Romilast – Tabletki do rozgryzania i żucia

Romilast
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Produkt leczniczy zawiera 4 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego oraz substancje pomocnicze takie jak aspartam i mannitol. Tabletki przeznaczone są do rozgryzania i żucia, co ułatwia ich przyjmowanie przez małe dzieci. Stosuje się je pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej łagodnej do umiarkowanej u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, zwłaszcza gdy inne metody leczenia nie zapewniają odpowiedniej kontroli objawów. Lek jest także wskazany w profilaktyce astmy u pacjentów od 2 lat z wysiłkowo wywołanym skurczem oskrzeli.

Pobierz ChPL PDF Romilast – Tabletki do rozgryzania i żucia – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Romilast zawiera montelukast sodowy w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, przeznaczony dla dzieci w wieku 2-5 lat z astmą. Standardowa dawka to 1 tabletka raz na dobę, podawana wieczorem, na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej nie wymaga się modyfikacji dawki, także u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Efekt terapeutyczny jest widoczny już po pierwszej dobie, jednak ocenę skuteczności leczenia należy przeprowadzić po 2-4 tygodniach. W przypadku braku odpowiedzi na terapię montelukastem, leczenie należy przerwać. Lek należy stosować pod nadzorem osoby dorosłej, a dla dzieci mających trudności z tabletkami dostępna jest alternatywna postać granulatu.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u pacjentów z umiarkowaną astmą przewlekłą. W astmie łagodnej przewlekłej, charakteryzującej się objawami częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, montelukast może być rozważany jako alternatywa dla wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci, które nie doświadczyły ciężkich napadów astmy i mają trudności z inhalatorami. W przypadku niewystarczającej kontroli objawów po 2-4 tygodniach leczenia, konieczne jest rozważenie terapii dodatkowej lub zmiany schematu leczenia. Nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów montelukastem, gdy stosowany jest jako terapia wspomagająca. Produkt Romilast nie jest wskazany dla dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Romilast 4 mg

astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynność płuc, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid doustny, glikokortykosteroid wziewny, granulat leku, kontrola astmy, lek przeciwzapalny, montelukast sodowy, napad astmy, niewydolność nerek, objaw astmy, odpowiedź na leczenie, schemat leczenia astmy, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby
Działania niepożądane
Montelukast w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia był szeroko badany pod kątem bezpieczeństwa u różnych grup wiekowych pacjentów z astmą, obejmując około 851 dzieci w wieku 2-5 lat oraz ponad 1000 dzieci od 6 miesięcy do 5 lat. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałego stosowania (do 12 miesięcy u dzieci i do 2 lat u dorosłych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy u dorosłych i młodzieży, ból brzucha u dzieci 6-14 lat oraz nadmierne pragnienie u dzieci 2-5 lat. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano dodatkowe działania niepożądane, w tym bardzo częste zakażenia górnych dróg oddechowych, częste zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), częste zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) oraz wysypkę. Rzadziej występowały poważniejsze reakcje, takie jak zapalenie wątroby, zespół Churga-Strauss, eozynofilia płucna oraz różnorodne zaburzenia psychiczne i neuropsychiatryczne.

Zaburzenia psychiczne związane z montelukastem obejmują spektrum od niezbyt często występujących zaburzeń snu, pobudzenia, agresji, depresji i nadpobudliwości psychoruchowej, po rzadkie przypadki zaburzeń poznawczych, tików oraz bardzo rzadkie poważne objawy neuropsychiatryczne, takie jak omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze czy objawy obsesyjno-kompulsyjne. Lekarze powinni monitorować pacjentów pod kątem tych objawów i rozważyć korzyści i ryzyko kontynuacji terapii. Ponadto, konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby ze względu na częste podwyższenie aminotransferaz i rzadkie przypadki zapalenia wątroby. Występowanie zespołu Churga-Strauss i eozynofilii płucnej wymaga uwagi, zwłaszcza przy zmniejszaniu dawek kortykosteroidów. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla dalszej oceny bezpieczeństwa montelukastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Romilast 4 mg

astma, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawu, depresja, dezorientacja, eozynofilia płucna, gorączka, hipoestezja, jąkanie, kołatanie serca, krwawienie z nosa, kurcz mięśni, mimowolne oddawanie moczu, montelukast, myśli samobójcze, naciek eozynofilowy wątroby, nadmierne pragnienie, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niestrawność, nudności, objaw neuropsychiatryczny, obrzęk naczynioruchowy, omam, osłabienie, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, senność, siniak, skłonność do krwawień, somnambulizm, suchość błony śluzowej, świąd, tabletki do rozgryzania i żucia, tik, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie pamięci, zaburzenie snu, zaburzenie uwagi, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss, zmęczenie, zwiększona aktywność aminotransferaz
Interakcje leku
Montelukast, substancja czynna preparatu Romilast, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy cytochromu P450: CYP 3A4, 2C8 oraz 2C9. Badania kliniczne wykazały, że montelukast w zalecanych dawkach nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże induktory enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu w osoczu, np. fenobarbital zmniejsza AUC montelukastu o około 40%, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei gemfibrozyl, silny inhibitor CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, choć nie wymaga to zmiany dawkowania, ale wskazane jest monitorowanie działań niepożądanych.

Montelukast wykazuje silne hamowanie CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnego wpływu na metabolizm leków będących substratami tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Jednoczesne stosowanie montelukastu z inhibitorami CYP 3A4, takimi jak itrakonazol, nie powoduje istotnego wzrostu ekspozycji na montelukast. W kontekście alkoholu, choć brak jest bezpośrednich danych, należy zachować ostrożność ze względu na potencjalną konkurencję o enzymy wątrobowe oraz możliwość nasilenia działań niepożądanych (np. bóle i zawroty głowy) oraz pogorszenia kontroli astmy, szczególnie u pacjentów z ciężką postacią choroby. Zaleca się indywidualną ocenę ryzyka i konsultację lekarską w przypadku spożywania alkoholu podczas terapii montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Romilast 4 mg

astma, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktory enzymów, interakcje z alkoholem, itrakonazol, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, układ oddechowy, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Montelukast może być stosowany u kobiet karmiących jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, choć wykazano przenikanie do mleka szczurów. W kontekście prowadzenia pojazdów, lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia, jednak zgłaszano działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, co wymaga zachowania ostrożności. Brak jest danych dotyczących interakcji montelukastu z alkoholem oraz bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki montelukastu, a lek może być stosowany bez szczególnych przeciwwskazań. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami, jednak brak danych dla ciężkich zaburzeń wątroby nakazuje zachowanie ostrożności. Ogólnie, montelukast cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w wymienionych grupach, pod warunkiem odpowiedniego monitorowania i indywidualnej oceny ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Romilast 4 mg
Przeciwwskazania
Romilast w postaci tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 4 mg zawiera montelukast sodowy jako substancję czynną. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność aspartamu (1,2 mg/tabletkę), który jest źródłem fenyloalaniny i stanowi ryzyko u pacjentów z fenyloketonurią, oraz mannitolu (165,17 mg/tabletkę), który może być problematyczny u osób z dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu fruktozy. Ponadto, postać farmaceutyczna leku (tabletka do rozgryzania i żucia) może stanowić względne przeciwwskazanie u pacjentów z zaburzeniami połykania lub ciężkimi zaburzeniami funkcji poznawczych.

Przed rozpoczęciem terapii Romilastem lekarz powinien dokładnie przeanalizować historię alergii pacjenta oraz uwzględnić potencjalne ryzyko związane z substancjami pomocniczymi. Należy odradzać stosowanie leku u pacjentów z udokumentowaną nadwrażliwością na montelukast, wcześniejszymi reakcjami alergicznymi na składniki preparatu, a także u osób z fenyloketonurią lub rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu fruktozy, jeśli dieta wymaga ścisłego ograniczenia fenyloalaniny lub mannitolu. Pomimo wąskiego zakresu przeciwwskazań, ostrożność i indywidualna ocena kliniczna są kluczowe dla bezpiecznego stosowania Romilastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Romilast 4 mg

aspartam, fenyloalanina, fenyloketonuria, mannitol, metabolizm fruktozy, montelukast sodowy, nadwrażliwość, nietolerancja fruktozy, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania i żucia, zaburzenie dziedziczne, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie połykania
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Romilast, zostało udokumentowane zarówno w badaniach klinicznych, jak i w raportach po wprowadzeniu do obrotu, wykazując relatywnie korzystny profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających standardową terapię (4 mg). Opisano przypadki przedawkowania do 1000 mg (około 250-krotność dawki terapeutycznej) u dorosłych oraz do 61 mg/kg masy ciała u dzieci, bez istotnych działań niepożądanych klinicznych i laboratoryjnych. Objawy przedawkowania obejmują ból brzucha (przy dawkach >200 mg/dobę), senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową, szczególnie u dzieci. W większości przypadków objawy te są zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu stosowanego w dawkach terapeutycznych.

Brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu; postępowanie jest objawowe i podtrzymujące, dostosowane do stanu klinicznego pacjenta. Nie wykazano skuteczności dializy otrzewnowej ani hemodializy w usuwaniu montelukastu, co ogranicza możliwości terapeutyczne w ciężkich przypadkach. Dane kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania montelukastu w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę w badaniach krótkotrwałych bez istotnych działań niepożądanych. Mimo to, każdy przypadek przedawkowania wymaga indywidualnej oceny i monitorowania ze względu na potencjalne idiosynkratyczne reakcje i różnice w metabolizmie leku u poszczególnych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Romilast 4 mg

ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, metabolizm leku, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, ostre przedawkowanie montelukastu, pobudzenie, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie montelukastu, reakcja idiosynkratyczna, senność, spowolnienie psychoruchowe, wymioty, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne montelukastu (lek Romilast) wykazały, że substancja jest dobrze tolerowana przez zwierzęta laboratoryjne przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję kliniczną u ludzi. Zaobserwowano jedynie nieznaczne, przemijające zmiany biochemiczne w surowicy krwi (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy) przy narażeniu ponad 17-krotnie wyższym niż u pacjentów. Objawy toksyczności obejmowały zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, luźne stolce oraz zaburzenia równowagi elektrolitowej, występujące przy dawkach przekraczających 17-krotne narażenie kliniczne. W badaniach na małpach działania niepożądane pojawiły się dopiero przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ponad 232-krotnemu narażeniu ogólnoustrojowemu. Dawka toksyczności ostrej wyniosła 5000 mg/kg mc. u myszy i szczurów, co stanowi 25 000-krotność zalecanej dawki u dorosłych pacjentów.

Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu montelukastu na płodność i zdolność rozrodczą przy narażeniu ponad 24-krotnie wyższym niż kliniczne. Wysoka dawka 200 mg/kg mc./dobę u samic szczurów (69-krotne narażenie) spowodowała jedynie nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa. W badaniach teratogenności u królików stwierdzono częstsze niepełne kostnienie przy narażeniu ponad 24-krotnie wyższym niż kliniczne, natomiast u szczurów nie zaobserwowano nieprawidłowości rozwojowych. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt, co ma znaczenie dla stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Badania genotoksyczności i kancerogenności nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego, a testy fototoksyczności przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (ponad 200-krotne narażenie) nie wykazały efektów fototoksycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Romilast 4 mg

aminotransferaza alaninowa, bariera łożyskowa, biegunka, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosfor, fototoksyczność, genotoksyczność, glukoza, kancerogenność, montelukast, montelukast sodowy, mutagenność, nadmierne ślinienie, niepełne kostnienie, objawy żołądkowo-jelitowe, potencjał genotoksyczny, rakotwórczość, teratogenność, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, toksykologia, triglicerydy, zaburzenia elektrolitowe
Skład i postać leku
Romilast 4 mg to preparat zawierający montelukast sodowy w dawce 4 mg, dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia, przeznaczonych głównie dla populacji pediatrycznej. Tabletki mają owalny kształt, są obustronnie wypukłe, o charakterystycznym różowo-czerwonym marmurkowym wyglądzie z wytłoczonym napisem „MT4” oraz aromacie wiśniowym, co zwiększa akceptowalność leku. Każda tabletka zawiera 1,2 mg aspartamu (E 951) oraz 165,17 mg mannitolu (E 421), co wymaga uwagi ze strony personelu medycznego ze względu na potencjalne reakcje alergiczne lub nietolerancje. Substancje pomocnicze obejmują również celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, kroskarmelozę sodową, tlenek żelaza czerwony (E 172) oraz magnezu stearynian.

Preparat należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem i wilgocią, z okresem ważności wynoszącym 2 lata od daty produkcji. Dostępny jest w opakowaniach zawierających 28 tabletek, w formie blisterów OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PE z pochłaniaczem wilgoci/HDPE/Aluminium. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wymagających szczególnych środków ostrożności podczas stosowania. Niewykorzystane tabletki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Romilast 4 mg

aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, forma farmaceutyczna, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka do rozgryzania, tlenek żelaza
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast, stosowany w dawce 4 mg (Romilast), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych o charakterze neuropsychiatrycznym, takich jak zmiany w zachowaniu, depresja oraz skłonności samobójcze. W przypadku pojawienia się tych objawów leczenie należy natychmiast przerwać. Lek nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy i nie powinien zastępować glikokortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. Pacjenci powinni mieć dostęp do krótkodziałających β-agonistów wziewnych i zgłaszać lekarzowi konieczność zwiększenia ich stosowania, co może wskazywać na zaostrzenie choroby. Ponadto, montelukast może być związany z rzadkimi przypadkami układowej eozynofilii i zespołu Churga-Strauss, objawiającymi się eozynofilią, wysypką naczyniową, pogorszeniem funkcji płuc, powikłaniami kardiologicznymi oraz neuropatią, co wymaga natychmiastowej oceny klinicznej i rewizji terapii.

Preparat Romilast 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia zawiera 1,2 mg aspartamu (źródło 0,674 mg fenyloalaniny), co stanowi istotne zagrożenie dla pacjentów z fenyloketonurią. Zawartość sodu jest poniżej 1 mmol (23 mg) na tabletkę, co kwalifikuje lek jako „wolny od sodu”. Tabletki zawierają również 165,17 mg mannitolu, który może wywoływać lekkie działanie przeczyszczające. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy unikać stosowania tego leku oraz innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, gdyż montelukast nie chroni przed reakcjami nadwrażliwości na te substancje.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Romilast

antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, depresja, działanie przeczyszczające, eozynofilia układowa, fenyloalanina, fenyloketonuria, glikokortykosteroid, krótko działający β-agonista, kwas acetylosalicylowy, mannitol, montelukast doustny, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry napad astmy, skłonności samobójcze, wysypka naczyniowa, zapalenie naczyń krwionośnych, zdarzenia neuropsychiatryczne, zespół Churga-Strauss, zmiany zachowania
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, substancja czynna leku Romilast, jest antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazującym wysoką selektywność i skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), co hamuje skurcz oskrzeli, zmniejsza wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń oraz napływ eozynofili do dróg oddechowych. W badaniach klinicznych montelukast w dawkach 4-10 mg/dobę wykazał poprawę parametrów spirometrycznych (np. FEV1 wzrost o 10,4% u dorosłych, 8,71% u dzieci 6-14 lat) oraz redukcję zużycia β-agonistów (do 26,1% u dorosłych). Lek skutecznie kontroluje zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli, zmniejsza liczbę eozynofili we krwi i drogach oddechowych, a także poprawia kontrolę astmy u pacjentów w różnym wieku, w tym u dzieci od 2 lat. Montelukast wykazuje synergizm z β-agonistami oraz dodatkowe korzyści w terapii skojarzonej z wziewnymi glikokortykosteroidami, zwiększając FEV1 i redukując zapotrzebowanie na leki doraźne.

W badaniach porównawczych montelukast wykazał szybszą początkową odpowiedź terapeutyczną niż wziewny beklometazon, choć w dłuższym okresie (12 tygodni) skuteczność beklometazonu była wyższa (poprawa FEV1 o 13,3% vs 7,49% dla montelukastu). U około 42% pacjentów montelukast osiągnął poprawę FEV1 ≥11%, co jest zbliżone do wyników beklometazonu (50%). U dzieci w wieku 2-5 lat montelukast w dawce 4 mg/dobę znacząco zmniejszał częstość zaostrzeń astmy (o 31,9%, p≤0,001) oraz poprawiał kontrolę objawów, wydłużając okresy bezobjawowe. Lek wykazuje także skuteczność w redukcji powysiłkowego skurczu oskrzeli oraz w leczeniu astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, gdzie poprawa FEV1 wyniosła 8,55%, a zużycie β-agonistów zmniejszyło się o 27,78%. Montelukast stanowi zatem wartościową opcję terapeutyczną w kompleksowym leczeniu astmy, szczególnie u pacjentów z trudnościami w kontroli choroby lub współistniejącymi czynnikami ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Romilast 4 mg

astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma sporadyczna, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, działanie prozapalne, eikozanoid, eozynofil, farmakodynamika, FEV1, flutykazon, komora inhalacyjna, komórka tuczna, kortykosteroid, kromoglikan sodowy, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, nebulizator, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT, receptor leukotrienowy, selektywność, skurcz oskrzeli, spirometria, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie astmy
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, substancja czynna leku Romilast w dawce 4 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 2-3 godzin w zależności od postaci i grupy wiekowej. Biodostępność doustna wynosi od 63% do 73%, przy czym standardowy posiłek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych, natomiast u dorosłych stosujących tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg posiłek zmniejsza biodostępność z 73% do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu do rozgryzania i żucia, Cmax osiąga wartość o 66% wyższą niż u dorosłych przyjmujących 10 mg, co wskazuje na istotne różnice farmakokinetyczne w tej populacji. Montelukast wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą 8-11 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP2C8, z udziałem CYP3A4 i CYP2C9, jednakże montelukast nie wykazuje istotnej inhibicji izoenzymów cytochromu P450 w stężeniach terapeutycznych.

Eliminacja montelukastu następuje głównie z żółcią, co potwierdza fakt, że 86% radioaktywności po podaniu dawki znakowanej wykryto w kale, a mniej niż 0,2% w moczu. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi około 45 ml/min. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, natomiast brak jest danych dotyczących ciężkiej niewydolności wątroby oraz zaburzeń czynności nerek, choć ze względu na dominujący sposób eliminacji przez żółć, zmiany w funkcji nerek prawdopodobnie nie wymagają korekty dawkowania. W dawkach terapeutycznych (10 mg raz na dobę) montelukast nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych, np. z teofiliną. Romilast 4 mg zawiera ponadto substancje pomocnicze, takie jak 1,2 mg aspartamu i 165,17 mg mannitolu na tabletkę, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Romilast 4 mg

aspartam, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, dystrybucja leku, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, mannitol, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, montelukast, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, Romilast, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast, substancja czynna produktu leczniczego Romilast (tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg), wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania, a dane z badań kohortowych nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych, choć istnieją ograniczenia metodologiczne tych badań. Stosowanie montelukastu w ciąży jest wskazane jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Montelukast przenika do mleka szczurów, jednak brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, dlatego stosowanie u kobiet karmiących piersią powinno być ograniczone do sytuacji bezwzględnej konieczności, z dokładną oceną korzyści i ryzyka. Profil bezpieczeństwa montelukastu opiera się na badaniach klinicznych obejmujących około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży (tabletki 10 mg), 1750 dzieci w wieku 6-14 lat (tabletki 5 mg) oraz 851 dzieci w wieku 2-5 lat (tabletki 4 mg).

Wśród najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych u pacjentów stosujących montelukast wymienia się ból głowy (częsty u dorosłych i młodzieży), ból brzucha (częsty u dzieci 6-14 lat) oraz nadmierne pragnienie (częste u dzieci 2-5 lat). Dodatkowo, po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano rzadkie przypadki zwiększonej skłonności do krwawień, trombocytopenii, reakcji nadwrażliwości (w tym anafilaksji), biegunki, nudności, wymiotów, suchości błony śluzowej jamy ustnej, gorączki oraz osłabienia. W przypadku konieczności stosowania u kobiet w ciąży lub karmiących, zaleca się regularne kontrole lekarskie w celu monitorowania skuteczności i bezpieczeństwa terapii. W badaniach klinicznych montelukast podawano w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych działań niepożądanych, jednak zgłaszano przypadki przedawkowania do 1000 mg z objawami takimi jak ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna aktywność psychoruchowa. Brak jest specyficznego leczenia przedawkowania oraz danych dotyczących skuteczności dializy w usuwaniu montelukastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Romilast 4 mg

aktywność psychoruchowa, anafilaksja, badania przedkliniczne, badanie kliniczne, badanie kohortowe, dializa otrzewnowa, dyspepsja, hemodializa, laktacja, metabolit, model zwierzęcy, montelukast, nudności i wymioty, przenikanie do mleka, reakcja nadwrażliwości, Romilast, skłonność do krwawień, suchość jamy ustnej, trombocytopenia, układ chłonny, układ immunologiczny, wada wrodzona, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast w dawce 4 mg (produkt leczniczy Romilast) wykazuje generalnie nieistotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdza dokumentacja rejestracyjna. Niemniej jednak, w praktyce klinicznej należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność i zawroty głowy, które mogą obniżać czujność, wydłużać czas reakcji oraz zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową, potencjalnie wpływając na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Zaleca się, aby lekarz informował pacjenta o tych ryzykach, szczególnie w początkowym okresie terapii oraz w przypadku jednoczesnego stosowania leków sedatywnych lub spożywania alkoholu.

W procesie kwalifikacji do terapii montelukastem istotne jest indywidualne podejście, uwzględniające wiek pacjenta, współistniejące schorzenia oraz inne stosowane leki. Lekarz powinien zalecić pacjentowi ocenę własnej reakcji na lek przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn oraz poinformować o konieczności natychmiastowego zaprzestania prowadzenia pojazdu w przypadku wystąpienia niepokojących objawów. Dokumentacja medyczna powinna odnotowywać fakt edukacji pacjenta w tym zakresie. Montelukast cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów, jednak odpowiednia komunikacja i monitorowanie działań niepożądanych pozostają kluczowe dla minimalizacji ryzyka w trakcie farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Romilast 4 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dokumentacja rejestracyjna, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakoterapia, koordynacja wzrokowo-ruchowa, montelukast, orientacja przestrzenna, profil bezpieczeństwa, Romilast, schorzenie układu oddechowego, schorzenie współistniejące, senność, sprawność psychofizyczna, substancja czynna, tabletki do rozgryzania i żucia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Romilast, zawierający 4 mg montelukastu sodowego w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany w terapii astmy oskrzelowej u dzieci w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne i bronchodylatacyjne, umożliwiając kontrolę objawów u pacjentów pediatrycznych, zwłaszcza gdy standardowa terapia wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi agonistami β2 nie zapewnia odpowiedniej kontroli. Romilast może być stosowany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci, które nie doświadczyły ciężkich napadów astmy wymagających doustnych glikokortykosteroidów lub mają trudności z prawidłowym stosowaniem inhalatorów. Ponadto, lek jest wskazany w profilaktyce astmy wysiłkowej u dzieci powyżej 2 lat, zapobiegając skurczowi oskrzeli indukowanemu wysiłkiem.

Dawkowanie Romilastu wynosi 4 mg raz dziennie, podawane wieczorem pod nadzorem osoby dorosłej, z tabletką do rozgryzania i żucia przyjmowaną bezpośrednio po wyjęciu z blistra, na czczo lub z posiłkiem. Lek należy stosować codziennie, niezależnie od obecności objawów astmy, a w przypadku astmy wysiłkowej – co najmniej 2 godziny przed wysiłkiem fizycznym. Należy zwrócić uwagę na obecność substancji pomocniczych: aspartamu (1,2 mg/tabletkę), istotnego u pacjentów z fenyloketonurią, oraz mannitolu (165,17 mg/tabletkę), który może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Romilast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy, gdzie konieczne jest stosowanie doraźnych leków rozszerzających oskrzela.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Romilast 4 mg

agonista receptorów beta-adrenergicznych, alternatywa terapeutyczna, aspartam, astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma wysiłkowa, doustny glikokortykosteroid, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwzapalne, fenyloketonuria, leczenie wspomagające, mannitol, montelukast, napad astmy, ostry napad astmy, profilaktyka astmy, tabletki do rozgryzania i żucia, wziewny glikokortykosteroid

Romilast Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Romilast
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg