Montelukast Sandoz – Granulat

Montelukast Sandoz
Granulat, 4 mg

Preparat zawiera montelukast sodowy w dawce 4 mg w postaci granulatu, stosowanego jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej u dzieci od 6 miesięcy do 5 lat. Jest przeznaczony dla pacjentów, u których nie można uzyskać odpowiedniej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów i beta-agonistów. Może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci, które mają trudności z ich prawidłowym używaniem. Ponadto lek pomaga zapobiegać wysiłkowemu skurczowi oskrzeli u dzieci od 2 roku życia.

Pobierz ChPL PDF Montelukast Sandoz – Granulat – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Montelukast Sandoz w postaci granulatu 4 mg jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, z dawką 4 mg raz na dobę podawaną wieczorem. Lek można podawać bezpośrednio lub po zmieszaniu z miękkim pokarmem, przy czym saszetkę należy otworzyć bezpośrednio przed użyciem i podać zawartość w ciągu 15 minut. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 miesięcy ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Ocena skuteczności terapii powinna nastąpić po 2-4 tygodniach, a w przypadku braku poprawy leczenie należy przerwać. Montelukast nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek ani u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jednak brak jest danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u dzieci z umiarkowaną przewlekłą astmą, a jego stosowanie zamiast wziewnych kortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą (2-5 lat) powinno być rozważane tylko w przypadku braku ciężkich zaostrzeń i trudności w stosowaniu kortykosteroidów wziewnych. W przypadku braku kontroli objawów po miesiącu terapii konieczne jest rozważenie leczenia uzupełniającego lub alternatywnego. Lek należy stosować stale, zarówno w okresach remisji, jak i zaostrzeń astmy. Dostępne są również inne postacie montelukastu dostosowane do wieku pacjenta: tabletki powlekane 10 mg dla osób powyżej 15 lat oraz tabletki do rozgryzania 4 mg i 5 mg dla dzieci w wieku 2-14 lat, co umożliwia indywidualizację terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Montelukast Sandoz 4 mg

astma łagodna, astma oskrzelowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, czynność płuc, efekt terapeutyczny, kontrola astmy oskrzelowej, kortykosteroidy doustne, kortykosteroidy wziewne, leczenie montelukastem, monoterapia, montelukast, napad astmy, niewydolność nerek, profilaktyka astmy, przewlekła astma oskrzelowa, reakcja na leczenie, stopniowanie leczenia astmy, wysiłkowy skurcz oskrzeli, zaburzenia czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Działania niepożądane
Montelukast Sandoz w postaci granulatu 4 mg był oceniany pod kątem bezpieczeństwa u różnych grup wiekowych pacjentów z astmą, w tym u 175 dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lat z astmą przewlekłą oraz 1038 dzieci w wieku 6 miesięcy do 5 lat z astmą okresową. W badaniach klinicznych najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: u dorosłych i młodzieży (≥15 lat) ból głowy, u dzieci 6-14 lat ból głowy i hiperkineza, u dzieci 2-5 lat ból brzucha, biegunka, astma oskrzelowa, wypryskowe zapalenie skóry i wysypka, a u najmłodszych (6 miesięcy do 2 lat) biegunka, wymioty, gorączka, ból brzucha i pragnienie. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałej terapii (do 2 lat u dorosłych, do 12 miesięcy u dzieci 2-14 lat, do 3 miesięcy u dzieci 6 miesięcy do 2 lat).

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono dodatkowe działania niepożądane o różnej częstości, m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często ≥1/10), zwiększoną skłonność do krwawień (rzadko ≥1/10 000 do <1/1000), reakcje nadwrażliwości w tym anafilaksję (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100), zaburzenia psychiczne takie jak koszmary senne, bezsenność, lęk, pobudzenie, depresja (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100), a także zwiększoną aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy (często ≥1/100 do <1/10). Rzadko zgłaszano zespół Churga-Strauss, zapalenie wątroby oraz inne poważne reakcje. Zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem objawów nadwrażliwości i zaburzeń psychicznych oraz zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Montelukast Sandoz 4 mg

aminotransferaza, anafilaksja, astma okresowa, astma oskrzelowa, astma przewlekła, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, depresja, enureza, eozynofilia, eozynofilia płucna, hiperkineza, kołatanie serca, kortykosteroid, krwawienie z nosa, lunatykowanie, małopłytkowość, montelukast, naciek eozynofilowy wątroby, napad drgawkowy, neuropatia, niedoczulica, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pokrzywka, powikłanie kardiologiczne, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, świąd, wypryskowe zapalenie skóry, wysypka, wysypka naczyniowa, zapalenie wątroby, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast Sandoz wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na metabolizm leków takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów, np. fenobarbitalu, fenytoiny czy ryfampicyny, które mogą zmniejszyć AUC montelukastu nawet o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8 in vitro, jednak badania kliniczne nie wykazały istotnej inhibicji tego enzymu in vivo, co eliminuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C8, takimi jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid. Współpodawanie z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP2C8 i CYP2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak nie wymaga zmiany dawkowania, choć zaleca się monitorowanie działań niepożądanych.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji montelukastu z inhibitorami CYP3A4 o umiarkowanej sile, takimi jak itrakonazol, ani ze słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprim). Spożycie alkoholu może potencjalnie nasilać działania niepożądane montelukastu ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz zaostrzać objawy astmy, dlatego zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji na alkohol. W tabeli interakcji podkreślono umiarkowane ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu przy stosowaniu fenobarbitalu, fenytoiny i ryfampicyny oraz umiarkowane ryzyko zwiększenia ekspozycji przy gemfibrozylu. Brak interakcji o wysokim znaczeniu klinicznym potwierdza bezpieczeństwo stosowania Montelukast Sandoz w politerapii u pacjentów z astmą, przy zachowaniu odpowiedniego monitorowania i ostrożności w przypadku induktorów enzymów CYP.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Montelukast Sandoz 4 mg

alkohol etylowy, astma, astma oskrzelowa, CYP2E1, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, objawy astmatyczne, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, pole pod krzywą stężenia, politerapia, prednizolon, prednizon, receptor leukotrienowy, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, senność, substrat CYP2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zawroty głowy
Profil bezpieczeństwa leku
W kontekście stosowania leku u kobiet karmiących piersią zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na wykazane przenikanie substancji do mleka u zwierząt, przy braku danych dotyczących ludzi. Lek powinien być stosowany jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki, co wskazuje na korzystny profil farmakokinetyczny w tej grupie. Natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie w lekkich i umiarkowanych przypadkach, również nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania, choć brak jest danych dotyczących ciężkich dysfunkcji wątroby, co wymaga ostrożności klinicznej.

Podczas prowadzenia pojazdów zaleca się ostrożność, mimo że lek nie powinien wpływać na zdolność do prowadzenia, ponieważ zgłaszano przypadki senności i zawrotów głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem oraz specyficznych informacji dotyczących stosowania u seniorów, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka i korzyści w tych populacjach. Ogólnie, profil bezpieczeństwa leku wymaga uwzględnienia potencjalnych działań niepożądanych i specyficznych warunków klinicznych pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Montelukast Sandoz 4 mg
Przeciwwskazania
Montelukast Sandoz w postaci granulatu 4 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na montelukast sodowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Nadwrażliwość ta stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Preparat dostępny jest w formie granulatu o charakterystycznym białym lub białawym kolorze, co może stanowić względne przeciwwskazanie u pacjentów z zaburzeniami połykania, choć nie jest to formalnie wymienione w charakterystyce produktu leczniczego.

Każda saszetka zawiera 4 mg montelukastu sodowego, dlatego istotne jest, aby unikać jednoczesnego stosowania innych preparatów zawierających montelukast w celu zapobiegania ryzyku przedawkowania. Pomimo że nie jest to formalne przeciwwskazanie, lekarz powinien dokładnie monitorować farmakoterapię pod kątem kumulacji dawki. Podsumowując, jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Montelukast Sandoz 4 mg jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, a decyzja o leczeniu powinna być oparta na szczegółowej analizie historii alergicznej pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Montelukast Sandoz 4 mg

granulat leku, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość na montelukast, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, przedawkowanie leku, reakcja alergiczna na montelukast, wywiad alergologiczny, zaburzenia połykania
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Montelukast Sandoz, zostało szeroko zbadane w kontekście bezpieczeństwa klinicznego. W badaniach kontrolowanych dorosłym pacjentom podawano dawki sięgające 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę w krótkotrwałych badaniach około tygodniowych, bez wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych. Dane postmarketingowe potwierdzają, że nawet dawki do 1000 mg, w tym około 61 mg/kg masy ciała u 42-miesięcznego dziecka, nie powodowały poważnych komplikacji. Najczęściej obserwowane objawy przedawkowania obejmowały dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, wymioty), układu nerwowego (senność, ból głowy) oraz zaburzenia behawioralne (wzmożona aktywność psychoruchowa), wszystkie zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu.

Brak jest jednak szczegółowych wytycznych dotyczących specyficznego leczenia przedawkowania montelukastu, a literatura medyczna nie dostarcza jednoznacznych danych na temat skuteczności metod eliminacji leku, takich jak dializa otrzewnowa czy hemodializa. W związku z tym, postępowanie w przypadku przedawkowania opiera się głównie na monitorowaniu objawów i leczeniu objawowym. Obserwacje kliniczne i wyniki badań laboratoryjnych w przypadkach przedawkowania pozostają zgodne z ogólnym profilem bezpieczeństwa leku zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, co wskazuje na stosunkowo niski potencjał toksyczny montelukastu nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Montelukast Sandoz 4 mg

astma oskrzelowa, ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, hemodializa, jama brzuszna, montelukast, ostre przedawkowanie montelukastu, populacja dorosłych, populacja pediatryczna, pragnienie, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, senność, substancja czynna, układ nerwowy, wymioty, wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenie behawioralne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu wykazały, że lek ten powoduje jedynie niewielkie i przemijające zmiany biochemiczne (wzrost aktywności AlAT, zmiany stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów) oraz objawy toksyczne (wzmożone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, luźne stolce, zaburzenia równowagi elektrolitowej) przy ekspozycji ogólnoustrojowej przekraczającej ponad 17-krotnie dawkę kliniczną. W badaniach toksyczności ostrej nie odnotowano zgonów u myszy i szczurów przy dawkach do 5000 mg/kg mc., co stanowi 25 000-krotność zalecanej dawki dobowej u dorosłych. U małp działania niepożądane pojawiały się przy dawkach >150 mg/kg mc./dobę, odpowiadających ekspozycji ponad 232-krotnie większej niż kliniczna. Montelukast nie wpływał negatywnie na płodność i reprodukcję przy ekspozycji >24-krotnie większej niż kliniczna, choć u szczurów odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa przy dawce 200 mg/kg mc./dobę (>69× ekspozycja kliniczna). W badaniach teratogenności u królików zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy ekspozycji >24× klinicznej, natomiast u szczurów nie stwierdzono nieprawidłowości rozwojowych. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt, co ma znaczenie dla stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Badania fototoksyczności wykazały brak działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę u myszy, co odpowiada ekspozycji około 200-krotnie większej niż kliniczna. Kompleksowe testy genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego in vitro i in vivo. Długoterminowe badania na gryzoniach nie potwierdziły działania rakotwórczego montelukastu, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa przewlekłego stosowania leku u ludzi. Podsumowując, montelukast charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, a działania niepożądane i toksyczne obserwowane są jedynie przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast Sandoz 4 mg

aktywność aminotransferazy, aminotransferaza alaninowa, badanie teratogenności, bariera łożyskowa, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, montelukast, montelukast sodowy, niepełne kostnienie, potencjał mutagenny, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, triglicerydy w surowicy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zdolność reprodukcyjna
Skład i postać leku
Montelukast Sandoz w postaci granulatu zawiera 4 mg montelukastu sodowego w każdej saszetce, przeznaczony do stosowania doustnego. Preparat ma formę białego lub białawo zabarwionego granulatu, zawierającego substancje pomocnicze: hydroksypropylocelulozę, mannitol oraz magnezu stearynian, które zapewniają stabilność i odpowiednią biodostępność leku. Produkt jest pakowany w saszetki wykonane z trzywarstwowego materiału PET/Aluminium/PE, umieszczone w tekturowym pudełku, co chroni go przed czynnikami zewnętrznymi. Dostępne są różne wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30 oraz 100 saszetek, co pozwala na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Preparat Montelukast Sandoz 4 mg należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, zabezpieczonym przed światłem i wilgocią, co gwarantuje zachowanie integralności granulatu oraz stabilności substancji czynnej przez okres ważności wynoszący 2 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych wpływających na jakość i bezpieczeństwo stosowania leku. Niewykorzystane resztki preparatu należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji produktów leczniczych, aby zapewnić ochronę środowiska.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Montelukast Sandoz 4 mg

biodostępność substancji czynnej, granulat, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, ochrona leku przed światłem, okres ważności leku, postać granulatu, substancja czynna, temperatura przechowywania leku, utylizacja leków
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast Sandoz 4 mg w postaci granulatu wymaga szczególnej uwagi w terapii astmy, zwłaszcza u dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lat, gdzie diagnoza powinna być postawiona przez specjalistę. Lek nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy i nie powinien zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. W przypadku nasilenia objawów lub konieczności częstszego stosowania krótko działających beta-mimetyków wziewnych, pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Istotne jest monitorowanie objawów wskazujących na eozynofilię układową i potencjalny zespół Churga-Strauss, zwłaszcza przy jednoczesnym zmniejszaniu dawki kortykosteroidów. Pacjenci z astmą aspirynową powinni unikać kwasu acetylosalicylowego i NLPZ mimo stosowania montelukastu.

Podczas terapii montelukastem obserwowano działania niepożądane o charakterze neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja oraz skłonności samobójcze, które mogą utrzymywać się do momentu odstawienia leku. Konieczne jest szczegółowe poinformowanie pacjentów i opiekunów o ryzyku oraz baczna obserwacja stanu psychicznego podczas leczenia. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na saszetkę, co jest istotne dla pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów neuropsychiatrycznych lub innych powikłań, należy rozważyć zmianę schematu terapeutycznego i ponowną diagnostykę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Montelukast Sandoz

antagonista receptora leukotrienowego, astma aspirynowa, beta-mimetyk wziewny, depresja, działanie niepożądane neuropsychiatryczne, eozynofilia, kortykosteroid doustny, kortykosteroid wziewny, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry napad astmy, powikłanie kardiologiczne, przewlekła astma oskrzelowa, skłonność samobójcza, układowa eozynofilia, wysypka naczyniowa, zaostrzenie objawów płucnych, zapalenie naczyń, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast Sandoz, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1 (kod ATC: R03DC03), wykazuje skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu oraz napływ eozynofilów. W badaniach klinicznych u dorosłych stosowanie montelukastu w dawce 10 mg/dobę poprawiało poranne FEV1 o 10,4% (vs. 2,7% placebo), PEFR o 24,5 l/min (vs. 3,3 l/min placebo) oraz zmniejszało zużycie beta-mimetyków o 26,1% (vs. 4,6% placebo). U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg/dobę skutkowała poprawą FEV1 o 8,71% (vs. 4,16% placebo), PEFR o 27,9 l/min (vs. 17,8 l/min placebo) oraz redukcją zużycia beta-mimetyków o 11,7% (vs. wzrost o 8,2% placebo). Montelukast wykazuje także działanie przeciwzapalne, zmniejszając liczbę eozynofilów we krwi i drogach oddechowych, co przekłada się na lepszą kontrolę astmy, w tym u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.

W populacji dzieci w wieku 2-5 lat montelukast w dawce 4 mg/dobę poprawiał wskaźniki kontroli astmy oraz zmniejszał częstość zaostrzeń (1,60 vs. 2,34 epizodu/rok placebo), co odpowiada redukcji o 31,9% (95% CI: 16,9-44,1). U dzieci z astmą okresową (6 miesięcy–5 lat) nie stwierdzono istotnych różnic w liczbie napadów astmatycznych wymagających interwencji medycznej. W porównaniu z wziewnym flutykazonem, montelukast zapewniał podobną skuteczność w zwiększaniu liczby dni bez objawów astmy (RFD) oraz poprawie FEV1, choć flutykazon wykazywał większą średnią skuteczność w 12-miesięcznym badaniu. Montelukast może być stosowany jako uzupełnienie terapii wziewnymi kortykosteroidami, poprawiając parametry spirometryczne i zmniejszając zapotrzebowanie na leki doraźne, a także skutecznie redukuje powysiłkowy skurcz oskrzeli u dorosłych i dzieci.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Sandoz 4 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, badanie spirometryczne, beklometazon, beta-mimetyk, beta-sympatykomimetyk, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dni bez objawów astmy, FEV1, flutykazon, komora inhalacyjna, kortykosteroid wziewny, leczenie kontrolujące astmę, leukotrieny cysteinylowe, montelukast, napad astmatyczny, PEFR, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT1, RFD, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, zaostrzenie astmy
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci (2-5 lat). Biodostępność u dorosłych wynosi około 64% dla tabletek powlekanych i 73% dla tabletek do żucia, przy czym posiłek standardowy zmniejsza biodostępność formy do żucia do 63%. U dzieci (6 miesięcy – 2 lata) Cmax po podaniu granulatu 4 mg jest prawie dwukrotnie wyższe niż u dorosłych po dawce 10 mg. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 8-11 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja tkankowa ograniczona. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego wpływu terapeutycznego.

Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale, <0,2% w moczu). Nie jest konieczna modyfikacja dawki u osób w podeszłym wieku, pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek, choć brak jest danych dla ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh >9). Interakcje farmakokinetyczne są minimalne; inhibitory CYP3A4 (itrakonazol) nie wpływają na farmakokinetykę montelukastu, a zmniejszenie stężenia teofiliny obserwowano tylko przy dawkach montelukastu 20-60-krotnie przekraczających zalecaną (10 mg/dobę). Podanie granulatu z musem jabłkowym lub posiłkiem bogatotłuszczowym nie wpływa klinicznie istotnie na AUC montelukastu (około 1200 ng·h/ml), co potwierdza stabilność farmakokinetyczną leku w różnych warunkach żywieniowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 4 mg

bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biorównoważność, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast Sandoz może być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego wpływu montelukastu na rozwój zarodka i płodu, a ograniczone dane kliniczne nie sugerują związku przyczynowego z wadami rozwojowymi, w tym wadami kończyn. Podczas leczenia należy uwzględnić potencjalne ryzyko niepodjęcia terapii astmy dla matki i płodu oraz rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne o lepszym profilu bezpieczeństwa. Monitorowanie stanu klinicznego pacjentki oraz rozwoju płodu jest niezbędne, zwłaszcza w kontekście możliwych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy), pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz wątroby (wzrost aminotransferaz).

W okresie laktacji Montelukast Sandoz również powinien być stosowany tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka, zważywszy na brak wystarczających danych dotyczących przenikania montelukastu do mleka kobiecego, mimo potwierdzonego przenikania u zwierząt. W przypadku przedawkowania obserwuje się objawy takie jak ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty oraz wzmożoną aktywność psychoruchową, jednak nie stwierdzono poważnych działań niepożądanych. Leczenie przedawkowania jest objawowe, a brak jest danych dotyczących skuteczności dializy w usuwaniu leku. Decyzje terapeutyczne powinny być podejmowane z uwzględnieniem szczegółowej oceny stanu klinicznego pacjentki oraz potencjalnego wpływu na rozwijający się płód lub karmione piersią dziecko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Montelukast Sandoz 4 mg

astma w ciąży, bezpieczeństwo w ciąży, ból brzucha, ból głowy, choroba podstawowa, dializa otrzewnowa, hemodializa, karmienie piersią, laktacja, leczenie astmy, montelukast, nudności i wymioty, parametry wątrobowe, przedawkowanie montelukastu, przenikanie do mleka, przenikanie montelukastu do mleka, rozwój płodu, wada kończyny, wada rozwojowa, wzmożona aktywność psychoruchowa, zawroty głowy, zwiększona aktywność aminotransferaz
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast Sandoz w postaci granulatu 4 mg, stosowany głównie u dzieci, zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż nie wywołuje istotnego upośledzenia funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Jednakże u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność oraz zawroty głowy, które mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową, refleks i koncentrację, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Warto podkreślić, że ryzyko to może być modyfikowane przez wiek, współistniejące schorzenia, jednoczesne stosowanie innych leków działających na OUN oraz spożycie alkoholu.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta lub opiekuna dziecka o potencjalnym ryzyku wystąpienia senności i zawrotów głowy podczas terapii Montelukastem Sandoz 4 mg oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu oceny indywidualnej reakcji na lek. Konieczne jest również odnotowanie w dokumentacji medycznej faktu udzielenia takiej informacji, co ma znaczenie z punktu widzenia odpowiedzialności prawnej. W przypadku pojawienia się objawów upośledzających funkcje psychomotoryczne, pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i unikać czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Montelukast Sandoz 4 mg

czas reakcji, działania niepożądane, działanie niepożądane, funkcje psychomotoryczne, indywidualna wrażliwość, koordynacja ruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, montelukast, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, schorzenia współistniejące, senność, substancja czynna, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Montelukast Sandoz w postaci granulatu zawierającego 4 mg montelukastu sodowego jest wskazany jako lek adjuwantowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej o nasileniu łagodnym do umiarkowanego u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, szczególnie gdy standardowa terapia wziewna (kortykosteroidy i krótko działające beta-agonisty) nie zapewnia wystarczającej kontroli objawów. Ponadto, u dzieci w wieku 2-5 lat z łagodną astmą, Montelukast może stanowić alternatywę dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów, zwłaszcza gdy występują trudności techniczne w stosowaniu inhalatorów lub obawy dotyczące długotrwałego stosowania steroidów. Lek jest również wskazany w prewencji wysiłkowego skurczu oskrzeli u pacjentów od 2 roku życia, redukując objawy astmatyczne indukowane wysiłkiem fizycznym.

Preparat w formie granulatu jest dostosowany do podawania małym dzieciom, umożliwiając aplikację bezpośrednio do jamy ustnej lub z niewielką ilością pokarmu o miękkiej konsystencji. Zaleca się codzienne, regularne stosowanie, także w okresach bezobjawowych, a w przypadku astmy wysiłkowej podanie co najmniej 2 godziny przed wysiłkiem. Monitorowanie skuteczności terapii powinno obejmować ocenę częstości objawów, zapotrzebowania na leki doraźne, częstości zaostrzeń oraz wpływu choroby na aktywność i jakość życia dziecka. Brak poprawy po 2-4 tygodniach wymaga rewizji rozpoznania, oceny compliance lub modyfikacji leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Montelukast Sandoz 4 mg

antagonista receptorów leukotrienowych, astma oskrzelowa łagodna do umiarkowanej, astma oskrzelowa u dzieci, badanie czynnościowe układu oddechowego, ciężki napad astmy, kortykosteroidy doustne, kortykosteroidy wziewne, montelukast, objawy astmatyczne, przewlekła astma łagodna, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, terapia przeciwastmatyczna, wysiłkowy skurcz oskrzeli, zaostrzenie astmy

Montelukast Sandoz Granulat, 4 mg

Montelukast Sandoz
Granulat, 4 mg