Ondansetron Accord – Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce

Ondansetron Accord
Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce, 4 mg

Produkt leczniczy zawiera ondansetron chlorowodorek dwuwodny, który jest substancją czynną w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Stosuje się go w celu leczenia i zapobiegania nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Preparat jest dostępny w ampułko-strzykawkach o różnych stężeniach substancji czynnej. Może być podawany zarówno dorosłym, jak i dzieciom powyżej 6 miesięcy, a w okresie pooperacyjnym dzieciom powyżej 1 miesiąca życia.

Pobierz ChPL PDF Ondansetron Accord – Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Ondansetron Accord jest dostępny w roztworze do wstrzykiwań w dawkach 4 mg (2 ml) i 8 mg (4 ml), gdzie 1 ml zawiera 2 mg ondansetronu. Dawkowanie jest dostosowane do wskazań, wieku i stanu pacjenta, z dawkami od 8 mg do 32 mg na dobę. W profilaktyce nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią zaleca się pojedynczą dawkę 8 mg dożylnie lub domięśniowo przed terapią, a następnie 8 mg doustnie co 12 godzin. W przypadku silnie wymiotnej chemioterapii, np. dużych dawek cisplatyny, stosuje się dawkę początkową do 16 mg dożylnie w infuzji trwającej co najmniej 15 minut, z możliwością podania dodatkowych dawek 8 mg co 4 godziny, nie przekraczając łącznie 32 mg/dobę. U dzieci od 6 miesięcy dawki oblicza się na podstawie powierzchni ciała (5 mg/m² i.v., max 8 mg) lub masy ciała (0,15 mg/kg i.v., max 8 mg), z dawkami doustnymi odpowiednio 2-4 mg co 12 godzin do 5 dni. W profilaktyce i leczeniu nudności pooperacyjnych stosuje się pojedynczą dawkę 4 mg i.v. lub domięśniowo, lub 16 mg doustnie przed znieczuleniem.

U pacjentów w wieku ≥75 lat dawki dożylne nie powinny przekraczać 8 mg na infuzję trwającą minimum 15 minut, z możliwością podania dwóch dodatkowych dawek 8 mg co co najmniej 4 godziny. U osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klirens ondansetronu jest zmniejszony, dlatego całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 8 mg. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów powoli metabolizujących sparteinę i debryzochinę. Ondansetron należy podawać dożylnie po rozcieńczeniu w 50-100 ml roztworu chlorku sodu 0,9% lub innego kompatybilnego płynu infuzyjnego, w infuzji trwającej co najmniej 15 minut. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT nie wolno przekraczać pojedynczej dawki 16 mg. W profilaktyce nudności i wymiotów związanych z chemioterapią zaleca się uwzględnienie aktualnych wytycznych klinicznych oraz możliwość zastosowania deksametazonu 20 mg i.v. w celu zwiększenia skuteczności terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Ondansetron Accord 4 mg

chemioterapia o działaniu wymiotnym, cisplatyna, dawkowanie w populacjach szczególnych, deksametazon, infuzja dożylna, klirens leku, metabolizm sparteiny, nudności i wymioty po chemioterapii, nudności i wymioty pooperacyjne, okres półtrwania leku, ondansetron chlorowodorek dwuwodny, syrop leczniczy, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Ondansetron Accord w dawkach 4 mg i 8 mg, podawany dożylnie w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący różne układy i narządy. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (≥1/10). Rzadziej występują natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, drgawki i zaburzenia ruchowe, zawroty głowy, przemijające zaburzenia widzenia, a także arytmie, bradykardia i wydłużenie odstępu QT, co może prowadzić do torsade de pointes. U pacjentów leczonych chemioterapią zawierającą cisplatynę odnotowano przemijającą ślepotę, ustępującą zwykle do 20 minut, a także częste zaparcia i bezobjawowe zwiększenie parametrów czynności wątroby. Miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz uczucie gorąca lub zaczerwienienie są również często zgłaszane.

Reakcje anafilaktyczne po podaniu ondansetronu stanowią poważne zagrożenie i wymagają szczególnej uwagi, zwłaszcza u pacjentów z historią nadwrażliwości na inne selektywne antagoniści receptorów 5HT3. Zaburzenia widzenia, w tym przemijająca ślepota, mogą mieć także pochodzenie korowe. Wydłużenie odstępu QT i niedokrwienie mięśnia sercowego, choć rzadkie lub o nieznanej częstości, wymagają monitorowania ze względu na potencjalne poważne konsekwencje kardiologiczne. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakowigilacyjnego, co jest kluczowe dla ciągłej oceny stosunku korzyści do ryzyka stosowania Ondansetronu Accord.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Ondansetron Accord 4 mg

anafilaksja, antagonista receptora 5HT3, arytmia, ból głowy, ból w klatce piersiowej, bradykardia, chemioterapia, cisplatyna, czkawka, drgawki, dyskineza, monitoring bezpieczeństwa, napad dystoniczny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, ondansetron, parametry wątrobowe, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, ślepota przemijająca, toksyczna nekroliza naskórka, toksyczna wysypka skórna, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie ruchowe, zaburzenie widzenia, zaparcie, zawrót głowy
Interakcje leku
Ondansetron Accord jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P-450: CYP3A4, CYP2D6 oraz CYP1A2, co zapewnia kompensację metaboliczną w przypadku zahamowania jednego z nich, minimalizując kliniczne zmiany klirensu leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków kardiotoksycznych (np. antracykliny: doksorubicyna, daunorubicyna, trastuzumab), antybiotyków (erytromycyna), leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol), antyarytmicznych (amiodaron) oraz β-adrenolityków (atenolol, tymolol). Współistniejące stosowanie tych leków z ondansetronem wymaga monitorowania EKG ze względu na zwiększone ryzyko arytmii. Ponadto, istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu ondansetronu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI i SNRI, co wymaga uważnej obserwacji pacjenta.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie ondansetronu z apomorfiną z powodu ryzyka głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty świadomości. Induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) zwiększają klirens ondansetronu, obniżając jego stężenie i potencjalnie skuteczność, co może wymagać korekty dawki. Ondansetron może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu, co należy uwzględnić w terapii bólu. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, morfiną, lignokainą, tiopentalem i propofolem, jednak zaleca się zachowanie ostrożności przy spożywaniu alkoholu ze względu na możliwe nasilenie działań niepożądanych ze strony OUN, takich jak senność i zawroty głowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Ondansetron Accord 4 mg

alfentanyl, amiodaron, anestetyk dożylny, antracykliny, apomorfina, arytmia, atenolol, cytochrom P-450, daunorubicyna, diuretyk pętlowy, doksorubicyna, enzymy CYP, erytromycyna, fenytoina, furosemid, induktor CYP3A4, karbamazepina, kardiotoksyczność, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek opioidowy, lek przeciwgrzybiczny, lek znieczulający miejscowy, lek β-adrenolityczny, lignokaina, morfina, niedobór CYP2D6, niedociśnienie tętnicze, odstęp QT, ondansetron, propofol, ryfampicyna, SNRI, SSRI, temazepam, tiopental, tramadol, trastuzumab, tymolol, zaburzenia elektrolitowe, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne
Profil bezpieczeństwa leku
Ondansetron jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie leku do mleka, co może stanowić ryzyko dla niemowląt. U osób powyżej 65 roku życia lek jest generalnie dobrze tolerowany, jednak u pacjentów powyżej 75 lat nie zaleca się podawania dożylnej dawki początkowej przekraczającej 8 mg. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ograniczenie całkowitej dawki dobowej do 8 mg oraz zachowanie szczególnej ostrożności. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają modyfikacji dawkowania ani drogi podania.

Ondansetron nie wpływa negatywnie na zdolności psychomotoryczne, co pozwala na bezpieczne prowadzenie pojazdów podczas terapii. Ponadto, nie wykazuje interakcji farmakokinetycznych z alkoholem, co oznacza, że jednoczesne spożywanie alkoholu nie jest przeciwwskazane. W praktyce klinicznej należy jednak zawsze indywidualizować podejście terapeutyczne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby, monitorując ewentualne działania niepożądane i dostosowując dawkę do stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Ondansetron Accord 4 mg
Przeciwwskazania
Podczas przepisywania Ondansetronu Accord należy zwrócić szczególną uwagę na przeciwwskazania, które wykluczają jego stosowanie. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ondansetron lub inne selektywne antagoniści receptora 5HT3, takie jak granisetron czy dolasetron, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom uczulonym na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, w tym sodu cytrynian, sodu chlorek i sodu wodorotlenek, które dostarczają 3,60 mg sodu w 1 ml roztworu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie ondansetronu z apomorfiną, co wymaga szczegółowego wywiadu farmakologicznego przed rozpoczęciem terapii.

Ondansetron Accord dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań/infuzji o stężeniu 2 mg/ml, w dawkach 4 mg (2 ml) oraz 8 mg (4 ml). Preparat charakteryzuje się pH 3,3-4,0 oraz osmolalnością 270-330 mOsm/kg i powinien być poddany ocenie wizualnej przed podaniem, aby wykluczyć obecność zanieczyszczeń lub strątów. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań należy odstąpić od podania ondansetronu, rozważyć alternatywne leki przeciwwymiotne z innych grup farmakologicznych oraz odpowiednio udokumentować i poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania przeciwwskazań podczas kolejnych konsultacji medycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Ondansetron Accord 4 mg

ampułko-strzykawka, antagonista receptora 5HT3, apomorfina, chlorek sodu, cytrynian sodu, dolasetron, granisetron, interakcja ondansetronu z apomorfiną, leczenie przeciwwymiotne, lek przeciwwymiotny, nadwrażliwość na substancję czynną, ondansetron, osmolalność, parametr fizykochemiczny, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, terapia ondansetronem, wodorotlenek sodu
Przedawkowanie
Przedawkowanie ondansetronu, dostępnego w formie roztworu do wstrzykiwań w dawkach 4 mg (2 ml) oraz 8 mg (4 ml), stanowi poważne zagrożenie, głównie ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i związane z tym zaburzenia rytmu serca. Objawy przedawkowania obejmują nasilone zaburzenia widzenia, ciężkie zaparcia, niedociśnienie tętnicze, przejściowe zaburzenia układu autonomicznego (w tym blok przedsionkowo-komorowy II stopnia) oraz objawy zespołu serotoninowego, szczególnie u dzieci w wieku 12 miesięcy do 2 lat po doustnym przyjęciu dawki przekraczającej 4 mg/kg masy ciała. Monitorowanie EKG jest kluczowe w diagnostyce i ocenie ryzyka kardiologicznego u pacjentów z podejrzeniem przedawkowania.

Leczenie przedawkowania ondansetronu ma charakter objawowy i podtrzymujący, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Zaleca się monitorowanie parametrów hemodynamicznych, korektę zaburzeń elektrolitowych oraz leczenie ewentualnych zaburzeń rytmu serca. Nie wskazane jest stosowanie ipekakuany ze względu na przeciwwymiotne działanie ondansetronu, które może uniemożliwić skuteczne opróżnienie żołądka. W przypadkach przedawkowania, zwłaszcza w populacji pediatrycznej, konieczna jest konsultacja z ośrodkiem toksykologicznym celem ustalenia dalszego postępowania terapeutycznego. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy zespołu serotoninowego u najmłodszych pacjentów, które mogą wymagać intensywnej opieki medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Ondansetron Accord 4 mg

badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek, działanie przeciwwymiotne, ipekakuana, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, ondansetron, ośrodek toksykologiczny, sztywność mięśniowa, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zaparcie, zespół serotoninowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące ondansetronu, obejmujące badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka w warunkach klinicznych. Istotnym spostrzeżeniem jest kumulacja ondansetronu i jego metabolitów w mleku samic szczurów, z współczynnikiem stężenia mleko/osocze wynoszącym 5,2:1, co sugeruje znaczącą dystrybucję do pokarmu matczynego u tego gatunku. Ta obserwacja wymaga ostrożności przy rozważaniu stosowania leku u kobiet karmiących piersią, choć bezpośrednia ekstrapolacja na ludzi jest ograniczona.

Badania elektrofizjologiczne na klonowanych kanałach jonowych serca ludzkiego wykazały, że ondansetron blokuje kanały potasowe hERG, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QT w EKG i zwiększać ryzyko arytmii, w tym torsade de pointes. Z tego względu zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia QT, takimi jak zaburzenia elektrolitowe, wrodzone zespoły długiego QT, stosowanie innych leków wydłużających QT czy choroby układu sercowo-naczyniowego. Podsumowując, profil bezpieczeństwa ondansetronu jest akceptowalny, jednak konieczne jest monitorowanie elektrofizjologii serca oraz uwzględnienie potencjalnej dystrybucji do mleka matki podczas terapii klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ondansetron Accord 4 mg

badanie elektrofizjologiczne, badanie toksyczności, choroby sercowo-naczyniowe, dystrybucja leku, działanie rakotwórcze, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, kanały jonowe serca, karcynogenność, kumulacja w mleku, ondansetron, potencjał czynnościowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zespół długiego QT
Skład i postać leku
Ondansetron Accord jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawkach o stężeniu 2 mg/ml ondansetronu chlorowodorku dwuwodnego, w dawkach 4 mg (2 ml roztworu) oraz 8 mg (4 ml roztworu). Roztwór cechuje się pH 3,3-4,0 oraz osmolalnością 270-330 mOsm/kg, zawiera 3,60 mg sodu na 1 ml, co jest istotne przy stosowaniu u pacjentów z ograniczeniem sodu. Substancje pomocnicze to m.in. kwas cytrynowy jednowodny, sodu cytrynian, chlorek sodu i wodorotlenek sodu, które stabilizują pH i izotoniczność preparatu. Produkt jest podawany parenteralnie, bezpośrednio lub po rozcieńczeniu w zalecanych roztworach (np. 0,9% NaCl, 5% glukoza, 10% mannitol), z potwierdzoną stabilnością w stężeniach od 0,016 mg/ml do 0,64 mg/ml oraz kompatybilnością z pojemnikami PVC, PE i szkłem typu I.

Ondansetron Accord wykazuje zgodność do jednoczesnego podawania w infuzji z wybranymi lekami przeciwnowotworowymi i steroidami, takimi jak cisplatyna (do 0,48 mg/ml, 1-8 h), karboplatyna (0,18-9,9 mg/ml, 10 min-1 h), etopozyd (0,14-0,25 mg/ml, 30 min-1 h), doksorubicyna, cyklofosfamid, ceftazydym oraz deksametazon (20 mg, wstrzyknięcie 2-5 min). Szczególnie podkreślono kompatybilność z deksametazonem w zakresie stężeń 32 µg/ml do 2,5 mg/ml (fosforan sodowy) i 8 µg/ml do 0,75 mg/ml (ondansetron). Produkt zachowuje stabilność przez 3 lata w oryginalnym opakowaniu, a po rozcieńczeniu w zalecanych warunkach (2-8°C lub 25°C) do 7 dni, z zaleceniem natychmiastowego zużycia lub przechowywania nie dłużej niż 24 h w warunkach aseptycznych. Przed podaniem należy ocenić roztwór pod kątem przejrzystości i braku cząstek stałych oraz chronić go przed światłem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Ondansetron Accord 4 mg

badanie zgodności, ceftazydym, chlorek sodu, cisplatyna, cyklofosfamid, cytrynian sodu, deksametazon, doksorubicyna, etopozyd, fosforan deksametazonu, infuzja dożylna, izotoniczność roztworu, karboplatyna, kontrolowana zawartość sodu, kwas cytrynowy, niezgodność farmaceutyczna, ocena mikrobiologiczna, ondansetron chlorowodorek, polichlorek winylu, regulator kwasowości, roztwór chlorku sodu, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, roztwór mannitolu, roztwór Ringera, stabilność leku, substancja buforująca, warunki jałowe, woda do wstrzykiwań, worek do infuzji, zestaw do infuzji
Specjalne ostrzeżenia
Bezpieczne stosowanie ondansetronu wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z historią nadwrażliwości na antagonistów receptorów 5HT3. Lek wydłuża odstęp QT w sposób zależny od dawki, co może prowadzić do torsade de pointes, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużenia QT oraz wymaga ostrożności u osób z hipokaliemią, hipomagnezemią, zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią oraz przyjmujących inne leki wydłużające QT. Monitorowanie pod kątem niedokrwienia mięśnia sercowego jest konieczne, zwłaszcza przy podaniu dożylnym. Ponadto, istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotonergicznymi (SSRI, SNRI), co wymaga wzmożonej obserwacji pacjentów.

Ondansetron wpływa na wydłużenie czasu pasażu jelitowego, co wymaga ostrożności u pacjentów z podostrą niedrożnością jelit oraz u osób po tonsillektomii, gdzie może maskować utajone krwawienie. U dzieci i młodzieży stosujących ondansetron wraz z hepatotoksycznymi lekami chemioterapeutycznymi wskazane jest monitorowanie funkcji wątroby. Dawkowanie u młodszych pacjentów może być oparte na mg/kg masy ciała (trzy dawki co 4 godziny) lub na 5 mg/m² powierzchni ciała, przy czym oba schematy wykazują podobną skuteczność, choć brak jest bezpośrednich badań porównawczych. Produkt Ondansetron Accord zawiera 3,6 mg sodu/ml, co stanowi 0,18% maksymalnej dobowej dawki sodu (2 g) zalecanej przez WHO, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Ondansetron Accord

bradyarytmia, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, niedokrwienie mięśnia sercowego, nudności i wymioty wywołane chemioterapią, odstęp QT, ondansetron, podostra niedrożność jelit, reakcja nadwrażliwości, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, utajone krwawienie, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, zespół serotoninowy, zespół wrodzonego wydłużenia odcinka QT
Właściwości farmakodynamiczne
Ondansetron jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów 5-HT3, stosowanym w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów indukowanych chemioterapią cytotoksyczną, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów 5-HT3 zarówno w obwodowym układzie nerwowym (jelito cienkie), jak i ośrodkowym (area postrema), co hamuje odruch wymiotny wywołany uwalnianiem serotoniny. W badaniach klinicznych wykazano, że podanie ondansetronu dożylnie w dawkach 8 mg i 32 mg powoduje wydłużenie odstępu QTcF odpowiednio o 5,8 ms (górna granica 7,8 ms) i 19,6 ms (górna granica 21,5 ms), bez przekroczenia wartości krytycznych (QTcF <480 ms, wydłużenie <60 ms). Nie stwierdzono istotnych zmian w odstępach PR i QRS, co jest istotne dla bezpieczeństwa kardiologicznego leku. Ponadto, ondansetron nie wpływa na stężenie prolaktyny w osoczu, co ma znaczenie przy długotrwałej terapii.

Skuteczność ondansetronu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych u pacjentów pediatrycznych, w tym u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 18 lat, zarówno w profilaktyce nudności i wymiotów po chemioterapii, jak i pooperacyjnych. Dawkowanie w badaniach obejmowało m.in. 0,15 mg/kg mc. dożylnie oraz 5 mg/m² pc. dożylnie, z kontynuacją doustną (4 mg) przez kilka dni. W badaniach pooperacyjnych u dzieci w wieku 1-24 miesięcy podanie pojedynczej dawki 0,1 mg/kg mc. dożylnie znacząco zmniejszyło częstość występowania wymiotów w ciągu 24 godzin (11% vs. 28% placebo, p<0,0001). W grupie dzieci 2-12 lat, pojedyncza dawka ondansetronu (0,1 mg/kg mc. lub 4 mg) podana przed lub po indukcji znieczulenia wykazała istotną skuteczność w zapobieganiu nudnościom i wymiotom pooperacyjnym w porównaniu z placebo (np. 68% vs. 39%, p≤0,001). Profil bezpieczeństwa był porównywalny do placebo, co potwierdza korzystny stosunek korzyści do ryzyka stosowania ondansetronu w populacji pediatrycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Ondansetron Accord 4 mg

antagonista receptora 5-HT3, area postrema, chemioterapia cytotoksyczna, chemioterapia przeciwnowotworowa, deksametazon, dysfagia, komora czwarta mózgu, lek przeciwwymiotny, nerw błędny, nudności i wymioty pooperacyjne, odcinek QT, odstęp QTc, ondansetron, prolaktyna, radioterapia, serotonina, status ASA, układ nerwowy, wlew dożylny, znieczulenie ogólne
Właściwości farmakokinetyczne
Ondansetron, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań zawierającego 2 mg substancji czynnej na ml, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym zależnym od drogi podania. Po podaniu doustnym dawki 8 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 30 ng/ml po 1,5 godziny, z biodostępnością 55-60%. Podanie dożylne 4 mg w infuzji 5-minutowej skutkuje stężeniem maksymalnym około 65 ng/ml, a domięśniowe – 25 ng/ml po 10 minutach. Objętość dystrybucji wynosi około 140 litrów, a okres półtrwania około 3 godziny. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (70-76%). Metabolizm wątrobowy jest główną drogą eliminacji, z mniej niż 5% dawki wydalanej niezmienionej z moczem. Polimorfizm enzymu CYP2D6 nie wpływa na farmakokinetykę leku, a parametry pozostają stabilne po wielokrotnym podaniu.

Farmakokinetyka ondansetronu u pacjentów pediatrycznych wykazuje zmienność zależną od wieku: niemowlęta 1-4 miesięcy mają o 30% niższy klirens i wydłużony okres półtrwania do 6,7 godziny, podczas gdy starsze dzieci (5-24 miesięcy i 3-12 lat) mają parametry zbliżone do dorosłych, z klirensem i objętością dystrybucji rosnącymi liniowo z masą ciała. U osób starszych obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania, z większym wpływem na odstęp QTcF u pacjentów ≥75 lat, co wymaga dostosowania dawkowania dożylnego. U kobiet stwierdzono szybsze i większe wchłanianie oraz mniejszy klirens i objętość dystrybucji w porównaniu do mężczyzn. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min) oraz u osób dializowanych farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby klirens jest znacznie obniżony, okres półtrwania wydłużony do 15-32 godzin, a biodostępność doustna zbliżona do 100% z powodu zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron Accord 4 mg

biodostępność leku, biodostępność po podaniu doustnym, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czopek, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP2D6, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens znormalizowany, lek zobojętniający, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedwątrobowy, metabolizm wątrobowy, nudność i wymioty, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron chlorowodorek dwuwodny, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, polimorfizm debryzochiny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ondansetron, stosowany jako lek przeciwwymiotny w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, niesie ze sobą istotne ryzyko w kontekście stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Zaleca się, aby pacjentki w wieku rozrodczym stosowały skuteczne metody antykoncepcji podczas terapii. Szczególnie istotne jest unikanie stosowania ondansetronu w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na zwiększone ryzyko deformacji twarzoczaszki – badanie kohortowe na 1,8 mln kobiet wykazało 3 dodatkowe przypadki na 10 000 leczonych, z ryzykiem względnym 1,24 (95% CI 1,03-1,48). Dane dotyczące potencjalnego wpływu na wady serca są niejednoznaczne, a badania przedkliniczne nie wykazały toksycznego wpływu na rozmnażanie. Brak jest również danych klinicznych dotyczących wpływu ondansetronu na płodność u ludzi.

W przypadku kobiet karmiących piersią, ondansetron przenika do mleka, co stwarza potencjalne ryzyko dla niemowląt, dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas terapii lub rozważenie alternatywnych metod leczenia. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką konieczność przerwania karmienia oraz ocenić korzyści i ryzyko stosowania leku, dokumentując przekazanie tych informacji w dokumentacji medycznej. W sytuacjach wymagających leczenia przeciwwymiotnego u kobiet w ciąży po pierwszym trymestrze lub karmiących piersią, wskazane jest rozważenie terapii o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa, jeśli są dostępne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ondansetron Accord 4 mg

ampułko-strzykawka, badanie epidemiologiczne, badanie kohortowe, badanie przedkliniczne, deformacja serca, deformacja twarzoczaszki, dokumentacja medyczna, leczenie przeciwwymiotne, lek przeciwwymiotny, metoda antykoncepcji, model zwierzęcy, ondansetron, pierwszy trymestr ciąży, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko względne, toksyczny wpływ na rozmnażanie, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ondansetron, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji w ampułko-strzykawkach o dawkach 4 mg (2 ml) i 8 mg (4 ml), nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. Badania psychomotoryczne potwierdziły brak sedacji i zachowanie sprawności psychofizycznej pacjentów, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa farmakoterapii. Mechanizm działania jako selektywnego antagonisty receptorów 5-HT3 nie ingeruje w funkcje poznawcze ani motoryczne, a parametry fizykochemiczne roztworu (pH 3,3-4,0, osmolalność 270-330 mOsm/kg) nie wskazują na ryzyko dodatkowych działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne.

Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, lekarze powinni uwzględnić indywidualne reakcje pacjentów oraz możliwe interakcje z innymi lekami, zwłaszcza w populacji onkologicznej, gdzie schematy terapeutyczne są złożone. Stan kliniczny pacjenta, np. związany z chemioterapią czy pooperacyjny, może samodzielnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się dokumentowanie informacji przekazanej pacjentowi dotyczącej wpływu ondansetronu na zdolności psychomotoryczne, co stanowi element należytej staranności lekarskiej i ma znaczenie prawne. Indywidualne podejście oraz edukacja pacjenta pozostają kluczowe dla bezpiecznego stosowania leku w codziennym funkcjonowaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ondansetron Accord 4 mg

badanie psychomotoryczne, chemioterapia, chlorowodorek dwuwodny, efekt sedatywny, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, lek przeciwwymiotny, nudności i wymioty, ondansetron, ondansetron accord, profil farmakologiczny, radioterapia, receptor 5-HT3, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Ondansetron Accord, dostępny w ampułko-strzykawkach zawierających 4 mg (2 ml) lub 8 mg (4 ml) ondansetronu w formie chlorowodorku dwuwodnego, jest wskazany do leczenia i profilaktyki nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią cytotoksyczną, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym u dorosłych. W populacji pediatrycznej zastosowanie leku jest ograniczone: u dzieci ≥ 6 miesięcy stosuje się go w leczeniu nudności i wymiotów po chemioterapii, natomiast w zapobieganiu i leczeniu nudności pooperacyjnych dopuszcza się podawanie dożylne u dzieci od 1 miesiąca życia. Preparat charakteryzuje się pH 3,3-4,0 oraz osmolalnością 270-330 mOsm/kg, a 1 ml roztworu zawiera 3,60 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.

Lek podaje się dożylnie (powolne wstrzyknięcie ≥ 30 sekund lub krótka infuzja) lub domięśniowo, gdy podanie dożylne jest niemożliwe. W onkologii Ondansetron Accord stosuje się zgodnie z protokołami przeciwnowotworowymi, zwykle przed chemioterapią lub radioterapią, natomiast w profilaktyce nudności pooperacyjnych podczas indukcji znieczulenia. Decyzja o zastosowaniu powinna uwzględniać potencjał emetogenny leczenia, ryzyko nudności pooperacyjnych, wiek pacjenta oraz funkcję wątroby i nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na ograniczenia wiekowe w populacji pediatrycznej oraz na obecność sodu w preparacie, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Ondansetron Accord 4 mg

ampułko-strzykawka, chemioterapia cytotoksyczna, chlorowodorek dwuwodny, dieta niskosodowa, funkcja nerek, funkcja wątroby, indukcja znieczulenia, infuzja dożylna, napromienianie całego ciała, nudności i wymioty chemioterapeutyczne, nudności i wymioty pooperacyjne, ondansetron, potencjał emetogenny, radioterapia, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne

Ondansetron Accord Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce, 4 mg

Ondansetron Accord
Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce, 4 mg