Asteloc – Tabletki dojelitowe

Asteloc
Tabletki dojelitowe, 20 mg

Lek zawiera pantoprazol w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego, który działa jako inhibitor pompy protonowej. Stosuje się go u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w leczeniu objawowej postaci choroby refluksowej przełyku oraz długotrwałym zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Ponadto jest wskazany u dorosłych do zapobiegania owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grup ryzyka. Lek występuje w postaci jasnożółtych tabletek dojelitowych.

Pobierz ChPL PDF Asteloc – Tabletki dojelitowe – 20 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Asteloc (pantoprazol) w dawce 20 mg (1 tabletka dojelitowa) stosowany jest doustnie w leczeniu objawowej postaci choroby refluksowej przełyku u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, zwykle przez 2-4 tygodnie, z możliwością przedłużenia terapii o kolejne 4 tygodnie. Po ustąpieniu objawów możliwe jest stosowanie leku doraźnie („na żądanie”) w dawce 20 mg raz na dobę, a w przypadku niewystarczającej kontroli objawów zaleca się powrót do ciągłego stosowania. W długotrwałym leczeniu i zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku dawka podtrzymująca wynosi 20 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg w razie potrzeby. W profilaktyce owrzodzeń żołądka i dwunastnicy indukowanych NLPZ u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka zaleca się 20 mg raz na dobę. Tabletki należy przyjmować w całości, 1 godzinę przed posiłkiem, popijając wodą, co zapewnia optymalną biodostępność.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 20 mg na dobę, wymagając szczególnego monitorowania. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u osób w podeszłym wieku. Asteloc nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności. Podczas konsultacji należy podkreślić konieczność przyjmowania tabletek w całości, unikania ich rozgryzania oraz przestrzegania zaleconego czasu terapii, zwłaszcza w długotrwałym leczeniu refluksowego zapalenia przełyku, aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Asteloc 20 mg

biodostępność substancji czynnej, choroba refluksowa przełyku, dawka podtrzymująca, długotrwałe leczenie, dysfagia, dysfunkcja nerek, nawrót choroby, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność wątroby, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, pacjent geriatryczny, pantoprazol, pantoprazol sodowy półtorawodny, refluksowe zapalenie przełyku, tabletka dojelitowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Pantoprazol, stosowany w terapii chorób związanych z nadkwaśnością, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący działania niepożądane u około 5% pacjentów. Najczęściej obserwowane objawy to biegunka i ból głowy, występujące u około 1% leczonych. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Szczególną uwagę należy zwrócić na poważne powikłania, takie jak agranulocytoza, małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, ciężkie reakcje anafilaktyczne, zaburzenia elektrolitowe (hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hipokaliemia), uszkodzenia wątroby, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella), śródmiąższowe zapalenie nerek oraz zwiększone ryzyko złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa.

Wśród innych działań niepożądanych odnotowano zaburzenia psychiczne (depresja, dezorientacja, omamy), zaburzenia układu nerwowego (bóle i zawroty głowy), zmiany w przewodzie pokarmowym (polipy dna żołądka, mikroskopowe zapalenie jelita grubego), podwyższenie enzymów wątrobowych, wysypki skórne, bóle mięśniowo-szkieletowe oraz objawy ogólne, takie jak osłabienie i gorączka. Ze względu na ryzyko poważnych powikłań, konieczne jest stałe monitorowanie bezpieczeństwa terapii pantoprazolem oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, w tym do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych URPL. Personel medyczny powinien być świadomy potencjalnych zagrożeń i prowadzić odpowiednią ocenę ryzyka u pacjentów, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Asteloc 20 mg

agranulocytoza, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, depresja, enzymy wątrobowe, ginekomastia, hiperlipidemia, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, leukopenia, małopłytkowość, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, nadwrażliwość na światło, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, omam, pancytopenia, pantoprazol, parestezja, pokrzywka, polipy dna żołądka, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, skurcz mięśni, splątanie, śródmiąższowe zapalenie nerek, stężenie bilirubiny, toczeń rumieniowaty, toksyczna nekroliza naskórka, uszkodzenie komórek wątroby, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna, zaburzenie smaku, zaburzenie snu, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, złamanie kości biodrowej, złamanie osteoporotyczne, żółtaczka
Interakcje leku
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę wielu leków głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz metabolizm w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP2C19 i CYP3A4. Istotne klinicznie interakcje dotyczą leków, których biodostępność zależy od kwaśnego środowiska żołądka, takich jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), erlotynib oraz inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir). W przypadku inhibitorów proteazy HIV zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub ograniczenie dawki pantoprazolu do 20 mg/dobę z monitorowaniem miana wirusa. Ponadto, pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu podawanego w dużych dawkach (np. 300 mg), co wymaga rozważenia czasowego przerwania terapii pantoprazolem. Współstosowanie z doustnymi antykoagulantami (warfaryna, fenprokumon) wiąże się ze zwiększeniem INR i ryzykiem krwawień, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Metabolizm pantoprazolu odbywa się głównie przez CYP2C19 (demetylacja) oraz CYP3A4 (utlenianie), jednak badania nie wykazały klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy, takimi jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina czy doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol. Inhibitory CYP2C19 (np. fluwoksamina) mogą zwiększać ekspozycję na pantoprazol, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów CYP2C19 i CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie pantoprazolu, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapii. Pantoprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 ani na wchłanianie digoksyny zależne od p-glikoproteiny. Zaleca się także ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii pantoprazolem ze względu na potencjalne nasilenie objawów choroby refluksowej i zmniejszenie skuteczności leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Asteloc 20 mg

azol przeciwgrzybiczny, biodostępność, choroba refluksowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, demetylacja, doustny lek przeciwzakrzepowy, eradykacja H. pylori, fenprokumon, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, metotreksat, P-glikoproteina, pH żołądka, pochodna kumaryny, terapia przeciwwirusowa, warfaryna, zapalenie żołądka
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku stosowania pantoprazolu u kobiet karmiących piersią zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na brak wystarczających danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych u noworodków i niemowląt. Wskazane jest rozważenie przerwania karmienia piersią lub wstrzymania terapii, uwzględniając korzyści terapeutyczne dla matki i ryzyko dla dziecka. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka pantoprazolu nie powinna przekraczać 20 mg na dobę, a leczenie wymaga monitorowania enzymów wątrobowych i ewentualnego przerwania terapii w przypadku ich wzrostu.

Pantoprazol może być stosowany u seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek bez konieczności modyfikacji dawkowania, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tych grupach. Lek nie wykazuje interakcji z alkoholem i nie wpływa na metabolizm etanolu. W kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, pantoprazol nie wywiera istotnego wpływu, jednak należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, które mogą stanowić przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Asteloc 20 mg
Przeciwwskazania
Lek ASTELOC w postaci tabletek dojelitowych zawiera 20 mg pantoprazolu (w formie 22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) i posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na pantoprazol lub inne pochodne benzoimidazolu, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym reakcji krzyżowych. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. W przypadku stwierdzenia któregokolwiek z tych przeciwwskazań, stosowanie ASTELOC 20 mg jest niewskazane i należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

W praktyce klinicznej istotne jest, aby każdorazowo dokumentować w historii choroby występowanie przeciwwskazań do stosowania pantoprazolu lub innych leków z grupy benzoimidazoli. Odstąpienie od terapii ASTELOC 20 mg u pacjentów z nadwrażliwością minimalizuje ryzyko wystąpienia potencjalnie zagrażających życiu reakcji alergicznych. Zaleca się stosowanie leków z innych grup terapeutycznych w celu zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i uniknięcia powikłań wynikających z niewłaściwego doboru leków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Asteloc 20 mg

bezpieczeństwo farmakoterapii, farmakoterapia, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, pantoprazol, pantoprazol sodowy półtorawodny, pochodna benzoimidazolu, podstawiony benzoimidazol, powikłanie, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, tabletka dojelitowa
Przedawkowanie
Przedawkowanie pantoprazolu, substancji czynnej leku Asteloc 20 mg, jest rzadko obserwowane w praktyce klinicznej, a dostępne dane dotyczące objawów toksycznych u ludzi są ograniczone. Badania wykazały, że dożylne podanie pantoprazolu w dawkach do 240 mg w ciągu 2 minut jest dobrze tolerowane i nie wywołuje poważnych działań niepożądanych. Mimo to, potencjalne objawy przedawkowania mogą obejmować nasilenie typowych działań niepożądanych inhibitorów pompy protonowej, takich jak bóle brzucha, nudności czy biegunka, a także teoretyczne ryzyko zaburzeń elektrolitowych przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek. Ze względu na silne wiązanie pantoprazolu z białkami osocza, eliminacja leku przez hemodializę jest ograniczona, co utrudnia szybkie usunięcie substancji w przypadku zatrucia.

W przypadku podejrzenia przedawkowania Asteloc zaleca się wdrożenie leczenia objawowego i wspomagającego, obejmującego monitorowanie parametrów życiowych, płynoterapię w razie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej oraz leczenie objawów ze strony przewodu pokarmowego. Wczesne podanie węgla aktywowanego może być rozważane. Brak specyficznych zaleceń terapeutycznych wynika z nieokreślonych charakterystycznych objawów toksycznych. Każdy przypadek znacznego przekroczenia dawki terapeutycznej wymaga ostrożnej obserwacji klinicznej oraz konsultacji z ośrodkiem toksykologicznym, pomimo braku udokumentowanych ciężkich następstw przedawkowania pantoprazolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Asteloc 20 mg

dawka terapeutyczna, dawka zalecana, działanie niepożądane, farmakokinetyka, gospodarka elektrolitowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, inhibitor pompy protonowej, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, objawy przedawkowania, obserwacja kliniczna, ośrodek toksykologiczny, parametry życiowe, płynoterapia, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie pantoprazolu, substancja czynna, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zatrucie
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pantoprazol, substancja czynna leku Asteloc, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym ani genotoksyczności. Dwuletnie badania rakotwórczości na szczurach i myszach ujawniły występowanie nowotworów neuroendokrynnych żołądka, brodawczaków nabłonka płaskiego przedżołądka oraz guzów wątroby i tarczycy, jednak zmiany te były związane z wysokimi dawkami pantoprazolu (do 200 mg) i specyficznymi mechanizmami metabolicznymi u zwierząt, takimi jak zwiększone stężenia gastryny i zmiany metabolizmu tyroksyny. Dawki terapeutyczne stosowane u ludzi są znacznie niższe, co minimalizuje ryzyko podobnych efektów niepożądanych.

Badania reprodukcyjne wykazały nieznaczną fetotoksyczność przy dawkach powyżej 5 mg/kg, bez wpływu na płodność czy działanie teratogenne. Pantoprazol przenika przez barierę łożyskową, zwłaszcza w zaawansowanej ciąży, co skutkuje zwiększonym stężeniem u płodu przed porodem. Podsumowując, większość obserwowanych zmian nowotworowych i toksycznych występowała przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie, a mechanizmy ich powstawania są często specyficzne dla gatunków zwierzęcych, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa pantoprazolu przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami terapeutycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asteloc 20 mg

badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, bezpieczeństwo farmakologiczne, brodawczak komórek nabłonka płaskiego, działanie teratogenne, fetotoksyczność, gastryna, genotoksyczność, guz wątroby, krążenie płodowe, nowotwór neuroendokrynny, pantoprazol, podstawiony benzoimidazol, rakowiak żołądka, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tyroksyna, zmiana nowotworowa tarczycy
Skład i postać leku
ASTELOC 20 mg to tabletki dojelitowe zawierające 20 mg pantoprazolu (odpowiadające 22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) jako substancję czynną. Tabletki mają jasnożółty kolor, eliptyczny kształt i obustronnie wypukłą powierzchnię. Zawierają substancje pomocnicze takie jak mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksymetyloskrobia sodowa, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu oraz wapnia stearynian. Powłoka dojelitowa jest dwuwarstwowa, złożona m.in. z hypromelozy, tytanu dwutlenku, talku, makrogolu 400, sodu laurylosiarczanu oraz kopolimeru kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, co chroni pantoprazol przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka i umożliwia uwalnianie substancji czynnej w jelicie cienkim.

Produkt dostępny jest w opakowaniach blistrowych (7–100 tabletek) oraz butelkach HDPE (30, 100 lub 250 tabletek) z wieczkiem LDPE zawierającym środek osuszający. Okres ważności leku wynosi 4 lata od daty produkcji, a przechowywanie nie wymaga specjalnych warunków. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności przy przygotowaniu i usuwaniu produktu. ASTELOC 20 mg jest przeznaczony do stosowania w formie tabletek dojelitowych, co jest kluczowe dla zachowania stabilności i skuteczności pantoprazolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Asteloc 20 mg

butelka HDPE, dwutlenek tytanu, dyspersja, glikol propylenowy, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, laurylosiarczan sodu, makrogol, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie blistrowe, pantoprazol, pantoprazol sodowy półtorawodny, powłoka dojelitowa, stearynian wapnia, system powlekania, tabletka dojelitowa, tlenek żelaza żółty, węglan sodu bezwodny
Specjalne ostrzeżenia
Stosowanie pantoprazolu (Asteloc 20 mg) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdzie konieczne jest regularne monitorowanie enzymów wątrobowych, a w przypadku ich podwyższenia – przerwanie terapii. Lek ten powinien być stosowany w profilaktyce owrzodzeń żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących nieselektywne NLPZ wyłącznie, gdy kontynuacja NLPZ jest niezbędna i istnieje podwyższone ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, takich jak wiek >65 lat, przebyte owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Objawy alarmowe (np. utrata masy ciała >5% w 6 miesięcy, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) wymagają pilnej diagnostyki w kierunku nowotworu żołądka, zwłaszcza gdy objawy utrzymują się mimo leczenia. Pantoprazol może maskować objawy nowotworu, co opóźnia diagnozę.

Interakcje lekowe obejmują zmniejszenie biodostępności inhibitorów proteazy HIV (np. atazanawiru) przez podwyższenie pH żołądka, co wymaga rozważenia alternatywnych schematów lub monitorowania stężeń leków. Długotrwałe stosowanie pantoprazolu może prowadzić do niedoboru witaminy B12, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (np. gastrektomia, choroba Crohna, osoby starsze), co wymaga monitorowania i suplementacji. Ponadto, terapia powyżej 3 miesięcy, a szczególnie >1 roku, wiąże się z ryzykiem hipomagnezemii manifestującej się m.in. tężyczką, zaburzeniami rytmu serca i majaczeniem, co wymaga okresowego monitorowania stężenia magnezu. Długotrwałe stosowanie może także zwiększać ryzyko złamań kości (biodrowej, nadgarstka, kręgosłupa) o 10-40%, zwłaszcza u osób starszych i z osteoporozą, co wymaga odpowiedniej suplementacji witaminy D i wapnia oraz oceny gęstości mineralnej kości. Rzadko obserwuje się podostrą skórną postać tocznia rumieniowatego (SCLE), której wystąpienie wymaga przerwania terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Asteloc

anemia, ciężka niewydolność wątroby, czynnik ryzyka osteoporozy, drgawka, enzymy wątrobowe, hipomagnezemia, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, kampylobakterioza, komorowe zaburzenie rytmu serca, krwawe wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, majaczenie, napad toniczno-kloniczny, neuropatia obwodowa, niedokrwistość megaloblastyczna, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niezamierzona utrata masy ciała, nowotwór żołądka, objaw alarmowy, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, pantoprazol, podostra skórna postać tocznia rumieniowatego, powikłanie hepatotoksyczne, powikłanie żołądkowo-jelitowe, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, salmonelloza, smołowaty stolec, tężyczka, trudność w połykaniu, witamina B12, zaburzenie poznawcze, zakażenie przewodu pokarmowego, złamanie kości
Właściwości farmakodynamiczne
Pantoprazol, substancja czynna leku Asteloc, jest inhibitorem pompy protonowej (IPP) o kodzie ATC A02BC02, który specyficznie hamuje H+/K+ ATP-azę w komórkach okładzinowych żołądka, prowadząc do zmniejszenia wydzielania kwasu solnego i obniżenia kwaśności treści żołądkowej. Mechanizm działania pantoprazolu jest zależny od dawki i obejmuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu. W trakcie terapii obserwuje się wzrost stężenia gastryny, który jest proporcjonalny do zmniejszenia kwaśności i ma charakter odwracalny. Działanie leku jest identyczne przy podaniu doustnym i dożylnym. U większości pacjentów ustąpienie objawów następuje w ciągu 2 tygodni leczenia.

Podczas krótkotrwałej terapii pantoprazolem stężenie gastryny pozostaje zwykle w granicach normy, natomiast w leczeniu długotrwałym (powyżej kilku tygodni) obserwuje się najczęściej dwukrotny wzrost jej poziomu, rzadko przekraczający normę. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do łagodnego do umiarkowanego rozrostu komórek enterochromafinopodobnych (ECL) w żołądku, jednak nie stwierdzono u ludzi zmian przedrakowiakowych ani rakowiaków. Zwiększone stężenie chromograniny A (CgA) podczas terapii może utrudniać diagnostykę guzów neuroendokrynnych, dlatego zaleca się przerwanie leczenia IPP na 2-5 tygodni przed oznaczeniem CgA. Ponadto, na podstawie badań na zwierzętach, nie można wykluczyć potencjalnego wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy przy terapii trwającej ponad rok.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Asteloc 20 mg

antagonista receptora H2, benzimidazol, chromogranina A, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, komórka okładzinowa, komórki ECL, komórki okładzinowe żołądka, kwaśność treści żołądkowej, pantoprazol, rakowiak żołądka, rozrost gruczolakowaty, stężenie gastryny, stymulowane wydzielanie kwasu, wydzielanie gastryny, wydzielanie kwasu solnego, zmiany przedrakowiakowe
Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy ASTELOC zawiera pantoprazol w dawce 20 mg (22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) w formie tabletek dojelitowych. Pantoprazol charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach. Biodostępność doustna wynosi około 77%, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~98%). Objętość dystrybucji to około 0,15 l/kg, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz alternatywnie przez CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Mimo krótkiego t1/2, efekt farmakologiczny jest dłuższy ze względu na trwałe wiązanie z pompą protonową. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (~80%) i częściowo z kałem (~20%).

U około 3% populacji europejskiej, będących słabymi metabolizatorami CYP2C19, AUC pantoprazolu po dawce 40 mg jest 6-krotnie wyższe, a Cmax o 60% wyższe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, mimo umiarkowanego wydłużenia t1/2 do 2-3 godzin. W marskości wątroby (Child A i B) obserwuje się wydłużenie t1/2 do 3-6 godzin i 3-5-krotne zwiększenie AUC, przy nieznacznym wzroście Cmax (1,3-krotnie). U osób starszych oraz w populacji pediatrycznej (5-16 lat doustnie, 2-16 lat dożylnie) farmakokinetyka pantoprazolu jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności korekty dawkowania. Parametry farmakokinetyczne podsumowano: Cmax 1-1,5 μg/ml, czas do Cmax 2,0-2,5 h, biodostępność ~77%, wiązanie z białkami 98%, objętość dystrybucji 0,15 l/kg, t1/2 eliminacji 1 h, klirens 0,1 l/h/kg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Asteloc 20 mg

badania farmakokinetyczne, biodostępność, demetylopantoprazol, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, intensywnie metabolizujący, klasyfikacja Childa, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pompa protonowa, populacja pediatryczna, słabo metabolizujący, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy krwi, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie pantoprazolu (Asteloc) w dawce 20 mg u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne obejmujące od 300 do 1000 kobiet ciężarnych nie wykazały teratogennego działania ani toksyczności dla płodu i noworodka, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach wskazały na potencjalne szkodliwe efekty reprodukcyjne. Z tego względu zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży, a jeśli terapia jest niezbędna, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. W odniesieniu do laktacji, pantoprazol przenika do mleka zwierzęcego i prawdopodobnie do mleka ludzkiego, co może wiązać się z ryzykiem działań niepożądanych u niemowląt. W takich przypadkach konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka oraz decyzja o ewentualnym przerwaniu karmienia piersią lub wstrzymaniu terapii.

Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu pantoprazolu na płodność, co sugeruje brak zaburzeń zdolności rozrodczych u pacjentek stosujących Asteloc. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o umiarkowanej liczbie obserwacji klinicznych, braku dowodów na teratogenność, ale także o wynikach badań na zwierzętach wskazujących na potencjalne ryzyko reprodukcyjne. W przypadku konieczności leczenia pantoprazolem w okresie ciąży lub laktacji, należy rozważyć alternatywne metody terapii oraz prowadzić terapię z uwzględnieniem najniższej skutecznej dawki i czasu trwania leczenia, aby zminimalizować ryzyko dla płodu i dziecka karmionego piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Asteloc 20 mg

badanie przedkliniczne, działanie niepożądane u noworodka, działanie teratogenne, karmienie piersią, okres rozrodczy, pantoprazol, produkt leczniczy, przenikanie do mleka, skuteczna dawka, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, zaburzenie płodności, zdolność rozrodcza
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pantoprazol, zawarty w produkcie leczniczym ASTELOC w dawce 20 mg (22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) w formie tabletek dojelitowych, generalnie nie wpływa istotnie na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Niemniej jednak, w trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które mogą znacząco upośledzać koordynację ruchową oraz zdolność oceny sytuacji na drodze. W przypadku pojawienia się tych objawów pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co wymaga szczegółowego poinformowania ich przez lekarza prowadzącego.

Lekarz przepisujący pantoprazol powinien edukować pacjenta na temat potencjalnego ryzyka związanego z prowadzeniem pojazdów, zwłaszcza na początku terapii, podkreślając konieczność samoobserwacji i oceny samopoczucia przed przystąpieniem do czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Zaleca się, aby pierwszą dawkę leku przyjmować w warunkach bezpiecznych, nie bezpośrednio przed planowaną jazdą, oraz uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami i alkoholem, które mogą nasilać działania niepożądane. Dokumentacja przekazanych informacji w historii choroby pacjenta jest wskazana ze względów klinicznych i prawnych, co pozwala na indywidualizację opieki i minimalizację ryzyka związanego z terapią pantoprazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asteloc 20 mg

działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, pantoprazol, pantoprazol sodowy półtorawodny, profil bezpieczeństwa, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tabletka dojelitowa, zaburzenie widzenia, zawrót głowy
Wskazania do stosowania
Pantoprazol, dostępny w postaci tabletek dojelitowych Asteloc 20 mg, jest inhibitorem pompy protonowej stosowanym u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia w leczeniu objawowej choroby refluksowej przełyku (zgaga, regurgitacje) oraz w długotrwałej terapii refluksowego zapalenia przełyku potwierdzonego endoskopowo. Tabletki dojelitowe zabezpieczają substancję czynną przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka, umożliwiając uwolnienie leku w jelicie cienkim. Dawka 20 mg jest standardowa dla większości pacjentów z tymi wskazaniami, a leczenie obejmuje zarówno fazę aktywną, jak i profilaktykę nawrotów choroby.

U dorosłych pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka powikłań ze strony przewodu pokarmowego (wiek >65 lat, wywiad choroby wrzodowej, jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych lub kortykosteroidów, wysokie dawki NLPZ lub politerapia NLPZ) Asteloc 20 mg jest wskazany do zapobiegania owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy podczas długotrwałej terapii nieselektywnymi NLPZ. W populacji młodzieży (12-18 lat) lek stosuje się wyłącznie w leczeniu refluksu i zapaleniu przełyku, bez wskazań do gastroprotekcji. Asteloc 20 mg nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Asteloc 20 mg

badanie endoskopowe, ból zamostkowy, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, gastroprotekcja, inhibitor pompy protonowej, kortykosteroid, kwas solny, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, przewód pokarmowy, refluks żołądkowo-przełykowy, refluksowe zapalenie przełyku, regurgitacja, tabletka dojelitowa, terapia podtrzymująca, zapalenie błony śluzowej przełyku, zgaga

Asteloc Tabletki dojelitowe, 20 mg

Asteloc
Tabletki dojelitowe, 20 mg