Właściwości farmakodynamiczne azatiopryny

Azatiopryna jest pochodną imidazolową 6-merkaptopuryny, która wykazuje działanie immunosupresyjne. Stanowi substancję czynną produktu leczniczego AZATHIOPRINE VIS, dostępnego w postaci tabletek zawierających 50 mg azatiopryny. Tabletki mają barwę jasnożółtą, są obustronnie wypukłe, posiadają oznakowanie „A/50″ i rowek dzielący po jednej stronie, co umożliwia ich podział na równe dawki.¹

Mechanizm działania

Działanie farmakodynamiczne azatiopryny opiera się na kilku mechanizmach molekularnych, które wspólnie prowadzą do efektu immunosupresyjnego. Do najważniejszych mechanizmów działania należą:²

• Uwalnianie 6-merkaptopuryny – azatiopryna jest prolekiem, który w organizmie ulega przekształceniu do 6-merkaptopuryny będącej antymetabolitem puryn. Związek ten zaburza fizjologiczne przemiany puryn w komórkach.³
• Blokowanie grup sulfhydrylowych (-SH) poprzez alkilację – mechanizm ten ingeruje w funkcje białek zawierających grupy tiolowe, co może prowadzić do zaburzenia wielu procesów komórkowych.⁴
• Hamowanie biosyntezy kwasów nukleinowych – azatiopryna wpływa na liczne szlaki biosyntezy kwasów nukleinowych, blokując je na wielu etapach. W efekcie dochodzi do zahamowania proliferacji komórek uczestniczących w wyznaczaniu i nasilaniu odpowiedzi immunologicznej, co prowadzi do supresji układu odpornościowego.⁵
• Uszkodzenie DNA – mechanizm ten polega na wbudowywaniu się tioanalogów puryn w cząsteczkę kwasu deoksyrybonukleinowego, co prowadzi do jego uszkodzenia i zaburzenia funkcji.⁶

Kinetyka efektu terapeutycznego

Istotną cechą działania farmakodynamicznego azatiopryny jest opóźniony początek działania terapeutycznego. Ze względu na skomplikowany mechanizm działania, efekty kliniczne stosowania leku mogą pojawić się z opóźnieniem, często po kilku tygodniach lub nawet miesiącach od rozpoczęcia terapii. Jest to ważny aspekt kliniczny, który należy uwzględnić przy planowaniu leczenia i ocenie skuteczności terapii.⁷

Skład ilościowo-jakościowy produktu

Produkt AZATHIOPRINE VIS zawiera jako substancję czynną 50 mg azatiopryny w 1 tabletce. Wśród substancji pomocniczych warto zwrócić uwagę na obecność laktozy jednowodnej w ilości 75 mg w każdej tabletce, co może mieć znaczenie dla pacjentów z nietolerancją tego cukru.⁸