Leki w grupie
„antagoniści receptora 5HT3”
Antagoniści receptora 5HT3 (antagoniści receptora serotoninowego typu 3) to grupa leków o działaniu przeciwwymiotnym, które blokują receptory serotoninowe 5HT3 zlokalizowane w obwodowym i centralnym układzie nerwowym, szczególnie w obszarze chemoreceptorowej strefy wyzwalającej w pniu mózgu oraz w zakończeniach nerwów błędnych w przewodzie pokarmowym.
Leki te skutecznie hamują nudności i wymioty, głównie poprzez zapobieganie aktywacji receptorów 5HT3 przez serotoninę uwalnianą z komórek enterochromafinowych przewodu pokarmowego w odpowiedzi na bodźce wymiotne, takie jak chemioterapia czy radioterapia. Antagoniści 5HT3 stanowią obecnie złoty standard w profilaktyce i leczeniu nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią (CINV), zwłaszcza o wysokim potencjale emetogennym.
Do najważniejszych leków z tej grupy należą: ondansetron (Zofran, Ondansetron Kabi, Ondansetron Accord), granisetron (Sancuso, Kytril), dolasetron (Anzemet), tropisetron (Navoban) oraz palonosetron (Aloxi, Akynzeo – w połączeniu z netupitantem). Palonosetron wyróżnia się spośród innych leków tej grupy dłuższym okresem półtrwania i wyższym powinowactwem do receptora.
Największą zaletą antagonistów 5HT3 jest ich wysoka skuteczność w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią, radioterapią oraz występujących w okresie pooperacyjnym. Wykazują one znacznie lepszą tolerancję niż starsze leki przeciwwymiotne, takie jak metoklopramid, i nie powodują objawów pozapiramidowych. Są szczególnie skuteczne w połączeniu z kortykosteroidami oraz antagonistami receptora NK1.
Wśród działań niepożądanych antagonistów 5HT3 najczęściej wymienia się bóle głowy, zaparcia, przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych oraz rzadziej – wydłużenie odstępu QT w EKG. To ostatnie działanie wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, niewydolnością serca oraz przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT.
Ze względu na mechanizm działania i strukturę chemiczną, antagonistów 5HT3 można podzielić na dwie podgrupy: pochodne karbazolotronu (ondansetron, granisetron, tropisetron) oraz pochodne chinuklidyny (palonosetron). Nowsza generacja, reprezentowana przez palonosetron, charakteryzuje się dłuższym działaniem i może być stosowana w pojedynczej dawce, podczas gdy leki pierwszej generacji wymagają wielokrotnego podawania.
Lista leków w tej grupie
-
Ondansetron Accord – Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce – 4 mg
Produkt leczniczy zawiera ondansetron chlorowodorek dwuwodny, który jest substancją czynną w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Stosuje się go w celu leczenia i zapobiegania nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Preparat jest dostępny w ampułko-strzykawkach o różnych stężeniach substancji czynnej. Może być podawany zarówno dorosłym, jak i dzieciom powyżej 6 miesięcy, a w okresie pooperacyjnym dzieciom powyżej 1 miesiąca życia.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron Accord – Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji w ampułko-strzykawce – 8 mg
Preparat zawiera ondansetron chlorowodorek dwuwodny, który jest składnikiem aktywnym, oraz substancje pomocnicze takie jak sód cytrynian, sód chlorek i sód wodorotlenek. Stosowany jest w celu leczenia i zapobiegania nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią, radioterapią oraz po operacjach. Dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, co umożliwia jego podanie dożylne. Lek jest przeznaczony zarówno dla dorosłych, jak i dzieci powyżej 6 miesięcy w określonych wskazaniach.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron Accord 2 mg/ml – Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji – 2 mg/ml
Preparat zawiera ondansetron w postaci dwuwodnego chlorowodorku ondansetronu oraz substancje pomocnicze takie jak cytrynian sodu, chlorek sodu i wodorotlenek sodu. Jest dostępny w formie przejrzystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Stosuje się go w leczeniu i zapobieganiu nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią, radioterapią oraz po zabiegach chirurgicznych. Może być stosowany u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej określonego wieku.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku