Właściwości farmakokinetyczne
Hadmuliv 200 mg + 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Hadmuliv

Lek Hadmuliv (200 mg ibuprofenu + 500 mg paracetamolu) w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wynikają z połączenia dwóch substancji czynnych. Preparat został opracowany z wykorzystaniem technologii umożliwiającej jednoczesne uwolnienie obu składników, co zapewnia ich skojarzone działanie terapeutyczne.¹

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Wchłanianie ibuprofenu

Ibuprofen charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz znacznym stopniem wiązania z białkami osocza. Substancja ta ma zdolność przenikania do płynu maziowego.²

Po przyjęciu pojedynczej dawki leku Hadmuliv na pusty żołądek, maksymalne stężenie całkowitego ibuprofenu w osoczu (Cmax) zostaje osiągnięte w ciągu 75 minut. Średnia wartość AUC i Cmax w osoczu dla całkowitego ibuprofenu (R- i S-ibuprofen) wynosi odpowiednio 61,467 µg·h/mL i 17,537 µg/mL.³

Przyjmowanie leku Hadmuliv z pokarmem wpływa na parametry farmakokinetyczne ibuprofenu. Maksymalne stężenie S-ibuprofenu w osoczu po podaniu leku z jedzeniem wynosi 8,934 µg/mL i jest osiągane po 80 minutach. Wartość AUC w tych warunkach wynosi 33,985 µg·h/mL.⁴

Metabolizm i eliminacja ibuprofenu

Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity. Proces eliminacji przebiega przede wszystkim przez nerki, gdzie wydalane są metabolity w postaci wolnej lub sprzężonej, wraz z niewielką ilością niezmienionego ibuprofenu. Charakterystyczną cechą ibuprofenu jest szybkie i całkowite wydalanie przez nerki.⁵

Okres półtrwania ibuprofenu w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin.⁶

Badania wykazały, że ibuprofen może przenikać do mleka kobiecego, jednak jego stężenie w tym medium jest bardzo niskie.⁷

Warto podkreślić, że u osób w podeszłym wieku nie obserwuje się istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych ibuprofenu w porównaniu do młodszych pacjentów.⁸

Właściwości farmakokinetyczne paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol wykazuje łatwe wchłanianie z przewodu pokarmowego. Przy typowych stężeniach terapeutycznych wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne, jednak zwiększa się ono wraz ze wzrostem dawki.⁹

Po podaniu leku Hadmuliv na pusty żołądek, maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu jest osiągane stosunkowo szybko – po 30 minutach. Średnie wartości AUC i Cmax w osoczu dla paracetamolu wynoszą odpowiednio 27,157 µg·h/mL i 8,969 µg/mL.¹⁰

Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, przyjmowanie leku z pokarmem wpływa na farmakokinetykę paracetamolu. Podczas przyjmowania leku Hadmuliv z jedzeniem, maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu wynosi 5,762 µg/mL i występuje po 1 godzinie od podania. W takich warunkach wartość AUC wynosi 23,555 µg·h/mL.¹¹

Metabolizm i wydalanie paracetamolu

Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie. Następnie substancja jest wydalana z moczem przede wszystkim w postaci sprzężonej jako glukuronidy i siarczany, a około 10% w postaci sprzężonej z glutationem. Mniej niż 5% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej.¹²

Okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji wynosi około 3 godzin.¹³

W procesie metabolizmu paracetamolu może powstawać hydroksylowany metabolit, który w normalnych warunkach jest wytwarzany w bardzo małych ilościach w wątrobie przy udziale oksydaz o mieszanej funkcji i neutralizowany przez sprzężenie z wątrobowym glutationem. W przypadku przedawkowania paracetamolu, metabolit ten może się kumulować i prowadzić do uszkodzenia wątroby.¹⁴

Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, nie zaobserwowano istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych paracetamolu u pacjentów w podeszłym wieku.¹⁵

Interakcje farmakokinetyczne ibuprofenu i paracetamolu

Istotnym aspektem farmakokinetyki leku Hadmuliv jest fakt, że dostępność biologiczna i właściwości farmakokinetyczne obu substancji czynnych – ibuprofenu i paracetamolu – nie ulegają zmianie zarówno po przyjęciu pojedynczej dawki, jak i w terapii wielodawkowej.¹⁶

Parametry farmakokinetyczne Hadmuliv