Olanzapine Aurovitas
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 10 mg
Produkt leczniczy zawiera substancję czynną olanzapinę w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg oraz substancję pomocniczą aspartam. Tabletki ulegają szybkiej rozpadowi w jamie ustnej, co ułatwia przyjmowanie leku. Lek stosowany jest w leczeniu schizofrenii oraz w terapii średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. Może być również stosowany w profilaktyce nawrotów choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów odpowiadających na leczenie w fazie ostrej.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a ekspozycja niemowląt wynosi średnio 1,8% dawki przyjętej przez matkę, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Lek może wywoływać senność i zawroty głowy, dlatego pacjentów należy ostrzec o zachowaniu ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, ze względu na działanie na ośrodkowy układ nerwowy, zaleca się unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu podczas terapii olanzapiną.
U seniorów (≥65 lat) wskazane jest rozważenie mniejszej dawki początkowej 5 mg, zwłaszcza przy obecności czynników klinicznych, a także okresowe monitorowanie ciśnienia tętniczego. Olanzapina jest przeciwwskazana u pacjentów z otępieniem i psychozą ze względu na zwiększone ryzyko śmiertelności i zdarzeń naczyniowo-mózgowych. W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby (umiarkowana niewydolność, klasa A lub B Child-Pugh) zaleca się ostrożność oraz stosowanie dawki początkowej 5 mg, z indywidualizacją leczenia. Leczenie należy przerwać w przypadku zapalenia wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olanzapine Aurovitas 10 mg
-
Przeciwwskazania
Olanzapine Aurovitas, dostępna w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na olanzapinę lub na substancje pomocnicze, w tym aspartam, którego zawartość w preparacie wynosi odpowiednio 0,50 mg (5 mg), 1,00 mg (10 mg), 1,50 mg (15 mg) oraz 2,00 mg (20 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z fenyloketonurią lub nadwrażliwością na aspartam. Ponadto, bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ryzyko jaskry z wąskim kątem przesączania, ze względu na potencjalny wpływ olanzapiny na receptory muskarynowe, co może prowadzić do midriazy i wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego u predysponowanych pacjentów.
Postać farmaceutyczna leku, czyli tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wymaga ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami połykania, nadmierną suchością jamy ustnej lub u osób niezdolnych do bezpiecznego przyjmowania leków doustnych bez nadzoru. Przed rozpoczęciem terapii Olanzapine Aurovitas konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, zwłaszcza w kontekście nadwrażliwości na składniki preparatu oraz ryzyka jaskry z wąskim kątem przesączania. Taka staranna selekcja pacjentów pozwala na bezpieczne i skuteczne stosowanie olanzapiny w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Olanzapine Aurovitas 10 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny, dostępnej w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Olanzapine Aurovitas), stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta. Objawy przedawkowania obejmują bardzo częste manifestacje, takie jak częstoskurcz (>10% przypadków), pobudzenie lub agresywność, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki). Inne istotne klinicznie objawy, występujące rzadziej (<10%), to delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia oddechowe (depresja oddechowa, zachłyśnięcie), zaburzenia ciśnienia tętniczego, arytmie serca oraz zatrzymanie krążenia i oddychania. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia rytmu serca, które choć występują w mniej niż 2% przypadków, mogą prowadzić do zatrzymania krążenia. Zgłoszono przypadki śmiertelne po jednorazowej dawce nie większej niż 450 mg, ale także przeżycia po dawce około 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualnej reakcji na przedawkowanie.
Leczenie przedawkowania olanzapiny wymaga kompleksowego podejścia, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Zaleca się dekontaminację przewodu pokarmowego, w tym płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego, który zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50-60%. Leczenie objawowe powinno uwzględniać monitorowanie i stabilizację funkcji życiowych, w tym postępowanie w przypadku niedociśnienia tętniczego i zapaści krążeniowej oraz zapewnienie odpowiedniej wentylacji. Należy unikać stosowania leków sympatykomimetycznych o działaniu beta-agonistycznym (np. adrenaliny, dopaminy), które mogą nasilić niedociśnienie. Konieczne jest ciągłe monitorowanie kardiologiczne w celu wykrycia zaburzeń rytmu serca. Pacjent wymaga ścisłego nadzoru medycznego i obserwacji do całkowitego powrotu do zdrowia, z uwagi na długi okres półtrwania olanzapiny i możliwość opóźnionych powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olanzapine Aurovitas 10 mg
aktywność beta-agonistyczna, arytmia, beta-stymulacja, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, delirium, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania leku, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie agresywne, przedawkowanie olanzapiny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, węgiel aktywny, zaburzenia ciśnienia, zaburzenia oddechowe, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia i oddychania, zespół objawów klinicznych, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że dawki śmiertelne (LD50) wynoszą około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, natomiast u psów i małp dawki do 100 mg/kg były tolerowane bez zgonów. Toksyczność ostra objawiała się typowymi efektami neuroleptycznymi, takimi jak sedacja, drżenia, drgawki kloniczne oraz zahamowanie przyrostu masy ciała. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano hamowanie aktywności ośrodkowego układu nerwowego, objawy przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym zależne od dawki zmniejszenie liczby leukocytów u myszy i niespecyficzne zmniejszenie leukocytów u szczurów. U psów dawki 8-10 mg/kg/dobę powodowały odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość, przy ekspozycji AUC 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg.
Badania reprodukcyjne nie wykazały działania teratogennego olanzapiny, jednak zaobserwowano zaburzenia funkcji rozrodczych u szczurów, takie jak zaburzenia cykli płciowych przy dawce 1,1 mg/kg (3-krotność dawki maksymalnej u człowieka) oraz zmiany w parametrach reprodukcyjnych przy dawce 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej). U potomstwa odnotowano opóźnienie rozwoju i przejściowe zmniejszenie aktywności. Testy mutagenności i klastogenności, przeprowadzone in vitro i in vivo, nie wykazały działania mutagennego, a badania na myszach i szczurach nie potwierdziły działania rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania olanzapiny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Aurovitas 10 mg
anoreksja, ataksja, AUC, cytopenia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawka kloniczna, działanie mutagenne i klastogenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hipoaktywność, in vitro, in vivo, komórka progenitorowa szpiku kostnego, LD50, leukopenia, małopłytkowość, mioza, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, parametr hematologiczny, potencjał mutagenny i kancerogenny, prolaktyna, sedacja, tachykardia, test mutacji bakteryjnej, toksyczność ostra i przewlekła, zaburzenie hematologiczne obwodowe -
Skład i postać leku
Olanzapine Aurovitas to preparat zawierający olanzapinę w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg. Tabletki te charakteryzują się szybkim rozpadem w jamie ustnej, co ułatwia podawanie leku pacjentom z trudnościami w połykaniu. Substancją czynną jest olanzapina – atypowy lek przeciwpsychotyczny. Każda dawka zawiera odpowiednio 0,50 mg, 1,00 mg, 1,50 mg lub 2,00 mg aspartamu (E 951) jako substancji słodzącej. Tabletki mają żółty kolor, płaski kształt ze ściętymi krawędziami oraz różne wymiary i oznaczenia: 5 mg (5,7 mm, oznaczenia „C” i „51”), 10 mg (7 mm, „C” i „52”), 15 mg (8,2 mm, „C” i „53”), 20 mg (9 mm, „C” i „54”).
Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol, potasu poliakrylan, krospowidon, krzemionkę koloidalną, celulozę mikrokrystaliczną oraz aromat ananasowy, które wspomagają właściwości farmaceutyczne i smakowe tabletek. Okres ważności preparatu wynosi 2 lata od daty produkcji, a ze względu na formę farmaceutyczną zaleca się przechowywanie w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią. Produkt dostępny jest w blistrach z folii Poliamid/Aluminium z pochłaniaczem wilgoci, w opakowaniach zawierających od 7 do 140 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Olanzapine Aurovitas 10 mg
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, krospowidon, krzemionka koloidalna, lek przeciwpsychotyczny atypowy, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, poliakrylan potasu, środek pochłaniający wilgoć, stearylofumaran sodu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina, stosowana w leczeniu psychoz, wymaga uważnego monitorowania stanu klinicznego pacjentów, gdyż poprawa może nastąpić dopiero po kilku dniach lub tygodniach terapii. Nie zaleca się jej stosowania u pacjentów z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem ze względu na dwukrotnie zwiększoną śmiertelność (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotnie wyższe ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo), niezależnie od dawki (średnia 4,4 mg/dobę) i czasu leczenia. Szczególnie narażone są osoby powyżej 65-75 lat, z otępieniem naczyniowym, chorobami płuc, niedożywieniem, odwodnieniem, sedacją, zaburzeniami połykania oraz stosujące benzodiazepiny. Olanzapina nie jest wskazana w psychozie indukowanej agonistami dopaminy u chorych na Parkinsona, gdyż nie wykazuje skuteczności i nasila objawy parkinsonizmu oraz omamy. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku.
Podczas terapii olanzapiną obserwuje się ryzyko hiperglikemii, nasilenia cukrzycy, kwasicy ketonowej i śpiączki, co wymaga monitorowania glikemii przed leczeniem, po 12 tygodniach i następnie corocznie. Kontrola masy ciała powinna odbywać się przed leczeniem, w 4., 8. i 12. tygodniu oraz kwartalnie dalej. Należy także monitorować profil lipidowy (przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat). Olanzapina może powodować przejściowe podwyższenie aminotransferaz (AlAT, AspAT), a w przypadku zapalenia wątroby leczenie należy przerwać. U pacjentów z ryzykiem neutropenii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu, konieczna jest ostrożność. Rzadko występują objawy odstawienne (pocenie, bezsenność, drżenie). Wydłużenie odstępu QTc (≥ 500 ms) zdarza się u 0,1-1% pacjentów, co wymaga ostrożności u osób z chorobami serca i elektrolitowymi zaburzeniami. Niezbyt często zgłaszano zakrzepy żylne, a ryzyko nagłego zgonu sercowego jest dwukrotnie wyższe niż u osób nieleczonych. Olanzapina nie jest wskazana u dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko działań niepożądanych metabolicznych i endokrynologicznych. Preparat zawiera aspartam, co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olanzapine Aurovitas
agonista dopaminy, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferaza wątrobowa, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, fenyloketonuria, fosfokinaza kreatynowa, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, mioglobinuria, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, olanzapina, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przemijający napad niedokrwienny, przerost mięśnia sercowego, rabdomioliza, schizofrenia, sedacja, stężenie glukozy we krwi, wydłużenie odstępu QT, zakrzep z zatorami, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Właściwości farmakodynamiczne
Olanzapina, klasyfikowana w grupie leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AH03), wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne obejmujące efekty przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki < 100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Kluczowe dla jej działania przeciwpsychotycznego jest silniejsze wiązanie z receptorami 5HT2 niż D2, co potwierdzają badania in vitro, in vivo oraz obrazowanie PET i SPECT. Olanzapina selektywnie hamuje aktywność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co przekłada się na mniejsze ryzyko działań niepożądanych motorycznych. W badaniach klinicznych u pacjentów ze schizofrenią (n=2900) wykazano istotną skuteczność w redukcji objawów pozytywnych i negatywnych, a także przewagę nad haloperydolem w poprawie nastroju (średnia zmiana w Skali Depresji Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1; p=0,001).
Olanzapina jest również skuteczna w leczeniu manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, wykazując przewagę nad placebo i walproinianem sodu już po 3 tygodniach terapii oraz porównywalną skuteczność do haloperydolu w remisji objawów po 6 i 12 tygodniach. W terapii skojarzonej z litem lub walproinianem (dawka olanzapiny 10 mg) obserwowano większą redukcję objawów maniakalnych po 6 tygodniach. Długoterminowe badania (12-18 miesięcy) potwierdzają skuteczność olanzapiny w zapobieganiu nawrotom manii i depresji, wykazując przewagę nad placebo oraz nie gorszą skuteczność niż lit. U młodzieży (13-17 lat) stosowanie olanzapiny w dawkach 2,5-20 mg/dobę wiąże się z większym przyrostem masy ciała oraz nasilonymi zmianami metabolicznymi (cholesterol całkowity, LDL, triglicerydy, prolaktyna) w porównaniu z dorosłymi. Brak jest jednak danych z kontrolowanych badań dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa i utrzymania efektu terapeutycznego w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Aurovitas 10 mg
antagonista receptorowy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, dysfagia, działanie przeciwmaniakalny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod mieszany, farmakodynamika, lek przeciwpsychotyczny, lit w psychiatrii, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozytywne, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor dopaminowy, receptor serotoninowy, remisja, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zapobieganie nawrotom -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W praktyce klinicznej stosowanie olanzapiny u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań potwierdzających bezpieczeństwo leku w tym okresie. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być podejmowana indywidualnie, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Szczególnie istotne jest monitorowanie noworodków matek przyjmujących olanzapinę w trzecim trymestrze, gdyż mogą wystąpić u nich objawy pozapiramidowe (np. wzmożone napięcie mięśniowe, drżenie), objawy odstawienia oraz inne zaburzenia, takie jak pobudzenie, senność, zaburzenia oddechowe czy trudności w karmieniu. Wskazane jest również przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego planów prokreacyjnych przed rozpoczęciem leczenia oraz regularna ocena stosunku korzyści do ryzyka w trakcie ciąży.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a średnia ekspozycja niemowląt na lek wynosi około 1,8% dawki przyjmowanej przez matkę (w mg/kg masy ciała), co stanowi podstawę do jednoznacznego odradzania karmienia piersią podczas terapii tym lekiem. Obecnie brak jest jednoznacznych danych klinicznych dotyczących wpływu olanzapiny na płodność u ludzi, choć istnieją dane przedkliniczne wymagające dalszych badań. W praktyce klinicznej należy rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne u kobiet planujących ciążę lub karmiących piersią oraz zapewnić odpowiednie wsparcie i poradnictwo dla pacjentek, podkreślając konieczność ścisłej współpracy i indywidualnego podejścia do decyzji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzapine Aurovitas 10 mg
ekspozycja płodu na leki, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, monitorowanie kliniczne, objaw pozapiramidowy, olanzapina w ciąży, praktyka kliniczna, przenikanie leków do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, trzeci trymestr ciąży, wpływ leków na płodność, zaburzenie oddechowe, zespół odstawienny -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapine Aurovitas, dostępna w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, nie była przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, charakterystyka leku wskazuje na istotne działania niepożądane, takie jak senność i zawroty głowy, które mogą znacząco obniżać czujność, koordynację wzrokowo-ruchową oraz czas reakcji, co stanowi potencjalne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i otoczenia. Lekarze powinni uwzględnić indywidualną wrażliwość pacjenta, dawkę leku, czas trwania terapii oraz współistniejące schorzenia i stosowane leki sedatywne przy formułowaniu zaleceń dotyczących prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Zalecenia kliniczne obejmują powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w początkowym okresie terapii, unikanie prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy oraz zwracanie uwagi na nasilenie objawów po zwiększeniu dawki. Rekomenduje się także unikanie spożywania alkoholu, który może potęgować działanie sedatywne olanzapiny. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychomotoryczne oraz odnotować tę informację w dokumentacji medycznej. Pacjent powinien być świadomy zarówno zdrowotnych, jak i prawnych konsekwencji prowadzenia pojazdów pod wpływem leku, a ostateczna decyzja o prowadzeniu pojazdu powinna uwzględniać indywidualną ocenę ryzyka i nasilenie działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olanzapine Aurovitas 10 mg
charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, czujność, dawka leku, działanie niepożądane, działanie sedatywne, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, koordynacja wzrokowo-ruchowa, nasilenie działań niepożądanych, olanzapina, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wrażliwość pacjenta, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna