Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Azathioprine VIS 50 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa azatiopryny wskazują na potencjalne ryzyko mutagenne, rakotwórcze oraz teratogenne związane z jej stosowaniem. Wyniki testów mutagenności są niejednoznaczne – nie wszystkie testy na szczepach bakteryjnych potwierdziły działanie mutagenne, jednak obserwowano wpływ na męskie komórki płciowe u myszy oraz uszkodzenia chromosomów X i Y u muszek owocowych. W modelach zwierzęcych (myszy) azatiopryna zwiększała ryzyko rozwoju nowotworów przewodów słuchowych oraz chłoniaka grasicy, co wskazuje na potencjalne zagrożenia przy długoterminowej terapii. Dawkowanie w badaniach teratogennych obejmowało 5-15 mg/kg masy ciała na dobę podawane w okresie organogenezy u szczurów, myszy i królików, skutkując wadami rozwojowymi o różnym nasileniu.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa azatiopryny dostarczają istotnych informacji na temat potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem tego leku. Dane obejmują głównie wyniki badań dotyczących działania mutagennego, rakotwórczego oraz teratogennego, które mają kluczowe znaczenie dla oceny bezpieczeństwa długoterminowego stosowania tego immunosupresanta.1

Działanie mutagenne

Wyniki badań dotyczących potencjału mutagennego azatiopryny są niejednoznaczne. Nie wszystkie testy przeprowadzone z wykorzystaniem szczepów bakteryjnych potwierdziły działanie mutagenne badanej substancji. Jednakże zaobserwowano określone efekty mutagenne w modelach zwierzęcych. U myszy wykazano wpływ azatiopryny na męskie komórki płciowe, natomiast u muszek owocowych (Drosophila melanogaster) stwierdzono uszkodzenia chromosomów X i Y.2

Potencjał rakotwórczy

Badania oceniające działanie karcinogenne azatiopryny przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że lek zwiększa ryzyko wystąpienia określonych typów nowotworów. W badaniach na myszach stwierdzono zwiększone ryzyko rozwoju nowotworów przewodów słuchowych oraz chłoniaka grasicy. Dane te wskazują na potencjalne długoterminowe zagrożenia związane ze stosowaniem leku, co należy uwzględnić przy planowaniu terapii długoterminowej.3

Działanie teratogenne

Wyniki badań przedklinicznych jednoznacznie wskazują na potencjał teratogenny azatiopryny w modelach zwierzęcych. Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach różnych gatunków (szczury, myszy i króliki), którym podawano azatioprynę w okresie organogenezy w dawkach dobowych wynoszących 5-15 mg/kg masy ciała, wykazały występowanie wad rozwojowych płodów o różnym stopniu nasilenia. Mimo to, należy zaznaczyć, że dowody na działanie teratogenne azatiopryny u ludzi są niejednoznaczne i wymagają ostrożnej interpretacji.4

Zalecenia antykoncepcyjne

Ze względu na potencjalne działanie teratogenne i mutagenne, podobnie jak w przypadku wszystkich leków cytostatycznych, zaleca się stosowanie odpowiednich metod antykoncepcyjnych, jeśli którekolwiek z partnerów przyjmuje azatioprynę. Rekomendacja ta ma na celu zapobieganie ekspozycji płodu na lek podczas krytycznych faz rozwoju i minimalizację potencjalnego ryzyka związanego z jego stosowaniem.5

Rodzaj badania Gatunki/Modele Dawki Główne obserwacje
Mutagenność Szczepy bakteryjne
Myszy
Muszki owocowe
Różne Niejednoznaczne wyniki w testach bakteryjnych
Wpływ na męskie komórki płciowe u myszy
Uszkodzenia chromosomów X i Y u muszek owocowych
Rakotwórczość Myszy Różne Zwiększone ryzyko nowotworów przewodów słuchowych
Zwiększone ryzyko chłoniaka grasicy
Teratogenność Szczury
Myszy
Króliki
5-15 mg/kg m.c./dobę
w okresie organogenezy
Wady rozwojowe płodów o różnym stopniu nasilenia
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl