Tonicard – Tabletki powlekane

Tonicard
Tabletki powlekane, 300 mg

Lek zawiera propafenon chlorowodorek w dawkach 150 mg lub 300 mg w postaci tabletek powlekanych. Stosuje się go w leczeniu objawowych tachyarytmii nadkomorowych, takich jak częstoskurcz węzłowy czy napadowe migotanie przedsionków. Może być także stosowany w ciężkich, zagrażających życiu tachyarytmiach komorowych. Preparat pomaga w kontrolowaniu zaburzeń rytmu serca u pacjentów wymagających tego typu terapii.

Pobierz ChPL PDF Tonicard – Tabletki powlekane – 300 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie propafenonem (Tonicard) powinno być inicjowane w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem kardiologicznym, obejmującym monitorowanie EKG (standardowe 12-kanałowe co miesiąc, Holter co 3 miesiące, wysiłkowe EKG w razie potrzeby) oraz wielokrotne pomiary ciśnienia tętniczego. U dorosłych o masie ciała około 70 kg dawka dobowa wynosi 450-600 mg, podawana w 2-3 dawkach podzielonych, z możliwością zwiększenia do 900 mg po 3-4 dniach. U dzieci dawka wynosi 10-20 mg/kg mc./dobę w 3-4 dawkach, jednak produkt nie jest zalecany dla dzieci poniżej 45 kg. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z poszerzonym zespołem QRS lub blokiem przedsionkowo-komorowym II°/III°, gdzie dawkę należy zmniejszyć lub przerwać leczenie, jeśli odstęp QRS wydłuży się o ponad 20%. Pacjenci z komorowymi zaburzeniami rytmu wymagają intensywnego monitorowania układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza na początku terapii.

U osób w podeszłym wieku oraz z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub chorobą mięśnia sercowego leczenie należy rozpoczynać od niskich dawek, stopniowo je zwiększając po 5-8 dniach. Pacjenci z niewydolnością wątroby i/lub nerek wymagają indywidualnego dostosowania dawki oraz regularnego monitorowania stężenia propafenonu w osoczu ze względu na ryzyko kumulacji leku. Tabletki Tonicard należy przyjmować po posiłku, w całości, popijając wodą, aby uniknąć nieprzyjemnego smaku i działania znieczulającego na błonę śluzową jamy ustnej. Cały proces dawkowania i monitorowania wymaga ścisłej współpracy z kardiologiem, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Tonicard 300 mg

12-kanałowe EKG, blok przedsionkowo-komorowy, ciśnienie tętnicze krwi, frakcja wyrzutowa, komorowe zaburzenia rytmu, kumulacja leku, monitorowanie EKG, monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odstęp QRS, poszerzenie zespołu QRS, propafenon chlorowodorek, stężenie leku w osoczu, strukturalna choroba mięśnia sercowego, Tonicard, wysiłkowe EKG, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie czynności lewej komory, znieczulenie powierzchniowe
Działania niepożądane
Stosowanie chlorowodorku propafenonu (Tonicard) wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy (≥1/10), zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, przedsionkowo-komorowy, śródkomorowy) oraz kołatanie serca (≥1/100 do <1/10). Propafenon może indukować proarytmie, w tym tachykardię, trzepotanie przedsionków, tachykardię komorową oraz arytmie, które mogą zagrażać życiu i wymagać natychmiastowej interwencji. Działania niepożądane obejmują także objawy neurologiczne (bóle i zawroty głowy, ataksja, parestezje), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka) oraz nieprawidłowości w funkcji wątroby, manifestujące się podwyższonymi wartościami aminotransferaz i fosfatazy zasadowej. Rzadziej występują małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, a także reakcje skórne, takie jak pokrzywka i wysypka.

W trakcie terapii propafenonem należy monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych powikłań hematologicznych, immunologicznych oraz zaburzeń układu rozrodczego, w tym odwracalnych zaburzeń erekcji i zmniejszenia liczby plemników. Zgłaszano również przypadki zespołu toczeniopodobnego oraz ciężkich reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa. Występujące działania niepożądane klasyfikuje się według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) oraz o nieznanej częstości. Ze względu na ryzyko poważnych powikłań, w tym niewydolności serca i migotania komór, konieczne jest systematyczne zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii propafenonem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Tonicard 300 mg

agranulocytoza, arytmia, ataksja, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, blok śródkomorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, chlorowodorek propafenonu, cholestaza, drgawki, duszność, działanie proarytmiczne, granulocytopenia, kołatanie serca, lek przeciwarytmiczny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niepokój ruchowy, nieprawidłowa czynność wątroby, niewydolność serca, nudności, objawy pozapiramidowe, omdlenie, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, rumień, suchość w jamie ustnej, świąd, tachykardia, tachykardia komorowa, trzepotanie przedsionków, uszkodzenie komórek wątroby, wymioty, wysypka, wzdęcie brzucha, zaburzenia erekcji, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, zaparcia, zawroty głowy, zespół toczeniopodobny, zmniejszenie liczby plemników, żółtaczka
Interakcje leku
Propafenon, aktywny składnik leku Tonicard, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Hamowanie tych enzymów (np. przez ketokonazol, cymetydynę, chinidynę, erytromycynę) może prowadzić do wzrostu stężenia propafenonu w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital i ryfampicyna, obniżają stężenie propafenonu, zmniejszając jego skuteczność przeciwarytmiczną. Propafenon zwiększa również stężenia leków takich jak propranolol, metoprolol, dezypramina, cyklosporyna, teofilina i digoksyna, co może nasilać ich działania niepożądane i wymaga monitorowania stężeń oraz dostosowania dawek. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (fenprokumon, warfaryna), gdzie obserwuje się wydłużenie czasu protrombinowego, co wymaga regularnego monitorowania INR.

Propafenon wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy. Współpodawanie z amiodaronem może prowadzić do zaburzeń przewodzenia i repolaryzacji serca, zwiększając ryzyko niemiarowości, co wymaga ścisłego monitorowania EKG i dostosowania dawek. Nasilenie działania hamującego na czynność serca obserwuje się także przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków, opioidowych leków przeciwbólowych, neuroleptyków (np. tiorydazyny) oraz środków zwiotczających mięśnie, co podkreśla konieczność monitorowania funkcji serca. Interakcje z SSRI (fluoksetyna, paroksetyna) prowadzą do istotnego wzrostu stężenia propafenonu (np. wzrost Cmax S-propafenonu o 39%, AUC o 50%), co może wymagać redukcji dawki. Ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i OUN, pacjentom zaleca się unikanie lub ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii propafenonem. Brak danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży wskazuje na konieczność ostrożności i indywidualnego podejścia w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Tonicard 300 mg

amiodaron, beta-adrenolityki, bradykardia, chinidyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, dezypramina, digoksyna, doustne leki przeciwzakrzepowe, działanie antycholinergiczne, elektrokardiogram, erytromycyna, fenobarbital, fenprokumon, fluoksetyna, hipotensja, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, ketokonazol, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, metoprolol, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, neuroleptyki, niemiarowość, opioidowe leki przeciwbólowe, paroksetyna, propafenon, propranolol, ryfampicyna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, środki zwiotczające mięśnie, teofilina, tiorydazyna, warfaryna, wenlafaksyna
Profil bezpieczeństwa leku
Propafenon wymaga zachowania szczególnej ostrożności w grupach pacjentów o podwyższonym ryzyku, takich jak kobiety karmiące, osoby starsze oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. U kobiet karmiących brak jest pełnych danych dotyczących przenikania leku do mleka, jednak istnieje potencjał przenikania, co uzasadnia ostrożność. U seniorów zaleca się stopniowe wprowadzanie leku, z dawkami zwiększanymi nie wcześniej niż po 5-8 dniach. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby istnieje ryzyko kumulacji propafenonu, dlatego dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, a monitorowanie obejmować kontrolę EKG oraz stężenia leku w osoczu.

Propafenon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na działania niepożądane takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie oraz hipotonia ortostatyczna. Objawy te mogą nasilać się w połączeniu z alkoholem, mimo braku bezpośrednich interakcji farmakokinetycznych. W związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów, szczególnie na początku terapii, po zmianie dawki lub w przypadku spożycia alkoholu. W każdej z wymienionych sytuacji poziom bezpieczeństwa stosowania propafenonu określono jako „należy zachować ostrożność”.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Tonicard 300 mg
Przeciwwskazania
Propafenonu chlorowodorek, substancja czynna leku Tonicard (dostępnego w dawkach 150 mg i 300 mg w formie tabletek powlekanych), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z zespołem Brugadów ze względu na ryzyko groźnych arytmii komorowych. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z istotnymi strukturalnymi chorobami serca, takimi jak przebyty zawał mięśnia sercowego w okresie krótszym niż 3 miesiące, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, czy wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji wywołanych niemiarowością). Ponadto, przeciwwskazania obejmują ciężką bradykardię, zaburzenia czynności węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższy bez stymulatora serca oraz blok odnogi pęczka Hisa lub blok dystalny bez stymulatora.

Propafenon jest również przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej (hipokaliemia lub hiperkaliemia), ciężką obturacyjną chorobą płuc oraz myasthenia gravis, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i powikłań. Jednoczesne stosowanie Tonicardu z rytonawirem jest bezwzględnie przeciwwskazane, ponieważ rytonawir jako silny inhibitor enzymów CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2 może znacząco podnosić stężenie propafenonu w surowicy, zwiększając ryzyko toksyczności. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania propafenonu w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Tonicard 300 mg

arytmia komorowa, blok dystalny, blok nerwowo-mięśniowy, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, działanie beta-adrenolityczne, działanie inotropowe ujemne, działanie proarytmiczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor enzymów wątrobowych, miastenia, niedociśnienie tętnicze, nużliwość mięśni, obturacja oskrzeli, obturacyjna choroba płuc, propafenonu chlorowodorek, rytonawir, Tonicard, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia przedsionkowego, zaburzenie węzła zatokowego, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Brugadów
Przedawkowanie
Przedawkowanie propafenonu chlorowodorku, substancji czynnej leku Tonicard, prowadzi do poważnych zaburzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu PQ, poszerzenia zespołu QRS, bradykardii zatokowej, bloków przedsionkowo-komorowych, częstoskurczu komorowego, trzepotania i migotania komór oraz zatrzymania akcji serca. Działanie ujemne inotropowe propafenonu skutkuje niedociśnieniem tętniczym, a w ciężkich przypadkach wstrząsem kardiogennym. Objawy neurologiczne obejmują bóle i zawroty głowy, parestezje, drżenia, drgawki kloniczno-toniczne, zaburzenia widzenia oraz śpiączkę. Dodatkowo obserwuje się kwasicę metaboliczną oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, zaparcia i suchość w jamie ustnej. W skrajnych przypadkach dochodzi do zatrzymania czynności oddechowej i zgonu.

Leczenie przedawkowania propafenonu wymaga intensywnej opieki medycznej z ciągłym monitorowaniem EKG, ciśnienia tętniczego, saturacji i stanu neurologicznego. W przypadku groźnych arytmii stosuje się defibrylację, a farmakoterapia obejmuje dożylny wlew dopaminy (stabilizacja ciśnienia), izoprenalinę (kontrola rytmu serca i ciśnienia) oraz diazepam (leczenie drgawek). Wspomaganie funkcji życiowych może wymagać mechanicznej wentylacji i masażu serca. Metody eliminacji propafenonu, takie jak hemoperfuzja i hemodializa, są nieskuteczne ze względu na wysokie wiązanie leku z białkami osocza (>95%) oraz dużą objętość dystrybucji. Wartości parametrów EKG i objawów hemodynamicznych oraz neurologicznych należy monitorować ze względu na wysokie ryzyko krytycznych powikłań, w tym zatrzymania akcji serca i wstrząsu kardiogennego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Tonicard 300 mg

białka osocza, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, częstoskurcz komorowy, defibrylacja, diazepam, dopamina, drgawki kloniczno-toniczne, działanie inotropowe, hemodializa, hemoperfuzja, izoprenalina, kwasica metaboliczna, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, oddział intensywnej opieki medycznej, odstęp PQ, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, równowaga kwasowo-zasadowa, układ sercowo-naczyniowy, węzeł zatokowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie czynności oddechowej, zatrzymanie krążenia, zespół QRS
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa propafenonu chlorowodorku, substancji czynnej leku Tonicard (tabletki 150 mg i 300 mg), obejmowała szeroki zakres standardowych badań farmakologicznych i toksykologicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych na kluczowe układy fizjologiczne, a toksyczność przewlekła po wielokrotnym podawaniu nie ujawniła patologicznych zmian w narządach i tkankach. Testy genotoksyczności, w tym mutacje genowe, aberracje chromosomowe oraz uszkodzenia DNA, nie potwierdziły potencjału genotoksycznego propafenonu, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania leku w kontekście ochrony materiału genetycznego.

Długoterminowe badania karcynogenności na modelach zwierzęcych nie wykazały zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów związanych z propafenonem chlorowodorkiem. Ponadto, kompleksowe analizy wpływu na płodność, rozwój zarodkowo-płodowy oraz rozwój pourodzeniowy potomstwa nie ujawniły istotnych zagrożeń. Zebrane dane przedkliniczne potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa propafenonu chlorowodorku, nie wskazując na specyficzne ryzyko dla pacjentów stosujących Tonicard w dawkach 150 mg i 300 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tonicard 300 mg

aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, działanie rakotwórcze, mutacja genowa, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, propafenon chlorowodorek, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Tonicard dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających propafenon chlorowodorek w dawkach 150 mg oraz 300 mg. Tabletki o dawce 150 mg są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, o wymiarach około 9,05 mm x 3,75 mm, natomiast tabletki 300 mg mają podobny kolor i kształt, ale większe wymiary – około 11,15 mm × 5,05 mm – oraz posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. skrobia kukurydziana, hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa i magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera talk, hypromelozę, dwutlenek tytanu i makrogol 6000. Tabletki pakowane są w blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC, dostępne w opakowaniach od 20 do 100 sztuk, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie.

Produkt Tonicard charakteryzuje się okresem ważności wynoszącym 4 lata od daty produkcji, bez konieczności stosowania specjalnych warunków przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani szczególnych wymagań dotyczących utylizacji niewykorzystanych resztek leku – należy je usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Informacje te są istotne dla zapewnienia odpowiedniej jakości i bezpieczeństwa stosowania propafenonu w terapii arytmii, umożliwiając jednocześnie elastyczne dostosowanie dawki dzięki obecności linii podziału w tabletkach 300 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Tonicard 300 mg

blister, celuloza mikrokrystaliczna, folia Aluminium/PVC/PVDC, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, linia podziału, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, propafenonu chlorowodorek, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek
Specjalne ostrzeżenia
Propafenon, stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działania proarytmicznego, w tym indukcji nowych arytmii lub nasilenia istniejących. Przed i w trakcie terapii preparatem Tonicard konieczne jest regularne monitorowanie EKG oraz ocena stanu klinicznego pacjenta, aby wykryć ewentualne niekorzystne zmiany, takie jak ujawnienie zespołu Brugadów. U pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca propafenon może wpływać na próg stymulacji i czułość urządzenia, co wymaga regularnej kontroli i ewentualnego przeprogramowania stymulatora. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych z niewyrównaną niewydolnością serca, ze względu na słabe ujemne działanie inotropowe leku, które może pogorszyć funkcję mięśnia sercowego.

Propafenon może powodować konwersję napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z blokiem przewodzenia 2:1 lub 1:1, co może prowadzić do znacznego przyspieszenia rytmu serca powyżej 180 uderzeń/min, stanowiąc poważne zagrożenie kliniczne. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca oraz u chorych z ciężką obturacyjną chorobą płuc, ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby podstawowej. Propafenon wykazuje również właściwości blokujące receptory β-adrenergiczne, co wymaga ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową. Preparat Tonicard zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co umożliwia jego stosowanie u pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Tonicard

arytmia, astma oskrzelowa, choroba strukturalna serca, działanie inotropowe, działanie proarytmiczne, elektrokardiografia, lek przeciwarytmiczny, napadowe migotanie przedsionków, niewydolność serca, obturacyjna choroba dróg oddechowych, obturacyjna choroba płuc, próg stymulacji, propafenon, receptor β-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, trzepotanie przedsionków, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów
Właściwości farmakodynamiczne
Propafenonu chlorowodorek, substancja czynna leku Tonicard, jest klasyfikowany jako lek przeciwarytmiczny klasy Ic wg Vaughana Williamsa (kod ATC: C01BC03). Dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 150 mg i 300 mg, propafenon działa poprzez stabilizację błon komórkowych mięśnia sercowego, głównie poprzez blokadę szybkiego prądu jonów sodowych. Efektem jest zwolnienie prędkości depolaryzacji kardiomiocytów oraz wydłużenie czasu przewodzenia impulsów w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym oraz układzie Hisa-Purkinjego, gdzie efekt jest najbardziej wyraźny. Ponadto lek podnosi próg stymulacji mięśnia sercowego i migotania komór, co zmniejsza pobudliwość elektryczną serca.

U pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White’a propafenon wydłuża czas refrakcji i może blokować przewodzenie impulsów w dodatkowych drogach, zapobiegając nieprawidłowym szlakom przewodzenia. Oprócz działania antyarytmicznego klasy Ic, propafenon wykazuje słabe właściwości β-adrenolityczne, co może mieć znaczenie kliniczne w arytmiach z komponentą adrenergiczną. Tabletki 150 mg są białe, okrągłe, o wymiarach około 9,05 mm x 3,75 mm, natomiast tabletki 300 mg mają wymiary około 11,15 mm × 5,05 mm, posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Tonicard 300 mg

czas refrakcji, depolaryzacja błony komórkowej, dodatkowa droga przewodzenia, klasyfikacja Vaughana-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy IC, mięsień sercowy, pobudliwość mięśnia sercowego, prąd jonów sodowych, próg migotania komór, próg stymulacji, propafenonu chlorowodorek, przewodzenie impulsów, stabilizacja błony komórkowej, tabletka powlekana, Tonicard, układ bodźcoprzewodzący serca, układ Hisa-Purkinjego, węzeł przedsionkowo-komorowy, właściwość β-adrenolityczna, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolfa-Parkinsona-White’a
Właściwości farmakokinetyczne
Propafenon chlorowodorek, substancja czynna leku Tonicard, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP2D6, co powoduje efekt pierwszego przejścia i znaczną zmienność farmakokinetyczną międzyosobniczą. Biodostępność propafenonu jest zależna od dawki, postaci farmaceutycznej oraz obecności pokarmu, który zwiększa stężenie maksymalne i biodostępność przy pojedynczej dawce, ale nie wpływa istotnie przy wielokrotnym podawaniu. Objętość dystrybucji wynosi 1,9-3,0 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza zmniejsza się ze wzrostem stężenia leku (od 97,3% przy 0,25 μg/ml do 81,3% przy 100 μg/ml). Klirens propafenonu wynosi 0,67-0,81 l/h/kg, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach terapii.

Metabolizm propafenonu wykazuje dymorfizm genetyczny: u ponad 90% populacji (szybko metabolizujący) lek jest szybko metabolizowany do aktywnych metabolitów 5-hydroksypropafenonu (CYP2D6) oraz N-depropylopropafenonu (CYP3A4, CYP1A2), z okresem półtrwania 2-10 godzin, natomiast u wolno metabolizujących (<10%) metabolizm jest spowolniony, a okres półtrwania wynosi 10-32 godziny. Farmakokinetyka jest nieliniowa u szybko metabolizujących z powodu wysycenia hydroksylacji, a liniowa u wolno metabolizujących. U osób starszych i z niewydolnością nerek ekspozycja na propafenon jest porównywalna do młodszych zdrowych pacjentów, choć kumulacja metabolitów glukuronidowych wymaga ostrożności. W niewydolności wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność i wydłużony okres półtrwania, co wymaga dostosowania dawki. U dzieci farmakokinetyka jest zmienna, a stężenia w stanie stacjonarnym są o 45% wyższe u dzieci powyżej 1 roku życia; monitorowanie dawkowania powinno opierać się na zapisie EKG, a nie tylko na stężeniach w osoczu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Tonicard 300 mg

5-hydroksypropafenon, biodostępność leku, dymorfizm genetyczny, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens propafenonu, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, N-depropylopropafenon, norpropafenon, objętość dystrybucji, propafenon chlorowodorek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Propafenon chlorowodorek, substancja czynna leku Tonicard, stosowany w terapii zaburzeń rytmu serca, przenika przez barierę łożyskową, osiągając w krwi pępowinowej około 30% stężenia obecnego we krwi matki, co wskazuje na istotną ekspozycję płodu. Brak jest dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania propafenonu w ciąży, dlatego jego podawanie jest wskazane wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu. W trakcie terapii u kobiet ciężarnych zaleca się regularne monitorowanie stanu płodu, w tym czynności serca, a w przypadku karmienia piersią należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość przenikania leku do mleka kobiecego oraz potencjalne działania niepożądane u dziecka, takie jak zaburzenia rytmu serca, senność czy problemy żołądkowo-jelitowe.

W praktyce klinicznej istotne jest indywidualne dostosowanie dawkowania propafenonu (dostępnego w tabletkach powlekanych 150 mg i 300 mg, z możliwością podziału dawki w przypadku preparatu 300 mg) oraz regularne monitorowanie stanu klinicznego matki i dziecka. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentki w wieku rozrodczym o potencjalnym wpływie terapii na płodność, przebieg ciąży oraz karmienie piersią, a także rozważyć alternatywne metody leczenia o niższym ryzyku. Decyzje terapeutyczne powinny opierać się na zasadzie minimalizacji ryzyka przy zachowaniu skuteczności leczenia, z dokumentowaniem procesu decyzyjnego i uzyskanej zgody pacjentki. Ze względu na dynamiczny rozwój wiedzy medycznej, zalecenia dotyczące stosowania propafenonu w tych grupach pacjentek mogą ulegać zmianom wraz z pojawianiem się nowych danych naukowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tonicard 300 mg

bariera łożyskowa, decyzje terapeutyczne, działania niepożądane, ekspozycja płodu, karmienie piersią, monitorowanie czynności serca, problemy żołądkowo-jelitowe, propafenon, propafenon chlorowodorek, przenikanie leku do mleka, senność, stężenie leku we krwi, tabletki powlekane, terapia zaburzeń rytmu serca, Tonicard, zaburzenia rytmu serca
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chlorowodorek propafenonu (Tonicard) w dawkach 150 mg i 300 mg może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najważniejszych objawów należą nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie oraz hipotonia ortostatyczna, które mogą upośledzać percepcję wzrokową, równowagę, koncentrację i szybkość reakcji. Szczególnie niebezpieczne są okresy inicjacji terapii, zmiany dawkowania oraz jednoczesne spożycie alkoholu, które mogą nasilać te objawy i zwiększać ryzyko wypadków drogowych lub urazów podczas obsługi urządzeń mechanicznych.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie propafenonu na sprawność psychomotoryczną oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów takich jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie czy hipotonia ortostatyczna. Konieczne jest także dokumentowanie tych informacji w historii choroby, zwłaszcza u pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Indywidualna ocena ryzyka powinna uwzględniać wiek, choroby współistniejące, farmakoterapię oraz nasilenie działań niepożądanych, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta i osób trzecich.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tonicard 300 mg

alkohol etylowy, chlorowodorek propafenonu, ciśnienie tętnicze, funkcje poznawcze, hipotonia ortostatyczna, historia choroby, interakcja lekowa, mikrodrzemka, nieostre widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, propafenon, sprawność psychomotoryczna, szybkość reakcji, tabletka powlekana, Tonicard, zawroty głowy, zmęczenie
Wskazania do stosowania
Lek Tonicard (chlorowodorek propafenonu) w dawkach 150 mg i 300 mg jest wskazany do leczenia objawowych tachyarytmii nadkomorowych, takich jak częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a oraz napadowe migotanie przedsionków. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w ciężkich, zagrażających życiu tachyarytmiach komorowych, jednak jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności i powinno być prowadzone przez specjalistów kardiologii. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie kompleksowej diagnostyki, w tym EKG, badania holterowskiego, echokardiografii oraz oceny funkcji nerek, wątroby i równowagi elektrolitowej.

Dawkowanie Tonicardu powinno być indywidualnie dostosowane do rodzaju i nasilenia arytmii oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie, z możliwością podziału dawki 300 mg na mniejsze porcje. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek oraz chorobami przewodzenia. Monitorowanie terapii obejmuje regularne badania EKG i kontrolę parametrów biochemicznych. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać stosunek korzyści do ryzyka oraz dostępność alternatywnych metod leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Tonicard 300 mg

badanie elektrokardiograficzne, badanie holterowskie, chlorowodorek propafenonu, choroba węzła zatokowego, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz węzłowy, echokardiografia, funkcja nerek, funkcja wątroby, lek antyarytmiczny klasy IC, nagłe zatrzymanie krążenia, napadowe migotanie przedsionków, niewydolność serca, równowaga elektrolitowa, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a

Tonicard Tabletki powlekane, 300 mg

Tonicard
Tabletki powlekane, 300 mg