Właściwości farmakokinetyczne
Bazdygor 200 mg + 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Bazdygor

Lek Bazdygor (200 mg ibuprofenu + 500 mg paracetamolu) w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące farmakokinetyki poszczególnych substancji czynnych oraz ich połączenia.¹

Farmakokinetyka ibuprofenu

Wchłanianie ibuprofenu

Ibuprofen charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz znacznym stopniem wiązania z białkami osocza. Substancja ta wykazuje zdolność przenikania do płynu maziowego.²

Po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej na czczo, maksymalne stężenie całkowitego ibuprofenu w osoczu (Cmax) zostaje osiągnięte w ciągu 75 minut. Średnia wartość AUC i Cmax w osoczu dla całkowitego ibuprofenu (obejmującego zarówno R- jak i S-ibuprofen) wynosi odpowiednio 61,467 µg·h/mL oraz 17,537 µg/mL.³

Przyjmowanie leku wraz z posiłkiem wpływa na parametry farmakokinetyczne. Gdy tabletki Bazdygor są przyjmowane z jedzeniem, maksymalne stężenie S-ibuprofenu w osoczu wynosi 8,934 µg/mL i jest osiągane po 80 minutach. Wartość AUC w takich warunkach wynosi 33,985 µg·h/mL.⁴

Metabolizm i eliminacja ibuprofenu

Metabolizm ibuprofenu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity. Proces eliminacji odbywa się głównie przez nerki, gdzie metabolity są wydalane w postaci wolnej lub sprzężonej, wraz z niewielką ilością niezmienionego ibuprofenu. Wydalanie przez nerki charakteryzuje się szybkością i kompletnością. Okres półtrwania w fazie eliminacji ibuprofenu wynosi około 2 godzin.⁵

W ograniczonych badaniach wykazano, że ibuprofen obecny jest w mleku kobiecym, jednak w bardzo małych stężeniach. Nie zaobserwowano istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych ibuprofenu u osób w podeszłym wieku.⁶

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol charakteryzuje się łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne przy typowych stężeniach terapeutycznych, jednak należy zauważyć, że stopień wiązania jest zależny od dawki.⁷

Po podaniu leku na czczo, maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu osiągane jest relatywnie szybko – po 30 minutach. Średnie wartości AUC i Cmax w osoczu dla paracetamolu wynoszą odpowiednio 27,157 µg·h/mL i 8,969 µg/mL.⁸

Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, przyjmowanie leku z pokarmem wpływa na parametry farmakokinetyczne paracetamolu. Gdy lek przyjmowany jest z jedzeniem, maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu wynosi 5,762 µg/mL i występuje po dłuższym czasie – po 1 godzinie. Wartość AUC w tych warunkach wynosi 23,555 µg·h/mL.⁹

Metabolizm i wydalanie paracetamolu

Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie. Wydalanie zachodzi przede wszystkim przez nerki, gdzie paracetamol jest eliminowany głównie w postaci sprzężonej jako glukuronidy i siarczany. Około 10% paracetamolu jest wydalane w postaci sprzężonej z glutationem, a mniej niż 5% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 3 godzin.¹⁰

Warto podkreślić aspekt związany z metabolizmem paracetamolu istotny w kontekście bezpieczeństwa stosowania: podczas metabolizmu powstaje mniej ważny hydroksylowany metabolit, wytwarzany zwykle w bardzo małych ilościach w wątrobie przy udziale oksydaz o mieszanej funkcji. Metabolit ten jest neutralizowany przez sprzęganie z wątrobowym glutationem. W przypadku przedawkowania paracetamolu, metabolit ten może się kumulować i powodować uszkodzenie wątroby.¹¹

Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, nie zaobserwowano istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych paracetamolu u pacjentów w podeszłym wieku.¹²

Farmakokinetyka połączenia ibuprofenu z paracetamolem

Istotną cechą leku Bazdygor jest fakt, że dostępność biologiczna i właściwości farmakokinetyczne obu substancji czynnych – ibuprofenu i paracetamolu – nie ulegają zmianie zarówno po przyjęciu w dawce pojedynczej, jak i w dawkach wielokrotnych.¹³

Lek został opracowany z wykorzystaniem specjalnej technologii, która zapewnia jednoczesne uwolnienie obu substancji czynnych – ibuprofenu i paracetamolu – co pozwala na uzyskanie skojarzonego działania terapeutycznego.¹⁴

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych