Azathioprine VIS – Tabletki

Azathioprine VIS
Tabletki, 50 mg

Tabletki zawierają 50 mg azatiopryny, substancji o działaniu immunosupresyjnym, oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Lek stosowany jest w chorobach autoimmunologicznych opornych na kortykosteroidy lub w przypadkach, gdy te są przeciwwskazane. Wskazaniem do stosowania są także umiarkowane i ciężkie zapalne choroby jelit oraz zapobieganie odrzutowi przeszczepionych narządów, takich jak nerki, serce i wątroba. Terapia pozwala zmniejszyć dawki steroidów i wydłużyć przeżycie przeszczepów.

Pobierz ChPL PDF Azathioprine VIS – Tabletki – 50 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

azatiopryna

Kategoria leku

leki immunosupresyjne

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Azathioprine VIS w dawce 50 mg stosowana jest doustnie, najlepiej po posiłku, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. W transplantologii dawka początkowa wynosi 5 mg/kg mc./dobę w pierwszym dniu po przeszczepieniu, a dawka podtrzymująca 1-4 mg/kg mc./dobę, dostosowana do odpowiedzi klinicznej i hematologicznej. Leczenie jest dożywotnie, z koniecznością monitorowania liczby leukocytów i płytek krwi. W innych wskazaniach, w tym u dzieci, stosuje się dawki 1-3 mg/kg mc./dobę, z możliwością redukcji do najniższej skutecznej dawki (poniżej 1 mg/kg mc.) po uzyskaniu poprawy. W nieswoistych zapaleniach jelit (IBD) terapia powinna trwać minimum 12 miesięcy, a odpowiedź kliniczna może pojawić się dopiero po 3-4 miesiącach. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się stosowanie dawek z dolnego zakresu (ok. 1 mg/kg mc./dobę) oraz regularne monitorowanie funkcji hematologicznych i narządowych.

Podczas terapii azatiopryną należy zwracać szczególną uwagę na objawy toksyczności hematologicznej (np. infekcje, wybroczyny, krwawienia) oraz działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, jadłowstręt), które można złagodzić przez podział dawki i przyjmowanie leku po posiłku. Konieczne jest także ostrożne stosowanie azatiopryny w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi, takimi jak sterydy, cyklosporyna czy globulina antytymocytowa (ATG). Tabletki 50 mg posiadają rowek dzielący, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. Regularne monitorowanie parametrów hematologicznych oraz funkcji wątroby i nerek jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną czynnością tych narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Azathioprine VIS 50 mg

azatiopryna, cyklosporyna, dawka podzielona, globulina antytymocytowa, IBD, immunosupresja, jadłowstręt, krwinki białe, lek immunosupresyjny, nadwrażliwość, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, odrzucenie przeszczepu, pacjent w podeszłym wieku, parametry hematologiczne, płytki krwi, przeszczepienie narządów, przewód pokarmowy, steroid, szpik kostny, transplantologia, układ krwiotwórczy, uszkodzenie układu krwiotwórczego, wybroczyny, wymioty, zahamowanie czynności szpiku kostnego
Działania niepożądane
Azatiopryna, stosowana jako lek immunosupresyjny w terapii chorób autoimmunologicznych oraz po przeszczepieniach narządów, wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych, szczególnie hematologicznych. Najczęściej obserwuje się leukopenię (>10%), małopłytkowość (1-10%), granulocytopenię i niedokrwistość (0,1-1%). Bardzo rzadkie, ale zagrażające życiu powikłania to agranulocytoza, pancytopenia i niedokrwistość aplastyczna (<0,01%). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedoborem enzymu TPMT, u których ryzyko mielosupresji jest znacznie zwiększone. Ponadto, azatiopryna może powodować zwiększoną podatność na infekcje, reakcje nadwrażliwości (gorączka, bóle mięśni i stawów, wysypki), zaburzenia hemodynamiczne (spadki ciśnienia, arytmie) oraz poważne powikłania żołądkowo-jelitowe, takie jak zapalenie okrężnicy czy perforacja jelita, zwłaszcza u pacjentów po przeszczepach.

W zakresie hepatotoksyczności azatiopryna często powoduje zastój żółci i zaburzenia czynności wątroby (>1/100 do <1/10), które zwykle ustępują po odstawieniu leku, jednak długotrwałe stosowanie może prowadzić do ciężkiego, zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby z charakterystycznymi zmianami histopatologicznymi. Długotrwała immunosupresja zwiększa ryzyko rozwoju nowotworów, w tym zespołów limfoproliferacyjnych, raka skóry, mięsaków i raka szyjki macicy in situ (rzadko, >1/10 000 do <1/1 000). Bardzo rzadko opisywano odwracalne śródmiąższowe zapalenie płuc oraz łysienie. Ze względu na potencjalne poważne działania niepożądane, konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi i funkcji wątroby oraz zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich instytucji nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Azathioprine VIS 50 mg

agranulocytoza, choroba autoimmunologiczna, dysfagia, granulocytopenia, leczenie immunosupresyjne, leukopenia, małopłytkowość, metylotransferaza tiopuryny, mielosupresja, mięsak Kaposiego, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, ostra gorączkowa dermatoza neutrofilowa, pancytopenia, perforacja jelita, plamica wątrobowa, polimorfizm genetyczny, rak skóry, rak szyjki macicy in situ, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, spadek ciśnienia krwi, uszkodzenie szpiku kostnego, wrzodziejące zapalenie jelita, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie naczyń, zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, zapalenie uchyłków, zarastanie naczyń wątrobowych, zastój żółci, zespół limfoproliferacyjny, zespół Sweeta
Interakcje leku
Azatiopryna (Azathioprine VIS, 50 mg) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. W anestezjologii osłabia działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. tubokuraryny, pankuronium) oraz nasila efekt depolaryzujących (sukcynylocholiny), co wymaga monitorowania głębokości blokady nerwowo-mięśniowej. Istotne jest także osłabienie działania przeciwzakrzepowego warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki. Hamowanie metabolizmu azatiopryny przez inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurynol, oksypurynol, tiopurynol) znacząco nasila jej działanie, wskazując na konieczność redukcji dawki do ¼ standardowej. Febuksostat, również inhibitor oksydazy ksantynowej, nie jest zalecany w skojarzeniu z azatiopryną ze względu na brak danych dotyczących bezpiecznej dawki.

Współistniejące stosowanie azatiopryny z lekami mielosupresyjnymi (penicylamina, kotrimoksazol, kaptopryl, cymetydyna, indometacyna) zwiększa ryzyko poważnych zaburzeń hematologicznych, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krwi i rozważenia alternatywnych terapii. Aminosalicylany (olsalazyna, mesalazyna, sulfasalazyna) nasilają działanie azatiopryny poprzez inhibicję TPMT, zwiększając ryzyko mielosupresji. Azatiopryna jest przeciwwskazana podczas stosowania szczepionek zawierających żywe drobnoustroje z powodu ryzyka rozwoju choroby poszczepiennej, a odpowiedź na szczepionki inaktywowane może być osłabiona. Ze względu na potencjalne nasilenie hepatotoksyczności i supresji szpiku, zaleca się unikanie lub ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii azatiopryną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Azathioprine VIS 50 mg

allopurynol, aminosalicylan, azatiopryna, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cysteina, cytarabina, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hepatotoksyczne, febuksostat, hepatotoksyczność, immunosupresja, indometacyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, kaptopryl, kotrimoksazol, lek cytostatyczny, lek przeciwmalaryczny, lek zwiotczający, mesalazyna, metylotransferaza tiopurynowa, mielosupresja, oksypurynol, olsalazyna, pankuronium, parametr krzepnięcia, penicylamina, środek depolaryzujący, środek niedepolaryzujący, sukcynylocholina, sulfasalazyna, supresja szpiku kostnego, szczepionka żywa, szpik kostny, tiopurynol, trimetoprim-sulfametoksazol, tubokuraryna, warfaryna, zaburzenie hematologiczne
Profil bezpieczeństwa leku
Azatiopryna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących, co wymaga przerwania karmienia piersią podczas terapii, zgodnie z zaleceniami zawartymi w sekcjach 4.3 i 4.6 dokumentacji. Brak jest danych dotyczących wpływu azatiopryny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz interakcji z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka u pacjentów w tych sytuacjach. U osób starszych zaleca się stosowanie dawek mieszczących się w dolnym zakresie dawkowania oraz szczególną ostrożność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków immunosupresyjnych (sekcja 4.2).

