Livazo – Tabletki powlekane

Livazo
Tabletki powlekane, 1 mg

Lek zawiera pitawastatynę w postaci soli wapnia oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci powlekanych tabletek o dawce 1 mg. Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu całkowitego oraz cholesterolu LDL. Lek jest przeznaczony dla dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 lat z pierwotną hipercholesterolemią, w tym z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią oraz mieszanymi zaburzeniami lipidowymi, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne nie są wystarczające.

Pobierz ChPL PDF Livazo – Tabletki powlekane – 1 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem terapii pitawastatyną (Livazo) pacjent powinien stosować dietę obniżającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawka początkowa wynosi zwykle 1 mg raz na dobę, a jej modyfikacja powinna odbywać się co najmniej co 4 tygodnie, z uwzględnieniem stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi klinicznej. Maksymalna dawka dobowa to 4 mg. U osób powyżej 70 lat nie jest konieczna zmiana dawkowania. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności nerek nie wymaga się dostosowania dawki, jednak zaleca się ostrożność. Dawkę 4 mg stosuje się pod ścisłym nadzorem u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek, natomiast u ciężkich zaburzeń czynności nerek nie zaleca się dawki 4 mg. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka wynosi 2 mg i wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego.

U dzieci i młodzieży od 6 roku życia leczenie pitawastatyną powinno być prowadzone wyłącznie przez specjalistów w dziedzinie hiperlipidemii z regularnym monitorowaniem. Dawka początkowa wynosi 1 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa to 2 mg dla dzieci w wieku 6-9 lat oraz 4 mg dla dzieci powyżej 10 lat. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci poniżej 6 lat. Lek podaje się doustnie, tabletkę należy połykać w całości, można przyjmować o dowolnej porze dnia, jednak zaleca się stałą porę, najlepiej wieczorem ze względu na rytm dobowy metabolizmu lipidów. U pacjentów pediatrycznych, którzy nie mogą połykać tabletek, dopuszcza się przygotowanie zawiesiny przez rozpuszczenie tabletki w wodzie, którą należy wypić natychmiast wraz z płukaniem szklanki wodą. Nie wolno rozpuszczać leku w kwaśnych sokach owocowych ani w mleku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Livazo 1 mg

ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka dobowa, dawka początkowa, dieta obniżająca cholesterol, dostosowanie dawki, farmakoterapia, hiperlipidemia, łagodne zaburzenie czynności wątroby, Livazo, maksymalna dawka dobowa, metabolizm lipidów, monitorowanie, nadzór lekarski, odpowiedź kliniczna, pitawastatyna, podanie doustne, rytm dobowy, statyna, stężenie LDL-C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Livazo (pitawastatyna w postaci soli wapnia) wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla statyn, z najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi obejmującymi bóle mięśni oraz podwyższone stężenie kinazy kreatynowej (CK) przekraczające 3-krotnie górną granicę normy (GGN) u 1,8% pacjentów. W badaniach klinicznych rzadko (0,04%) odnotowano stężenia CK ≥10× GGN z towarzyszącymi skurczami mięśni. Inne działania niepożądane o częstości niezbyt częstej lub rzadkiej obejmują zaburzenia ze strony układu nerwowego (bóle głowy, zawroty głowy), przewodu pokarmowego (zaparcia, biegunki, nudności), wątroby (podwyższone aminotransferazy, żółtaczka cholestatyczna) oraz mięśniowo-szkieletowe (miopatia, rabdomioliza). W populacji pediatrycznej (6-17 lat) częstość działań niepożądanych jest podobna do dorosłych, z najczęstszymi objawami w postaci bólów głowy (4,9%), mięśni (2,1%) i brzucha (4,9%).

Po wprowadzeniu do obrotu, w prospektywnym badaniu obejmującym około 20 000 pacjentów w Japonii, odnotowano 10,4% częstość działań niepożądanych związanych z pitawastatyną, z 7,4% koniecznością przerwania leczenia. Bóle mięśni występowały u 1,08% pacjentów, a dwa przypadki rabdomiolizy wymagały hospitalizacji (0,01%). Zgłaszano również rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak immunozależna miopatia martwicza (IMNM) oraz rabdomioliza z ostrą niewydolnością nerek, w tym przypadki śmiertelne. Pitawastatyna może powodować podwyższenie aminotransferaz oraz zwiększać ryzyko rozwoju cukrzycy, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (glukoza na czczo ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m², podwyższone triglicerydy, nadciśnienie tętnicze). Zaleca się monitorowanie działań niepożądanych i ich zgłaszanie do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Livazo 1 mg

anemia, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cukrzyca, częstomocz, depresja, ginekomastia, hipoestezja, immunozależna miopatia martwicza, jadłowstręt, kinaza keratynowa, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nieprawidłowa czynność wątroby, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, osłabienie, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pokrzywka, rabdomioliza, rumień, skurcz mięśni, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, świąd, szum w uszach, utrata pamięci, wymioty, wysypka, zaburzenie ostrości widzenia, zaburzenie seksualne, zaburzenie smaku, zaburzenie snu, zaparcie, zawroty głowy, zespół toczniopodobny, złe samopoczucie, zmęczenie, żółtaczka cholestatyczna
Interakcje leku
Pitawastatyna, stosowana w preparacie Livazo, jest aktywnie transportowana do hepatocytów przez transportery wątrobowe, w tym OATP, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Równoczesne podanie cyklosporyny powoduje 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny, co wyklucza ich łączne stosowanie. Antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna, zwiększają AUC pitawastatyny 2,8-krotnie, dlatego zaleca się czasowe odstawienie Livazo podczas terapii tymi lekami. Gemfibrozyl i fenofibrat podnoszą AUC odpowiednio 1,4- i 1,2-krotnie, co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Ryfampicyna powoduje 1,3-krotny wzrost AUC poprzez obniżony wychwyt wątrobowy. Inhibitory proteaz, efawirenz, ezetymib, digoksyna oraz inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, sok grejpfrutowy) nie wykazują klinicznie istotnych interakcji z pitawastatyną. W przypadku glekaprewiru i pibrentaswiru zaleca się stosowanie najmniejszej dawki pitawastatyny i monitorowanie kliniczne ze względu na potencjalny wzrost stężenia statyny.

Interakcje farmakodynamiczne są szczególnie istotne w przypadku kwasu fusydowego, którego jednoczesne stosowanie z pitawastatyną znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii statyną na czas leczenia kwasem fusydowym. Alkohol może nasilać hepatotoksyczność i działania niepożądane mięśniowe statyn, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia, a u pacjentów z chorobami wątroby całkowite unikanie. W przypadku pacjentów przyjmujących warfarynę, mimo braku wpływu pitawastatyny na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny, konieczna jest kontrola INR po włączeniu statyny. Należy podkreślić, że badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, a zakres interakcji u dzieci i młodzieży pozostaje nieznany, co wymaga ostrożności w populacji pediatrycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Livazo 1 mg

antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czas protrombinowy, digoksyna, erytromycyna, ezetymib, fibrat, glekaprewir i pibrentaswir, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakaźny, metabolit glukuronidowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, OATP, P-gp, pitawastatyna, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Livazo (pitawastatyna) jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie substancji do mleka szczurów i brak danych dotyczących mleka ludzkiego. U pacjentów prowadzących pojazdy zaleca się ostrożność z uwagi na możliwe działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność. Alkohol powinien być stosowany ostrożnie u osób nadużywających go regularnie, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. U seniorów powyżej 70 roku życia nie ma konieczności modyfikacji dawki, jednak wskazana jest obserwacja kliniczna w obecności innych czynników ryzyka.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność, szczególnie przy umiarkowanym i ciężkim upośledzeniu, gdzie dawka 4 mg pitawastatyny nie jest rekomendowana. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie; w łagodnych i umiarkowanych przypadkach maksymalna dawka to 2 mg pod ścisłym nadzorem, natomiast w ciężkich zaburzeniach stosowanie jest przeciwwskazane. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów wątrobowych i nerkowych podczas terapii pitawastatyną, aby minimalizować ryzyko powikłań. (patrz punkty 4.2, 4.3, 4.4, 4.6, 4.7)
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Livazo 1 mg
Przeciwwskazania
Przed rozpoczęciem terapii pitawastatyną (Livazo) konieczne jest wykluczenie przeciwwskazań, które mogą zwiększać ryzyko poważnych działań niepożądanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na pitawastatynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (63,085 mg w tabletce 1 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, aktywną chorobą wątroby oraz trwale podwyższonym stężeniem aminotransferaz przekraczającym trzykrotnie górną granicę normy (GGN). Ponadto, obecność miopatii lub chorób mięśni stanowi przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia objawów miopatii lub rozwoju rabdomiolizy.

Interakcja pitawastatyny z cyklosporyną jest przeciwwskazana ze względu na farmakodynamiczne i farmakokinetyczne zwiększenie stężenia statyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji stosowanie pitawastatyny jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka teratogennego i negatywnego wpływu na rozwój płodu i dziecka. Przed wdrożeniem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę i zapewnić stosowanie niezawodnych metod antykoncepcji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Livazo 1 mg

aminotransferazy, choroba wątroby, cyklosporyna, działanie teratogenne, górna granica normy, hepatocyty, immunosupresja, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, leki hipolipemizujące, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, pitawastatyna, proces zapalny, rabdomioliza, rozwój embrionalny, statyny, synteza cholesterolu, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia czynności wątroby
Przedawkowanie
Przedawkowanie pitawastatyny, substancji czynnej leku Livazo (dostępnego w tabletkach powlekanych po 1 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, ze szczególnym uwzględnieniem enzymów wątrobowych (ALT, AST, GGTP, fosfataza alkaliczna, bilirubina) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK), co pozwala na wczesne wykrycie hepatotoksyczności i miopatii statynowej. Wzrost tych markerów może wskazywać na uszkodzenie hepatocytów oraz ryzyko rabdomiolizy, która niesie ze sobą zagrożenie ostrej niewydolności nerek. Dodatkowo, należy monitorować parametry nerkowe (kreatynina, mocznik, GFR, elektrolity) oraz życiowe (ciśnienie tętnicze, tętno, saturacja), aby ocenić ogólny stan pacjenta i zapobiec powikłaniom metabolicznym, w tym zaburzeniom gospodarki wodno-elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.

Nie istnieje specyficzne antidotum ani dedykowany protokół leczenia przedawkowania pitawastatyny; terapia ma charakter objawowy i wspomagający, dostosowany do stanu klinicznego pacjenta. Należy podkreślić, że hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji pitawastatyny z uwagi na jej wysokie wiązanie z białkami osocza i nie powinna być stosowana jako metoda leczenia. Zaleca się intensywne nawadnianie w przypadku miopatii i ryzyka rabdomiolizy oraz korektę zaburzeń elektrolitowych i metabolicznych. Częstotliwość badań laboratoryjnych powinna być indywidualizowana w zależności od dawki przyjętej substancji i stanu klinicznego pacjenta, aby zapewnić skuteczne monitorowanie i minimalizację ryzyka powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Livazo 1 mg

antidotum, bilirubina, czynność wątroby, enzymy transaminazy, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, mioglobina, ostra niewydolność nerek, parametry wątrobowe, pitawastatyna, pitawastatyna wapniowa, rabdomioliza, równowaga kwasowo-zasadowa, statyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia wodno-elektrolitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pitawastatyny, składnika leku Livazo, obejmowały ocenę farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na rozrodczość. Analiza tych danych nie wykazała istotnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Szczególną uwagę zwrócono na nefrotoksyczność u małp, gdzie przy ekspozycji przekraczającej maksymalną dawkę u ludzi (4 mg/dobę) zaobserwowano markery uszkodzenia nerek. Wydalanie pitawastatyny z moczem u małp jest bardziej znaczące niż u innych gatunków, a toksyczność może być związana z metabolitem specyficznym dla naczelnych. Ryzyko nefrotoksyczności u ludzi jest zatem niskie, choć nie można go całkowicie wykluczyć.

Badania dotyczące wpływu pitawastatyny na rozrodczość wykazały brak zaburzeń płodności i teratogenności u zwierząt, jednak przy dawkach około 1 mg/kg mc./dobę (około 4-krotnie wyższych niż u ludzi, na podstawie AUC) odnotowano toksyczność u samic i zwiększoną śmiertelność płodów lub noworodków. Brak jest danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa u młodocianych zwierząt, co ogranicza możliwość ekstrapolacji do populacji pediatrycznej. Podsumowując, profil bezpieczeństwa pitawastatyny jest akceptowalny, a działania toksyczne pojawiają się głównie przy ekspozycjach znacznie przekraczających kliniczne dawki. Zaleca się jednak ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u kobiet w ciąży podczas stosowania Livazo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Livazo 1 mg

badanie in vitro, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo stosowania leku, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, mikrosomy wątroby, pitawastatyna, potencjał teratogenny, śmiertelność, toksyczność matczyna, toksyczność nerkowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, uszkodzenie nerek, wada rozwojowa, wpływ na rozrodczość, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Skład i postać leku
Livazo 1mg to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 1mg pitawastatyny w formie soli wapnia. Tabletki są okrągłe, białe, z oznaczeniami 'KC’ na awersie i cyfrą '1′ na rewersie. Substancją pomocniczą o istotnym działaniu jest laktoza jednowodna w ilości 63,085mg na tabletkę. Rdzeń tabletki zawiera także hydroksypropylocelulozę niskopodstawioną, hypromelozę (E464), magnezu glinometakrzemian typu IB oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy (E464), tytanu dwutlenku (E171), trietylu cytrynianu (E1505) i krzemionki koloidalnej bezwodnej. Produkt dostępny jest w blistrach z białego PVDC pokrywanego PVC/Al, w opakowaniach zawierających od 7 do 100 tabletek, z 5-letnim okresem ważności.

Livazo 1mg powinien być przechowywany w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, co jest kluczowe dla zachowania stabilności i skuteczności leku. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dotyczących tego produktu. Pozostałości niewykorzystanego leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych. Informacje te są istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa stosowania oraz optymalnej efektywności terapii pitawastatyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Livazo 1 mg

hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu glinometakrzemian, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, pitawastatyna, plastyfikator, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek, wypełniacz farmaceutyczny
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Livazo (pitawastatyna), podobnie jak inne statyny, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Zaleca się monitorowanie stężenia kinazy kreatynowej (CK) przed rozpoczęciem terapii u pacjentów z czynnikami ryzyka oraz w przypadku wystąpienia objawów mięśniowych. Przerwanie leczenia jest wskazane przy CK >5 x górnej granicy normy (GGN) lub nasilonych dolegliwościach mięśniowych nawet przy niższych wartościach CK. Należy unikać jednoczesnego stosowania Livazo z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na ryzyko rabdomiolizy, a w razie konieczności terapii kwasem fusydowym przerwać leczenie statynami na czas trwania antybiotykoterapii oraz przez 7 dni po jej zakończeniu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niedoczynnością tarczycy, chorobami wątroby, nadużywających alkoholu oraz u osób starszych powyżej 70 lat z dodatkowymi czynnikami ryzyka.

Przed rozpoczęciem i w trakcie terapii zaleca się okresowe oznaczanie aminotransferaz (ALT, AST), a leczenie należy przerwać, jeśli ich stężenie przekracza 3-krotność GGN. U pacjentów z grup ryzyka rozwoju cukrzycy (glukoza na czczo 5,6-6,9 mmol/l, BMI >30 kg/m², nadciśnienie, hipertriglicerydemia) wskazane jest monitorowanie glikemii, jednak korzyści kardioprotekcyjne przewyższają ryzyko hiperglikemii. W trakcie długotrwałego leczenia należy obserwować objawy śródmiąższowej choroby płuc (duszność, kaszel, gorączka), a w przypadku podejrzenia tego powikłania terapię należy przerwać. Produkt Livazo zawiera laktozę i jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy. Ponadto, statyny mogą indukować lub nasilać miastenię, co wymaga przerwania leczenia w przypadku nasilenia objawów. Zaleca się także ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków potencjalnie wywołujących miopatię, takich jak fibraty czy niacyna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Livazo

aminotransferazy wątrobowe, antybiotyk makrolidowy, choroba naczyniowa, erytromycyna, fibrat, glikemia, hiperglikemia, hipertrójglicerydemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia gravis, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, opieka diabetologiczna, pitawastatyna, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyny
Właściwości farmakodynamiczne
Pitawastatyna, substancja czynna leku Livazo, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, który skutecznie hamuje biosyntezę cholesterolu w wątrobie, prowadząc do zwiększonej ekspresji receptorów LDL i wzmożonego wychwytu lipoprotein LDL z krwi. W efekcie obserwuje się istotne obniżenie stężenia LDL-C (do 46,5% przy dawce 4 mg), cholesterolu całkowitego (do 32,5%), trójglicerydów (do 21,2%) oraz apolipoproteiny B, a także wzrost HDL-C (do 9,4%) i apolipoproteiny A1. Działanie to przekłada się na poprawę profilu lipidowego i korzystne zmiany wskaźników ryzyka sercowo-naczyniowego, takich jak stosunki TC/HDL-C i Apo-B/Apo-A1. W badaniach klinicznych z udziałem 1687 pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i dyslipidemią mieszaną, przy średnim wyjściowym LDL-C około 4,8 mmol/l, pitawastatyna wykazała trwałe i stabilne działanie hipolipemizujące, umożliwiając osiągnięcie celów terapeutycznych według wytycznych EAS, zwłaszcza przy dawkach 2 mg i 4 mg. U pacjentów geriatrycznych (≥65 lat) redukcja LDL-C wynosiła od 31% do 44,3%, a około 90% osiągnęło cele terapeutyczne, przy zachowaniu dobrego profilu bezpieczeństwa.

Pitawastatyna wykazuje również skuteczność u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, w tym z cukrzycą typu 2 oraz u osób zakażonych HIV, gdzie w badaniu INTREPID (n=252) obniżenie LDL-C wyniosło 31% po 12 tygodniach i 30% po 52 tygodniach, przewyższając efekty prawastatyny. Długoterminowe badania (do 5 lat) potwierdziły utrzymanie efektu hipolipemizującego oraz wzrost HDL-C, szczególnie u pacjentów z niskim wyjściowym HDL-C (wzrost do 28,9% po 5 latach). U dzieci i młodzieży (≥6 lat) z hiperlipidemią wysokiego ryzyka pitawastatyna w dawkach 1-4 mg obniżała LDL-C o 23,5-39,3% po 12 tygodniach, a po 52 tygodniach leczenia redukcja LDL-C wyniosła 37,8%, przy czym 42% pacjentów osiągnęło minimalne cele terapeutyczne. Ponadto, pitawastatyna nie zwiększa ryzyka rozwoju cukrzycy, a w badaniu obserwacyjnym wykazano nawet potencjalne działanie ochronne (współczynnik ryzyka 0,82). Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z niskim odsetkiem przerwania terapii z powodu działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Livazo 1 mg

apolipoproteina A1, apolipoproteina B, biosynteza cholesterolu, blaszka miażdżycowa, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dyslipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie przeciwretrowirusowe, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, miażdżyca, mieszana dyslipidemia, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, pitawastatyna, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, trójglicerydy, wewnątrznaczyniowe badanie ultrasonograficzne, zaburzenie lipidowe, zaburzenie tolerancji glukozy, zakażenie wirusem HIV
Właściwości farmakokinetyczne
Pitawastatyna, zawarta w leku Livazo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Całkowita biodostępność wynosi około 51%, a obecność pokarmu, nawet wysokotłuszczowego, nie wpływa istotnie na AUC, choć obniża Cmax o 43%. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną glikoproteiną alfa-1, oraz znaczną objętość dystrybucji (~133 l), co wskazuje na szerokie przenikanie do tkanek. Transport do hepatocytów odbywa się przez OATP1B1 i OATP1B3, a metabolizm jest minimalny przez CYP450 (głównie CYP2C9 i CYP2C8), dominującą rolę odgrywają enzymy UGT (UGT1A3 i 2B7) prowadzące do nieaktywnego laktonu. Eliminacja następuje głównie z żółcią, z moczem wydalane jest <5% leku, a t½ wynosi od 5,7 do 8,9 godziny, co wskazuje na możliwość kumulacji przy stosowaniu przewlekłym.

Farmakokinetyka pitawastatyny ulega modyfikacjom w zależności od wieku, płci, funkcji nerek i wątroby. U osób ≥65 lat AUC wzrasta 1,3-krotnie, a u kobiet 1,6-krotnie, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie AUC wzrasta odpowiednio 1,8- i 1,7-krotnie, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki. W przypadku niewydolności wątroby klasy Child-Pugh A i B obserwuje się wzrost AUC odpowiednio 1,6- i 3,9-krotny, co wskazuje na konieczność obniżenia dawki, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh C) lek jest przeciwwskazany. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między rasami, a dane u dzieci są ograniczone, wskazując na wyższe stężenia u pacjentów o niższej masie ciała.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Livazo 1 mg

albumina, białko osocza, biodostępność, biodostępność całkowita, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, czas eliminacji, gen SLCO1B1, glikoproteina p, glukuronid, hemodializa, jelito czcze, jelito kręte, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwaśna glikoproteina alfa 1, lakton, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pitawastatyna, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transporter wątrobowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wydalanie żółciowe
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pitawastatyna (Livazo) jest bezwzględnie przeciwwskazana w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na mechanizm działania polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA, co może zakłócać biosyntezę cholesterolu niezbędnego dla prawidłowego rozwoju płodu. Przedkliniczne badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, choć bez potwierdzonego działania teratogennego. Kobiety w wieku rozrodczym muszą być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz o obowiązku przerwania leczenia co najmniej miesiąc przed planowanym poczęciem, aby umożliwić eliminację leku z organizmu. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać i zgłosić ten fakt lekarzowi prowadzącemu.

Stosowanie pitawastatyny jest również przeciwwskazane w okresie laktacji, gdyż lek przenika do mleka szczurów, a brak jest danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego, co stwarza potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. Brak jest również dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu pitawastatyny na płodność u ludzi, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności u kobiet planujących ciążę. Podczas konsultacji z pacjentkami należy szczegółowo omówić przeciwwskazania, konieczność stosowania antykoncepcji, mechanizm działania leku oraz procedury postępowania w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii pitawastatyną u kobiet w wieku rozrodczym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Livazo 1 mg

antykoncepcja, badanie przedkliniczne, biosynteza cholesterolu, działanie teratogenne, hiperlipidemia, laktacja, Livazo, metabolit, pitawastatyna, płodność, reduktaza HMG-CoA, reprodukcja, synteza cholesterolu, terapia, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Livazo, zawierający 1 mg pitawastatyny w postaci soli wapniowej, wykazuje ogólnie korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dane kliniczne nie wskazują na istotne negatywne oddziaływanie na funkcje psychomotoryczne, jednakże zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą potencjalnie zaburzać percepcję przestrzenną, czujność oraz czas reakcji pacjentów. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, z chorobami układu nerwowego oraz u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki wpływające na zdolności psychomotoryczne. Zaleca się indywidualizację oceny ryzyka w oparciu o dawkę, czas terapii oraz indywidualną wrażliwość pacjenta.

Lekarz przepisujący Livazo powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie terapii na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwracając uwagę na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawkowania. Konieczne jest zalecenie oceny indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu oraz natychmiastowego zaprzestania prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów zaburzających sprawność psychomotoryczną. Dokumentowanie tych informacji w dokumentacji medycznej ma znaczenie zarówno kliniczne, jak i prawne, szczególnie u pacjentów wykonujących zawody wymagające wysokiej koncentracji i sprawności psychomotorycznej, takich jak kierowcy zawodowi czy operatorzy maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Livazo 1 mg

bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, Livazo, pitawastatyna, profil bezpieczeństwa, profilaktyka wypadków komunikacyjnych, senność, sól wapniowa, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, układ nerwowy, zaburzenie lipidowe, zawodowy kierowca, zawroty głowy, zdarzenie drogowe, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Livazo, zawierający pitawastatynę w formie soli wapniowej (1 mg/tabletka), jest wskazany w terapii hiperlipidemii, zwłaszcza w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu całkowitego (TC) oraz cholesterolu LDL (LDL-C). Lek ten może być stosowany u szerokiego spektrum pacjentów, w tym u dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 6. roku życia, co wyróżnia go spośród innych statyn. Wskazania obejmują pierwotną hipercholesterolemię, rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemię (FH) oraz mieszaną dyslipidemię. Livazo jest zalecany szczególnie u pacjentów, u których modyfikacja stylu życia (dieta niskocholesterolowa, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała) nie przyniosła oczekiwanych efektów terapeutycznych.

Włączenie pitawastatyny w terapię ma na celu zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego poprzez skuteczne obniżenie poziomu LDL-C, co sprzyja prewencji miażdżycy i jej powikłań. Przy kwalifikacji do leczenia należy uwzględnić dotychczasowe postępowanie terapeutyczne oraz obecność dodatkowych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Produkt leczniczy zawiera 63,085 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki są białe, powlekane, z oznaczeniem 'KC’ na awersie i cyfrą '1′ na rewersie, co ułatwia identyfikację preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Livazo 1 mg

cholesterol całkowity, cholesterol LDL, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dieta niskocholesterolowa, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, laktoza jednowodna, miażdżyca, mieszana dyslipidemia, modyfikacja stylu życia, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, pitawastatyna, prewencja sercowo-naczyniowa, profil lipidowy, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, zaburzenie lipidowe

Livazo Tabletki powlekane, 1 mg

Livazo
Tabletki powlekane, 1 mg