Abiraterone STADA
Tabletki powlekane, 250 mg
Produkt zawiera abirateronu octan, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 250 mg i 500 mg. Stosuje się go w leczeniu raka gruczołu krokowego, zarówno w fazie hormonowrażliwej z przerzutami, jak i w opornym na kastrację stanie zaawansowanym z przerzutami. Lek jest wykorzystywany w terapii skojarzonej z prednizonem lub prednizolonem oraz terapią supresji androgenowej. Może być także stosowany u pacjentów po niepowodzeniu chemioterapii lub gdy chemioterapia nie jest wskazana.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Abiraterone STADA jest wskazany w leczeniu hormonowrażliwego (mHSPC) oraz opornego na kastrację (mCRPC) raka gruczołu krokowego z przerzutami, podawany w dawce 1000 mg raz na dobę na czczo (4 × 250 mg lub 2 × 500 mg). Terapia wymaga jednoczesnego stosowania glikokortykosteroidów: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w mHSPC oraz 10 mg w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie parametrów biochemicznych obejmuje aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) przed leczeniem, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, następnie co miesiąc, ciśnienie tętnicze, stężenie potasu (utrzymywane ≥ 4,0 mM) oraz objawy retencji płynów co miesiąc. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ryzykiem zastoinowej niewydolności serca, monitorując ich co 2 tygodnie przez 3 miesiące, a następnie co miesiąc.
W przypadku hepatotoksyczności (wzrost AlAT lub AspAT > 5 × GGN) leczenie należy przerwać, a po normalizacji testów czynnościowych wątroby wznowić z dawką zmniejszoną do 500 mg/dobę. Przy nawrocie hepatotoksyczności lub ciężkiej toksyczności (> 20 × GGN) terapia powinna być trwale przerwana. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A wg Child-Pugh) nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast umiarkowane zaburzenia (klasa B) wymagają indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz ścisłego monitorowania. Produkt jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami wątroby (klasa C). Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Lek należy podawać na pusty żołądek, co najmniej 2 godziny po posiłku i nie spożywać jedzenia przez co najmniej 1 godzinę po podaniu, aby uniknąć zwiększenia ekspozycji na abirateron.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone STADA 250 mg
abirateron, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, glikokortykosteroid, gonadoliberyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, prednizolon, prednizon, retencja płynów, skala Child-Pugh, stężenie potasu, substancja czynna, testy czynnościowe wątroby, toksyczność lekowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Działania niepożądane
Abirateron, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, charakteryzuje się specyficznym profilem bezpieczeństwa, w którym najczęściej występują obrzęk obwodowy (23%), hipokaliemia (18%), nadciśnienie tętnicze (22%) oraz infekcje dróg moczowych (>10%). Poważne działania niepożądane stopnia 3. i 4. obejmują hipokaliemię (6%), nadciśnienie (7%) i hepatotoksyczność (6-8,4%), manifestującą się podwyższonymi wartościami aminotransferaz (AlAT, AspAT) oraz bilirubiny. Mechanizm działania leku wiąże się z efektem mineralokortykosteroidowym, co wymaga monitorowania elektrolitów i ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów redukuje częstość i nasilenie tych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych wykluczono pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, istotnymi chorobami serca, ciężką niewydolnością serca (klasy III-IV wg NYHA) oraz znaczącymi odchyleniami parametrów wątrobowych (AlAT, AspAT ≥2,5x GGN, bilirubina >1,5x GGN).
Ważne jest ścisłe monitorowanie funkcji wątroby, elektrolitów oraz układu sercowo-naczyniowego podczas terapii abirateronem. Hepatotoksyczność, choć rzadka, może prowadzić do przerwania leczenia, zwłaszcza przy wzroście AlAT/AspAT >5x GGN lub bilirubiny >3x GGN. Opisano przypadki ciężkiej hepatotoksyczności z wartościami enzymów sięgającymi 15-40x GGN, które ustąpiły po odstawieniu leku. Dodatkowo obserwuje się ryzyko powikłań kardiologicznych, takich jak migotanie przedsionków (2,6% vs. 2,0% placebo), tachykardia (1,9% vs. 1,0%), dławica piersiowa (1,7% vs. 0,8%) oraz niewydolność serca (0,7% vs. 0,2%). Zgłaszanie działań niepożądanych do odpowiednich instytucji jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjentów i optymalizacji terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Abiraterone STADA 250 mg
aminotransferazy, arytmia, biegunka, bilirubina całkowita, częstoskurcz, dławica piersiowa, dusznica bolesna, dysfunkcja lewej komory, efekt mineralokortykosteroidowy, frakcja wyrzutowa, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, infekcja dróg moczowych, kortykosteroid, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk obwodowy, osteoporoza, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przewlekła choroba wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, sepsa, tachykardia, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowe, złamania -
Profil bezpieczeństwa leku
Abiraterone STADA jest przeciwwskazany u kobiet, zwłaszcza u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, gdyż lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn. W odniesieniu do zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, abirateron nie wykazuje istotnego wpływu, co pozwala na jego stosowanie bez ograniczeń w tym zakresie. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga ostrożności w zaleceniach dla pacjentów spożywających alkohol.
U pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania, co jest istotne zważywszy na profil demograficzny chorych na raka gruczołu krokowego. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak brak danych klinicznych w ciężkich postaciach wymaga zachowania ostrożności. Podobnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie lek można stosować u osób z łagodnymi zaburzeniami, natomiast umiarkowane zaburzenia wymagają oceny korzyści i ryzyka, a ciężkie zaburzenia czynności wątroby stanowią przeciwwskazanie do stosowania abirateronu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Abiraterone STADA 250 mg
-
Przeciwwskazania
Abiraterone STADA, zawierający octan abirateronu w dawkach 250 mg i 500 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) oraz w terapii skojarzonej z izotopem radu Ra-223 ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub z podejrzeniem ciąży z uwagi na potencjalne działanie teratogenne. Warto podkreślić, że tabletki zawierają laktozę (32,3 mg w dawce 250 mg i 64,6 mg w dawce 500 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Przed włączeniem Abiraterone STADA do terapii konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań oraz indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta, w tym dokładny wywiad alergologiczny i monitorowanie czynności wątroby. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub planowanych terapii z Ra-223, należy rozważyć alternatywne schematy leczenia. Kompleksowa analiza ryzyka i korzyści oraz uwzględnienie potencjalnych interakcji lekowych są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii z użyciem abirateronu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA, działanie niepożądane, działanie teratogenne, interakcja lekowa, izotop radu, laktaza, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, octan abirateronu, prednizon, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Przedawkowanie
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowych, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń rytmu serca oraz hipokaliemii, która może nasilać arytmie i osłabienie mięśniowe. Konieczne jest regularne oznaczanie stężenia potasu w surowicy oraz elektrolitów, a w razie potrzeby suplementacja potasu dożylnie. Ponadto, należy ocenić obecność zastoju płynów (obrzęki, duszność) oraz funkcję wątroby poprzez oznaczenie enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT), bilirubiny i fosfatazy alkalicznej, monitorując także czas protrombinowy w celu wykrycia uszkodzenia hepatocytów.
Ze względu na brak swoistego antidotum dla abirateronu, postępowanie ma charakter objawowy i podtrzymujący, ukierunkowany na stabilizację podstawowych funkcji życiowych oraz zapobieganie powikłaniom. Niezbędna jest ścisła obserwacja kardiologiczna z monitorowaniem EKG oraz kontrola bilansu płynów, z zastosowaniem leczenia diuretycznego w przypadku zastoju. Wczesne wykrycie i leczenie powikłań, takich jak zaburzenia rytmu serca, hipokaliemia, zastój płynów i uszkodzenie wątroby, jest kluczowe dla poprawy rokowania pacjenta po przedawkowaniu abirateronu octanu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Abiraterone STADA 250 mg
badanie laboratoryjne, bilirubina, czas protrombinowy, elektrolity, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, funkcja wątroby, hipokaliemia, leczenie podtrzymujące, lek diuretyczny, lek hepatoprotekcyjny, lek przeciwarytmiczny, mechanizm działania, niemiarowość, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, obserwacja kardiologiczna, osłabienie mięśniowe, profil farmakologiczny, przedawkowanie abirateronu octanu, przerwanie podawania leku, stężenie potasu, suplementacja potasu, swoiste antidotum, synteza białek, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania octanu abirateronu wykazały, że lek powoduje znaczące obniżenie stężenia testosteronu, co prowadzi do zmniejszenia masy narządów rozrodczych, nadnerczy, przysadki i sutków oraz zmian morfologicznych i histopatologicznych. Zmiany te są częściowo lub całkowicie odwracalne w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Wpływ na płodność u samców i samic szczurów był istotny, jednak odwracalny w okresie 4-16 tygodni po zaprzestaniu podawania leku. W badaniach rozwojowych u szczurów odnotowano zmniejszenie masy płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz wpływ na rozwój zewnętrznych narządów płciowych, bez działania teratogennego. Profil toksyczności jest zgodny z farmakologicznym mechanizmem działania jako inhibitora biosyntezy androgenów.
Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi. 6-miesięczne badanie na myszy transgenicznych Tg.rasH2 nie potwierdziło potencjału rakotwórczego, natomiast 24-miesięczne badanie u szczurów wykazało zwiększoną częstość nowotworów komórek interstycjalnych jąder samców, co jest efektem specyficznym dla tego gatunku i związanym z mechanizmem działania leku. Badania u samic szczurów nie wykazały działania rakotwórczego. Ocena ryzyka środowiskowego wskazała na zagrożenie dla środowiska wodnego, zwłaszcza dla ryb, co wymaga uwagi przy utylizacji leku. Ogólnie, profil bezpieczeństwa octanu abirateronu jest akceptowalny, a obserwowane działania niepożądane są przewidywalne i odwracalne po zakończeniu terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone STADA 250 mg
androgen, badanie płodności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, biosynteza androgenów, działanie teratogenne, genotoksyczność, inhibitor biosyntezy androgenów, nadnercze, narząd rozrodczy, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, profil hormonalny, przysadka, ryzyko środowiskowe, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa -
Skład i postać leku
Abiraterone STADA to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 250 mg i 500 mg, zawierający substancję czynną octan abirateronu. Tabletki 250 mg są białe lub prawie białe, o wymiarach 14,2 mm x 7,2 mm, natomiast tabletki 500 mg mają fioletowy kolor i wymiary 18,9 mm x 9,5 mm. Każda tabletka zawiera odpowiednio 34 mg (32,3 mg laktozy) lub 68 mg (64,6 mg laktozy) laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Skład tabletek obejmuje m.in. kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera polimery, alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 i talk. Dodatkowo tabletki 500 mg zawierają pigmenty żelaza tlenek czerwony i czarny (E 172).
Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach blistrowych, zarówno standardowych, jak i perforowanych jednodawkowych, z liczbą tabletek od 10 do 120, w zależności od dawki. Okres ważności Abiraterone STADA wynosi 2 lata, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Niewykorzystane resztki należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami, ze względu na potencjalne zagrożenie dla środowiska wodnego. Nie stwierdzono znanych niezgodności farmaceutycznych dla tego produktu leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Abiraterone STADA 250 mg
Abiraterone STADA, alkohol poliwinylowy, blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 3350, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, otoczka tabletki, powidon K30, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony -
Specjalne ostrzeżenia
Abiraterone STADA, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, może powodować nadciśnienie tętnicze, hipokaliemię oraz zastój płynów, będące efektem zwiększonego stężenia mineralokortykosteroidów wskutek hamowania enzymu CYP17. Wskazane jest jednoczesne podawanie kortykosteroidów, które redukują wydzielanie ACTH i zmniejszają częstość oraz nasilenie tych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, w tym z niewydolnością serca (klasy III/IV wg NYHA lub II-IV w innych badaniach), niekontrolowanym nadciśnieniem, ciężką lub niestabilną dławicą piersiową, arytmiami komorowymi oraz frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) poniżej 50%. Monitorowanie parametrów takich jak ciśnienie krwi, stężenie potasu, objawy zastoinowej niewydolności serca powinno odbywać się co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku hipokaliemii obserwowano wydłużenie odstępu QT, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
Podczas terapii konieczne jest także regularne monitorowanie funkcji wątroby, w tym aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) – przed leczeniem, co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące oraz następnie co miesiąc. Wzrost enzymów powyżej 5-krotnej górnej granicy normy wymaga przerwania terapii i ścisłej kontroli, a wzrost powyżej 20-krotnej stanowi wskazanie do definitywnego odstawienia leku. Abiraterone STADA jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Ponadto, stosowanie leku wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, szczególnie w pierwszych 6 miesiącach terapii, oraz może nasilać hiperglikemię u chorych z cukrzycą. Przeciwwskazane jest łączenie abirateronu z izotopem Ra-223 ze względu na zwiększone ryzyko złamań i śmiertelności. Produkt zawiera laktozę (32,3 mg w tabletce 250 mg i 64,6 mg w tabletce 500 mg) i jest wolny od sodu (<23 mg na tabletkę).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone STADA
aminotransferaza, arytmia komorowa, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, echokardiografia, enzym CYP17, frakcja wyrzutowa lewej komory, frakcja wyrzutowa serca, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, induktor CYP3A4, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadmiar mineralokortykosteroidów, nadostre zapalenie wątroby, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nadnerczy, ostra niewydolność wątroby, rabdomioliza, stężenie potasu, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmniejszenie gęstości kości -
Właściwości farmakodynamiczne
Abiraterone STADA, zawierający octan abirateronu w dawkach 250 mg lub 500 mg, jest selektywnym inhibitorem enzymu CYP17, kluczowego w biosyntezie androgenów, wykazującym podwójną aktywność 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy. Mechanizm działania polega na hamowaniu produkcji androgenów w jądrach, nadnerczach oraz tkankach nowotworowych gruczołu krokowego, co prowadzi do znaczącego obniżenia stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy. W terapii raka gruczołu krokowego abirateron stosowany jest w dawce 1000 mg/dobę w połączeniu z prednizonem (5 mg raz lub dwa razy na dobę, w zależności od badania klinicznego) oraz supresją androgenową. W badaniach klinicznych fazy 3 (3011, 302, 301) wykazano istotną skuteczność leku u pacjentów z przerzutowym rakiem gruczołu krokowego wrażliwym na hormony (mHSPC) oraz opornym na kastrację (mCRPC), potwierdzając poprawę przeżycia całkowitego (OS) i przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS).
Badanie 3011, obejmujące 1199 pacjentów z nowo rozpoznanym przerzutowym rakiem gruczołu krokowego wysokiego ryzyka, wykazało istotne klinicznie korzyści stosowania abirateronu z prednizonem 5 mg/dobę w porównaniu do placebo. Kryteria wysokiego ryzyka obejmowały sumę Gleasona ≥8, obecność ≥3 zmian kostnych w RTG oraz mierzalne przerzuty trzewne. Mediana wieku pacjentów wynosiła 67 lat, a większość charakteryzowała się dobrym stanem ogólnym (ECOG 0-1). Terapia abirateronem znacząco wydłużyła czas do progresji radiograficznej oraz poprawiła przeżycie całkowite, przy jednoczesnym monitorowaniu potencjalnych działań niepożądanych związanych z nadprodukcją mineralokortykosteroidów. W badaniach wykluczono stosowanie spironolaktonu ze względu na jego wpływ na receptor androgenowy i stężenie PSA, co mogłoby zaburzać ocenę skuteczności terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone STADA 250 mg
17α-hydroksylaza, 20-liaza, analog LHRH, antagonista hormonu, antygen swoisty dla prostaty, biosynteza androgenów, C17, chemioterapia taksanami, docetaksel, enzym CYP17, inhibitor biosyntezy androgenów, mCRPC, mHSPC, mineralokortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, octan abirateronu, orchidektomia, prednizolon, prednizon, progresja PSA, przerzutowy oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, PSA, radioterapia, radioterapia paliatywna, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, skala ECOG, spironolakton, suma Gleasona, supresja androgenowa, terapia hormonalna, terapia supresji androgenowej, tkanka nowotworowa, zdarzenie związane z kośćcem -
Właściwości farmakokinetyczne
Octan abirateronu jest szybko przekształcany in vivo do aktywnego metabolitu abirateronu, który działa jako inhibitor biosyntezy androgenów. Po doustnym podaniu na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Podanie z pokarmem, zwłaszcza bogatym w tłuszcze, znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując nawet 10-krotny wzrost AUC i 17-krotny wzrost Cmax, co prowadzi do dużej zmienności ekspozycji. Zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek, z co najmniej 2-godzinnym odstępem od ostatniego posiłku i powstrzymaniem się od jedzenia przez minimum 1 godzinę po podaniu. Abirateron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki), z okresem półtrwania około 15 godzin u osób zdrowych.
Farmakokinetyka octanu abirateronu ulega istotnym zmianom w zależności od stopnia niewydolności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami (klasa A wg Child-Pugh) AUC wzrasta o 11%, a okres półtrwania do około 18 godzin, natomiast w umiarkowanych (klasa B) wzrost AUC wynosi 260% z okresem półtrwania około 19 godzin. W ciężkich zaburzeniach (klasa C) obserwuje się aż 600% wzrost AUC oraz 80% wzrost wolnej frakcji leku, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym na hemodializie, nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetycznych, dlatego nie jest wymagana modyfikacja dawki, choć zaleca się ostrożność ze względu na brak danych klinicznych u chorych z rakiem prostaty i ciężką niewydolnością nerek. W przypadku hepatotoksyczności konieczne może być czasowe przerwanie terapii lub dostosowanie dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone STADA 250 mg
biodostępność abirateronu, dysfunkcja wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania abirateronu, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sulfuryzacja, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowany izotopowo abirateron -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Abiraterone STADA, dostępny w dawkach 250 mg (białe lub prawie białe tabletki powlekane) oraz 500 mg (fioletowe tabletki powlekane), wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co potwierdza Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL). Lek zawiera laktozę w ilościach 32,3 mg (tabletka 250 mg) oraz 64,6 mg (tabletka 500 mg), jednak obecność tej substancji pomocniczej nie wpływa na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Z punktu widzenia bezpieczeństwa ruchu drogowego, terapia abirateronem nie wymaga wprowadzania szczególnych ograniczeń w zakresie prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn.
Pomimo neutralnego profilu wpływu na zdolności psychomotoryczne, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości indywidualnych reakcji na lek, które mogą pośrednio wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Zaleca się monitorowanie samopoczucia, zwłaszcza na początku terapii, oraz zachowanie ostrożności podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji. W dokumentacji medycznej należy odnotować przekazanie informacji o wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów, co stanowi istotny element porady lekarskiej w praktyce klinicznej. Całościowo, Abiraterone STADA cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście funkcji psychomotorycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone STADA 250 mg
abirateron, abirateron octan, Abiraterone STADA, charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcje psychomotoryczne, laktoza, porada lekarska, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Abiraterone STADA (octan abirateronu) jest wskazany w leczeniu nowo rozpoznanego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) u dorosłych mężczyzn, stosowanym w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT) oraz prednizonem lub prednizolonem. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w opornym na kastrację raku gruczołu krokowego z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bez objawów lub z objawami o niewielkim nasileniu po niepowodzeniu ADT, gdy chemioterapia nie jest jeszcze wskazana, oraz u pacjentów z progresją choroby w trakcie lub po chemioterapii zawierającej docetaksel. Abiraterone STADA dostępny jest w dawkach 250 mg i 500 mg w postaci tabletek powlekanych, co umożliwia indywidualizację terapii.
Każda tabletka 250 mg zawiera 32,3 mg laktozy (34 mg w postaci laktozy jednowodnej), a tabletka 500 mg – 64,6 mg laktozy (68 mg w postaci laktozy jednowodnej), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Stosowanie abirateronu zawsze wymaga równoczesnego podawania prednizonu lub prednizolonu w celu minimalizacji działań niepożądanych związanych z nadmiarem mineralokortykoidów. Decyzja o terapii powinna być oparta na szczegółowej ocenie klinicznej pacjenta, uwzględniającej wcześniejsze leczenie oraz obecność objawów choroby, zgodnie z danymi potwierdzającymi skuteczność leku w badaniach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Abiraterone STADA 250 mg
ADT, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, mCRPC, mHSPC, mineralokortykoidy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, octan abirateronu, prednizon, progresja biochemiczna, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, supresja androgenowa, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy