cefalosporyna drugiej generacji
Cefalosporyny drugiej generacji to grupa antybiotyków beta-laktamowych, które wykazują rozszerzone spektrum działania w porównaniu do cefalosporyn pierwszej generacji. Charakteryzują się one zwiększoną aktywnością wobec bakterii Gram-ujemnych, w tym Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, niektórych szczepów Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae oraz Proteus mirabilis, zachowując jednocześnie skuteczność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim.
Do przedstawicieli cefalosporyn drugiej generacji należą: cefuroksym, cefaklor, cefprozil, cefamandol, cefonicyd i ceforanid. Szczególnie cefuroksym jest często stosowany w praktyce klinicznej ze względu na dobrą biodostępność po podaniu doustnym w postaci aksetylu cefuroksymu oraz skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i moczowych.
Cefalosporyny drugiej generacji są wykorzystywane w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeń skóry i tkanek miękkich, zakażeń układu moczowego oraz w profilaktyce okołooperacyjnej. Ich zaletą jest względna odporność na działanie niektórych beta-laktamaz produkowanych przez bakterie Gram-ujemne, co zwiększa ich skuteczność w porównaniu z cefalosporynami pierwszej generacji.
Podobnie jak inne antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny drugiej generacji działają poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami PBP (penicillin-binding proteins). Do najczęstszych działań niepożądanych należą reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz potencjalne reakcje krzyżowe u pacjentów uczulonych na penicyliny, choć te ostatnie występują rzadziej niż w przypadku innych antybiotyków beta-laktamowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Cefuroxim-MIP 750 mg 750 mg
Cefuroxim-MIP 750 mg, cefalosporyna II generacji, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, klasyfikowane zgodnie z MedDRA. Najczęściej obserwuje się neutropenię, eozynofilię oraz przemijające podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby, bez trwałego uszkodzenia narządu. Często występują reakcje w miejscu iniekcji, a także zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, małopłytkowość czy dodatni odczyn Coombs’a, co może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Wśród poważniejszych, choć rzadkich, działań wymienia się anafilaksję, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół Stevensa-Johnsona oraz reakcję DRESS. Zakażenia oportunistyczne, np. nadmierny wzrost Candida i Clostridioides difficile, wynikają z zaburzenia flory bakteryjnej podczas terapii.
alergiczny zawał mięśnia sercowego, anafilaksja, azotemia, bilirubina, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym sodowy, choroba wątroby, Clostridioides difficile, enzymy wątrobowe, eozynofilia, hiperbilirubinemia, hiperkreatynemia, kandydoza, leukopenia, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Coombsa, podwyższone enzymy wątrobowe, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie naczyń skóry, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszony klirens kreatyniny, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefuroxim-MIP 750 mg 750 mg
Cefuroksym, dostępny w dawkach 750 mg i 1500 mg jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji, jest antybiotykiem cefalosporynowym drugiej generacji o szerokim spektrum działania bakteriobójczego. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej. Oporność na cefuroksym może wynikać z enzymatycznej hydrolizy beta-laktamazami (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszonego powinowactwa PBP, barier przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku z komórki. Wartości graniczne MIC określone przez EUCAST dla cefuroksymu wynoszą m.in. 8 mg/l dla Enterobacteriaceae, 0,5 mg/l dla Streptococcus pneumoniae oraz 1 mg/l dla Haemophilus influenzae, co ma kluczowe znaczenie w ocenie wrażliwości drobnoustrojów i doborze terapii.
antybiotyk aminoglikozydowy, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, działanie addytywne, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, enzym Amp-C, ESBL, Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów, Haemophilus influenzae, hydroliza enzymatyczna, liza bakteryjna, MIC, Moraxella catarrhalis, MRSA, oporność bakteryjna, oporność na penicyliny, peptydoglikan, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, synergizm antybiotyków, synteza ściany komórkowej, terapia empiryczna, wrażliwość na metycylinę, wrażliwość na penicylinę, zakażenie gronkowcowe, zakażenie wielobakteryjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ceroxim 500 mg
Ceroxim, zawierający aksetyl cefuroksymu, jest cefalosporyną II generacji o kodzie ATC J01DC02, działającą poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie się z białkami PBP, co prowadzi do lizy komórkowej. Cefuroksym jest aktywowany w organizmie przez hydrolizę enzymatyczną. Oporność bakterii na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej lub aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l. W przypadku Moraxella catarrhalis i Haemophilus influenzae wartości te wynoszą odpowiednio ≤0,001 mg/l i ≤0,001 mg/l dla szczepów wrażliwych oraz >4 mg/l i >1 mg/l dla opornych.
aksetyl cefuroksymu, beta-laktamazy, beta-laktamazy ESBL, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna drugiej generacji, cefalosporyna trzeciej generacji, cefoksytyna, cefuroksym, Citrobacter freundii, EUCAST, gronkowce koagulazo-ujemne, Haemophilus influenzae, liza komórki bakteryjnej, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, MSSA, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, paciorkowce beta-hemolizujące, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, zapalenie pęcherza moczowego, zmniejszone powinowactwo - Leksykon substancji czynnych
Cefuroksym aksetyl – Wskazania do stosowania
Cefuroksym aksetyl, doustna forma cefuroksymu – cefalosporyny II generacji, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i jest wskazany do leczenia zakażeń bakteryjnych u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 40 kg masy ciała. Preparat Furocef dostępny jest w dawkach 250 mg i 500 mg w postaci tabletek powlekanych. Cefuroksym aksetyl jest skuteczny w leczeniu ostrych zakażeń górnych dróg oddechowych (paciorkowcowe zapalenie migdałków i gardła, ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego), zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażeń układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek), niepowikłanych zakażeń skóry i tkanki miękkiej oraz wczesnej postaci choroby z Lyme. Wskazania obejmują także sytuacje kliniczne, takie jak alergia na penicyliny (bez reakcji natychmiastowej typu I), podejrzenie zakażeń bakteriami wytwarzającymi beta-laktamazy, oporność pneumokoków i Haemophilus influenzae, czy przeciwwskazania do leków pierwszego rzutu. Standardowa terapia boreliozy trwa 14-21 dni i powinna być wdrożona możliwie najwcześniej.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, azytromycyna, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie zatok, beta-laktamaza, borelioza, Borrelia, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym aksetyl, cellulitis, choroba z Lyme, doksycyklina, erythema migrans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, lek przeciwbakteryjny, Moraxella catarrhalis, nitrofurantoina, odmiedniczkowe zapalenie nerek, oporność bakterii, paciorkowcowe zapalenie migdałków, paciorkowiec grupy A, penicylina, POChP, przewlekłe zapalenie oskrzeli, reakcja natychmiastowa typu I, ropień, rumień wędrujący, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, terapia sekwencyjna, trimetoprim-sulfametoksazol, wrażliwość na metycylinę, zakażenie bakteryjne, zakażenie tkanki miękkiej, zakażona rana, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ambroksol Hasco 30 mg/5 ml
Chlorowodorek ambroksolu, obecny w preparacie Ambroksol Hasco 30 mg/5 ml (kod ATC: R05CB06), wykazuje wielokierunkowe działanie mukolityczne, potwierdzone badaniami przedklinicznymi i klinicznymi. Substancja zwiększa wydzielanie śluzu, stymuluje produkcję surfaktantu płucnego oraz poprawia funkcję rzęsek nabłonka dróg oddechowych, co skutkuje efektywnym klirensem śluzowo-rzęskowym i ułatwieniem odkrztuszania. Dodatkowo ambroksol wykazuje miejscowe działanie znieczulające poprzez odwracalne, stężeniowo zależne blokowanie kanałów sodowych w neuronach, co przekłada się na zmniejszenie bólu gardła i dyskomfortu w obrębie górnych dróg oddechowych. W badaniach in vitro wykazano także działanie przeciwzapalne, polegające na redukcji uwalniania cytokin z komórek jednojądrzastych i o różnokształtnych jądrach, co może ograniczać stan zapalny w układzie oddechowym.
Ambroksol Hasco, aminopenicylina, amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk makrolidowy, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, chlorowodorek ambroksolu, cytokiny, działanie przeciwzapalne, erytromycyna, kanał sodowy, klirens śluzowo-rzęskowy, komórki jednojądrzaste, lek mukolityczny, odkrztuszanie, plwocina, surfaktant płucny, wydzielina oskrzelowo-płucna, zapalenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cefuroxime Genoptim 500 mg
Cefuroxime Genoptim to lek zawierający cefuroksym aksetyl w dawce 500 mg w formie tabletek powlekanych, należący do cefalosporyn II generacji o działaniu przeciwbakteryjnym. Tabletki mają charakterystyczną niebieską otoczkę wykonaną z kompozycji Opadry Blue 03H50807, zawierającej m.in. hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171) oraz błękit brylantowy FCF (E 133). Wymiary tabletek to 19,1 mm długości (±0,1 mm), 9,1 mm szerokości (±0,1 mm) oraz 6,40 mm grubości (±0,2 mm). Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian wapnia, węglan wapnia i krospowidon typ A, zapewniają odpowiednią formę, stabilność oraz farmakokinetykę leku.
biodostępność, blister aluminiowy, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, cefuroksym aksetyl, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, farmakokinetyka leku, glikol propylenowy, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodu, stearynian wapnia, substancja pomocnicza, substancja przeciwbakteryjna, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefuroxime TZF 750 mg
Cefuroksym, antybiotyk cefalosporynowy II generacji (kod ATC: J01DC02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP) i zakłócając biosyntezę peptydoglikanu. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszonego powinowactwa PBP, obniżonej przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku z komórki. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla cefuroksymu, np. dla Enterobacteriaceae wrażliwość przy ≤8 mg/L, oporność >8 mg/L, a dla Streptococcus pneumoniae wrażliwość ≤0,5 mg/L i oporność >1 mg/L, przy dawkach dożylnych 750 mg lub 1,5 g podawanych trzy razy na dobę. W praktyce klinicznej ważne jest monitorowanie lokalnej oporności, zwłaszcza w ciężkich zakażeniach, oraz konsultacje specjalistyczne w przypadku wysokiej częstości oporności.
antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, białko wiążące penicylinę, biosynteza peptydoglikanu, cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, Clostridium difficile, działanie przeciwbakteryjne, enzym Amp-C, ESBL, EUCAST, gronkowiec złocisty, mechanizm oporności bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność na antybiotyk, pałeczka hemofilna, penicylina, pneumokok, synteza ściany komórkowej, wrażliwość na metycylinę - Leksykon leków
Interakcje leku – Ximaract 50 mg
Produkt leczniczy Ximaract zawierający cefuroksym sodu w dawce 50 mg, stosowany miejscowo do przedniej komory oka podczas zabiegu usunięcia zaćmy, charakteryzuje się znikomą ekspozycją ogólnoustrojową. W efekcie ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych jest minimalne, co potwierdzają brak dedykowanych badań klinicznych oraz brak opisanych niezgodności z popularnymi lekami stosowanymi w trakcie operacji zaćmy, takimi jak środki znieczulające miejscowo, mydriatyki czy preparaty wiskoelastyczne. Jednorazowa aplikacja oraz niska dawka ogólnoustrojowa cefuroksymu ograniczają możliwość kumulacji i interakcji systemowych, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania tego antybiotyku w rutynowych procedurach okulistycznych.
cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, ekspozycja ogólnoustrojowa, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja systemowa, niezgodność farmaceutyczna, operacja zaćmy, przednia komora oka, reakcja disulfiramopodobna, środek mydriacyjny, środek znieczulający miejscowo, usunięcie zaćmy, wstrzyknięcie, zabieg okulistyczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aprokam 50 mg
Lek Aprokam, zawierający 50 mg cefuroksymu w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, jest wskazany do profilaktyki pooperacyjnego zapalenia wnętrza gałki ocznej po zabiegach usunięcia zaćmy. Cefuroksym, będący cefalosporyną II generacji o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, skutecznie zwalcza najczęstsze patogeny odpowiedzialne za zakażenia pooperacyjne. Preparat podaje się jednorazowo w dawce 1 mg (0,1 ml roztworu przygotowanego z 5 ml rozpuszczalnika) bezpośrednio do komory przedniej oka podczas operacji, po wszczepieniu soczewki wewnątrzgałkowej, ale przed zakończeniem zabiegu. Takie postępowanie stanowi integralną część kompleksowej opieki okołooperacyjnej, mającej na celu minimalizację ryzyka powikłań infekcyjnych i utraty widzenia.
aseptyka i antyseptyka, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, chirurgia oka, działanie przeciwbakteryjne, ekstrakapsularna ekstrakcja zaćmy, fakoemulsyfikacja, komora przednia oka, lek przeciwbakteryjny, podanie doszklistkowe, powikłanie pooperacyjne, profilaktyczne stosowanie antybiotyków, profilaktyka antybiotykowa, profilaktyka przeciwzakaźna, roztwór do wstrzykiwań, soczewka wewnątrzgałkowa, usunięcie zaćmy, zakażenie oka, zapalenie wnętrza gałki ocznej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefuroxime Genoptim 500 mg
Cefuroksym, aktywny metabolit cefuroksymu aksetylu, jest cefalosporyną drugiej generacji o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Jego skuteczność jest zagrożona przez mechanizmy oporności, takie jak produkcja beta-laktamaz (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszone powinowactwo PBP, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej oraz aktywne pompy usuwające antybiotyk. Wartości graniczne MIC ustalone przez EUCAST dla cefuroksymu wynoszą m.in.: Enterobacteriaceae ≤8 mg/l, Staphylococcus spp. 3 mg/l, Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l, Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l, co pozwala na ocenę wrażliwości klinicznej drobnoustrojów i optymalizację terapii.
Bacteroides fragilis, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum substratowym, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna 3 i 4 generacji, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, cefuroksym aksetyl, enzym Amp-C, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, oporność na metycylinę, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, wrażliwość na metycylinę - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bioracef 250 mg
Cefuroksym, będący cefalosporyną II generacji (kod ATC J01DC02), jest stosowany ogólnie w formie proleku cefuroksymu aksetylu dostępnego w tabletkach (125 mg, 250 mg, 500 mg). Po podaniu doustnym ulega hydrolizie do aktywnej formy, działając bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku z komórki. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla cefuroksymu aksetylu: Enterobacteriaceae ≤8 mg/l (wrażliwe), >8 mg/l (oporne); Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l (wrażliwe), >0,5 mg/l (oporne); Moraxella catarrhalis ≤0,125 mg/l (wrażliwe), >4 mg/l (oporne); Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l (wrażliwe), >1 mg/l (oporne). Wartości te uwzględniają mechanizmy oporności, w tym ESBL i AmpC, co ma kluczowe znaczenie dla interpretacji wyników i doboru terapii.
bakteria Gram-ujemna, bakteria pozbawiona ściany komórkowej, bakteria wewnątrzkomórkowa, beta-laktamaza, białko wiążące penicyliny, biosynteza peptydoglikanu, borelioza, cefalosporyna 3 i 4 generacji, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksymu aksetyl, Enterobacteriaceae, enzym AmpC, enzym esteraza, enzym o rozszerzonym spektrum substratowym, Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów, gronkowiec złocisty, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, MRSA, paciorkowiec beta-hemolizujący grupy A, pałeczka hemofilna, pałeczka ropy błękitnej, pneumokok, prolek, przepuszczalność błony zewnętrznej, synteza ściany komórkowej bakterii, szczep wytwarzający beta-laktamazę, wielolekooporność, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie okołoporodowe, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie płuc - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Furocef 250 mg
Furocef (cefuroksym aksetyl) to antybiotyk z grupy cefalosporyn II generacji, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 250 mg i 500 mg, przeznaczony do leczenia zakażeń bakteryjnych u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 40 kg masy ciała. Wskazania obejmują ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i gardła, ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, niepowikłane zakażenia skóry i tkanki miękkiej, zakażenia układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek) oraz wczesną postać boreliozy z rumieniem wędrującym. Cefuroksym wykazuje aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym szczepów produkujących beta-laktamazy, co czyni go skutecznym w leczeniu umiarkowanych i łagodnych zakażeń bakteryjnych.
antybiotykooporność, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie zatok, beta-laktamaza, borelioza, cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym aksetyl, choroba z Lyme, erythema migrans, lek przeciwbakteryjny, nadwrażliwość na antybiotyki, odmiedniczkowe zapalenie nerek, paciorkowcowe zapalenie gardła, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylina, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rumień wędrujący, wrażliwość bakterii, zakażenie bakteryjne, zakażenie tkanki miękkiej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zinnat 125 mg
Zinnat, zawierający cefuroksym aksetyl, jest doustnym antybiotykiem z grupy cefalosporyn II generacji (kod ATC: J01DC02), dostępnym w dawkach 125 mg, 250 mg oraz 500 mg. Cefuroksym aksetyl jest prolekiem, który po wchłonięciu ulega enzymatycznej hydrolizie do aktywnej formy – cefuroksymu. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy bakteryjnej ściany komórkowej poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do lizy i śmierci bakterii. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz, w tym ESBL i Amp-C, modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz mechanizmów effluxu. Istotne jest, że szczepy oporne na inne cefalosporyny do wstrzykiwań wykazują zwykle krzyżową oporność na cefuroksym, a oporność na penicyliny może wiązać się z obniżoną wrażliwością lub całkowitą opornością na ten antybiotyk.
bakteria Gram-ujemna, bakteryjna pompa efflux, beta-laktamaza, beta-laktamaza ESBL, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, cefiksym, cefoksytyna, ceftazydym, ceftibuten, Enterobacterales, enzym Amp-C, enzym esteraza, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, lek przeciwbakteryjny, liza komórki bakteryjnej, mechanizm efflux, mechanizm oporności ESBL, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, oporność krzyżowa, peptydoglikan, powinowactwo białek wiążących penicyliny, Proteus mirabilis, Staphylococcus, stężenie hamujące, Streptococcus pneumoniae - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Biofuroksym 500 mg
Biofuroksym, zawierający cefuroksym sodowy, jest cefalosporyną II generacji stosowaną do leczenia różnorodnych zakażeń bakteryjnych. Dawkowanie u dorosłych i dzieci ≥40 kg wynosi od 750 mg do 1,5 g co 6-8 godzin, podawane dożylnie lub domięśniowo, w zależności od rodzaju i ciężkości zakażenia (np. pozaszpitalne zapalenie płuc 750 mg co 8 h, zakażenia tkanek miękkich 1,5 g co 8 h). U dzieci <40 kg i niemowląt dawka wynosi 30-100 mg/kg mc./dobę, podzielona na 2-4 dawki dożylne. W przypadku niewydolności nerek dawkowanie należy modyfikować zgodnie z klirensem kreatyniny: przy klirensie <10 ml/min/1,73 m² zalecana dawka to 750 mg raz na dobę, a u pacjentów hemodializowanych 750 mg po każdej dializie. Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, co determinuje konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, natomiast niewydolność wątroby nie wymaga modyfikacji dawkowania.
cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, chirurgia przewodu pokarmowego, chirurgia sercowo-naczyniowa, ciągła infuzja, dializa otrzewnowa, hemodializa, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niskoprzepływowa hemofiltracja, odmiedniczkowe zapalenie nerek, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, róża, tętniczo-żylna hemodializa, wlew kroplowy, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, wysokoprzepływowa hemofiltracja, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie dróg moczowych, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie tkanki podskórnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ceclor 125 mg/5 ml
W badaniach przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania cefakloru w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej (dawki 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml oraz 375 mg/5 ml) nie wykazano dodatkowych danych istotnych dla praktyki klinicznej poza tymi zawartymi w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Standardowe badania obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję, nie ujawniając nowych zagrożeń. Brak dodatkowych informacji w sekcji 5.3 wskazuje na stabilny i dobrze poznany profil bezpieczeństwa cefakloru, zgodny z oczekiwaniami dla cefalosporyn drugiej generacji.
badanie przedkliniczne, Ceclor, cefaklor, cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, charakterystyka produktu leczniczego, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, profil bezpieczeństwa leku, substancja czynna, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ceclor 125 mg/5 ml
Ceclor (cefaklor) to antybiotyk z grupy cefalosporyn drugiej generacji, dostępny w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej w stężeniach 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml oraz 375 mg/5 ml. Głównym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na cefaklor oraz inne cefalosporyny, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym potencjalnie zagrażających życiu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów uczulonych na substancje pomocnicze, w tym sacharozę, co jest istotne u osób z nietolerancją cukrów. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na penicyliny oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek, gdzie może być konieczna modyfikacja dawkowania lub wybór alternatywnego antybiotyku.
alergia na penicyliny, antybiotyk cefalosporynowy, beta-laktamy, cefaklor, cefalosporyna drugiej generacji, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja cukrów, niewydolność nerek, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, terapia antybiotykowa, wywiad alergologiczny, zaburzenie czynności nerek, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tarsime 125 mg
Cefuroksym w formie proleku aksetylu (Tarsime) jest cefalosporyną II generacji o działaniu bakteriobójczym, polegającym na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie z białkami PBP. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania antybiotyku przez pompy błonowe. Wartości graniczne MIC ustalone przez EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l. Interpretacja wrażliwości uwzględnia także wrażliwość na metycylinę u gronkowców oraz na penicylinę u paciorkowców beta-hemolizujących.
Acinetobacter, aksetyl cefuroksymu, Bacteroides, Bacteroides fragilis, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, białko wiążące penicyliny, biosynteza peptydoglikanu, Borrelia burgdorferi, Campylobacter, cefalosporyna drugiej generacji, chlamydia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enzym Amp-C, ESBL, Escherichia coli, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, legionella, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Mycoplasma, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, paciorkowiec beta-hemolizujący, Peptostreptococcus, pompa błonowa, Propionibacterium, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza ściany komórkowej, wrażliwość na metycylinę, zapalenie pęcherza moczowego