Sufentanil Chiesi
Roztwór do wstrzykiwań, 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
Produkt zawiera sufentanyl w postaci roztworu do wstrzykiwań, w stężeniu 5 mikrogramów na mililitr. Substancja czynna sufentanyl działa jako silny środek przeciwbólowy i jest stosowana podczas znieczulenia ogólnego oraz jako uzupełnienie znieczulenia zewnątrzoponowego. Lek bywa używany podczas różnych zabiegów chirurgicznych, w tym ortopedycznych, chirurgii ogólnej oraz po cięciu cesarskim. Ponadto stosuje się go w celu łagodzenia bólu podczas porodu i porodu przez pochwę.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Sufentanil Chiesi jest wskazany do stosowania wyłącznie przez anestezjologów lub pod ich nadzorem, ze szczególnym uwzględnieniem techniki podania zewnątrzoponowego, wymagającej doświadczenia. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając wiek, masę ciała, stan kliniczny, rodzaj i czas trwania zabiegu oraz stosowane leki. W znieczuleniu ogólnym dawka początkowa wynosi od 0,5 do 2 μg/kg mc. podawana dożylnie przez 2-10 minut, z działaniem trwającym około 50 minut przy dawce 0,5 μg/kg. Dawki podtrzymujące wahają się od 10 do 50 μg (0,15-0,7 μg/kg mc.). W znieczuleniu ogólnym jako środek znieczulający dawka początkowa wynosi 7-20 μg/kg mc., a dawki podtrzymujące 25-50 μg (0,36-0,7 μg/kg mc.). U dzieci do 12 lat dawki są wyższe (5-20 μg/kg mc.) ze względu na zwiększony klirens. Podanie zewnątrzoponowe w leczeniu bólu pooperacyjnego obejmuje 10-15 ml 0,25% bupiwakainy z 1 μg sufentanylu/ml, a wlew pooperacyjny 0,175% bupiwakainy z 1 μg sufentanylu/ml w dawce 5 ml/h, z możliwością zwiększenia do 14 ml/h i dodatkowymi bolusami po 2 ml. W trakcie porodu stosuje się 10 μg sufentanylu z bupiwakainą (0,125%-0,25%) w objętości 10 ml, z maksymalną dawką całkowitą 30 μg sufentanylu.
U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z chorobami współistniejącymi (niewyrównana niedoczynność tarczycy, choroby płuc, otyłość, alkoholizm) dawki należy ostrożnie dobierać, a pooperacyjna obserwacja powinna być wydłużona. W niewydolności nerek lub wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki z uwagi na zmniejszone wydalanie leku. Pacjenci przewlekle stosujący opioidy mogą wymagać zwiększonych dawek. Podawanie sufentanylu w monoterapii nie zapewnia wystarczającego znieczulenia ogólnego, dlatego konieczne jest stosowanie dodatkowych środków znieczulających. Zaleca się unikanie szybkiego bolusowego podania oraz podawanie leków uspokajających w oddzielnych iniekcjach. Czas stosowania zewnątrzoponowego nie powinien przekraczać 5 dni ze względu na brak danych klinicznych dotyczących dłuższego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
ból pooperacyjny, ból porodowy, bradykardia, bupiwakaina, choroba płuc, cięcie cesarskie, klirens leku, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwwymiotny, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, opioid, podanie zewnątrzoponowe, sufentanil, uzależnienie od opioidów, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, znieczulenie ogólne, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Działania niepożądane
Bezpieczeństwo stosowania sufentanylu oceniono w 6 badaniach klinicznych na 650 pacjentach, w tym 78 poddanych dożylnemu podaniu podczas kardiochirurgii oraz 572 zewnątrzoponowemu podaniu w celu kontroli bólu pooperacyjnego lub porodowego. Najczęstsze działania niepożądane (≥5%) to nadmierne uspokojenie (19,5%), świąd (15,2%), nudności (9,8%) i wymioty (5,7%). Po podaniu zewnątrzoponowym obserwowano wyższą częstość świądu, uspokojenia i nudności oraz ryzyko wczesnego i rzadko odległego zahamowania czynności oddechowej. Profil działań niepożądanych u dzieci jest zbliżony do dorosłych. Szczegółowa klasyfikacja obejmuje m.in. zaburzenia układu nerwowego (drgawki, ataksja, dystonia), sercowo-naczyniowego (arytmie, bradykardia, tachykardia, zatrzymanie akcji serca), oddechowego (depresja oddechowa, bezdech, obrzęk płuc) oraz reakcje nadwrażliwości (wstrząs anafilaktyczny).
Najpoważniejsze działania niepożądane sufentanylu dotyczą układu oddechowego, gdzie depresja oddechowa może prowadzić do zatrzymania akcji oddechowej i zgonu. Równie istotne są zaburzenia hemodynamiczne, w tym nadciśnienie, niedociśnienie i wstrząs, oraz poważne reakcje alergiczne zagrażające życiu. U niemowląt i noworodków obserwowano specyficzne objawy neurologiczne, takie jak dyskineza i hipokineza. Zaleca się ścisłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka oraz zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa i szybkie reagowanie na nowe zagrożenia kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
alergiczne zapalenie skóry, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, dyskineza, hipokineza noworodkowa, hipowentylacja, nadciśnienie tętnicze, nadmierne uspokojenie, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk płuc, podanie zewnątrzoponowe, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sinica, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, śpiączka, sufentanyl, świąd, tachykardia, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zahamowanie czynności oddechowej, zatrzymanie akcji oddechowej, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu -
Profil bezpieczeństwa leku
Sufentanyl przenika do mleka matki, dlatego u kobiet karmiących piersią zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na brak jednoznacznych danych dotyczących bezpieczeństwa. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn pacjent powinien być poinformowany o konieczności odczekania odpowiedniego czasu po podaniu leku oraz o zakazie spożywania alkoholu, który może nasilać depresję oddechową wywołaną przez sufentanyl. Wskazane jest również monitorowanie pacjentów pod kątem ryzyka interakcji z innymi substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się indywidualne dostosowanie dawkowania sufentanylu, uwzględniając możliwość zmniejszonego wydalania leku i zwiększone ryzyko powikłań, zwłaszcza ze strony układu krążenia. Pomimo że okres półtrwania sufentanylu nie ulega wydłużeniu u seniorów, konieczna jest ostrożność oraz dłuższa obserwacja pooperacyjna. W każdym z tych przypadków zaleca się szczegółową ocenę stanu pacjenta i odpowiednie modyfikacje terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
-
Przedawkowanie
Produkt leczniczy Sufentanil Chiesi (5 μg/ml roztwór do wstrzykiwań) zawiera sufentanyl w postaci cytrynianu sufentanylu, silnego opioidu o wąskim indeksie terapeutycznym. Przedawkowanie tego leku prowadzi do nasilonej depresji oddechowej, która może wystąpić nawet po dawkach terapeutycznych przekraczających 0,3 μg/kg m.c. podawanych dożylnie. Kluczowe objawy przedawkowania obejmują depresję oddechową, sztywność mięśni utrudniającą wentylację, hipotensję wtórną do hipowolemii, zaburzenia termoregulacji oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Ze względu na ryzyko ciężkich powikłań, sufentanyl powinien być stosowany wyłącznie w warunkach umożliwiających ciągłe monitorowanie pacjenta i natychmiastową interwencję.
Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje natychmiastową tlenoterapię i wspomaganie oddechowe, podanie swoistego antagonisty opioidowego – naloksonu, z możliwością powtarzania dawek ze względu na krótszy czas działania antagonisty w porównaniu do sufentanylu, oraz monitorowanie stanu pacjenta. W sytuacji współwystępowania sztywności mięśni konieczne może być zastosowanie dożylnego depolaryzującego środka zwiotczającego w celu ułatwienia wentylacji. Dodatkowo, należy kontrolować temperaturę ciała, bilans płynów oraz ciśnienie tętnicze, a w przypadku hipotensji rozważyć płynoterapię pozajelitową. Całodobowa obserwacja jest niezbędna ze względu na ryzyko nawrotu depresji oddechowej po ustąpieniu początkowych objawów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
antagonista opioidowy, bezdech, cytrynian sufentanylu, depresja oddechowa, hipotensja, hipowolemia, indeks terapeutyczny, nalokson, obniżenie ciśnienia tętniczego, oddech kontrolowany, opioid, płynoterapia pozajelitowa, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający, sufentanyl, sztywność mięśni, tlenoterapia, zaburzenia termoregulacji, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zahamowanie czynności oddechowej -
Specjalne ostrzeżenia
Stosowanie sufentanylu wymaga zapewnienia intubacji dotchawiczej oraz mechanicznej wentylacji ze względu na ryzyko zależnej od dawki depresji oddechowej, którą można odwrócić podaniem naloksonu, jednak konieczne może być powtarzanie dawki antagonisty ze względu na dłuższe utrzymywanie się depresji oddechowej niż efektu antagonisty. Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia hiperwentylacji, zaburzeń oddychania związanych ze snem (w tym ośrodkowego bezdechu sennego, CSA), wzmożonego napięcia mięśniowego, ruchów mio- i klonicznych oraz ryzyka bradykardii, szczególnie przy współistnieniu niedostatecznej dawki leków przeciwcholinergicznych lub stosowaniu zwiotczających mięśnie bez działania wagolitycznego. U pacjentów z hipowolemią i upośledzoną kompensacją wewnątrzczaszkową należy unikać szybkiego dożylnego podania leku ze względu na ryzyko spadku ciśnienia tętniczego i mózgowego ciśnienia perfuzyjnego.
Dawkowanie sufentanylu powinno być ostrożnie dostosowywane u pacjentów z niewyrównaną niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, upośledzoną funkcją wątroby lub nerek, alkoholizmem oraz u osób w podeszłym wieku lub wycieńczonych. Lek może spowalniać motorykę przewodu pokarmowego i powodować skurcz zwieracza Oddiego, co wymaga ostrożności u pacjentów z ryzykiem niedrożności jelit i chorobami dróg żółciowych. Po podaniu zewnątrzoponowym konieczna jest co najmniej 1-godzinna obserwacja pacjenta z monitorowaniem parametrów życiowych płodu w przypadku kobiet ciężarnych. U noworodków i małych dzieci bezpieczeństwo i skuteczność sufentanylu nie zostały ustalone, a ryzyko przedawkowania jest wysokie ze względu na zmienność farmakokinetyki. Długotrwałe stosowanie (>7 dni) wiąże się z ryzykiem uzależnienia i objawów abstynencyjnych, szczególnie w warunkach intensywnej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sufentanil Chiesi
antagonista opioidowy, benzodiazepiny, bradykardia, choroba płuc, depresja oddechowa, hiperalgezja opioidowa, hiperwentylacja, hipoksemia senna, hipowolemia, intubacja dotchawicza, lek zwiotczający mięśnie, mózgowe ciśnienie perfuzyjne, nalokson, niedociśnienie, niewyrównana niedoczynność tarczycy, ośrodkowy bezdech senny, ostre zapalenie trzustki, podanie zewnątrzoponowe, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, skurcz zwieracza Oddiego, sufentanyl, wzmożone napięcie mięśniowe, zespół abstynencyjny, zmienność parametrów farmakokinetycznych -
Właściwości farmakodynamiczne
Sufentanyl jest silnym agonistą receptorów μ opioidowych, wykazującym 7-10-krotnie wyższe powinowactwo niż fentanyl, co przekłada się na znacznie silniejsze działanie przeciwbólowe przy zachowaniu stabilności hemodynamicznej i dobrego utlenowania mięśnia sercowego. Po dożylnym podaniu maksymalny efekt analgetyczny osiąga w ciągu kilku minut, co jest istotne w kontekście szybkiego znieczulenia podczas zabiegów chirurgicznych. Lek charakteryzuje się ograniczoną kumulacją i szybką eliminacją, co umożliwia szybkie ustępowanie działania po zakończeniu podawania. Sufentanyl nie wywołuje uwalniania histaminy ani hemolizy, nie wpływa negatywnie na układ odpornościowy, a jego profil bezpieczeństwa jest potwierdzony wysokim wskaźnikiem terapeutycznym LD50/ED50 wynoszącym 25 211, znacznie przewyższającym fentanyl (277) i morfinę (69,5).
Farmakodynamicznie sufentanyl pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do intensywności bólu, co jest kluczowe w dynamicznie zmieniających się warunkach chirurgicznych. Jego wpływ na układ krążenia jest porównywalny do fentanylu, z możliwością wystąpienia bradykardii wynikającej ze stymulacji układu przywspółczulnego, jednak nie całkowicie znosi efekt tachykardii indukowanej przez pankuronium. Działanie sufentanylu może być natychmiast i całkowicie odwrócone przez nalokson, co jest istotne w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. W tabeli porównawczej podkreślono przewagę sufentanylu pod względem szybkości działania, bezpieczeństwa oraz braku uwalniania histaminy w porównaniu do fentanylu i morfiny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
antagonista receptorów opioidowych, bezpieczeństwo terapeutyczne, bodziec bólowy, bradykardia, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe, elektrokardiografia, fentanyl, hemodynamika, nalokson, pankuronium, podanie dożylne, reakcja alergiczna, receptor opioidowy, receptor μ, środek przeciwbólowy, stabilność hemodynamiczna, sufentanyl, układ odpornościowy, układ przywspółczulny, uwalnianie histaminy -
Właściwości farmakokinetyczne
Sufentanil Chiesi, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 5 μg/ml, wykazuje dwufazowy model farmakokinetyczny po podaniu dożylnym, z okresem półtrwania w pierwszej fazie dystrybucji wynoszącym 2,3-4,5 min oraz w drugiej fazie 35-73 min. Średni okres półtrwania eliminacji wynosi około 784 min (13 godz), jednak jest zależny od dawki – dla 250 μg wynosi około 240 min, a dla dawek 500-1500 μg wydłuża się do 10-16 godzin. Objętość dystrybucji w centralnym kompartmencie to 14,2 l, a w stanie stacjonarnym 344 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Klirens leku wynosi 917 ml/min, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (92,5%). Sufentanil podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w ciągu 24 godzin, przy jedynie 2% wydalanej w formie niezmienionej. Farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 250-1500 μg, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu proporcjonalnie do dawki.
Po podaniu zewnątrzoponowym w dawkach 3-30 μg sufentanil jest wykrywalny w osoczu matki i krwi pępowinowej, osiągając maksymalne stężenie w osoczu matki w ciągu 10 minut. Maksymalne stężenia po podaniu zewnątrzoponowym są 4-6-krotnie niższe niż po podaniu dożylnym tej samej dawki. Dodanie adrenaliny w dawce 50-75 μg do roztworu zewnątrzoponowego zmniejsza początkową szybkość wchłaniania leku o 25-50%, co klinicznie wpływa na opóźnienie początku działania przeciwbólowego i wydłużenie czasu utrzymywania efektu terapeutycznego. Te właściwości farmakokinetyczne należy uwzględnić przy doborze dawki i drogi podania sufentanylu w praktyce klinicznej, zwłaszcza w anestezjologii i terapii bólu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
adrenalina, biotransformacja, cytrynian sufentanylu, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbólowe, efekt terapeutyczny, epinefryna, farmakokinetyka sufentanylu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens sufentanylu, kompartment centralny, krew pępowinowa, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, osocze matki, podanie dożylne, podanie zewnątrzoponowe, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami osocza -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sufentanyl, jako silny opioidowy analgetyk o stężeniu 5 mikrogramów/ml (Sufentanil Chiesi), wywiera znaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co wynika z jego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Lek powoduje sedację, zaburzenia psychomotoryczne oraz potencjalne zaburzenia świadomości, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o bezwzględnym zakazie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn bezpośrednio po podaniu leku oraz przez cały okres jego działania. Konieczne jest również zapewnienie pacjentowi bezpiecznego transportu do domu przez osobę trzecią, a także podkreślenie zakazu łączenia sufentanylu z alkoholem, ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowej i pogorszenia zdolności psychomotorycznych.
W ramach należytej staranności medycznej lekarz powinien odnotować w dokumentacji przekazanie pacjentowi informacji dotyczących ograniczeń związanych z przyjęciem sufentanylu, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii oraz minimalizacji ryzyka zdarzeń niepożądanych. Zalecenia obejmują zachowanie odpowiedniego odstępu czasowego od podania leku do podjęcia czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej oraz całkowity zakaz prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w okresie działania leku. Takie postępowanie jest niezbędne, aby chronić pacjenta oraz innych uczestników ruchu drogowego przed potencjalnymi konsekwencjami obniżonej sprawności wynikającej z farmakologicznego działania sufentanylu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
-
Wskazania do stosowania
Sufentanil Chiesi (5 µg/ml, roztwór do wstrzykiwań) to silny opioid stosowany w znieczuleniu ogólnym oraz analgezji zewnątrzoponowej. Każda ampułka 10 ml zawiera 50 µg sufentanylu. Lek jest wskazany do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego u pacjentów intubowanych i wentylowanych mechanicznie, gdzie pełni funkcję zarówno analgetyku, jak i środka znieczulającego. Ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego, konieczne jest zapewnienie kontroli drożności dróg oddechowych oraz wentylacji mechanicznej. Produkt zawiera 0,15 mmol (3,54 mg) sodu w 1 ml, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem podaży sodu. Roztwór ma pH 3,5-5,0, co wymaga zachowania aseptyki podczas podawania.
W znieczuleniu zewnątrzoponowym sufentanil stosowany jest jako uzupełnienie bupiwakainy w celu leczenia bólu pooperacyjnego (chirurgia ogólna, klatka piersiowa, ortopedia, cięcie cesarskie) oraz bólu okołoporodowego (poród naturalny i pochwowy). Kombinacja ta umożliwia synergistyczne działanie przeciwbólowe przy jednoczesnym zmniejszeniu dawek obu leków, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Podanie powinno być realizowane przez personel medyczny doświadczony w anestezjologii i postępowaniu z opioidami, z uwzględnieniem monitorowania funkcji oddechowych i hemodynamicznych pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)
analgetyk, analgezja pooperacyjna, ból pooperacyjny, bupiwakaina, chirurgia klatki piersiowej, chirurgia ogólna, cięcie cesarskie, depresja ośrodka oddechowego, działania niepożądane opioidów, intubacja dotchawicza, poród naturalny, środek przeciwbólowy, sufentanyl, wentylacja mechaniczna, zabiegi ortopedyczne, znieczulenie miejscowe, znieczulenie ogólne, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe