metabolizm paracetamolu
Paracetamol (acetaminofen) jest jednym z najczęściej stosowanych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% dawki jest metabolizowane poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (40-67%) i siarkowym (20-46%), tworząc nieaktywne metabolity wydalane z moczem.
Około 5-15% paracetamolu jest metabolizowane przez cytochrom P450 (głównie izoenzym CYP2E1, a także CYP1A2 i CYP3A4) do reaktywnego metabolitu N-acetylo-p-benzochinonominy (NAPQI). W warunkach terapeutycznych NAPQI jest szybko unieczynniany przez sprzęganie z glutationem i wydalany z moczem jako kwas merkapturowy. Mniej niż 5% paracetamolu jest wydalane w niezmienionej formie.
W przypadku przedawkowania paracetamolu, szlaki sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym ulegają wysyceniu, co prowadzi do zwiększonego metabolizmu przez cytochrom P450 i nadmiernej produkcji NAPQI. Gdy zapasy glutationu wątrobowego zostają wyczerpane, NAPQI wiąże się kowalencyjnie z białkami hepatocytów, powodując uszkodzenie wątroby i potencjalnie prowadząc do martwicy wątroby. W leczeniu zatrucia paracetamolem stosuje się N-acetylocysteinę, która uzupełnia zapasy glutationu i wspomaga detoksykację NAPQI.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Teva 1000 mg
Paracetamol Teva 1000 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jego metabolizm, klirens oraz toksyczność. Probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu o około 50%, co wymaga redukcji dawki. Induktory enzymów wątrobowych (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon) zwiększają metabolizm paracetamolu, co może prowadzić do niespodziewanej hepatotoksyczności. Izoniazyd obniża klirens, potencjalnie nasilając działanie i toksyczność leku. Salicylamid wydłuża okres półtrwania (t1/2) paracetamolu, a lamotrygina może mieć zmniejszoną biodostępność wskutek indukcji jej metabolizmu przez paracetamol. Zydowudyna (AZT) w połączeniu z paracetamolem zwiększa ryzyko neutropenii i hepatotoksyczności, dlatego stosowanie tego połączenia wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego. Ponadto, metoklopramid i domperidon przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki spowalniające opróżnianie żołądka opóźniają jego wchłanianie i początek działania.
biodostępność, cholestyramina, domperidon, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, indukcja metabolizmu wątrobowego, induktor enzymów wątrobowych, izoniazyd, karbamazepina, klirens paracetamolu, kwas fosforowolframowy, kwas glukuronowy, kwas moczowy, lamotrygina, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm paracetamolu, metoklopramid, neutropenia, okres półtrwania, oksydaza glukozowa, opróżnianie żołądka, parametr hematologiczny, parametr krzepnięcia, peroksydaza, probenecyd, prymidon, ryfampicyna, salicylamid, schorzenie wątroby, stężenie glukozy, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wchłanianie paracetamolu, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Farmina 500 mg
Paracetamol charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Przy dawkach terapeutycznych wykazuje bardzo niski stopień wiązania z białkami osocza, jednakże stopień ten wzrasta proporcjonalnie do stężenia leku, co ma znaczenie w przypadku przedawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol ulega glukuronidacji i sulfatacji, prowadząc do powstania metabolitów eliminowanych z moczem.
bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronidacja, glukuronidy, metabolizm paracetamolu, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie leku, siarczany, stężenie substancji czynnej, sulfatacja, wiązanie z białkami krwi, wydalanie leku, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paracetamol Teva
Podczas terapii paracetamolem należy ściśle przestrzegać zalecanych dawek, aby uniknąć hepatotoksyczności. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg/kg masy ciała u młodzieży i dorosłych do 50 kg oraz 3 g u osób powyżej 50 kg. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta, przewlekłym nadużywaniem alkoholu, niewydolnością nerek, odwodnieniem, niedożywieniem, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz niedokrwistością hemolityczną, ze względu na zmieniony metabolizm i zwiększone ryzyko działań niepożądanych. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczna jest natychmiastowa konsultacja lekarska, gdyż uszkodzenie wątroby może rozwijać się z opóźnieniem.
ból głowy z odbicia, hepatotoksyczność, kwasica metaboliczna, metabolit paracetamolu, metabolizm paracetamolu, nadużywanie alkoholu, nefropatia analgetyczna, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór glutationu, niedokrwistość hemolityczna, niedożywienie przewlekłe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odwodnienie, paracetamol, posocznica, skurcz oskrzeli, substancja przeciwbólowa, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie wątroby, zakażenie wtórne, zespół Gilberta, zespół odstawienia, żółtaczka niehemolityczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Synoptis 500 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 70-90% oraz Tmax w zakresie 0,5-1,5 godziny, zależnie od dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (≤10%), które może wzrastać w przypadku przedawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (55%) i siarkowym (35%), a także z cysteiną i kwasem merkapturowym. W procesie biotransformacji powstają niewielkie ilości toksycznych metabolitów, takich jak NAPQI, które w warunkach fizjologicznych są neutralizowane przez glutation, jednak ich akumulacja w przedawkowaniu prowadzi do uszkodzenia hepatocytów. Paracetamol i jego metabolity są eliminowane głównie przez nerki, zaledwie 4% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność, cysteina, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, glutation, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm paracetamolu, NAPQI, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, p-aminofenol, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Apap NBG 500 mg + 50 mg
APAP NBG to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 50 mg kofeiny, stosowany w leczeniu bólu i gorączki. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki, niedokrwistością hemolityczną, wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub reduktazy methemoglobinowej, a także u osób z chorobą alkoholową, ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Ze względu na kofeinę, nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca oraz w trakcie terapii inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) i do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u kobiet w I trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na ryzyko toksyczności i niekorzystnego wpływu na rozwój.
arytmia, bezsenność, choroba alkoholowa, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, farmakokinetyka paracetamolu, hepatotoksyczność, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakologiczna, jaskra, karmienie piersią, kofeina, lęk, metabolizm paracetamolu, methemoglobinemia, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, padaczka, paracetamol, próg drgawkowy, reaktywność krzyżowa, tachykardia, toksyczny metabolit, trymestr ciąży, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie funkcji tarczycy, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie snu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hadmuliv 200 mg + 500 mg
Hadmuliv to preparat zawierający 200 mg ibuprofenu oraz 500 mg paracetamolu w formie tabletek powlekanych, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jednoczesnego uwolnienia obu substancji czynnych. Ibuprofen wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie całkowite (Cmax) 17,537 µg/mL po 75 minutach na czczo, z wartością AUC 61,467 µg·h/mL. Przyjmowanie z pokarmem obniża Cmax S-ibuprofenu do 8,934 µg/mL i wydłuża czas do 80 minut, a AUC spada do 33,985 µg·h/mL. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki z okresem półtrwania około 2 godzin. Paracetamol cechuje się szybkim wchłanianiem, osiągając Cmax 8,969 µg/mL po 30 minutach na czczo oraz AUC 27,157 µg·h/mL, natomiast przyjmowanie z jedzeniem zmniejsza Cmax do 5,762 µg/mL i wydłuża czas do 60 minut, z AUC 23,555 µg·h/mL. Paracetamol metabolizowany jest w wątrobie, a okres półtrwania wynosi około 3 godzin. U osób starszych nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych obu substancji.
AUC, Cmax, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, glutation, Hadmuliv, hydroksylowany metabolit, ibuprofen paracetamol, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, mleko kobiece, okres półtrwania, oksydaza o mieszanej funkcji, paracetamol, płyn maziowy, stężenie ibuprofenu w osoczu, stężenie paracetamolu w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia wielodawkowa, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metafen Paracetamol MAX 1000 mg
Metafen Paracetamol MAX w dawce 1000 mg paracetamolu wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, jednak jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na paracetamol lub substancje pomocnicze, ciężką niewydolnością nerek i wątroby oraz u osób z chorobą alkoholową ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Przed podaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu obejmującego historię alergii, ocenę funkcji wątroby i nerek oraz analizę spożycia alkoholu i aktualnej farmakoterapii, aby wykluczyć potencjalne interakcje i zagrożenia. Tabletki o podłużnym kształcie z linią podziału umożliwiają podanie dawki 500 mg, co jest istotne w przypadku konieczności dostosowania dawkowania.
choroba alkoholowa, dysfagia, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, interakcje lekowe, metabolity leku, metabolizm paracetamolu, nadwrażliwość na paracetamol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna na paracetamol, spożywanie alkoholu, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Biofarm 1000 mg
Paracetamol, substancja czynna produktu Paracetamol Biofarm 1000 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie paracetamolu z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko stanu pobudzenia i hipertermii; zaleca się zachowanie odstępów czasowych 14 dni po zakończeniu terapii MAO przed rozpoczęciem paracetamolu oraz 7 dni po zaprzestaniu paracetamolu przed włączeniem MAO. Metoklopramid i domperydon zwiększają wchłanianie paracetamolu, natomiast propantelina i cholestyramina je zmniejszają. Indukcja enzymów wątrobowych przez fenobarbital, fenytoinę, karbamazepinę i ryfampicynę zwiększa ryzyko hepatotoksyczności nawet przy dawkach terapeutycznych. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, co również podnosi ryzyko uszkodzenia wątroby. Probenecyd wymaga redukcji dawki paracetamolu z uwagi na zmniejszenie klirensu nerkowego, a salicylamidy wydłużają czas jego wydalania. Regularne stosowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, zwiększając ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania INR.
cholestyramina, choroba wątroby, CYP2E1, cytochrom P450, dawkowanie leku, domperydon, enzym wątrobowy, fenobarbital, fenytoina, glutation, hepatotoksyczność, inhibitor MAO, izoniazyd, karbamazepina, klirens nerkowy, klirens paracetamolu, kofeina, krwawienie, kumaryny, kwas glukuronowy, metabolizm paracetamolu, metoklopramid, N-acetylo-p-benzochinono-imina, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, probenecyd, propantelina, przeciwwskazanie, przewlekły alkoholizm, ryfampicyna, salicylamid, stężenie glukozy, stężenie kwasu moczowego, toksyczny metabolit paracetamolu, uszkodzenie szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco Forte 240 mg/5 ml
Paracetamol Hasco Forte w postaci zawiesiny doustnej (240 mg/5 ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie przez bierną dyfuzję w jelicie cienkim, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynoszącym 30-60 minut. Substancja wykazuje dobrą dystrybucję do większości tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, ale wzrasta wraz ze stężeniem paracetamolu. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych oraz 1,5-2 godziny u dzieci, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania.
bariera łożyskowa, białka osocza, bierna dyfuzja, cysteina, droga nerkowa, glutation, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica wątroby, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, Tmax - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paracetamol Hasco
Podczas stosowania czopków Paracetamol Hasco należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania i czasu terapii, aby uniknąć ryzyka hepatotoksyczności. Maksymalny czas leczenia przeciwbólowego wynosi 10 dni u dorosłych i 3 dni u dzieci, natomiast w przypadku bólu gardła nie powinien przekraczać 2 dni, a przy nawracającej lub wysokiej gorączce – 3 dni. Przekroczenie tych okresów wymaga konsultacji lekarskiej w celu oceny przyczyn dolegliwości i ewentualnej modyfikacji terapii. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby, zwłaszcza u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym, gdzie metabolizm paracetamolu do toksycznych metabolitów jest przyspieszony.
astma oskrzelowa, ból gardła, enzym wątrobowy, glutation, gorączka nawracająca, hepatotoksyczność, interakcja paracetamolu z alkoholem, leczenie przeciwbólowe, metabolizm paracetamolu, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, okres półtrwania leku, pokrzywka, skurcz oskrzeli, toksyczny metabolit, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP ból i gorączka 500 mg
Paracetamol w dawce 500 mg, stosowany w preparacie APAP ból i gorączka, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut po podaniu. Lek ulega szerokiej dystrybucji do tkanek, z porównywalnym stężeniem we krwi, ślinie i osoczu, oraz wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, co zwiększa dostępność farmakologiczną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol jest sprzęgany z kwasem glukuronowym (pierwszorzędowy szlak) i kwasem siarkowym (drugorzędowy szlak), a także ulega przemianie przez cytochrom P-450 do toksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach fizjologicznych jest inaktywowany przez glutation. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z 90% dawki eliminowanej w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów sprzężonych (60-80% z kwasem glukuronowym, 20-30% z kwasem siarkowym), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny.
biotransformacja, cytochrom P-450, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka, glutation zredukowany, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, metabolizm paracetamolu, N-acetyl-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bazdygor 200 mg + 500 mg
Lek Bazdygor, zawierający 200 mg ibuprofenu i 500 mg paracetamolu w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obu substancji czynnych. Ibuprofen wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem całkowitym (Cmax) 17,537 µg/mL osiąganym po 75 minutach na czczo oraz AUC 61,467 µg·h/mL. Po przyjęciu z posiłkiem Cmax S-ibuprofenu wynosi 8,934 µg/mL (po 80 minutach), a AUC 33,985 µg·h/mL. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin. Paracetamol cechuje się szybkim wchłanianiem (Cmax 8,969 µg/mL po 30 minutach na czczo, AUC 27,157 µg·h/mL), które ulega spowolnieniu przy jedzeniu (Cmax 5,762 µg/mL po 60 minutach, AUC 23,555 µg·h/mL). Metabolizowany jest głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z okresem półtrwania około 3 godzin. Zarówno ibuprofen, jak i paracetamol nie wykazują istotnych różnic farmakokinetycznych u osób w podeszłym wieku.
Bazdygor, biodostępność, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, glukuronidy, hepatotoksyczność, ibuprofen, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, przedawkowanie paracetamolu, przewód pokarmowy, sprzęganie z glutationem, stężenie w osoczu, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, związek sprzężony - Leksykon leków
Interakcje leku – Inflanor Plus 200 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Inflanor Plus, zawierający 500 mg paracetamolu i 200 mg ibuprofenu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne interakcje farmakologiczne oraz ryzyko działań niepożądanych. Ibuprofen w dawkach do 1200 mg/dobę nie wykazuje istotnego wzrostu ryzyka incydentów zatorowo-zakrzepowych, jednak dawki wysokie (2400 mg/dobę) mogą zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, zwłaszcza u pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca (NYHA II-III), choroba niedokrwienna serca czy choroby naczyń obwodowych i mózgowych. Długotrwałe stosowanie wymaga oceny czynników ryzyka sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ponadto, ibuprofen może osłabiać działanie kardioprotekcyjnych dawek kwasu acetylosalicylowego (ASA), co wymaga zachowania odstępu czasowego przy ich jednoczesnym stosowaniu.
acenokumarol, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklosporyna, diuretyk, działanie przeciwpłytkowe, funkcja nerek, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność paracetamolu, hiperlipidemia, incydent zatorowo-zakrzepowy, indukcja enzymu wątrobowego, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lit, metabolit hepatotoksyczny, metabolit toksyczny, metabolizm paracetamolu, metotreksat, nadciśnienie tętnicze, nefrotoksyczność, parametr krzepnięcia, perforacja, płytka krwi, prostaglandyna nerkowa, udar mózgu, uszkodzenie wątroby, warfaryna, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Paracetamol MAX 1000 mg
Paracetamol, substancja czynna Metafen Paracetamol MAX (1000 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć obecność pokarmu może spowolnić ten proces. Po wchłonięciu lek dystrybuuje się równomiernie w płynach ustrojowych i wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację, sulfatację oraz oksydację, generując około 5% hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który w warunkach prawidłowych jest inaktywowany przez glutation. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki (>90% dawki w postaci metabolitów) z okresem półtrwania 1-4 godzin, a ponad 90% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin.
biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dystrybucja w płynach ustrojowych, farmakokinetyka, glukuronidacja, glukuronidy i siarczany, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność paracetamolu, kwas glukuronowy, martwica wątroby, metabolity paracetamolu, metabolity polarne, metabolizm paracetamolu, Metafen Paracetamol MAX, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, sulfatacja, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, wyczerpanie glutationu, wydalanie nerkowe, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Apenal 500 mg
Lek Apenal w postaci czopków zawiera paracetamol w dawkach 250 mg i 500 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na paracetamol lub substancje pomocnicze, a także u osób z ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby. W tych stanach dochodzi do zaburzeń metabolizmu i eliminacji paracetamolu, co zwiększa ryzyko kumulacji leku i hepatotoksyczności. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek opóźnione wydalanie metabolitów dodatkowo potęguje ryzyko toksyczności. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wysypką, świądem, obrzękiem naczynioruchowym, a w ciężkich przypadkach anafilaksją lub wstrząsem anafilaktycznym.
choroba alkoholowa, cytochrom P450, czopek, dolegliwości bólowe, glutation, hepatotoksyczność, izoenzym CYP2E1, metabolity paracetamolu, metabolizm paracetamolu, nadwrażliwość, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, paracetamol, reakcja anafilaktyczna, świąd, toksyczne metabolity paracetamolu, uszkodzenie wątroby, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Zatoki 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Produkt leczniczy Gripex Hot ZATOKI zawiera paracetamol (650 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg), dekstrometorfanu bromowodorek (20 mg) oraz chlorofenaminę maleinian (4 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 40-60 minutach, z dostępnością biologiczną 62-89% na czczo. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez utlenianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego toksyczność jest modulowana przez zasoby glutationu. Pseudoefedryna osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, działa już po 30 minutach, a jej okres półtrwania wynosi 9-16 godzin, z eliminacją głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Dekstrometorfan osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, działa przeciwkaszlowo przez 3-6 godzin, a jego metabolizm wątrobowy zależy od aktywności CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyki u pacjentów. Chlorofenamina działa po 10-30 minutach, z okresem półtrwania około 20 godzin i eliminacją przez nerki w postaci metabolitów.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, chlorofenamina, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, dostępność biologiczna, działanie przeciwkaszlowe, efekt pierwszego przejścia, glutation, inhibitory enzymu, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolity morfinanowe, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin Duo 200 mg + 500 mg
Excedrin Duo to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 200 mg ibuprofenu w formie tabletek powlekanych, opracowany z technologią umożliwiającą jednoczesne uwolnienie obu substancji czynnych, co zapewnia ich skojarzone działanie terapeutyczne. Ibuprofen wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, z wykrywalnością w osoczu już po 5 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia w ciągu 1-2 godzin. Podanie z posiłkiem wydłuża Tmax o około 25 minut i zmniejsza Cmax, nie zmieniając jednak całkowitego stopnia wchłaniania. Ibuprofen wiąże się znacznie z białkami osocza, przenika do płynu stawowego oraz w niskich stężeniach do mleka matki. Metabolizowany jest w wątrobie, a eliminacja przez nerki jest szybka i całkowita, z okresem półtrwania około 2 godzin. U osób starszych nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych.
absorpcja ibuprofenu, absorpcja paracetamolu, biotransformacja ibuprofenu, biotransformacja paracetamolu, dostępność biologiczna, dystrybucja ibuprofenu, dystrybucja paracetamolu, działanie skojarzone, eliminacja paracetamolu, glutation wątrobowy, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolit glukuronidowy, metabolit hydroksylowany, metabolit siarczanowy, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, paracetamol i ibuprofen, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie maksymalne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wydalanie ibuprofenu