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest stosowanie najmniejszych zalecanych dawek azatiopryny oraz regularna kontrola parametrów hematologicznych i czynnościowych wątroby. W razie wystąpienia objawów uszkodzenia układu krwiotwórczego lub wątroby, wskazane jest zmniejszenie dawki leku. Szczególna ostrożność i monitorowanie są kluczowe w celu minimalizacji ryzyka toksyczności u tych grup pacjentów (sekcje 4.2 i 4.4 dokumentacji).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Azathioprine VIS 50 mg
Przeciwwskazania
Decyzja o zastosowaniu azatiopryny wymaga szczegółowej oceny pacjenta w celu wykluczenia przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (75 mg/tabletka), leukopenię oraz niską aktywność metylotransferazy tiopurynowej (TPMT), co zwiększa ryzyko toksyczności hematologicznej. Azatiopryna jest również przeciwwskazana w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na działanie teratogenne i przenikanie do mleka matki. Podanie leku u pacjentów z leukopenią może prowadzić do pogłębienia niedoboru leukocytów i zwiększenia ryzyka zakażeń oportunistycznych.

W sytuacjach klinicznych takich jak upośledzona funkcja szpiku kostnego, ciężkie infekcje, zaburzenia czynności wątroby i nerek, stosowanie leków mielosupresyjnych lub planowane szczepienia szczepionkami żywymi, należy rozważyć odradzenie terapii azatiopryną lub wprowadzić ścisłe monitorowanie. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz ewentualne dostosowanie dawki. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka powikłań, zwłaszcza hematologicznych i zakaźnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Azathioprine VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, azatiopryna, ciąża, ciężka infekcja, karmienie piersią, laktoza jednowodna, leukopenia, metabolizm azatiopryny, metylotransferaza tiopurynowa, mielosupresja, nadwrażliwość na azatioprynę, nietolerancja laktozy, szczepionka żywa, teratogenność, toksyczny metabolit, upośledzenie szpiku kostnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie oportunistyczne
Przedawkowanie
Przedawkowanie azatiopryny, leku o silnym działaniu immunosupresyjnym i mielosupresyjnym, prowadzi do poważnych zaburzeń hematologicznych, takich jak leukocytopenia, trombocytopenia, a w cięższych przypadkach pancytopenia, znaczna małopłytkowość oraz agranulocytoza. Te zmiany mogą skutkować zwiększonym ryzykiem infekcji, krwawień oraz zagrażającymi życiu stanami klinicznymi. Warto podkreślić, że azatiopryna (Azathioprine VIS 50 mg) zawiera 75 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Objawy przedawkowania pojawiają się w pierwszej kolejności jako leukocytopenia i trombocytopenia, a dalsze nasilenie toksyczności prowadzi do zahamowania czynności szpiku kostnego i pancytopenii.

Postępowanie w przypadku przedawkowania azatiopryny wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku oraz, jeśli dawka została przyjęta niedawno, wykonania płukania żołądka. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie parametrów hematologicznych w celu wczesnego wykrycia i leczenia powikłań. W ciężkich przypadkach, takich jak znaczna małopłytkowość czy agranulocytoza, konieczne jest wdrożenie objawowego leczenia hematologicznego. Rozważenie dializy może być pomocne w częściowym usunięciu leku z organizmu. Brak swoistego antidotum podkreśla znaczenie szybkiej diagnostyki i intensywnej opieki medycznej w celu minimalizacji ryzyka powikłań zagrażających życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Azathioprine VIS 50 mg

agranulocytoza, azatiopryna, białe krwinki, element morfotyczny krwi, granulocyt obojętnochłonny, immunosupresja, krwinka czerwona, leczenie hematologiczne, lek immunosupresyjny, leukocytopenia, małopłytkowość, mielosupresja, nietolerancja laktozy, pancytopenia, parametr hematologiczny, płukanie żołądka, płytka krwi, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, zaburzenie hematologiczne, zahamowanie szpiku kostnego
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa azatiopryny wskazują na potencjalne ryzyko mutagenne, rakotwórcze oraz teratogenne związane z jej stosowaniem. Wyniki testów mutagenności są niejednoznaczne – nie wszystkie testy na szczepach bakteryjnych potwierdziły działanie mutagenne, jednak obserwowano wpływ na męskie komórki płciowe u myszy oraz uszkodzenia chromosomów X i Y u muszek owocowych. W modelach zwierzęcych (myszy) azatiopryna zwiększała ryzyko rozwoju nowotworów przewodów słuchowych oraz chłoniaka grasicy, co wskazuje na potencjalne zagrożenia przy długoterminowej terapii. Dawkowanie w badaniach teratogennych obejmowało 5-15 mg/kg masy ciała na dobę podawane w okresie organogenezy u szczurów, myszy i królików, skutkując wadami rozwojowymi o różnym nasileniu.

Ze względu na wykazany potencjał teratogenny i mutagenny, podobnie jak w przypadku innych leków cytostatycznych, zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcyjnych u pacjentów obu płci przyjmujących azatioprynę, aby zapobiec ekspozycji płodu na lek w krytycznych fazach rozwoju. Pomimo niejednoznaczności danych dotyczących teratogenności u ludzi, konieczna jest ostrożność i indywidualna ocena ryzyka w trakcie planowania terapii, zwłaszcza w kontekście długotrwałego stosowania. Informacje te są kluczowe dla lekarzy prowadzących terapię immunosupresyjną, aby minimalizować potencjalne działania niepożądane i zapewnić bezpieczeństwo pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azathioprine VIS 50 mg

azatiopryna, chłoniak grasicy, działanie karcinogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, immunosupresant, lek cytostatyczny, metoda antykoncepcyjna, nowotwór przewodu słuchowego, organogeneza, potencjał rakotwórczy, uszkodzenie chromosomu, wada rozwojowa płodu
Skład i postać leku
AZATHIOPRINE VIS to lek w postaci tabletek zawierających 50 mg azatiopryny jako substancji czynnej, przeznaczony do stosowania pod nadzorem personelu medycznego. Tabletki mają jasnożółty kolor, są obustronnie wypukłe, oznakowane symbolem „A/50” oraz posiadają rowek dzielący umożliwiający podział na dwie równe dawki po 25 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. Substancje pomocnicze obejmują m.in. 75 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Produkt charakteryzuje się stabilnością farmaceutyczną przez 3 lata od daty produkcji, pod warunkiem przechowywania w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem i wilgocią.

Opakowania AZATHIOPRINE VIS dostępne są w wariantach zawierających 30, 50 lub 100 tabletek, pakowanych w słoiki ze szkła oranżowego z zakrętką z polietylenu, co zapewnia ochronę przed degradacją substancji czynnej. Ze względu na immunosupresyjny charakter azatiopryny, zaleca się szczególną ostrożność przy utylizacji niewykorzystanych tabletek, zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych, aby zapobiec skażeniu środowiska i przypadkowemu kontaktowi z lekiem. Produkt nie wykazuje istotnych niezgodności farmaceutycznych wpływających na skuteczność terapeutyczną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Azathioprine VIS 50 mg

aktywność farmakologiczna, azatiopryna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, polietylen, powidon, rowek dzielący, skrobia ziemniaczana, środek wiążący, stabilność fizykochemiczna, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja smarująca, substancja wiążąca, właściwości farmakologiczne
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii azatiopryną (AZATHIOPRINE VIS, 50 mg) konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hematologicznych oraz funkcji wątroby. W pierwszych 8 tygodniach leczenia zaleca się wykonywanie morfologii krwi co najmniej raz w tygodniu, a w przypadku stosowania wysokich dawek lub u pacjentów z niewydolnością nerek bądź wątroby – częściej. Po tym okresie badania można ograniczyć do raz w miesiącu, a następnie co 3 miesiące. Szczególną uwagę należy zwrócić na leukopenię i trombocytopenię, które wymagają redukcji dawki leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby wskazane jest systematyczne wykonywanie badań czynnościowych wątroby oraz pełnej morfologii krwi. Należy również uwzględnić ryzyko nasilonej mielosupresji u osób z niedoborem metylotransferazy tiopuryny (TPMT) oraz ograniczoną skuteczność azatiopryny u pacjentów z zespołem Lesch-Nyhana, gdzie metabolizm leku jest zaburzony.

Azatiopryna zwiększa ryzyko rozwoju zespołów limfoproliferacyjnych, nowotworów skóry (w tym czerniaka), mięsaków (np. Kaposiego) oraz raka szyjki macicy in situ, zwłaszcza przy długotrwałej i intensywnej immunosupresji. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu innych leków immunosupresyjnych, co potęguje ryzyko zespołów limfoproliferacyjnych zależnych od wirusa EBV. Ponadto, azatiopryna może predysponować do rozwoju zespołu aktywacji makrofagów (MAS), zwłaszcza u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, w tym zapalną chorobą jelit. W przypadku podejrzenia MAS konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie leczenia. Przed zabiegami chirurgicznymi należy poinformować anestezjologa o stosowaniu azatiopryny ze względu na interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. atrakurium, rokuronium). Produkt zawiera 75 mg laktozy w tabletce, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Azathioprine VIS

atrakurium, azatiopryna, choroba autoimmunologiczna, cisatrakurium, cytomegalowirus, czerniak, czynność wątroby, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, leczenie immunosupresyjne, lek zwiotczający mięśnie, leukocyty, metylotransferaza tiopuryny, mielosupresja, mięsak, mięsak Kaposiego, morfologia krwi, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór skóry, nowotwór złośliwy, płytki krwi, rak szyjki macicy, rokuronium, suksametonium, wirus Epsteina-Barr, zahamowanie czynności szpiku, zapalna choroba jelit, zespół aktywacji makrofagów, zespół Lescha-Nyhana, zespół limfoproliferacyjny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Azatiopryna, będąca pochodną imidazolową 6-merkaptopuryny, wykazuje działanie immunosupresyjne poprzez wielokierunkowe mechanizmy molekularne. Jako prolek, ulega przekształceniu do 6-merkaptopuryny, która zaburza metabolizm puryn, blokuje grupy sulfhydrylowe (-SH) przez alkilację, hamuje biosyntezę kwasów nukleinowych oraz wbudowuje tioanalogi puryn do DNA, prowadząc do jego uszkodzenia. Te procesy skutkują zahamowaniem proliferacji komórek układu odpornościowego i supresją odpowiedzi immunologicznej. Warto podkreślić, że efekt terapeutyczny azatiopryny pojawia się z opóźnieniem, często po kilku tygodniach lub miesiącach terapii, co jest istotne przy planowaniu leczenia i ocenie skuteczności.

Produkt leczniczy AZATHIOPRINE VIS dostępny jest w postaci tabletek zawierających 50 mg azatiopryny, o charakterystycznej jasnożółtej barwie, oznakowaniu „A/50” oraz rowku dzielącym umożliwiającym podział dawki. Każda tabletka zawiera również 75 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Znajomość składu i właściwości farmakodynamicznych azatiopryny jest kluczowa dla bezpiecznego i skutecznego stosowania leku w terapii immunosupresyjnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Azathioprine VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, alkilacja, antymetabolit puryn, azatiopryna, biosynteza kwasów nukleinowych, działanie immunosupresyjne, grupy sulfhydrylowe, immunosupresja, kwas deoksyrybonukleinowy, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, odpowiedź immunologiczna, pochodna imidazolowa, prolek, proliferacja komórek, substancja czynna, supresja układu odpornościowego, uszkodzenie DNA
Właściwości farmakokinetyczne
Azatiopryna, dostępna w postaci tabletek AZATHIOPRINE VIS 50 mg, jest pro-lekiem podlegającym złożonemu metabolizmowi, który warunkuje jej działanie immunosupresyjne. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu, nieenzymatycznemu przekształceniu do pochodnych imidazolowych oraz kluczowego metabolitu – 6-merkaptopuryny. Następnie 6-merkaptopuryna jest enzymatycznie metabolizowana do 6-tioguaniny, która stanowi główny aktywny metabolit odpowiedzialny za efekt terapeutyczny leku. Zrozumienie tego szlaku metabolicznego jest istotne dla oceny farmakokinetyki i działania azatiopryny.

W praktyce klinicznej istotna jest znaczna zmienność międzyosobnicza w metabolizmie azatiopryny, wynikająca z różnic w aktywności enzymów metabolizujących lek. U pacjentów z obniżoną aktywnością enzymatyczną może dochodzić do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, natomiast u osób z wysoką aktywnością enzymów możliwe jest obniżenie skuteczności terapii przy standardowych dawkach. Dlatego indywidualizacja dawkowania oraz monitorowanie metabolitów, zwłaszcza 6-tioguaniny, są kluczowe dla optymalizacji terapii azatiopryną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Azathioprine VIS 50 mg

6-merkaptopuryna, 6-tioguanina, aktywność enzymatyczna, azatiopryna, biotransformacja, dawkowanie, działanie niepożądane, efekt immunosupresyjny, efekt kliniczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, metabolizm leku, monitorowanie terapii, pochodna imidazolowa, pro-lek, szlak metaboliczny, zmienność międzyosobnicza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Azathioprine VIS, zawierający 50 mg azatiopryny w postaci tabletek, wykazuje prawdopodobne właściwości teratogenne, co stanowi istotne ryzyko dla płodu podczas ciąży. Stosowanie leku u kobiet ciężarnych jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści dla zdrowia matki przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu oraz gdy brak jest bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych. W takich przypadkach konieczne jest szczegółowe omówienie z pacjentką przyczyn terapii, potencjalnych ryzyk oraz zaplanowanie monitorowania stanu zdrowia matki i płodu. U kobiet w wieku rozrodczym zaleca się rozważenie skutecznej metody antykoncepcji podczas stosowania azatiopryny.

W okresie laktacji stosowanie Azathioprine VIS jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko przenikania substancji czynnej lub jej metabolitów do mleka matki, co może zagrażać dziecku. Karmienie piersią musi zostać przerwane na czas terapii, a lekarz powinien omówić z pacjentką alternatywne metody żywienia niemowlęcia. Decyzja o włączeniu azatiopryny u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią wymaga szczegółowej analizy stosunku korzyści do ryzyka oraz pełnej informacji dla pacjentki o potencjalnych zagrożeniach, a także odpowiedniego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Azathioprine VIS 50 mg

antykoncepcja, azatiopryna, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, farmakoterapia, laktacja, metabolity w mleku matki, monitorowanie stanu zdrowia, parametry kliniczne i laboratoryjne, przenikanie substancji czynnej, stosunek korzyści do ryzyka, wada rozwojowa płodu, wiek rozrodczy, właściwość teratogenna
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Aktualne dane dotyczące wpływu azatiopryny, substancji czynnej leku Azathioprine VIS 50 mg, na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn są niewystarczające i niejednoznaczne. Charakterystyka produktu leczniczego nie zawiera wyników badań klinicznych oceniających wpływ azatiopryny na funkcje psychoruchowe, takie jak koordynacja, koncentracja czy zdolności poznawcze. W praktyce lekarskiej konieczna jest indywidualna ocena pacjenta, uwzględniająca skutki uboczne leczenia, stan kliniczny, interakcje lekowe oraz indywidualną wrażliwość na lek. Brak przeciwwskazań w dokumentacji nie zwalnia z obowiązku monitorowania i oceny ryzyka związanego z prowadzeniem pojazdów.

Wobec braku jednoznacznych danych, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz zalecić ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania. Należy zwrócić uwagę na objawy niepożądane mogące wpływać na sprawność psychomotoryczną i rozważyć tymczasowe ograniczenie prowadzenia pojazdów w przypadku ich wystąpienia. Dokumentowanie przekazanych informacji oraz systematyczne monitorowanie stanu pacjenta są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno chorego, jak i innych uczestników ruchu drogowego. Wskazane jest również aktualizowanie zaleceń w oparciu o nowe doniesienia naukowe dotyczące wpływu azatiopryny na funkcje poznawcze i motoryczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Azathioprine VIS 50 mg

Azathioprine VIS, azatiopryna, brak danych klinicznych, funkcje poznawcze, funkcje poznawcze i motoryczne, indywidualna wrażliwość, interakcje lekowe, koordynacja psychoruchowa, objawy niepożądane, objawy uboczne, początkowy okres leczenia, skutki uboczne, sprawność psychomotoryczna, stan kliniczny, zmiana dawkowania
Wskazania do stosowania
Azathioprine VIS to immunosupresyjny lek stosowany głównie w terapii chorób autoimmunologicznych oraz w transplantologii. Preparat dostępny jest w formie tabletek zawierających 50 mg azatiopryny, które można dzielić na równe dawki. Wskazania obejmują m.in. toczeń rumieniowaty układowy, ciężkie reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenia mięśni (skórno-mięśniowe, wielomięśniowe), guzkowe zapalenie okołotętnicze, pęcherzycę zwyczajną, autoimmunologiczną niedokrwistość hemolityczną, przewlekłą oporną plamicę małopłytkową oraz autoimmunologiczne przewlekłe zapalenie wątroby. Azatiopryna jest szczególnie zalecana w przypadkach oporności na kortykosteroidy, przeciwwskazań do ich stosowania lub konieczności długotrwałej terapii steroidowej, umożliwiając redukcję dawek steroidów (efekt oszczędzający steroidy). Pełny efekt terapeutyczny może pojawić się po kilku tygodniach lub miesiącach stosowania.

W chorobach zapalnych jelit (IBD), takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego, Azathioprine VIS jest wskazany u pacjentów wymagających steroidoterapii do utrzymania remisji, z nietolerancją kortykosteroidów lub opornych na standardowe leczenie. W transplantologii lek stosowany jest po przeszczepach nerek, serca i wątroby, w schematach wielolekowych z inhibitorami kalcyneuryny i/lub kortykosteroidami, w celu zapobiegania odrzutom oraz redukcji dawek steroidów. Takie podejście pozwala na optymalizację immunosupresji przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych związanych z długotrwałą terapią immunosupresyjną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Azathioprine VIS 50 mg

autoimmunologiczne zapalenie wątroby, azatiopryna, choroba autoimmunologiczna, choroba Leśniowskiego-Crohna, cyklosporyna, działanie immunosupresyjne, guzkowe zapalenie okołotętnicze, IBD, inhibitor kalcyneuryny, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, niedokrwistość hemolityczna autoimmunologiczna, odrzucanie przeszczepu, oporność na kortykosteroidy, pęcherzyca zwyczajna, piodermia zgorzelinowa, plamica małopłytkowa, przeszczepienie narządu, remisja choroby, reumatoidalne zapalenie stawów, steroid, takrolimus, terapia immunosupresyjna, toczeń rumieniowaty układowy, transplantacja, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie wielomięśniowe, zapalna choroba jelit

Azathioprine VIS Tabletki, 50 mg

Azathioprine VIS
Tabletki, 50 mg