Regulon
Tabletki powlekane, 0,03 mg + 0,15 mg
Produkt leczniczy zawiera etynyloestradiol oraz dezogestrel, składniki aktywne stosowane w tabletkach powlekanych. Preparat jest przeznaczony do doustnej antykoncepcji hormonalnej. Każda tabletka zawiera dodatkowo laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Lek stosuje się w celu zapobiegania ciąży, po wcześniejszej ocenie indywidualnego ryzyka u pacjentki.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Regulon to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,15 mg dezogestrelu, stosowany w schemacie 21 dni przyjmowania tabletek codziennie o stałej porze, po którym następuje 7-dniowa przerwa. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji i wymaga odpowiedniego dostosowania, np. rozpoczęcie w 1. dniu cyklu lub natychmiast po zakończeniu poprzedniego środka. W przypadku pominięcia tabletki ochrona antykoncepcyjna może być zmniejszona, zwłaszcza przy opóźnieniu >12 godzin, co wymaga stosowania dodatkowych metod mechanicznych przez 7 dni, szczególnie w pierwszym tygodniu stosowania. W trzecim tygodniu pominięcie tabletki wymaga modyfikacji schematu, np. kontynuacji bez przerwy lub przerwy do 7 dni, aby uniknąć ryzyka ciąży. Wymioty w ciągu 3-4 godzin od przyjęcia tabletki traktuje się jak pominięcie dawki i należy postępować zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Regulon nie jest zalecany do opóźniania krwawienia z odstawienia, jednak w wyjątkowych sytuacjach można kontynuować przyjmowanie tabletek z kolejnego opakowania bez przerwy, co może powodować plamienia lub krwawienia śródcykliczne. Przesunięcie dnia krwawienia można osiągnąć skracając przerwę w przyjmowaniu tabletek, co jednak zwiększa ryzyko braku krwawienia z odstawienia i plamień. Produkt nie był badany u pacjentek poniżej 18 roku życia, a jego skuteczność wymaga ścisłego przestrzegania schematu dawkowania. W przypadku stosowania po porodzie lub poronieniu w II trymestrze, rozpoczęcie terapii powinno nastąpić między 21. a 28. dniem, z koniecznością wykluczenia ciąży przed rozpoczęciem, jeśli pacjentka miała stosunek płciowy. Całość terapii wymaga indywidualnego podejścia i edukacji pacjentki w zakresie prawidłowego stosowania oraz postępowania w przypadku pominięcia dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, antykoncepcja progestagenowa, cykl miesiączkowy, etynyloestradiol z dezogestrelem, implant antykoncepcyjny, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, minitabletka, ochrona antykoncepcyjna, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, plamienie, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnych, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny -
Profil bezpieczeństwa leku
Regulon, jako złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet karmiących piersią ze względu na potencjalne zmniejszenie ilości mleka oraz zmiany w jego składzie, mimo braku dowodów na niepożądane efekty u dziecka. Lek jest przeciwwskazany u pacjentek z ostrymi lub przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza jeśli parametry biochemiczne nie uległy normalizacji, a także w przypadku wystąpienia żółtaczki zastoinowej lub innych poważnych schorzeń wątroby. Brak jest danych dotyczących stosowania Regulonu u seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, co ogranicza możliwość oceny bezpieczeństwa w tych grupach.
Pod względem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, nie zaobserwowano negatywnych efektów podczas stosowania Regulonu, co pozwala na bezpieczne użytkowanie w tym zakresie. Dokumentacja nie zawiera informacji dotyczących interakcji leku z alkoholem, co wskazuje na konieczność zachowania ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka. Wskazane jest monitorowanie funkcji wątroby podczas terapii oraz unikanie stosowania u pacjentek z przeciwwskazaniami w tym zakresie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
-
Przeciwwskazania
Preparat Regulon, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 150 µg dezogestrelu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentek z nadwrażliwością na składniki leku oraz u osób z nietolerancją laktozy (67,660 mg laktozy jednowodnej w tabletce). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność lub podwyższone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), w tym aktywna lub przebyta zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna, dziedziczne lub nabyte zaburzenia krzepnięcia (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C i S), a także stany związane z długotrwałym unieruchomieniem po rozległych zabiegach operacyjnych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentek z wysokim ryzykiem VTE wynikającym z obecności wielu czynników ryzyka.
Regulon jest również przeciwwskazany u pacjentek z tętniczymi zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi, takimi jak zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, udar mózgu (aktywny lub przebyły) oraz u osób z dziedziczną lub nabytą skłonnością do tych zaburzeń (np. hiperhomocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych, migrena z aurą). Dodatkowo, przeciwwskazania obejmują choroby wątroby (obecne lub nieustabilizowane), nowotwory wątroby, zapalenie trzustki związane z ciężką hipertrójglicerydemią, podejrzenie lub obecność nowotworów zależnych od hormonów płciowych, rozrost endometrium, krwawienia z pochwy o nieznanej etiologii oraz ciążę. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (np. ombitaswir/parytaprewir/rytonawir/dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir). W przypadku wystąpienia przeciwwskazań w trakcie terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania Regulonu. Przed przepisaniem leku zaleca się szczegółowy wywiad i odpowiednie badania diagnostyczne w celu oceny ryzyka zakrzepowo-zatorowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
antykoagulant toczniowy, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol i dezogestrel, glekaprewir/pibrentaswir, hiperhomocysteinemia, hipertrójglicerydemia, krwawienie z pochwy, laktoza jednowodna, migrena z ogniskowymi objawami, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nietolerancja laktozy, nowotwór narządów rodnych, nowotwór wątroby, ombitaswir parytaprewir rytonawir, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rozrost endometrium, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Przedawkowanie
Przedawkowanie tabletek powlekanych Regulon, zawierających 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 0,15 mg dezogestrelu, nie jest opisane w literaturze jako przyczyniające się do poważnych ani zagrażających życiu działań niepożądanych. Niemniej jednak, personel medyczny powinien być świadomy potencjalnych objawów, które obejmują nudności, wymioty oraz lekkie krwawienia z pochwy, szczególnie u młodych dziewcząt. Brak specyficznego antidotum wymaga stosowania leczenia objawowego, dostosowanego do nasilenia symptomów i stanu klinicznego pacjentki. W dokumentacji nie podano konkretnych dawek wywołujących objawy, co podkreśla konieczność indywidualnej oceny każdego przypadku.
W przypadku podejrzenia przedawkowania Regulonu zaleca się monitorowanie parametrów życiowych oraz obserwację kliniczną pacjentki. Wymioty, jako objaw mogący prowadzić do zaburzeń wodno-elektrolitowych, wymagają szczególnej uwagi i ewentualnej korekty tych zaburzeń. Lekkie krwawienia z pochwy są wynikiem działania hormonów na endometrium i występują częściej u młodych dziewcząt. Pomimo braku doniesień o ciężkich powikłaniach, każdy przypadek powinien być traktowany indywidualnie, z uwzględnieniem pełnego obrazu klinicznego i odpowiednim leczeniem objawowym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Regulon, zawierającego 30 mikrogramów etynyloestradiolu i 150 mikrogramów dezogestrelu, wykazały brak istotnej toksyczności po wielokrotnym podaniu w dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie potwierdziły działania mutagennego ani genotoksycznego, a badania rakotwórczości nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów w modelach zwierzęcych. Ocena wpływu na rozrodczość również nie wskazała na istotne zagrożenia, co potwierdza akceptowalny profil bezpieczeństwa preparatu w warunkach klinicznych.
Pomimo braku zidentyfikowanego ryzyka toksycznego, należy uwzględnić mechanizmy działania hormonów płciowych zawartych w Regulonie, które mogą stymulować rozrost tkanek hormonozależnych. Jest to szczególnie istotne u pacjentek z istniejącymi nowotworami hormonozależnymi lub predyspozycją do ich rozwoju. W związku z tym, kwalifikacja do terapii powinna obejmować ocenę ryzyka związanego z potencjalnym wpływem etynyloestradiolu i dezogestrelu na tkanki wrażliwe na hormony.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
-
Skład i postać leku
Regulon to doustny środek antykoncepcyjny w formie tabletek powlekanych, zawierający 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg dezogestrelu w każdej tabletce. Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z oznaczeniami „RG” i „P8”. Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza jednowodna w ilości 67,660 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze obejmują α-tokoferol, magnezu stearynian, krzemu dwutlenek koloidalny, kwas stearynowy, powidon oraz skrobię ziemniaczaną. Otoczka zawiera glikol propylenowy, glikol polietylenowy 6000 oraz hydroksymetylopropylocelulozę, które wpływają na stabilność i właściwości fizyczne tabletki.
Produkt jest dostępny w blistrach PVC/PVDC/Aluminium po 21 tabletek, w opakowaniach zawierających 1 lub 3 blistry. Zalecane warunki przechowywania to temperatura poniżej 30°C w oryginalnym opakowaniu, co zapewnia stabilność i zachowanie właściwości farmakologicznych przez okres ważności wynoszący 3 lata. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wpływających na jakość i bezpieczeństwo stosowania Regulonu. Produkt nie wymaga specjalnych procedur utylizacji po upływie terminu ważności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
alfa-tokoferol, blister PVC/PVDC/Aluminium, dezogestrel, dwutlenek krzemu koloidalny, etynyloestradiol, glikol polietylenowy, glikol propylenowy, hydroksymetylopropyloceluloza, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, powidon, skrobia ziemniaczana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, właściwości przeciwutleniające -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Regulon, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,15 mg dezogestrelu, wiąże się z podwyższonym ryzykiem zakrzepowo-zatorowym, szczególnie żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Ryzyko VTE wynosi 9-12 przypadków na 10 000 kobiet rocznie, co jest około dwukrotnie wyższe niż w przypadku preparatów zawierających lewonorgestrel (5-7/10 000) i znacząco wyższe niż u kobiet niestosujących hormonalnej antykoncepcji (2/10 000). Ryzyko to jest największe w pierwszym roku stosowania lub po przerwie ≥4 tygodni. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet z wieloma czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość (BMI >30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, dodatni wywiad rodzinny VTE, choroby współistniejące (np. toczeń rumieniowaty, nowotwory) oraz wiek >35 lat. Należy monitorować objawy zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz natychmiast reagować na ich wystąpienie.
Stosowanie Regulonu wiąże się również ze zwiększonym ryzykiem tętniczych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE), takich jak zawał mięśnia sercowego i incydenty naczyniowo-mózgowe, szczególnie u kobiet z czynnikami ryzyka: wiek >35 lat, palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, otyłość, migrena, cukrzyca czy dodatni wywiad rodzinny. Ponadto, długotrwałe stosowanie złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych może zwiększać ryzyko raka szyjki macicy i nieznacznie raka piersi (RR=1,24), a także rzadko nowotworów wątroby. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu, wykluczenie ciąży, kontrola ciśnienia tętniczego oraz edukacja pacjentki o objawach powikłań i konieczności regularnych kontroli. Należy unikać stosowania ziół, takich jak dziurawiec, które mogą obniżać skuteczność antykoncepcji. Produkt zawiera laktozę i jest przeciwwskazany u pacjentek z nietolerancją galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Regulon
ataksja, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol i dezogestrel, hiperhomocysteinemia, hipertrójglicerydemia, insulinooporność, kamica żółciowa, krwioplucie, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napad naczyniowo-mózgowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, rak szyjki macicy, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie depresyjne, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Regulon zawiera 30 mikrogramów etynyloestradiolu oraz 150 mikrogramów dezogestrelu w jednej tabletce powlekanej i należy do grupy hormonalnych środków antykoncepcyjnych złożonych (kod ATC: G03AA09). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w konsystencji śluzu szyjkowego, co uniemożliwia penetrację plemników do jamy macicy. Poza efektem antykoncepcyjnym, Regulon wykazuje korzystne działanie na organizm kobiety, takie jak regulacja cyklu miesiączkowego, zmniejszenie bolesności i obfitości krwawień oraz redukcja ryzyka niedokrwistości z niedoboru żelaza. Warto podkreślić, że dawka etynyloestradiolu w Regulonie (0,03 mg) jest niższa niż w preparatach zawierających 0,05 mg, u których udokumentowano zmniejszenie ryzyka niektórych schorzeń ginekologicznych i nowotworowych.
Brak jednoznacznych dowodów potwierdzających, czy niższa dawka etynyloestradiolu w Regulonie wiąże się z podobnym zmniejszeniem ryzyka wystąpienia włóknisto-torbielowatych guzów piersi, torbieli jajników, zapalenia narządów miednicy mniejszej, ciąży pozamacicznej oraz raka endometrium i jajnika. Ponadto, dostępne dane kliniczne nie pozwalają na ocenę skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Regulonu u pacjentek poniżej 18 roku życia, co uniemożliwia formułowanie rekomendacji dla tej grupy wiekowej. W związku z tym konieczne są dalsze badania kliniczne, aby precyzyjnie określić profil ryzyka i korzyści stosowania tego preparatu w różnych populacjach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
ciąża pozamaciczna, dezogestrel, działanie antykoncepcyjne, etynyloestradiol, etynyloestradiol i dezogestrel, hormonalne środki antykoncepcyjne, hormony płciowe, jama macicy, krwawienie menstruacyjne, menstruacja, niedokrwistość z niedoboru żelaza, progestageny i estrogeny, rak endometrium, rak jajnika, regulacja cyklu miesiączkowego, śluz szyjkowy, torbiel jajnika, włóknisto-torbielowaty guz piersi, zahamowanie owulacji, zapalenie narządów miednicy mniejszej, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny -
Wskazania do stosowania
Regulon to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 0,15 mg dezogestrelu, stosowany doustnie w celu zapobiegania ciąży u kobiet w wieku rozrodczym. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w śluzie szyjkowym, które utrudniają penetrację plemników. Lek jest klasyfikowany jako preparat o niskiej zawartości estrogenów, co stanowi kompromis między skutecznością antykoncepcyjną a profilem bezpieczeństwa. Tabletki powlekane zawierają również 67,660 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentek. Produkt dostępny jest w formie białych, obustronnie wypukłych tabletek z oznaczeniami „RG” i „P8”.
Przed przepisaniem Regulonu konieczna jest szczegółowa ocena indywidualnego profilu pacjentki, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) oraz innych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, takich jak wiek, masa ciała, palenie tytoniu, wywiad chorobowy (np. choroby sercowo-naczyniowe, zaburzenia krzepnięcia, migrena, cukrzyca) oraz planowane unieruchomienie po zabiegach chirurgicznych. Decyzja terapeutyczna powinna być oparta na dokładnym wywiadzie, badaniu fizykalnym oraz analizie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem preferencji pacjentki i dostępnych alternatyw antykoncepcyjnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
cukrzyca, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dezogestrel, doustna antykoncepcja hormonalna, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, laktoza jednowodna, menopauza, migrena, nietolerancja laktozy, otyłość, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tabletka hormonalna, zaburzenie krzepnięcia, zakrzepica żylna, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa