dobrze przez zwierzęta laboratoryjne, a działania toksyczne OUN pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Badania reprodukcyjne wykazały toksyczność u samic przy dawkach tramadolu powyżej 50 mg/kg/dobę, z opóźnieniem rozwoju potomstwa i zmniejszoną liczbą ciąż. Potencjał mutagenny tramadolu nie został potwierdzony in vivo, a badania rakotwórczości wykazały brak związku z nowotworami u szczurów oraz niejednoznaczne wyniki u myszy, z nieistotnym statystycznie wzrostem gruczolaków wątroby u samców i znamiennym, ale niezależnym od dawki wzrostem guzów płuc u samic.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Skudexa 75 mg + 25 mg
badanie biochemiczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie hematologiczne, badanie histologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, choroba wrzodowa, dawka kliniczna, deksketoprofen, drgawka, działanie toksyczne, genotoksyczność, gruczolak wątrobowokomórkowy, guz płuc, immunofarmakologia, monoterapia, nadżerka błony śluzowej żołądka, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, poziom NOAEL, przewód pokarmowy, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, tramadolu chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie kostnienia szkieletu -
Specjalne ostrzeżenia
Skudexa, zawierająca deksketoprofen i tramadol, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych charakterystycznych dla obu składników. Deksketoprofen, jako NLPZ, niesie ryzyko krwawień, owrzodzeń i perforacji przewodu pokarmowego, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wrzodową, w podeszłym wieku oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających ryzyko krwawienia (np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, SSRI, kwas acetylosalicylowy). Nefrotoksyczność, w tym kłębuszkowe i śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych oraz ostra niewydolność nerek, wymaga monitorowania funkcji nerek, szczególnie u pacjentów z hipowolemią lub stosujących diuretyki. Wątroba może wykazywać przemijające wzrosty AspAT i AlAT, a u pacjentów z chorobami serca (nadciśnienie, niewydolność serca, choroba niedokrwienna) istnieje ryzyko nasilenia objawów i zdarzeń zakrzepowych. Deksketoprofen może wywołać ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona), a u osób starszych zwiększa ryzyko powikłań. Lek może maskować objawy zakażeń, co wymaga monitorowania przebiegu infekcji, zwłaszcza w ospie wietrznej, gdzie stosowanie NLPZ jest przeciwwskazane.
Tramadol wymaga ostrożności u pacjentów z ryzykiem depresji oddechowej, zaburzeniami świadomości, urazami głowy, a także u osób uzależnionych od substancji psychoaktywnych. Maksymalna dawka dobowa tramadolu wynosi 400 mg; przekroczenie zwiększa ryzyko drgawek, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy. Istnieje ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia oraz zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych. Tramadol metabolizowany jest przez CYP2D6, co wpływa na skuteczność i toksyczność – u około 7% populacji kaukaskiej obserwuje się niedobór enzymu, a u innych grup etnicznych występuje ryzyko szybkiego metabolizmu i toksyczności. U dzieci, zwłaszcza po zabiegach usunięcia migdałków i z ryzykiem obturacyjnego bezdechu sennego, stosowanie tramadolu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej depresji oddechowej. Równoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami) może prowadzić do ciężkiej depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego wymaga ścisłego nadzoru i ograniczenia do sytuacji bez alternatywy terapeutycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Skudexa
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, centralny bezdech senny, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba niedokrwienna serca, choroba wrzodowa żołądka, CYP2D6, depresja oddechowa, inhibitor pompy protonowej, kłębuszkowe zapalenie nerek, lek antyagregacyjny, lek przeciwzakrzepowy, martwica brodawek nerkowych, mieszana choroba tkanki łącznej, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obturacyjny bezdech senny, ostra niewydolność nerek, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół nerczycowy, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry -
Wskazania do stosowania
Preparat Skudexa zawiera 75 mg tramadolu chlorowodorku oraz 25 mg deksketoprofenu (w postaci deksketoprofenu z trometamolem) w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia jest niewystarczająca. Połączenie opioidowego analgetyku (tramadol) z niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (deksketoprofenem) umożliwia skuteczne działanie przeciwbólowe w różnych stanach, takich jak ból pourazowy, pooperacyjny, kolka nerkowa lub żółciowa oraz silne bóle mięśniowo-szkieletowe. Preparat zawiera również sacharozę (2,7 g na saszetkę), co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub na diecie niskocukrowej.
Leczenie preparatem Skudexa powinno być ograniczone do okresu objawowego i nie przekraczać czasu niezbędnego do opanowania bólu. Lek podaje się po rozpuszczeniu granulatu w szklance wody bezpośrednio przed przyjęciem, a pacjent musi być poinformowany o konieczności ścisłego przestrzegania dawkowania oraz ograniczenia czasu stosowania. Skudexa jest dedykowana pacjentom dorosłym wymagającym szybkiego i skutecznego leczenia bólu ostrego, u których standardowe metody przeciwbólowe nie przynoszą oczekiwanych efektów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Skudexa 75 mg + 25 mg