Staveran 120 – Tabletki powlekane

Staveran 120
Tabletki powlekane, 120 mg

Produkt leczniczy zawiera werapamil chlorowodorku, dostępny w dawkach 40 mg, 80 mg oraz 120 mg, z dodatkiem laktozy i barwników takich jak żółcień pomarańczowa. Stosowany jest głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz w profilaktyce i terapii choroby wieńcowej, w tym różnych form dławicy piersiowej. Ponadto znajduje zastosowanie w leczeniu zaburzeń rytmu serca, takich jak napadowy częstoskurcz nadkomorowy oraz migotanie przedsionków. Lek odpowiedni dla dorosłych, dzieci i młodzieży, zwłaszcza gdy leki β-adrenolityczne są niewskazane.

Pobierz ChPL PDF Staveran 120 – Tabletki powlekane – 120 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Werapamil chlorowodorek wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od nasilenia choroby i stanu pacjenta. Standardowa dawka dobowa u dorosłych i młodzieży powyżej 50 kg wynosi od 240 mg do 360 mg, z możliwością zwiększenia do 480 mg w terapii długoterminowej, a w krótkotrwałym leczeniu – nawet wyższej. Wskazania takie jak nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy oraz migotanie i trzepotanie przedsionków wymagają podawania dawki 120-480 mg na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych. U dzieci dawki są odpowiednio niższe: 80-120 mg/dobę dla wieku do 6 lat oraz 80-360 mg/dobę dla wieku 6-14 lat, podawane w dwóch do czterech dawkach podzielonych. U pacjentów z niewydolnością wątroby dawka powinna być zmniejszona i wprowadzana stopniowo ze względu na zaburzenia metabolizmu leku, natomiast u osób z niewydolnością nerek konieczne jest ostrożne dawkowanie i ścisłe monitorowanie stanu klinicznego. W podeszłym wieku preferowane jest stosowanie preparatu Staveran 40 mg, zwłaszcza u pacjentów wykazujących odpowiedź na małe dawki.

Werapamil należy podawać doustnie, najlepiej podczas lub bezpośrednio po posiłku, popijając niewielką ilością płynu. Istotnym przeciwwskazaniem jest unikanie spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii, ze względu na ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Zaleca się unikanie nagłego odstawienia leku po długotrwałym stosowaniu, preferując stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku stosowania preparatów o różnych dawkach (Staveran 40 mg, 80 mg, 120 mg) dobór powinien być dostosowany do potrzeb pacjenta i wskazań klinicznych. Monitorowanie pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek jest kluczowe dla bezpiecznego stosowania werapamilu, a dawkowanie powinno być modyfikowane w zależności od indywidualnej tolerancji i efektów terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Staveran 120 120 mg

choroba wieńcowa, metabolizm werapamilu, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, niewydolność wątroby, sok grejpfrutowy, Staveran, trzepotanie przedsionków, werapamil chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca
Działania niepożądane
Werapamil, substancja czynna leku Staveran dostępna w dawkach 40 mg, 80 mg oraz 120 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwowane objawy to ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, zaparcia, bóle brzucha), zaburzenia rytmu serca (rzadkoskurcz, częstoskurcz, kołatanie serca), niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry, obrzęki obwodowe oraz uczucie zmęczenia. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Szczególną uwagę należy zwrócić na kardiologiczne powikłania, takie jak blok przedsionkowo-komorowy I-III stopnia, niewydolność serca, asystolię oraz zatrzymanie akcji węzła zatokowego, które wymagają ścisłego monitorowania układu krążenia.

Ponadto, werapamil może wywoływać reakcje nadwrażliwości, senność, parestezje, drżenia mięśni, zaburzenia pozapiramidowe, napady drgawkowe, hiperkaliemię, zaburzenia widzenia, szum uszny, obwodowe zawroty głowy, skurcz oskrzeli, duszność, obrzęk płuc, przerost dziąseł, niedrożność jelit, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy), bóle mięśniowo-stawowe, niewydolność nerek, zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastię oraz zmiany w badaniach laboratoryjnych (wzrost prolaktyny, enzymów wątrobowych, cechy uszkodzenia hepatocytów). Wystąpił także rzadki przypadek porażenia czterokończynowego po jednoczesnym stosowaniu werapamilu i kolchicyny, co wskazuje na interakcję farmakokinetyczną. Zaleca się regularne monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich instytucji nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Staveran 120 120 mg

asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, chlorowodorek werapamilu, częstoskurcz, drżenie mięśni, duszność, ginekomastia, hiperkaliemia, hiperprolaktynemia, kołatanie serca, łysienie, mlekotok, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niedrożność jelit, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, osłabienie mięśni, parestezja, plamica, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, przerost dziąseł, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, rzadkoskurcz, rzadkoskurcz zatokowy, senność, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, szum uszny, uszkodzenie wątroby, wysypka plamkowo-grudkowa, zaburzenia erekcji, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia widzenia, zaparcia, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, zawroty głowy, zawroty głowy obwodowe, zawroty głowy ośrodkowe, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Chlorowodorek werapamilu jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz inne izoenzymy cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18). Werapamil działa jako inhibitor CYP3A4 i glikoproteiny P (P-gp), co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Istotne klinicznie jest zwiększenie stężenia werapamilu w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 oraz jego obniżenie przy induktorach tego enzymu. Werapamil może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych i rozszerzających naczynia, a także potencjalizować działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe oraz zwiększać ryzyko krwawień przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z digoksyną (wzrost stężenia o 44-53%), statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (np. symwastatyna – wzrost AUC 2,6-krotny, Cmax 4,6-krotny), lekami immunosupresyjnymi (np. ewerolimus – wzrost AUC 3,5-krotny), β-adrenolitykami (np. propranolol – wzrost AUC o 65%, Cmax o 94%) oraz dabigatranem (wzrost Cmax o 180%, AUC o 150% przy podaniu werapamilu 1h przed dabigatranem).

Werapamil wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawek leków współstosowanych, zwłaszcza w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak digoksyna, statyny, leki immunosupresyjne oraz β-adrenolityki. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie werapamilu z iwabradyną ze względu na ryzyko znacznego bradykardii. Należy również unikać spożywania soku grejpfrutowego (zwiększenie AUC werapamilu o 37-49%, Cmax o 51-75%) oraz dziurawca zwyczajnego (zmniejszenie AUC o 78-80%), a także ograniczać spożycie alkoholu etylowego, który może nasilać działanie hipotensyjne i depresyjne na OUN. Werapamil wpływa także na farmakokinetykę leków przeciwcukrzycowych (np. glibenklamid – wzrost Cmax o 28%, AUC o 26%), leków przeciwdrgawkowych, przeciwdepresyjnych, przeciwdny moczanowej, przeciwarytmicznych oraz przeciwwirusowych, co wymaga indywidualnego podejścia do terapii i monitorowania efektów klinicznych oraz działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Staveran 120 120 mg

digitoksyna, digoksyna, dławica piersiowa, dna moczanowa, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, eteksylan dabigatranu, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, kardiomiopatia przerostowa, klirens nerkowy, koordynacja psychoruchowa, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, lek immunosupresyjny, lek kuraropodobny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm alkoholu, monitorowanie EKG, ortostatyczny spadek ciśnienia, padaczka częściowa, rak drobnokomórkowy płuca, reduktaza HMG-CoA, toksyczność doksorubicyny, układ przewodzący serca, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek
Profil bezpieczeństwa leku
Werapamil wymaga zachowania szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów oraz w określonych sytuacjach klinicznych. U kobiet karmiących lek i jego metabolity przenikają do mleka, przy czym dziecko otrzymuje 0,1-1% dawki matki, co nie wyklucza ryzyka u noworodków i niemowląt. U seniorów wskazane jest stosowanie mniejszych dawek ze względu na zwiększoną podatność na działania niepożądane, takie jak zaburzenia przewodzenia serca, rzadkoskurcz czy niedociśnienie. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm werapamilu jest upośledzony, co skutkuje nasilonym i przedłużonym działaniem leku, dlatego dawkę należy ustalać ostrożnie, zaczynając od niskich wartości.

Werapamil może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku terapii, przy zwiększaniu dawki lub w połączeniu z alkoholem, który dodatkowo może mieć nasilone działanie z powodu opóźnionego metabolizmu i zwiększonego stężenia we krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, mimo braku istotnego wpływu na farmakokinetykę, zaleca się dokładną kontrolę stanu klinicznego, gdyż lek nie jest usuwany przez hemodializę. W każdej z wymienionych sytuacji konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i monitorowanie pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Staveran 120 120 mg
Przeciwwskazania
Staveran 120, zawierający 120 mg werapamilu chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, jest antagonistą wapnia o licznych przeciwwskazaniach kardiologicznych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z wstrząsem kardiogennym, blokiem przedsionkowo-komorowym II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem serca), zespołem chorego węzła zatokowego (również z wyjątkiem stymulatora), niewydolnością serca z frakcją wyrzutową <35% i/lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej >20 mmHg, a także u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (np. WPW, LGL). Ponadto, lek zawiera 19,99 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Werapamil wykazuje działanie inotropowe ujemne i może nasilać bradykardię oraz zaburzenia przewodzenia, co wymaga szczególnej ostrożności w określonych stanach klinicznych.

Interakcje lekowe stanowią kolejne istotne przeciwwskazanie do stosowania Staveranu 120. Dożylne łączenie z beta-blokerami może prowadzić do ciężkiej bradykardii i znacznego spadku ciśnienia tętniczego, natomiast jednoczesne stosowanie z iwabradyną zwiększa ryzyko bradykardii i zaburzeń przewodzenia. Ostrożność jest wskazana także przy jednoczesnym podawaniu doustnych beta-adrenolityków, leków antyarytmicznych (np. amiodaron, flekainid) oraz statyn, ze względu na ryzyko sumowania działań niepożądanych i zwiększonego ryzyka miopatii. Dodatkowo, stosowanie u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia I° stopnia, bradykardią zatokową, napadowym migotaniem przedsionków, niewydolnością serca z frakcją wyrzutową 35-40%, ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku z wielochorobowością wymaga rozważenia alternatywnych terapii lub ścisłego monitorowania klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Staveran 120 120 mg

amiodaron, antagonista wapnia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, flekainid, frakcja wyrzutowa, iwabradyna, laktoza jednowodna, lek antyarytmiczny, lek beta-adrenolityczny, migotanie komór, migotanie przedsionków, miopatia, nadwrażliwość na werapamil, napadowe migotanie przedsionków, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, rabdomioliza, statyna, tachyarytmia komorowa, werapamil, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lowna-Ganonga-Levine’a, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a
Przedawkowanie
Przedawkowanie werapamilu chlorowodorku, antagonisty kanałów wapniowych, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, metabolicznego i neurologicznego. Kluczowe objawy to niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, hiperglikemia, kwasica metaboliczna oraz zespół ostrej niewydolności oddechowej. Niedociśnienie może skutkować hipoperfuzją narządów i wstrząsem, a zaburzenia rytmu serca grożą asystolią. Występuje również osłupienie wskazujące na ciężkie uszkodzenie OUN. Werapamil w formie o przedłużonym uwalnianiu wymaga obserwacji do 48 godzin ze względu na wolne wchłanianie. Hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji leku, co komplikuje terapię.

Leczenie przedawkowania opiera się na intensywnej terapii i hospitalizacji. Farmakologicznie stosuje się stymulację β-adrenergiczną (np. izoprenalina chlorowodorek) w celu poprawy kurczliwości mięśnia sercowego i przyspieszenia akcji serca, dożylne podanie chlorku wapnia jako antagonisty blokady kanałów wapniowych oraz leki wazopresyjne w przypadku istotnego niedociśnienia tętniczego. W ciężkich zaburzeniach rytmu serca wskazana jest elektrostymulacja serca, a przy zatrzymaniu akcji serca – resuscytacja krążeniowo-oddechowa wraz z farmakoterapią. Monitorowanie parametrów życiowych, funkcji sercowo-naczyniowych, neurologicznych oraz równowagi kwasowo-zasadowej jest niezbędne. Ze względu na wysokie ryzyko zgonu, interwencja powinna odbywać się w warunkach intensywnej opieki medycznej pod nadzorem doświadczonego personelu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Staveran 120 120 mg

agonista receptorów beta-adrenergicznych, antagonista wapnia, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, elektrostymulacja serca, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiperglikemia, hipoksemia, hipoperfuzja narządów, izoprenalina chlorowodorek, kwasica metaboliczna, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność oddechowa, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, równowaga kwasowo-zasadowa, rzadkoskurcz, rzut serca, stupor, stymulacja beta-adrenergiczna, układ sercowo-naczyniowy, wapń chlorek, wentylacja mechaniczna, werapamil chlorowodorek, zatrzymanie węzła zatokowego
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Werapamil, substancja czynna preparatu Staveran 120, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach (10-62,5 mg/kg mc.) oraz psach rasy Beagle (10-85 mg/kg mc.) substancja była dobrze tolerowana, choć dawki ≥60 mg/kg mc. u psów indukowały bradykardię, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, obniżenie ciśnienia tętniczego oraz przerost dziąseł, który ustępował po odstawieniu leku. Badania teratogenności na królikach (5-15 mg/kg mc.) i szczurach (15-60 mg/kg mc.) nie wykazały działania teratogennego, natomiast dawki toksyczne powyżej 60 mg/kg mc. wiązały się z embriotoksycznością i zwiększonym współczynnikiem resorpcji płodów. Dodatkowo, u szczurów poddanych dawkom do 6-krotnie wyższym niż stosowane u ludzi (60 mg/kg mc.) zaobserwowano letalność zarodków oraz opóźnienie rozwoju płodów, prawdopodobnie związane z niedociśnieniem tętniczym i zmniejszonym przyrostem masy ciała samic.

Ocena genotoksyczności werapamilu przeprowadzona za pomocą testu Amesa, testu aberracji chromosomalnej na ludzkich limfocytach in vitro, testu indukcji siostrzanych chromatyd oraz testu transformacji komórkowej na komórkach chomika syryjskiego nie wykazała działania mutagennego. Długoterminowe badanie rakotwórczości na szczurach, z podawaniem dawki od 10 do 120 mg/kg mc. przez 24 miesiące, nie potwierdziło potencjału onkogennego werapamilu. Brak jest jednak odpowiednich, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, co podkreśla konieczność ostrożności w stosowaniu leku w tej populacji. Podsumowując, werapamil charakteryzuje się brakiem działania teratogennego i genotoksycznego oraz nie wykazuje właściwości rakotwórczych w modelach zwierzęcych, przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Staveran 120 120 mg

aberracja chromosomalna, bradykardia, ciśnienie tętnicze, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, indukcja siostrzanych chromatyd, niedociśnienie tętnicze, potencjał mutagenny, przerost dziąseł, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, rakotwórczość, resorpcja płodu, ryzyko onkogenne, szpik kostny, test Amesa, toksyczność przewlekła, transformacja komórkowa, werapamil
Skład i postać leku
Staveran to preparat zawierający chlorowodorek werapamilu w dawkach 40 mg, 80 mg oraz 120 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Każda dawka różni się nie tylko stężeniem substancji czynnej, ale także składem substancji pomocniczych, w tym ilością laktozy jednowodnej (od 19,99 mg do 45,00 mg) oraz obecnością barwników takich jak lak z żółcienią pomarańczową (E110) w dawkach 40 mg i 80 mg, a także żółcień chinolinowa (E104) w dawce 120 mg. Rdzeń tabletek zawiera m.in. żelatynę, celulozę krystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian, talk i skrobię ziemniaczaną, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, makrogolu 6000, dwutlenku tytanu oraz talku. Różnice w barwnikach i kształcie tabletek (pomarańczowe dla 40 mg i 80 mg, żółte dla 120 mg) ułatwiają identyfikację poszczególnych dawek.

Okres ważności leku Staveran wynosi 3 lata, a jego stabilność wymaga przechowywania w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Produkt jest dostępny w blistrach z folii Aluminium/PVC, w opakowaniach zawierających 20 lub 60 tabletek, choć dostępność poszczególnych wielkości może się różnić. Nie odnotowano istotnych niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przygotowania i usuwania leku. Informacje te są istotne dla zapewnienia prawidłowego stosowania i bezpieczeństwa terapii werapamilem w różnych dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Staveran 120 120 mg

celuloza krystaliczna, chlorowodorek werapamilu, dwutlenek tytanu, farmakokinetyka, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol 6000, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, żelatyna, żółcień chinolinowa, żółcień pomarańczowa
Specjalne ostrzeżenia
Preparat Staveran (chlorowodorek werapamilu) wykazuje istotne działanie kardiodepresyjne i wpływa na układ bodźcoprzewodzący serca, co wymaga szczególnej ostrożności w leczeniu pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, zwłaszcza przy rzadkoskurczu, znacznym niedociśnieniu tętniczym oraz zaburzeniach czynności lewej komory. Werapamil wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co może prowadzić do bloków II° i III° oraz bloków pęczka Hisa, wymagających natychmiastowego przerwania terapii. Ryzyko asystolii jest szczególnie wysokie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, a w przypadku braku szybkiego powrotu rytmu konieczne jest wdrożenie postępowania ratunkowego. Interakcje z β-adrenolitykami i lekami przeciwarytmicznymi mogą nasilać blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię, niewydolność serca i niedociśnienie tętnicze, co podkreśla konieczność monitorowania, nawet przy miejscowym stosowaniu β-adrenolityków. Werapamil wymaga także redukcji dawki digoksyny ze względu na ryzyko zwiększenia jej stężenia i działań niepożądanych.

U pacjentów z niewydolnością serca i frakcją wyrzutową powyżej 35% konieczne jest wyrównanie stanu klinicznego przed rozpoczęciem terapii oraz kontynuacja leczenia niewydolności serca podczas stosowania werapamilu, ze względu na jego ujemne działanie inotropowe. Lek może powodować przejściową hipotensję, szczególnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I°, bradykardią (<50/min), tachykardią komorową (QRS ≥0,12 s) oraz niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Werapamil wchodzi w interakcje z inhibitorami reduktazy HMG-CoA, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego (miastenia, zespół Lamberta i Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a) konieczne jest monitorowanie stanu neurologicznego. Ze względu na metabolizm wątrobowy i brak usuwania przez hemodializę, stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek wymaga ostrożności i dostosowania dawkowania. Preparaty Staveran zawierają laktozę jednowodną (19,99–45,00 mg/tabletkę) oraz barwniki (E104, E110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Staveran 120

asystolia, beta-adrenolityk, blok pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek werapamilu, digoksyna, dysfunkcja lewej komory, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, frakcja wyrzutowa, hemodializa, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek przeciwarytmiczny, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, rabdomioliza, rzadkoskurcz, schyłkowa niewydolność nerek, tachykardia komorowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie czynności wątroby, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lamberta-Eatona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Staveran 120 zawiera chlorowodorek werapamilu w dawce 120 mg, będący selektywnym antagonistą kanałów wapniowych o działaniu nasercowym (kod ATC: C08DA01). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu napływu jonów wapnia przez wolne kanały wapniowe w komórkach mięśnia sercowego oraz mięśniówki gładkiej naczyń, co prowadzi do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wydłużenia okresu refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym. Werapamil zmniejsza częstość skurczów komór u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków oraz może przerwać napadowe częstoskurcze nadkomorowe (PSVT) poprzez blokadę mechanizmu pobudzenia nawrotnego w węźle przedsionkowo-komorowym, nie wpływając na przewodzenie dodatkowymi drogami ani na czas trwania potencjału czynnościowego przedsionków i przewodzenie wewnątrzkomorowe.

Farmakodynamicznie werapamil zmniejsza obciążenie następcze oraz wykazuje ujemny efekt inotropowy, który u większości pacjentów jest kompensowany przez redukcję afterload, co pozwala na utrzymanie wskaźnika sercowego. Nie wywołuje skurczu tętnic obwodowych ani nie zmienia całkowitego stężenia wapnia w surowicy. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zaburzeniem czynności serca, zwłaszcza przy ciśnieniu zaklinowania w tętnicy płucnej >20 mmHg i frakcji wyrzutowej <30%, gdyż może dojść do ostrego pogorszenia niewydolności serca po podaniu leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Staveran 120 120 mg

antagonista wapnia, badanie elektrofizjologiczne, chlorowodorek werapamilu, ciśnienie zaklinowania, działanie naczyniowe, działanie przeciwarytmiczne, efekt inotropowy ujemny, frakcja wyrzutowa, kanał wapniowy, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, niewydolność serca, obciążenie następcze, organiczna choroba serca, pęczek Hisa, pobudzenie nawrotne, potencjał czynnościowy, rytm zatokowy, trzepotanie przedsionków, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wskaźnik sercowy
Właściwości farmakokinetyczne
Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania (>90%) z przewodu pokarmowego, jednak biodostępność systemowa jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego i wynosi 22% dla form o niemodyfikowanym uwalnianiu oraz około 33% dla postaci o przedłużonym uwalnianiu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (forma niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (forma o przedłużonym uwalnianiu). Werapamil wiąże się w około 90% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji waha się od 1,8 do 6,8 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których jedynie norwerapamil wykazuje istotną aktywność farmakologiczną (około 20% aktywności związku macierzystego). Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach stosowania.

Okres półtrwania werapamilu wynosi 3-7 godzin, a klirens całkowity około 1 l/h/kg masy ciała, co wskazuje na dominujący udział wątroby w eliminacji leku. Werapamil jest wydalany głównie przez nerki (50% dawki w ciągu 24 godzin, 70% w ciągu 5 dni), z czego tylko 3-4% w postaci niezmienionej, oraz w mniejszym stopniu z kałem (do 16% dawki). U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka leku nie ulega istotnym zmianom, a werapamil i norwerapamil nie są usuwane przez hemodializę. Natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie klirensu, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów starszych okres półtrwania również się wydłuża, jednak efekt hipotensyjny pozostaje niezależny od wieku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Staveran 120 120 mg

białka osocza, biodostępność systemowa, Cmax, CYP3A4, dealkilacja, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka werapamilu, faza eliminacji, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens leku, metabolizm werapamilu, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, substancja czynna, werapamilu chlorowodorek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Werapamil chlorowodorek, substancja czynna leku Staveran 120, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych, a dane z badań na zwierzętach nie gwarantują bezpieczeństwa u ludzi. Werapamil przenika przez barierę łożyskową, co potwierdzono obecnością leku w krwi pępowinowej, dlatego stosowanie w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas karmienia piersią werapamil i jego metabolity przenikają do mleka matki, a względna dawka otrzymywana przez niemowlę wynosi 0,1-1% dawki doustnej matki, co może wiązać się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych u noworodków i niemowląt.

Wśród potencjalnych działań niepożądanych u noworodków i niemowląt wymienia się zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. rzadkoskurcz, niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia), metaboliczne (hiperkaliemia), neurologiczne (senność, drżenie) oraz żołądkowo-jelitowe (zaparcia, dyskomfort). Decyzja o zastosowaniu werapamilu u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinna być oparta na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem dostępności alternatywnych terapii. W przypadku konieczności kontynuacji leczenia zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz monitorowanie stanu dziecka, zwłaszcza pod kątem działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego. W okresie laktacji rozważa się także tymczasowe przerwanie karmienia piersią lub zastosowanie alternatywnych metod żywienia niemowlęcia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Staveran 120 120 mg

bariera łożyskowa, ciężkie działania niepożądane, dysfagia, dyskomfort w jamie brzusznej, hiperkaliemia, mleko kobiece, niedociśnienie tętnicze, przenikanie przez łożysko, rzadkoskurcz, Staveran, substancja czynna, werapamilu chlorowodorek, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaparcia
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chlorowodorek werapamilu, substancja czynna preparatu Staveran dostępnego w dawkach 40 mg, 80 mg i 120 mg, może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn ze względu na swoje działanie przeciwnadciśnieniowe i potencjalne zaburzenia psychomotoryczne. Szczególnie podwyższone ryzyko występuje w początkowym okresie leczenia, podczas zwiększania dawki, przy zmianie terapii na werapamil oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu. Interakcja z alkoholem jest szczególnie niebezpieczna, gdyż werapamil zwiększa stężenie alkoholu we krwi oraz opóźnia jego metabolizm, co wydłuża i nasila działanie alkoholu, pogarszając zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów.

Lekarz przepisujący Staveran powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku upośledzenia zdolności psychomotorycznych, konieczności unikania alkoholu oraz o potrzebie obserwacji indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów. W przypadku pacjentów wykonujących zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej, wskazane jest rozważenie alternatywnej terapii lub czasowej zmiany charakteru pracy, zwłaszcza w okresach zwiększonego ryzyka. Dokumentacja informacji przekazanych pacjentowi ma istotne znaczenie prawne i etyczne. Edukacja pacjenta powinna obejmować rozpoznawanie objawów upośledzenia zdolności psychomotorycznych, strategie minimalizacji ryzyka oraz znaczenie przestrzegania zaleconego dawkowania dla stabilizacji działania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Staveran 120 120 mg

chlorowodorek werapamilu, dawkowanie leku, działanie niepożądane, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakoterapia, historia choroby, indywidualna reakcja pacjenta, interakcja z alkoholem, metabolizm alkoholu, początkowy okres leczenia, spożywanie alkoholu, Staveran, stężenie alkoholu we krwi, terapia alternatywna, upośledzenie psychomotoryczne, werapamil, zdolność psychomotoryczna, zmiana leku, zwiększanie dawki
Wskazania do stosowania
Staveran, zawierający werapamil chlorowodorek, jest lekiem blokującym kanały wapniowe, dostępnym w dawkach 40 mg, 80 mg i 120 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczonym do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz różnych postaci choroby wieńcowej, w tym przewlekłej stabilnej, niestabilnej dławicy piersiowej, dławicy Prinzmetala oraz dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, zwłaszcza gdy β-adrenolityki są przeciwwskazane. Lek jest również wskazany w terapii zaburzeń rytmu serca, takich jak napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym. Staveran nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a (WPW) lub zespołem Lowna-Ganonga-Levine’a (LGL) ze względu na ryzyko zagrażających życiu arytmii. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wieku, masy ciała i stanu klinicznego pacjenta.

Tabletki Staveran 40 mg i 80 mg zawierają żółcień pomarańczową (E110), co może wywoływać reakcje alergiczne, a wszystkie dawki zawierają laktozę jednowodną, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek jest stosowany u dorosłych, dzieci i młodzieży, co podkreśla jego uniwersalność w terapii kardiologicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania oraz konieczność monitorowania pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak astma oskrzelowa, POChP, cukrzyca czy zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Staveran jest szczególnie efektywny w leczeniu dławicy Prinzmetala, gdzie mechanizm skurczu naczyń wieńcowych jest kluczowy w patogenezie choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Staveran 120 120 mg

astma oskrzelowa, bloker kanałów wapniowych, choroba wieńcowa, cukrzyca, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa niestabilna, dławica piersiowa stabilna, dławica Prinzmetala, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz naczyń wieńcowych, trzepotanie przedsionków, werapamilu chlorowodorek, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zawał mięśnia sercowego, zespół Lowna-Ganonga-Levine’a, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a

Staveran 120 Tabletki powlekane, 120 mg

Staveran 120
Tabletki powlekane, 120 mg